Gladka

Nemotan selektivno blokira delovanje kanalov Ca, ki večinoma prizadenejo žile. Zdravilo je derivat dihidropiridina in vsebuje komponento nimodipina.

Nimodipin kaže izrazito selektivno aktivnost v nekaterih delih možganov. Vpliv zdravila na zdravilo se razvija pod vplivom kalcijevih ionov - upočasnjevanje kontraktilnih procesov znotraj gladkih mišičnih celic.

Ugotovljeno je, da zdravilo zmanjšuje intenzivnost motenj spomina in pomaga pri izboljšanju koncentracije pozornosti pri osebah s težavami v možganih.

Indikacije Nemontana

Uporablja se za zdravljenje in preprečevanje nevroloških motenj ishemične narave, povezanih z žilnimi krči v možganih, ki so posledica razvitega subarahnoidnega krvavitve po rupturi anevrizme.

Imenovan s spremljajočimi intenzivnimi simptomi možganskih motenj pri starejših.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila, proizvedenega v tabletah - 10 kosov v celični embalaži; 3 ali 10 paketov v pakiranju.

[1], [2], [3], [4]

Farmakodinamika

Nimodipin pomaga normalizirati delo nevronov in jih varuje pred negativnimi vplivi. Hkrati pozitivno vpliva na cerebralni krvni pretok in poveča toleranco do ishemije, v interakciji s cerebrovaskularnimi in nevronskimi končnicami, ki so povezani s kanali Ca.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokinetika

Aktivni element zdravila se po zaužitju skoraj v celoti absorbira. Vrednosti Cmax v plazmi, kot tudi AUC, naraščajo v skladu s povečanjem odmerka (študije so bile izvedene na delež 90 mg).

Volumen porazdelitve (Vss, 2-komorni tip) za intravensko injiciranje je enak 0,9-1,6 l / kg. Nivo skupnega očistka je 0,6-1,9 l / h / kg.

S krvno beljakovino se sintetizira pri 97-99%.

Izločanje Nimodipina poteka v presnovnih procesih preko strukture hemoproteina P450 ZA4.

Intenzivni presistemski presnovni procesi (približno 85-95%) ustvarjajo kazalce biološke uporabnosti, ki so enaki 5-15%.

[11], [12], [13], [14]

Odmerjanje in dajanje

Uporaba pri motnjah delovanja možganov.

Starejši ljudje s podobnimi boleznimi se morajo prijaviti trikrat na dan za prvo tableto zdravil (30 mg snovi 3-krat dnevno).

Osebe s pomembno okvarjenim delovanjem ledvic (stopnja CF je pod 20 ml na minuto) se predpisujejo zelo previdno, z rednimi pregledi bolnika med zdravljenjem.

Zdravljenje in preprečevanje nevroloških motenj ishemične narave, povezanih s cerebralnimi vaskularnimi krči, ki se razvijejo zaradi rupture anevrizme, ki ji sledi subarahnoidna krvavitev.

Po poteku zdravljenja z uvedbo infuzij se 6-krat na dan izvede peroralno dajanje 60 mg zdravila (2 tableti).

Pri pojavu negativnih znakov se zmanjša ali ustavi uporaba drog (če je potrebno).

Težave z delovanjem jeter (zlasti cirozo jeter) lahko povečajo biološko uporabnost zdravila zaradi zmanjšanja vrednosti presnovnega očistka in oslabitve primarnih presnovnih procesov. V teh primerih se lahko povečajo negativni simptomi (npr. Znižanje vrednosti krvnega tlaka), zato se zmanjša odmerek ali ukine zdravilo.

Kombinacija s snovmi, ki povzročajo ali upočasnjujejo delovanje komponente CYP 3A4, lahko zahteva spremembo velikosti obroka.

Tablete se pogoltnejo cele, brez žvečenja, stisnejo z navadno vodo. Zdravilo lahko jemljete brez navedbe vnosa hrane z vsaj 4-urnimi presledki. Med zdravljenjem je prepovedano piti sok grenivke.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Uporaba Nemontana med nosečnostjo

Testiranje ni bilo izvedeno v zvezi z uporabo drog med nosečnostjo. V primeru potrebe po uporabi v določenem obdobju morate glede na resnost kliničnih simptomov skrbno oceniti tveganja in koristi.

