Heptral

Heptral je hepatoprotektivno zdravilo, ki ima tudi antidepresivni učinek.

Dokazuje holekenetsko in holeretično aktivnost, poleg tega pa ima regeneracijski, antifibrinolitični, razstrupljevalni, nevroprotektivni in antioksidativni učinek. Zdravilo ne le zapolnjuje pomanjkanje ademetionina v telesu, ampak poleg tega spodbuja proizvodnjo tega elementa v različnih organih (to zadeva predvsem hrbtenjačo z možgani, pa tudi jetra). 

Indikacije Heptral

Uporablja se za naslednje motnje:

• intrahepatična holestaza;
• jetrne patologije, vključno s holangitisom in kroničnim ulceroznim holecistitisom;
• predcirotična in cirotična stanja;
• jetrna zastrupitev z alkoholno, virusno ali drogo (protivirusne ali protituberkulozne snovi, antibiotiki, kontracepcijska in kemoterapevtska zdravila);
• kronični hepatitis ali maščobna distrofija jeter;
• depresivno stanje;
• odtegnitveni simptomi (tudi alkoholnega izvora).

Obrazec za sprostitev

Sprostitev terapevtske snovi se izvede v tabletah - 10 ali 20 kosov v pakiranju.

Poleg tega se proizvaja v obliki injekcijskega liofilizata - v 5 ml vialah. Škatla vsebuje 5 teh steklenic in topilo.

Farmakodinamika

Ademetionin je sestavni del skoraj vseh fizioloških tekočin skupaj s telesnimi tkivi. Zaradi kemijske sestave zdravila je donator podkategorije metila v procesih transmetilacije. Snov je osnova mnogih biokemičnih tiolovih vezi (tavrin s cisteinom, koencim A itd.) Med razvojem transsulfonacije, poleg tega pa je predhodnik poliamina (spermidin in putrescin s sperminom, ki sta vključena v ribosomsko strukturo ). Spodbuja tudi obnovo celic.

Transmetilacija, ki jo izvaja ademetionin glede na različne sestavine v telesu (nevrotransmiterji, hormoni, fosfolipidi in beljakovine), je zelo pomemben presnovni proces. [1]

Dolgotrajna uporaba zdravil povzroči zvišanje ravni glutamina v jetrih, pa tudi plazemski tavrin s cisteinom; poleg tega se zmanjša količina metionina v serumu, iz česar je mogoče sklepati glede stabilizacije intrahepatičnih presnovnih procesov in izboljšanja delovanja jeter. [2]

Zdravilo ima holeretični učinek s spodbujanjem vezave fosfatidilholina v membranah hepatocitov, pa tudi s polarizacijo in povečanjem njihove elastičnosti. Posledično se izboljša transportna aktivnost žolčnih kislin, kar jim omogoča izločanje v žolčni sistem. Poleg tega zdravilo pomaga razbremeniti žolčne kisline pred toksičnostjo - v procesu njihovega sulfatiranja. To izboljša njihovo izločanje skozi ledvice in olajša njihov prehod skozi stene hepatocitov in izločanje z žolčem.

Uporaba zdravila Heptral vodi k razvoju pozitivne dinamike vrednosti neposrednega bilirubina ter poleg aktivnosti aminotransferaz in alkalne fosfataze. Hepatoprotektivne in holeretične lastnosti zdravil še naprej trajajo 3 mesece od datuma umika zdravila.

Raven ademetionina pri otroku ali mladostniku je veliko višja kot pri starejši osebi, ker se njegove vrednosti s starostjo zmanjšujejo. Hkrati so vrednosti ademetionina pri osebah z depresijo nižje. Z visoko vsebnostjo snovi v možganskih tkivih se stimulirajo procesi presnove kateholaminov (norepinefrin z adrenalinom), histamina in indolamina (melatonin s serotoninom).

Uporaba zdravil stabilizira metilacijo fosfolipidov znotraj sten nevronskih celic, normalizira gibanje nevronskih impulzov in podaljša obdobje delovanja živčnih celic.

Poskusi so ugotovili učinkovitost zdravila Heptral pri zdravljenju depresije. Njegov antidepresivni učinek se razvija z veliko hitrostjo in doseže najvišjo stopnjo na 5. Do 7. Dan uživanja drog. Med uporabo zdravil ademetionin premaga faze transformacije, podobne endogeni komponenti.

Farmakokinetika

Sesanje.

Pri uporabi zdravil ima farmakokinetika ademetionina dvoeksponentni značaj z izrazito stopnjo in visoko stopnjo porazdelitve v tkivih, pa tudi s končno stopnjo izločanja s razpolovno dobo približno 90 minut.

Absorpcija zdravila po nanosu je skoraj popolna (96%), vrednosti Cmax pa se zabeležijo po 45 minutah. Kadar se jemlje peroralno, tableta ademetionina, so njene vrednosti Cmax vezane na velikost obroka in enake 0,5-1 mg / l; za dosego tega kazalnika z uvedbo enkratnega obroka v območju 0,4-1 g je potrebno 3-5 ur. Raven intraplazme se v 24 urah zniža na začetno raven.

