Indometacin

Indometacin ima analgetični, protivnetni, antiagregacijski in antipiretični učinek.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikacije Indometacin

Uporablja se za zdravljenje naslednjih motenj:

• artikularni sindrom (to vključuje boleče simptome osteoartritisa, protina, pa tudi revmatoidnega artritisa in Bekterevove bolezni);
• dismenoreja;
• različne neuralgične razmere;
• revmatizem ;
• sindrom bolečine v hrbtenici;
• mialgija ;
• Patološki pogoji, ki vplivajo na vezivno tkivo in imajo razpršeno obliko;
• vnetje v mehkih tkivih ali sklepih, ki imajo travmatično poreklo;
• vnetja ali okužbe, ki se razvijajo v ozadju cistitisa, adnexitisa, prostatitisa ali bolezni, ki vplivajo na organe ENT (kot dodatno zdravljenje).

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila se pojavlja v obliki svečk, tablet za zaužitje, kot tudi mazil (volumna 10-40 g) ali gel (volumen cevi je 40 g).

[6], [7]

Farmakodinamika

Zdravilo je derivat indolocetna kislina in je vključeno v kategorijo zdravil za nesteroidna protivnetna zdravila.

Učinek zdravila se izvaja s potiskanjem aktivnosti encima COX, kar ima za posledico zatiranje presnovnih transformacij eikosatetraenojske kisline in oslabitev vezave PG. Poleg tega zdravilo upočasni proces agregacije trombocitov.

Parenteralno in oralno uporabo zdravil zmanjša intenzivnost bolečine, zlasti skupno (kot v gibanju in v mirovanju), zmanjšuje simptome togosti in otekanje sklepov zjutraj, in hkrati povečuje njihov volumen motorja. Protivnetni učinek se pojavi po 5-7 dneh zdravljenja.

Ko je zunanja strojna gel ali mazilo slabitev edem in eritem, odstranitev bolečine, in poleg tega zmanjšanja togosti sklepov, ki se pojavlja v zjutraj in povečana aktivnost njihovega gibanja.

[8], [9], [10], [11],

Farmakokinetika

Zdravila, vzeta v tableto, se absorbirajo pri visoki hitrosti iz prebavnega trakta. Nivo C max v serumu se zabeleži po 2 urah.

Po procesih recikliranja snovi znotraj črevesja in jeter se v notranjosti jeter izvedejo nadaljnje presnovne spremembe. V plazmi so odkriti nespremenjeni aktivni element in nevezani presnovni produkti - desebenzoil, kot tudi desmetil z desmetil-de-benzoilnimi.

Povprečna razpolovna doba je približno 4,5 ure. 60% zdravila se izloča skozi ledvice (v nespremenjenem stanju in v obliki presnovnih produktov) in še 33% (kot produkti razpadanja) se izloča skozi črevo.

Supozitorije se hitro absorbirajo skozi rektum. Indeks biološke razpoložljivosti v tem primeru je približno 80-90%. Povezava z beljakovinami v serumu je približno 90% aktivne sestavine.

Razpolovna doba je v območju 4-9 ur. V jetri se izvajajo metabolne transformacije.

Skozi ledvice se približno 70% zdravila izloča in še 30% se izloča skozi črevesje.

[12], [13],

Odmerjanje in dajanje

Shema uporabe tablet.

Velikost odmernih delov v tabletah je izbrana posebej za vsakega bolnika, ob upoštevanju intenzivnosti negativnih manifestacij diagnosticirane bolezni.

Zdravilo uporabljajte takoj po jedi ali med tem. Začetni odmerek je običajno 25 mg; jih je treba 2-3 krat na dan. Če ta odmerek ne deluje, ga lahko podvojite (2-3 krat, ob 50 mg LS na dan). Za dan je dovoljeno največ 0,2 g zdravila.

Po prejemu želenega rezultata morate nadaljevati z zdravljenjem še 1 mesec, v določenem ali zmanjšanem deležu. Pri dolgotrajni terapiji je na dan dovoljeno največ 75 mg indometacina.