Ugotovili smo, da indeksi nimodipina in njegovih metabolnih komponent v materinem mleku ustrezajo plazemskim vrednostim. Zato je dojenje med uporabo Nemotane prepovedano.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• uporaba zdravil za osebno nestrpnost, povezano z nimodipinom ali drugimi elementi zdravila;
• v kombinaciji z rifampicinom (v takšnih primerih so terapevtski učinki zdravila Nemotan znatno oslabljeni) in antikonvulzivi, vključno s fenitoinom in fenobarbitalom, s karbamazepinom (te snovi bistveno znižajo raven biološke uporabnosti nimodipina);
• vnos osebam z miokardnim infarktom ali angino nestabilne narave (tudi v prvem mesecu od trenutka njihovega razvoja);
• s stalno terapijo možganskih motenj;
• motnje v jetrih (zlasti jetrna ciroza), ker lahko povzroči povečanje biološke uporabnosti nimodipina zaradi slabitve presnovnega očistka in primarnih presnovnih procesov.

[15], [16], [17], [18]

Stranski učinki Nemontana

Med neželenimi učinki: \ t

• motnje, povezane s krvjo in limfo: trombocitopenija ali sprememba indikacij laboratorijskih krvnih preiskav;
• imunske motnje: simptomi alergij, akutne manifestacije nestrpnosti in izpuščaji;
• lezije, ki vplivajo na NS: glavoboli in cerebrovaskularni znaki, ki niso specifični;
• težave s srcem: tahikardija, nespecifične vrste aritmij in bradikardija;
• vaskularni simptomi: zmanjšanje vrednosti krvnega tlaka, nespecifični kardiovaskularni znaki in vazodilatacija;
• motnje v delovanju prebavil: slabost, prebavne motnje in blokiranje črevesja;
• težave z delovanjem jeter in žolčnika: začasno povečanje aktivnosti jetrnih encimov in zmerni ali blagi znaki, povezani z jetri.

Negativne manifestacije najdemo v kliničnem preskušanju nimodipina v skladu z indikacijami za zdravljenje motenj v možganih:

• težave z delom državnega zbora: vrtoglavica;
• nevrološke manifestacije nespecifične narave: hiperkinezija, omotica ali tremor;
• okvarjena srčna funkcija: palpitacija;
• žilne lezije: oteklina ali sinkopa;
• težave z delom prebavnega trakta: driska, napihnjenost ali obstipacija.

Preveliko odmerjanje

Akutna zastrupitev z zdravilom Nemotan povzroča bradikardijo ali tahikardijo, slabost, močno znižanje krvnega tlaka in motnje delovanja prebavil.

V primeru akutne zastrupitve morate takoj prekiniti uporabo zdravila. Poleg tega se izvajajo simptomatična dejanja, izpiranje želodca in vnos aktivnega oglja.

Če se kazalniki krvnega tlaka še naprej zmanjšujejo, morate vnesti / vnesti metodo dopamina ali noradrenalina. Ker zdravilo nima antidota, se v primeru razvoja drugih stranskih znakov opravijo simptomatski postopki.

[25], [26], [27], [28]

Interakcije z drugimi zdravili

Presnova nimodipina je povezana z delovanjem hemoproteinskega sistema P450 ZA4, ki se nahaja znotraj jeter in črevesne sluznice. Zaradi tega lahko zdravila, ki vplivajo na to encimsko strukturo, spremenijo raven očistka zdravila in njegove primarne presnovne procese.

Izkušnje z uporabo drugih antagonistov Ca kanala kažejo, da rifampicin lahko okrepi presnovo nimodipina, ker inducira delovanje encimov. Zaradi kombinacije teh zdravil se znatno zmanjša terapevtski učinek nimodipina, zato se ne uporabljajo skupaj.

Antikonvulzivi (med njimi fenitoin s fenobarbitalom in karbamazepinom) znatno znižajo raven biološke uporabnosti zdravila Nemotan, zato se s temi snovmi ne uporablja.

Uvajanje skupaj z naslednjimi sredstvi, ki upočasnjuje delovanje hemoproteinskega sistema P450 ZA4, zahteva sledenje vrednosti krvnega tlaka in razmišljanje o možnostih spreminjanja odmerka nimodipina, če je potrebno.

Testiranje medsebojnega delovanja zdravil in makrolidov ni bilo izvedeno, vendar je znano, da lahko posamezni makrolidi (npr. Eritromicin) upočasnijo učinek hemoproteina P450 ZA4, tako da lahko na tej stopnji medsebojno delujejo z zdravilom. V tem smislu te kombinacije ni mogoče uporabiti.