Vrednosti peroralne biološke uporabnosti se povečajo pri uporabi zdravil med obroki. Po peroralni uporabi se tablete absorbirajo v prebavilih in znatno povečajo vrednosti plazemskega ademetionina.

Testiranje na živalih z uporabo izotopskih postopkov je potrdilo, da peroralno dajanje ademetionina spodbuja nastanek metiliranih intrahepatičnih vezi. Poleg tega je bilo dokazano, da se snov asimilira po tipičnih presnovnih poteh, značilnih za endogene vezi (transsulfonacija s transmetilacijo, dekarboksilacija itd.).

Distribucijski procesi.

Kazalniki porazdelitvenega volumna so enaki 0,41, pa tudi 0,44 l / kg z deleži 0,1 in 0,5 g. Sinteza beljakovin je precej šibka - enaka ≤5%.

Menjalni procesi.

Procesi, pri katerih se ademetionin proizvaja, regenerira in absorbira, se imenujejo ademetioninski cikel. V prvi fazi tega cikla ademetionin-odvisna metilaza uporablja ademetionin kot substrat za proizvodnjo S-adenozil-homocisteina, ta element pa se dodatno hidrolizira, da tvori adenozin s homocisteinom (s sodelovanjem S-adenozil-homocisteina Hidrolaza).

V tem primeru se homocistein pretvori nazaj v metionin - s prenosom podkategorije metila iz 5 -metiltetrahidrofolata. Na koncu se metionin pretvori v ademetionin, ki konča cikel.

Izločanje.

Med radioizotopskimi testi s sodelovanjem prostovoljcev je zaužitje radioaktivno označenega (na primer metil 14C) ademetionina pokazalo izločanje radioaktivnega elementa v urinu, kar po 48 urah znaša 15,5 ± 1,5%; z blatom v 72 urah se je izločilo 23,5 ± 3,5%. Hkrati je približno 60% zdravil ostalo vključenih v stabilne bazene.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se uporablja peroralno (v tabletah) ali injicira intravensko / intramuskularno (liofilizat, raztopljen v priloženem topilu L-lizin pred postopkom injiciranja). Intravenski postopek se izvaja z zelo nizko hitrostjo.

Med intenzivno terapijo se zdravilo Heptral daje z injekcijami (dnevni odmerek je enak 1-2 vialam (0,4-0,8 g) v prvih 14-21 dneh zdravljenja).

Pri vzdrževalnem zdravljenju se zdravilo jemlje peroralno v dnevnem odmerku 800-1600 mg (kar ustreza 2-4 tabletam).

Zdravilo je treba jemati med obroki. Priporočljivo je, da to storite v prvi polovici dneva, saj lahko z uvedbo zdravil opazimo rahlo živčno razburjenje. Tablete pogoltnemo brez žvečenja in speremo z navadno vodo.

Trajanje podpornega cikla zdravljenja izbere zdravnik (v povprečju je 0,5-2 meseca).

• Vloga za otroke

Ni podatkov o učinkovitosti zdravila in varnosti njegove uporabe v pediatriji.

Uporaba Heptral med nosečnostjo

V prvem in drugem trimesečju ne morete predpisati zdravil; v 3. Trimesečju je njegova uporaba možna, vendar le v primerih, ko je verjetna korist bolj pričakovana od možnih tveganj zapletov.

Če je za hepatitis B potrebna uporaba zdravila Heptral, je treba najprej rešiti vprašanje odpovedi dojenja.

Kontraindikacije

Kontraindicirano je predpisovanje ljudem z osebno nestrpnostjo do sestavin zdravila.

Stranski učinki Heptral

Glavni stranski znaki:

• motnje, povezane z delovanjem prebavil: dispepsija, slabost, zgaga ali gastralgija;
• težave z delovanjem centralnega živčnega sistema: ritem spanja se lahko spremeni (za njegovo odpravo lahko ponoči vzamete pomirjevala);
• simptomi alergije.

Interakcije z drugimi zdravili

Obstajajo podatki o pojavu zastrupitve s serotoninom pri ljudeh, ki so uporabljali ademetionin skupaj s klomipraminom. Čeprav je verjetnost interakcije le teoretična, je treba biti zelo previden pri uporabi zdravila v kombinaciji s SSRI, zeliščnimi elementi, ki vsebujejo triptofan, pa tudi tricikličnimi (vključno s klomipraminom).

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Heptral je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred vdorom vlage, pri temperaturah znotraj oznake 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Heptral se lahko uporablja 36 mesecev od datuma izdelave elementa zdravila.

Analogi

Analogi zdravil so Heptor in ademetionin.

Ocene

Mnogi bolniki imenujejo zdravilo Heptral eno najučinkovitejših ali celo edino resnično pomagajočim hepatoprotektivnim zdravilom. Številne ocene kažejo, da zdravilo zelo dobro pomaga pri zdravljenju jeter. Čeprav obstajajo tudi mnenja tistih, ki jim zdravilo sploh ni ustrezalo. Od pomanjkljivosti opazimo le zelo visoke stroške zdravil.