V začetni fazi zdravljenja v primeru olajšanja hudih ali akutnih stanj je treba uporabiti injekcije zdravila in nato prenesti bolnika na uporabo supozitorijev ali tablet. Z razvojem bolečine v očeh je mogoče predpisati kapljice za oči, ki vsebujejo podobno aktivno sestavino (npr. Indocollir).

Način uporabe svečk.

Za uvedbo svečk je potrebno rektalno - znotraj rektuma. Ta postopek se izvaja zvečer, pred spanjem; Najprej morate očistiti črevo. Zdravilo morate injicirati čim globlje, da zagotovite bolj intenzivno absorpcijo.

Pogosto supozitorij dajemo v odmerkih po 50 mg 3-krat aplikacijo na dan, ali uporaba sistema z 1-kratnem volumnu 0,1 svečk dajanja lahko ljudje z zelo hudo bolečino (npr v primeru protina očitno) dajemo na dan 0 , 2 g snovi v svečah (s čimer dopolnjujemo peroralno uporabo tablet).

Metode uporabe mazila ali gela.

Ta oblika zdravila se uporablja v obliki aplikacij in se potegne v povrhnjico na območju, kjer se čutijo bolečine. Zdravilo se nanese v tankem sloju. Epidermis je treba očistiti pred postopkom. Ne ravnajte z mesti, kjer je poškodba kože.

5% zunanjih zdravil se uporablja s pogostostjo 3-4 krat na dan. Toda uporaba 10% zdravil je treba opraviti 2-3 krat na dan. Enotno in maksimalno odmerjanje indometacina se izbere z izračunom količine (v cm) mazila ali gela, vzetega iz cevi.

Za odraslo osebo zadostuje 4-5 cm zdravila; medtem ko je na dan dovoljeno največ 15-20 cm snovi. Otrok mora uporabljati odmerke, katerih velikost se zmanjša za polovico.

[23], [24], [25], [26], [27]

Uporaba Indometacin med nosečnostjo

Sestavov s tabletami ni dovoljeno uporabljati med laktacijo ali nosečnostjo.

Mast in gel se ne sme uporabljati v 3. Trimesečju (če je potrebno zdravilo uporabiti na velikih delih telesa). Zdravniki verjamejo, da se zunanje oblike indometacina lahko uporabljajo previdno in v majhnih odmerkih pri laktaciji ter v prvem in drugem trimesečju nosečnosti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije (svečke in tablete):

• regionalni enteritis;
• okvara jetrne funkcije ali aktivne jetrne bolezni;
• prisotnost nestrpnosti;
• Ulcerozna oblika kolitisa;
• IN;
• navadni prehlad z ostro obliko ali urtikarijo, ki se je razvila zaradi uporabe predhodnih pripravkov NSAID;
• diagnosticirana hiperkalemija;
• razjede, ki se pojavijo v prebavnem traktu;
• CRF (koncentracija CC je pod 30 ml / minuto) ali progresivno ledvično boleznijo;
• prisotnost krvavitev;
• nedavni koronarni arterijski bypass presadek;
• motnje krvnih predilnih procesov;
• srčne pomanjkljivosti prirojene narave;
• težave s hematopoetsko funkcijo (med njimi levkopenija ali anemija).

Supozitorije se tudi ne uporabljajo za znake proktitisa, simptome hemoroida ali krvavitve v rektnem predelu.

Pri uporabi takšnih kršitev je potrebna previdnost:

• Parkinsonizem;
• somatske oblike bolezni s hudo stopnjo resnosti, pa tudi s CHD in cerebrovaskularnimi motnjami;
• stanje depresije, epilepsija, CHF;
• hiper- ali dislipidemija;
• duševne motnje, pa tudi alkoholizem ali odvisnost nikotina;
• bolezni na področju perifernih arterij;
• zvišane vrednosti krvnega tlaka, trombocitopenija;
• diabetes mellitus, zgodovina razjede v prebavilih;
• Hiperbilirubinemija, kot tudi CRF (raven CK - v 30-60 ml / min);
• dolgotrajno uporabo drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil;
• prisotnost H. Pylori;
• jetrna ciroza, na kateri je portalska oblika hipertenzije;
• Kombinacija peroralnih kortikosteroidov (npr, prednizon), antikoagulantov (na primer varfarin), SSRI (vključno citalopram, fluoksetin, sertralin in paroksetin), in antitrombotična zdravila (na primer aspirin ali klopidogrel);
• imenovanje za starejše.

