Ibuprofen in alkohol ali alkohol v primerjavi z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili

Kljub temu, da vsi vedo o nevarnostih alkohola, nekatere zanima, ali je možno kombinirati z alkoholom... Drogami in na primer, kakšno lajšanje bolečin lahko pijemo z alkoholom za glavobole ali mišične bolečine, bolečine v sklepih ali nevralgija. [1]

Zdravniki menijo, da je nesprejemljivo jemati zdravila in hkrati piti alkohol. In ta trditev ni neutemeljena, ampak jo potrjujejo farmakologi.

Ibuprofen in druga nesteroidna protivnetna zdravila proti alkoholu

Takoj opažamo: alkohol je večorganski ksenobiotik,  ibuprofen  pa je zdravilo velike skupine nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID), derivatov arilalkanske kisline (vključno z derivati arilacetne, propionske, heteroariocetne in indol-ocetne kisline ), ki žal nimajo le terapevtskih učinkov, ki lahko povzročijo tudi precej resne stranske učinke s kliničnega vidika.

Najprej je opaziti draženje sluznice želodca in tankega črevesa z nastankom razjed in nevarnostjo krvavitve iz prebavil, slednje je povezano z zmanjšanjem sinteze tromboksana (lipida z lastnostmi vazokonstriktorja). In agregator trombocitov). Izkazalo se je, da ibuprofen in druga nesteroidna protivnetna zdravila zavirajo nastanek tromboksana, kar zmanjša strjevanje trombocitov med nastankom krvnega strdka, ki ustavi krvavitev. Ta lastnost je značilna tudi za alkohol, zato se tveganje za dolgotrajno krvavitev poveča pri tistih, ki jemljejo ibuprofen po ali pred uživanjem alkoholnih pijač.

Kot stranski učinek so možne tudi funkcionalne ledvične motnje in okvare jeter; povečan srčni utrip in zvišan krvni tlak; znižanje ravni trombocitov in levkocitov v krvi itd. Lahko se pojavijo glavoboli in omotica, hiperhidroza, motnje spanja in psihomotorične reakcije, depresivna stanja itd., povezana s stranskimi učinki teh zdravil na ravni živčnega sistema (centralni in periferni). In če to dopolnijo učinki pitja alkohola...

Zakaj je združljivost Ibuprofena in alkohola nemogoča in zakaj je nemogoče popiti, recimo, kozarec vodke pri kosilu (kot pravijo, "za apetit") in po jedi vzeti tableto? Bodite pozorni na razdelek "Zdravilne in druge interakcije" v navodilih za zdravila: tam je vse jasno označeno. [2]

Medsebojno delovanje vseh vrst nesteroidnih protivnetnih zdravil z alkoholom je, tako kot druga zdravila, lahko farmakodinamično, pri katerem etanol oslabi ali izniči njihov terapevtski učinek, in farmakokinetično, če uživa alkohol (tudi pijačo z nizko vsebnostjo alkohola), moti presnovo zdravila.

Ibuprofen in alkohol: farmakodinamična interakcija

Na kratko o farmakodinamičnem medsebojnem delovanju ibuprofena in alkohola.

Splošni mehanizem analgetičnega, protivnetnega in hipotermičnega (antipiretičnega) delovanja vseh zdravil, povezanih z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, je posledica zaviranja membranskega encima ciklooksigenaze (COX-1 in COX-2), ki pa zavira biosintezo prostaglandinov, ki prenašajo vnetne in bolečinske signale (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2).

Nasprotno, alkohol inducira COX-2, izražanje encima pa doseže najvišjo raven 15-16 ur po zaužitju zadnjega odmerka alkohola (če je odmerek velik, potem hitrejši), kar poveča njegovo imunsko reaktivnost. Poleg tega lahko etanol aktivira znotrajcelične signalne poti s tvorbo vnetnih citokinov (IL-1, IL-6, IL-8), z interakcijo z membranskimi lipidi pa lahko aktivira receptorje TLR4 in IL-1RI, ki prenašajo bolečino in vnetni signali.

