Indapamid-retard

Indapamid retard je kardiovaskularno zdravilo iz kategorije netiazidnih diuretikov z zmerno intenzivnostjo delovanja. Vsebuje sulfonamide.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Indapamida-retard

Uporablja se za primarno hipertenzijo.

[ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Snov se sprošča v tabletah, po 10 kosov, pakiranih v pretisni omot. V notranjosti pakiranja sta 2 plošči s tabletami.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamika

Zdravilo ima diuretične in hipotenzivne lastnosti. Je predstavnik kategorije hipotenzivnih/diuretičnih zdravil - indolinov (derivat sulfonamidov). Ima zmeren saluretični in diuretični učinek zaradi upočasnitve procesov reabsorpcije natrijevih ionov znotraj segmenta kortikalne zanke nefrona, poleg tega pa poveča izločanje natrijevih ionov in klora ter v manjših količinah magnezija s kalijem z urinom, kar ima za posledico antihipertenzivni učinek.

Hkrati je pri razvoju hipotenzivnega učinka zelo pomemben učinek na transmembransko gibanje ionov (predvsem kalcija) v gladkomišične žilne celice, zaradi česar se te sprostijo in periferni žilni upor se zmanjša. Poleg tega Indapamid retard zmanjša občutljivost žilnih membran glede na norepinefrin z angiotenzinom 2, pomaga povečati vezavo antiagregacijskih in vazodilatacijskih PG (PGE2 in PGI2) ter zmanjša hipertrofijo levega prekata v srcu.

Pri uporabi v odmerku 0,0015 g na dan zdravilo povzroči podaljšan hipotenzivni učinek, ki traja 24 ur, in hkrati šibek diuretični učinek. Če se odmerek poveča, ni opaznega povečanja hipotenzivnega učinka, vendar se diuretični učinek poveča. Terapevtski odmerki zdravila skoraj nimajo vpliva na procese presnove ogljikovih hidratov in lipidov.

Farmakokinetika

Zdravilna oblika zdravila spodbuja enakomerno in postopno sproščanje učinkovine v prebavilih, kjer se absorbira z veliko hitrostjo in v celoti. Zdravilo doseže vrednosti Cmax v krvi približno 12 ur po peroralnem zaužitju enkratnega odmerka 0,0015 g. Po večkratnem zaužitju zdravila se nihanje plazemskih ravni indapamida v intervalu med uporabo naslednjih odmerkov zmanjša. Vnos hrane zmanjša hitrost absorpcije, vendar ne vpliva na njen obseg.

Indeks biološke uporabnosti je 93 %, sinteza beljakovin v plazmi pa približno 79 %. Zdravilno učinkovino lahko absorbirajo eritrociti. Zdravilo doseže ravnotežne vrednosti po enem tednu neprekinjene uporabe. Prehaja skozi histohematske ovire (vključno s posteljico) in tudi v materino mleko.

Biotransformacija snovi poteka v jetrih, njeno izločanje v obliki neaktivnih presnovnih produktov pa v večji meri poteka skozi ledvice - 70 %. 22 % snovi se izloči skozi črevesje. Razpolovna doba je 14-24 ur.

[ 6 ]

Odmerjanje in dajanje

Priporočljivo je jemati zdravilo enkrat na dan, zjutraj, v količini 1 tablete (volumen 0,0015 g). Tableto je treba pogoltniti celo, sprati z navadno vodo (0,5 kozarca). Tablete se ne sme drobiti ali žvečiti. Zgornji odmerek je največji dovoljeni dnevni odmerek.

[ 10 ]

Uporaba Indapamida-retard med nosečnostjo

Indapamid retard ni predpisan nosečnicam ali doječim materam.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance na zdravilo;
• huda ledvična ali jetrna insuficienca;
• jetrna oblika encefalopatije;
• hipokaliemija.

[ 7 ]

Stranski učinki Indapamida-retard

Uporaba zdravil lahko povzroči razvoj določenih stranskih učinkov:

• neravnovesje vode in soli: občasno se lahko pojavi hiponatremija ali -kaliemija, ob kateri se razvijejo hipovolemija, dehidracija in ortostatski kolaps. Ob sočasni izgubi klora se lahko včasih pojavi presnovna oblika alkaloze, ki ima kompenzacijsko naravo. Občasno se lahko zviša tudi raven kalcija;
• presnovne motnje: povečane ravni glukoze in sečnine v krvni plazmi;
• težave s hematopoetsko funkcijo: občasno se pojavijo levkopenija ali trombocitopenija, pa tudi agranulocitoza;
• prebavne motnje: občasno se pojavijo zaprtje, slabost ali suha usta. Občasno se pojavi pankreatitis. Pri ljudeh z odpovedjo jeter se lahko razvije jetrna encefalopatija;
• lezije, ki prizadenejo živčni sistem: občasno se pojavijo omotica, astenija, utrujenost, glavoboli, astenija in parestezija (pogosto izginejo po zmanjšanju odmerka);
• alergijski simptomi: pri ljudeh s predispozicijo za razvoj alergij ali astmatičnih napadov se lahko na povrhnjici pojavi izpuščaj. Redko se opazi hemoragična oblika vaskulitisa ali poslabšanje DLE;
• Motnje srčno-žilnega sistema: občasno opazimo znižanje krvnega tlaka ali aritmijo.