Masti in geli v takih primerih so prepovedani:

• kršitev integritete povrhnjice na predelovalnih mestih;
• prisotnost preobčutljivosti.

Zunanje vrste zdravil je treba uporabljati previdno pri teh motnjah:

• katera koli kombinacija, kadar ima bolnik polipozo v nosu ali paranazalnih sinusih, astmo in preobčutljivost za nesteroidna protivnetna zdravila;
• razjed na območju GIT na stopnji poslabšanja;
• težave s procesi krvnega predenja;
• otroci, mlajši od 6 let.

[14], [15], [16], [17]

Stranski učinki Indometacin

Uporaba svečk in tablet lahko privede do pojava neželenih učinkov:

• motnje prebavne funkcije: bruhanje, zlatenica, napenjanje, anoreksija, slabost, krvavitve v prebavnem traktu, gastritis, driska ali zaprtje, in stomatitis. Poleg tega je bolečina ali neugodje v trebuhu, razjede, erozije ali perforacije v prebavilih, črevesne zožitve, hepatitis in krvavitev iz sigmasto kolona diverticulum ali tipa;
• težave z delom Državnega zbora: omedlevica, dizartrija, šibkost mišic, glavobol, parestezija, depresija in omotica. Poleg tega obstaja občutek utrujenosti, anksioznosti in somnolenca, parkinsonizem, motnje spanja, polinevropatija, kot tudi duševne motnje (depersonalizacijo in psihotičnih simptomov), neprostovoljnih mišic in krči;
• motnje SSS: otekanje, palpitacije, hematurija, povečanje ali zmanjšanje krvnega tlaka, funkcija srčno popuščanje (v stoječe obliki), aritmija, tahikardija in bolečine v področju prsnice;
• uničenje hemopoetičnih funkcije: vijolična, trombotsito- ali levkopenija, petehije, hemolitična ali aplastična anemija, oblika, poleg tega pa porabi koagulacije in ekhimozah;
• motnje izločanja sečil: težave z delovanjem ledvic, proteinurija, nefrotični sindrom, pomanjkanje ledvične funkcije in tubulointerstični nefritis;
• težave z delom čutil: vidno ali slušno prizadetost, gluhost, tinitus, diplopija in periorbitalne bolečine;
• motnje presnovnih procesov: glukozurija in hiperkalemija ali -glikemija;
• znaki alergije: izpuščaji, koprivnica, srbenje, alopecija, anafilaktični simptomi, angiitis in astma. Poleg tega nenaden padec krvnega tlaka, nodularne vrste eritema, pljučnega edema in eksfoliativne oblike dermatitisa. Razvijejo se tudi dispneja, edin Quincke, Stevens-Johnsonov sindrom, RDSS, multiformni eritem in TEN;
• drugi: krvavitev iz vagine ali nosu, vročinski utripa, ginekomastija, hiperhidroza, pa tudi povečanje velikosti mlečnih žlez ali njihovih napetosti.

Supozitoriji lahko povzročijo tudi tenesmus, draženje sluznice znotraj rektuma in poslabšanje kolitisa ali hemoroidov.

Uporaba mazila ali gela lahko privede do takšnih negativnih simptomov: alergije, kožne hiperemije ali suhega stanja, izpuščaja ali srbenje v območju uporabe in pekoč občutek. Pri dolgotrajni uporabi obstajajo pogosti simptomi. Obstaja poslabšanje obstoječe luskavice.

[18], [19], [20], [21], [22]

Preveliko odmerjanje

Razvoj simptomov zastrupitve z drogami ponavadi videti s svojimi danke ali peroralnih oblik: občutek zmedenost, izgubo spomina, slabost, omotica, bruhanje in hude glavobole. S hudo zastrupitvijo se pojavijo krči s parestezijami ali otrplostjo v okončinah.