Mimogrede, vsa sopomenljiva zdravila, ki vsebujejo ibuprofen - Ibufen, Ibunorm, Imet, Nurofen, Ibuprex,  Ibuprom  in alkohol, medsebojno delujejo. [3]

Iz istih razlogov ne morete jemati nesteroidnih protivnetnih zdravil Ketorolac, Ketorol, Ketolong ali Ketanov in alkohola, Ketoprofena in njegovega sinonima Ketonal in alkohola ter nesteroidnih protivnetnih zdravil, derivata fenilocetne kisline, diklofenaka in alkohola. [4],  [5], [6]

Na enak način sta zdravila Next ali Ibuclin in alkohol v antagonističnem razmerju, saj sestava teh tablet vključuje paracetomol in ibuprofen, ki je nesteroidno protivnetno zdravilo.

Alkohol, ibuprofen in druga nesteroidna protivnetna zdravila: farmakokinetična interakcija

Ko vstopijo v želodec, alkoholne pijače povečajo pretok krvi, kar povzroči povečanje izločanja želodca. Toda pretok krvi v mišično tkivo je opazno oslabljen, zato se lahko pojavi mišična oslabelost in bolečina.

Čeprav se alkohol počasi absorbira v želodčni votlini, ga lahko v krvi odkrijemo že pet minut po zaužitju, ura pa zadostuje, da doseže najvišjo raven njegove vsebnosti, enako celotnemu zaužitemu odmerku.

Farmakokinetične interakcije alkohola, ibuprofena in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil se običajno pojavijo v jetrih, kjer se zdravila, ki jih jemljemo peroralno, in alkohol, ki ga zaužijemo, pretvorijo isti encimi: citokrom P450 (CYP) in citokrom-C reduktaze (CYP2E1 ter CYP2C8 in CYP2C9). ). Za razgradnjo etanola pa je potreben še en encim - aldehid dehidrogenaza (ALDH).

Ker se obremenitev jeter in njihovega encimskega aparata povečuje, je negativen učinek alkohola na jetrno presnovo teh zdravil nedvomno. Več informacij v gradivu -  Presnova zdravil v jetrih

In več o jetrih. Zaradi preobremenitve se njegova sposobnost nevtralizacije in odstranjevanja vsega nepotrebnega iz telesa zmanjša s pomočjo antioksidantnega encima glutationa, ki ga proizvaja, ki preprečuje, da bi prosti radikali poškodovali celice. S kombinacijo razgradnje alkohola in zaužitega zdravila ne pride le do tvorbe dodatnega reaktivnega kisika, ampak tudi do zmanjšanja količine glutationa v mitohondrijih jetrnih celic. Posledično so celice izpostavljene oksidativnemu stresu.

Raziskovalci so ugotovili, da se pri ljudeh, ki redko pijejo alkohol, manjši del etanola razgradi encim CYP2E1. Toda pri rednih pivcih se aktivnost tega encima poveča skoraj desetkrat, zato se stranski učinki ibuprofena in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil pojavljajo pogosteje in so močnejši.

Del porabljenega alkohola (največ 10%) se spremeni s presnovo prvega prehoda skozi jetra, preostanek iz jeter vstopi v sistemski krvni obtok in se razširi na vsa tkiva v telesu, nato pa se vrne v jetra. Najprej se alkohol oksidira z encimom ALDH, zaradi česar se vodik izcepi iz etanola in nastane etanaldehid, to je najbolj strupen presnovek acetaldehid; na drugi stopnji se acetaldehid pretvori v etansko (ocetno) kislino in se že razcepi na ogljikov dioksid in H₂O. Ta proces traja 8-12 ur, etanol pa se v urinu nahaja dlje kot v krvi. Glede na te parametre lahko izračunate, kako dolgo lahko pijete ibuprofen po alkoholu. [7]

Nesteroidna protivnetna zdravila se razgradijo na hidroksirane in karboksirane presnovke in acilglukuronide, zdravila pa morajo "tekmovati" z alkoholom, tako da se njihovo izločanje upočasni. V zvezi s tem ni izključeno tveganje kumulativnega učinka z razvojem zapletov.