[ 8 ], [ 9 ]

Preveliko odmerjanje

Znaki prevelikega odmerjanja: močan diuretični učinek, motnje EBV (razvoj hipokaliemije ali -natremije), bruhanje, krči, občutek zmedenosti ali zaspanosti, slabost, omotica in znižan krvni tlak, pa tudi poliurija ali oligurija, ki doseže razvoj anurije.

Za zdravljenje motenj se izvede izpiranje želodca, predpiše se aktivno oglje in izvede se nadaljnje rehidracijsko zdravljenje s korekcijo elektrolitskih parametrov. Izvajajo se tudi simptomatski ukrepi.

[ 11 ], [ 12 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedano je kombinirati z litijevimi zdravili, ker se v takih primerih lahko raven litija v krvi zviša.

Zdravila se ne sme kombinirati z vinkaminom, sultoprilom in halofantrinom, pa tudi s terfenadinom, pentamidinom, astemizolom in bepridilom. Na tem seznamu so tudi intravenski eritromicin, sotalol, antiaritmiki kategorije 1α in amiodaron. Sočasna uporaba z GCS, odvajali, ki spodbujajo črevesno peristaltiko, zdravili za zniževanje kalija, vključno z intravenskim amfotericinom B, in tetrakozaktidom je prepovedana, ker lahko to izzove hipokaliemijo ali hudo srčno aritmijo.

Tetrakozaktid in GCS povzročata zadrževanje natrija in tekočine, kar oslabi antihipertenzivni učinek indapamida.

Kombinacija zdravila Indapamid Retard z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) (sistemskimi) ali salicilati (v velikih odmerkih) lahko zmanjša antihipertenzivni učinek indapamida in povzroči razvoj odpovedi ledvic v akutni fazi zaradi močnega zmanjšanja glomerularne filtracije.

Kombinacija zdravila s CG lahko okrepi kardiotoksične lastnosti slednjega.

Antihipertenzivni učinek zdravila se okrepi v kombinaciji z baklofenom.

Pri kombinirani uporabi z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, zlasti pri diabetikih ali posameznikih z ledvično insuficienco, se opazi povečanje diuretičnega učinka indapamida, skupaj s krepitvijo negativnih simptomov (hiper- in hipokaliemija).

Antihipertenzivne lastnosti zdravila se okrepijo, če se uporablja sočasno z drugimi antihipertenzivnimi zdravili ali tricikličnimi antidepresivi iz kategorije imipramina.

Kombinacija zdravila z zaviralci ACE, če ima bolnik hiponatremijo, poveča verjetnost nenadnega znižanja krvnega tlaka ali razvoja akutne ledvične odpovedi. Zaradi tega je treba takšno kombinirano zdravljenje začeti z majhnimi odmerki zaviralcev ACE, ki jih nato postopno povečujemo. Med zdravljenjem je treba nenehno spremljati delovanje ledvic.

Kombiniranje zdravil z metforminom je prepovedano, če je raven kreatinina pod 15 mg/l (moški) ali 12 mg/l (ženske).

Kombinacija zdravila Indapamid Retard s kalcijevimi zdravili lahko povzroči hiperkalciemijo.

Kombinacija s ciklosporini zviša vrednosti kreatinina v krvi tudi pri optimalnih ravneh natrijevih ionov in vode.

Pri uporabi radiokontrastnih zdravil, ki vsebujejo jod (zlasti v velikih odmerkih), se poveča verjetnost odpovedi ledvic.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Pogoji shranjevanja

Indapamid retard shranjujte na suhem in temnem mestu, izven dosega otrok. Temperatura - med 15 in 25 °C.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Rok uporabnosti

Indapamid retard se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdelave terapevtskega sredstva.

[ 20 ], [ 21 ]

Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja pri pediatriji – osebah, mlajših od 18 let.

[ 22 ]

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Indapamid, Indap, Arifon z Ravelom SR, pa tudi Arifon retard, 5 dni in Indapamid-teva z Indapamid retard-teva.

[ 23 ], [ 24 ]

Ocene

Indapamid-retard pomaga normalizirati kazalnike krvnega tlaka in ima tudi blag diuretični učinek. To so prednosti zdravila, ki so omenjene v pregledih o njem.

Slabosti vključujejo prisotnost negativnih simptomov.