Izbrana je terapija, ob upoštevanju registriranih negativnih simptomov.

[28], [29], [30], [31], [32]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija z litijevimi sredstvi, metotreksatom in digoksinom poveča njihove indekse v serumu, kar lahko poveča njihove toksične lastnosti.

Kombinirana uporaba z GCS lahko zdravilo, ki vsebuje etilni alkohol, kortikotropine in kolhicin, povečati verjetnost krvavitve v prebavnem traktu.

Kombinacija z zdravili, ki vsebujejo paracetamol, poveča verjetnost razvoja nefrotoksičnih učinkov.

Sočasna uporaba z insulinom in drugimi antidiabetičnimi zdravili poveča njihove lastnosti.

Uporaba skupaj s trombolitiki, antikoagulanti, kot tudi antiagageni z indirektno vrsto aktivnosti povečujejo njihov učinek, kar ima za posledico povečano verjetnost krvavitve.

Kombinacija z zdravili s ciklosporinom ali zlatom povzroča povečano nefrotoksičnost (verjetno je to posledica zatiranja procesov vezave PG v ledvicah).

Kombinacija z diuretično kalijom škodljivo naravo vodi v oslabitev njihove učinkovitosti, kar povečuje verjetnost hiperkalemije.

Zdravljenje pri kateri se uporablja indometacin plicamycin, cefamandola, valprojska kislina in tsefaperazon tsefotetan in poveča tveganje za krvavitve in povečuje pojav hypoprothrombinemia.

Kombinacija z uricosurnimi ali antihipertenzivnimi zdravili povzroča oslabitev njihove aktivnosti na področju drog.

Kombinirana uporaba z GCS, estrogeni in drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili vodi v povečanje značilnih negativnih reakcij.

Antacidi, poleg tega pa kolestramin oslabi absorpcijo zdravila.

Uporaba skupaj z zidovudinom lahko povzroči povečanje njegovih toksičnih lastnosti (zaradi zatiranja metabolnih procesov).

Kombinacija z mielotoksičnimi snovmi poveča njihov hematotoksični učinek.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

Pogoji shranjevanja

Indomethacin je treba hraniti pri temperaturah, ki ne presegajo 25 ° C.

[39], [40], [41], [42], [43]

Rok uporabnosti

Indomethacin se lahko uporablja v 3-5 letih od datuma izdelave terapevtskega zdravila.

[44], [45], [46], [47]

Prijava za otroke

Tablični obliki zdravil in svečk je prepovedano uporabljati pri otrocih, mlajših od 14 let, gel ali mazilo pa je dovoljeno uporabljati že od prvega leta.

[48], [49], [50], [51], [52]

Analogi

Analogi zdravila so Adolor zdravil in Dikloran Bioran z diklofenak in Voltaren ter nadalje Aertal, Ortofen, Rapten s Diklakom, Naklofen z Ketalginom in Ketorol z piroksikama in Naiza. Tudi na seznamu Ketanov, Ibuprofena in tako naprej.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

Mnenja

Indometacin (supozitoriji in tablete) pogosto prejme pozitivne povratne informacije glede njegovega protivnetnega in analgetičnega učinka. Večina ljudi ugotavlja, da je pripomogla k odpravi otekline in bolečine, ki se je pojavila v hrbtu, mišicah in sklepih zaradi različnih bolezni uradne razvojne pomoči, ne da bi privedla do razvoja negativnih simptomov. Vendar pa obstajajo tudi pripombe tistih, ki jim zdravilo ni pomagalo, nasprotno pa povzroči pojav značilnih negativnih manifestov. Iz vsega naštetega lahko sklepamo, da zdravilo ni primerno za vse, zato je za vsakega bolnika treba opraviti izbiro zdravila iz kategorije nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Stopnjo učinkovitosti uporabe mazila ali gela določajo tudi posamezne značilnosti človeškega telesa, vendar v takšnih primerih, čeprav zdravljenje ne deluje, ni videti verjetnosti negativnih simptomov.