Testiranje interakcij s kombinacijo zdravil in zdravil, ki upočasnjujejo delovanje anti-HIV proteaze (na primer ritonavirja), ni bilo izvedeno. Domneva se, da imajo snovi iz te kategorije močan zaviralni učinek na hemoprotein P450 ZA4. Ob sočasni uporabi z zdravili, ki upočasnjujejo delovanje proteaze, obstaja možnost povečanja plazemskih vrednosti nimodipina, ki je intenziven in pomemben za klinično sliko.

Ni podatkov o učinkih, ki se pojavijo pri uporabi zdravila in ketokonazola. Obstajajo podatki, da antimikotiki azolnega tipa upočasnjujejo delovanje hemoproteina P450 ZA4 in medsebojno delujejo tudi z drugimi antagonisti dihidropiridinskega kanala Ca. Zaradi tega se lahko pri kombiniranem dajanju z nimodipinom opazi opazno povečanje ravni njegove splošne biološke uporabnosti (zaradi oslabitve primarnih presnovnih procesov).

Testiranje glede delitve zdravil in nefazodona ni bilo izvedeno. Obstajajo dokazi, da ima antidepresiv močan zaviralni učinek na hemoprotein P450 ZA4. Ob kombinaciji z nefazodonom obstaja tveganje za povečanje plazemskih indeksov nimodipina.

Dolgotrajna kombinacija zdravila s fluoksetinom vodi do povečanja plazemskih vrednosti nimodipina za skoraj 50%. Učinkovitost fluoksetina je bila bistveno oslabljena in učinek njegovega aktivnega presnovnega elementa norfluoksetin ni bil.

Uporaba zdravila skupaj z dalfopristinom ali quinupristinom povzroči povečanje plazemskih indeksov nimodipina.

Uporaba zdravila Nemotan skupaj s cimetidinom ali valprojsko kislino s koncno H2 pomeni zvišanje plazemskih vrednosti zdravil.

Dolgotrajna kombinacija zdravila in nortriptyline ne poveča bistveno ravni plazme nimodipina (medtem ko se vrednosti nortriptilina ne spreminjajo).

Zdravilo lahko okrepi antihipertenzivno delovanje naslednjih antihipertenzivnih zdravil: β-blokatorjev, α-adrenergičnih zaviralcev, diuretikov, antagonistov α1 in drugih antagonistov Ca, poleg tega pa tudi zaviralcev ACE, inhibitorjev α-metildopa in PDE-5. Z natančno uporabo teh kombinacij morate skrbno spremljati stanje bolnika.

Preskušanje z udeležbo opic je pokazalo, da se v kombinaciji z / pri uporabi zdravila z zidovudinom znatno povečajo vrednosti AUC zidovudina ter zmanjša njegov očistek in volumen porazdelitve.

Sok grenivke upočasni delovanje hemoproteina P450 ZA4. Ko se uporablja skupaj s tem sokom, se plazemske vrednosti zdravila povečajo in podaljša njegov učinek. Ta učinek lahko poveča antihipertenzivno delovanje zdravila. Ta učinek lahko traja približno 4 dni od trenutka jemanja grenivkinega soka, ki ga je treba upoštevati pri uporabi nimodipina.

[29], [30], [31]

Pogoji shranjevanja

Nemotan je treba hraniti na mestu, ki je zaprto pred penetracijo majhnih otrok. Kazalniki temperature - največ 25 ° C.

[32]

Rok uporabnosti

Zdravilo Nemotan se lahko uporablja 5 let od proizvodnje terapevtske snovi.

[33]

Vloga za otroke

Ne morete uporabiti zdravila v pediatriji.

[34], [35]

Analogi

Analogi zdravil so zdravila Vazokor, Amlorus, Nimotop z Nimodipom Sandozom, Nitopin z Nimodipheksalomom, poleg tega pa tudi amlodipin, Nimodipin in Fenigidin.

[36], [37], [38], [39], [40]

Ocene

Nemotan prejme večinoma dobre ocene - pomaga bistveno izboljšati kakovost življenja starejših, ki imajo motnje v starosti v možganih: razdražljivost, motnje spomina in nespečnost.

Trajen regenerativni učinek zdravila je bil opažen med rehabilitacijo posameznikov, ki so imeli aktivno fazo ishemične kapi. Pripombe na forumih so pozitivno ocenile tudi učinkovitost zdravil pri odpravljanju vaskularnih krčev v možganih.