Koliko se ibuprofen izloči iz telesa? Enkratni odmerek zdravila, ki se jemlje peroralno po obroku, se absorbira v kri z največjo plazemsko koncentracijo po 60-90 minutah. V krvnem serumu je zdravilo prisotno približno 4-5 ur, po zadnjem odmerku pa se popolnoma izloči iz telesa (iz vseh bioloških tekočin) šele po 24 urah. [8]

Alkohol in antipiretiki

Tudi šibka alkoholna in antipiretična zdravila so nezdružljiva, kombinacija etanola z antipiretiki pa lahko privede do razvoja negativnih posledic za želodčno sluznico in jetrno tkivo.

Funkcionalne spremembe termoregulacijskih efektorskih mehanizmov med uživanjem alkohola so bile znanstveno dokazane, saj vplivajo na retikularno tvorbo možganskega debla in avtonomna jedra podolgovate medule.

S povečanjem pretoka krvi v kožo se oseba najprej znoji, vendar znojenje povzroči od odmerka odvisno izgubo toplote in znižanje telesne temperature (včasih precej pod fiziološko normo). Zato zdravniki ne priporočajo jemanja alkohola in antipiretikov hkrati.[9]

Farmakokinetična interakcija vključuje analgetik in antipiretik Paracetamol in alkohol. Skoraj 97% tega zdravila se pretvori v jetrnih citokrom -C -reduktazah: 80% - s konjugacijo s sulfati in glukuronsko kislino (s tvorbo neaktivnih presnovkov), preostanek - s hidroksilacijo, zaradi česar se več nastajajo aktivne snovi. Njihova končna presnova in deaktiviranje je prav tako v kombinaciji, vendar že s prej omenjenim antioksidativnim encimom glutation. Zaradi pomanjkanja - v primeru uživanja alkohola - imajo ti presnovki hepatotoksični učinek. [10]

Preberite tudi -  Antipiretična zdravila

Citramon in alkohol

Tudi narkotičnega analgetika Citramon in alkohola - v primeru glavobola ali zvišane telesne temperature - prav tako ni mogoče jemati hkrati, saj je to zdravilo 56% sestavljeno iz aspirina (ki je nesteroidno protivnetno zdravilo) in poleg tega vsebuje paracetamol in kofein. [11], [12]

O interakciji nesteroidnih protivnetnih zdravil in paracetamola z alkoholom smo govorili zgoraj, kofein, ki stimulira možgane in spodbuja vazodilatacijo, pa v kombinaciji z etanolom negativno vpliva na možganske celice in srčno -žilni sistem, kar se lahko izrazi v povečanem glavobolu in pojavu povečane živčne razdražljivosti, pa tudi zvišanje krvnega tlaka in motnje srčnega ritma. [13]

Kofein se v jetrih presnavlja predvsem s citokromom CYP1A2.

Tolperizon in alkohol

Uporablja se pri simptomatskem zdravljenju mišične hipertonije in spastičnih stanj skeletnih mišic, mišični relaksant s centralnim delovanjem Tolperison (druga trgovska imena - Tolizor, Kalmirex, Midocalm) je aromatični keton in sprošča mišice z blokiranjem ionskih kanalov živčnih vlaken. Poleg tega to zdravilo, ki deluje na periferne živčne končiče, pomaga zmanjšati bolečine pri išiasu, išiasu in lumbodiniji. [14]

Po podatkovni zbirki DrugBank natančen mehanizem delovanja učinkovine zdravila-2-metil-1- (4-metilfenil) -3- (1-piperidinil) -1-propanona-ni popolnoma razumljen. V uradnih navodilih za zdravila je zapisano, da trenutni klinični podatki kažejo, da tolperizon in alkohol ne medsebojno vplivata. [15]