Heptavir

Heptavir je protivirusno zdravilo z neposrednim terapevtskim delovanjem. Spada v skupino zdravil nukleozidnega tipa, ki upočasnjujejo delovanje reverzne transkriptaze.

Ko lamivudin vstopi v celico, se podvrže fosforilaciji in tvori aktivni presnovni element 5-3-fosfata, lamivudin-3-fosfat, ki je substrat za polimerazo hepatitisa B; ta komponenta upočasni aktivnost reverzne transkriptaze HIV. Lamivudin-3-fosfat ne vpliva na normalne procese celične presnove DNK. [ 1 ]

Indikacije Heptavir

Uporablja se v kombinirani terapiji z drugimi protiretrovirusnimi zdravili pri ljudeh, okuženih z virusom HIV.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki tablet - 10 kosov v pretisnih omotih; škatla vsebuje 10 takih pakiranj.

Farmakokinetika

Lamivudin se dobro absorbira v prebavnem sistemu; po peroralni uporabi so biološke uporabnosti pri odraslih 80–85 %. Hitrost sinteze beljakovin je 36 %. Serumska Cmax je opažena po 60 minutah. V primeru dajanja terapevtskih odmerkov je približno 1,1–1,5 μg/ml; minimalne vrednosti so 0,015–0,02 μg/ml.

Raven porazdelitvenega volumna – 1,3 ± 0,4 l/kg.

Jemanje lamivudina s hrano podaljša čas, potreben za doseganje Cmax in njenih vrednosti (do 47 %), vendar ne spremeni celotne vrednosti absorbiranega elementa, kar omogoča jemanje zdravila s hrano.

Povprečne vrednosti celotnega očistka lamivudina so 0,3 l/uro/kg. Razpolovni čas je v območju 5–7 ur. Snov se izloči z urinom večinoma nespremenjena – z aktivnim izločanjem in CF. Stopnja intrarenalnega očistka znaša približno 70 % izločenega lamivudina.

Odmerjanje in dajanje

Odrasli naj jemljejo 0,15 g zdravila peroralno dvakrat na dan. Zdravljenje se izvaja v kombinaciji z drugimi protiretrovirusnimi zdravili.

V primeru zdravljenja s heptavirjem pri ljudeh, okuženih z dvema virusoma hkrati – HBV in HIV – je treba odmerek, priporočen za zdravljenje HIV, uporabiti kot del izbranega režima kompleksne terapije.

• Vloga za otroke

Za otroka, ki tehta manj kot 40 kg, je treba uporabiti druge oblike tega zdravila.

Kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirano predpisati ljudem z diagnosticirano klinično intoleranco na sestavine zdravila.

Ženskam, okuženim z virusom HIV, je prepovedano dojiti, ker lahko to povzroči okužbo otroka.

Stranski učinki Heptavir

Neželeni učinki vključujejo:

• težave s prebavnim delovanjem: driska, nelagodje in bolečine v epigastrični regiji, bruhanje, izguba ali oslabitev apetita, slabost, pa tudi pankreatitis in povečanje ravni amilaze v plazmi ali aktivnosti intrahepatičnih transaminaz;
• motnje hematopoeze: trombocito- ali nevtropenija, pa tudi anemija;
• motnje, povezane z osrednjim živčnim sistemom: glavoboli, polinevropatija, utrujenost in parestezija;
• Drugo: vročina, alopecija in okužbe dihal.

Preveliko odmerjanje

Znak zastrupitve z zdravili je okrepitev stranskih učinkov.

Izvaja se izpiranje želodca, prisilna diureza in dajanje aktivnega oglja. Poleg tega se izvajajo simptomatski ukrepi.

Interakcije z drugimi zdravili

Sočasna uporaba zdravila z interferonom povzroči rahlo zmanjšanje AUC lamivudina (za 10 %); farmakokinetika interferona ostane nespremenjena. Med navedenimi zdravili ni zabeleženih interakcij.

Kombinacija heptavirja s sulfonamidi, didanozinom ali zalcitabinom poveča tveganje za pankreatitis.

Uporaba z mielosupresivnimi (sulfonamidi, amfotericin z ganciklovirjem, flucitocin trimetreksat in pirimetamin z dapsonom) ali citotoksičnimi zdravili lahko izzove razvoj hematotoksičnosti.

Kombinacija z zdravili, ki imajo nefrotoksično delovanje (aminoglikozidi, pentamidin z amfotericinom in foskarnet s cidofovirjem), poveča vrednosti lamivudina.

Uporaba z didanozinom, zalcitabinom, pa tudi z izoniazidom, dapsonom in stavudinom poveča verjetnost razvoja polinevropatije.

Pogoji shranjevanja

Heptavir je treba shranjevati na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura – v območju 15–30 °C.

Rok uporabnosti

Heptavir se lahko uporablja v obdobju 2 let od datuma izdelave terapevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravila so Sebivo, Baraclude in Stag z Zeffixom, poleg tega pa še Retrovir, Viread s Tenofovir-tl, Azidotimin in Ziagen z Emtricitabinom.