Infulgan

Infulgan spada v skupino antipiretikov in analgetikov.

Paracetamol v zdravilu kaže antipiretično in analgetično delovanje. Ker zdravilo ne vpliva na procese vezave PG znotraj perifernih tkiv, ne vodi do razvoja negativnega učinka glede na kazalnike EBV (zadrževanje tekočine in natrija), pa tudi na sluznico znotraj prebavni sistem. [1]

Indikacije Infulgan

Uporablja se za kratkotrajno zdravljenje zmerne bolečine (zlasti po operaciji), pa tudi za kratkotrajno zdravljenje hipertermičnih znakov (v primerih, ko obstaja klinična utemeljitev za intravensko dajanje zdravil ali kadar ni mogoče uporabiti drugih načine uporabe).

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila poteka v obliki tekočine za infundiranje - v steklenicah s prostornino 20, 50 ali 100 ml. V škatli je 1 takšna steklenica.

Farmakodinamika

Paracetamol ima zaviralni učinek na delovanje COX-1 in COX-2 izključno v osrednjem živčnem sistemu-deluje na bolečino in termoregulacijske centre.

Znotraj vnetih tkiv celične peroksidaze nevtralizirajo učinek paracetamola na COX, kar pojasnjuje skoraj popolno odsotnost protivnetnega delovanja. [2]

Farmakokinetika

Lajšanje bolečine opazimo po 5-10 minutah od trenutka uporabe zdravila Infulgan. Največji analgetični učinek se razvije po 60 minutah, trajanje tega učinka pa je običajno 4-6 ur.

Zdravilo zniža temperaturo v pol ure po nanosu, njegov antipiretični učinek pa traja najmanj 6 ur.

Absorpcija.

Z enim dajanjem do 2 g zdravil in s ponavljajočo se uporabo v naslednjih 24 urah ostanejo farmakokinetične lastnosti paracetamola linearne.

Raven biološke uporabnosti pri uporabi infuzije 0,5 in 1 g zdravila je podobna tisti, ki jo opazimo pri uporabi 1 in 2 g propacetamola (vsebuje 0,5 oziroma 1 g paracetamola). Cmax v plazmi je opazen na koncu infuzije, ki za 0,5 oziroma 1 g snovi traja 15 minut in je enaka 15 oziroma 30 μg / ml.

Distribucijski procesi.

Volumen porazdelitve zdravila je približno 1 l / kg. Paracetamol ima slabo sintezo beljakovin. Pri uporabi 1 g zdravila Infulgan se večina (približno 1,5 μg / ml) določi v cerebrospinalni tekočini po 20 minutah od trenutka infuzije. 

Menjalni procesi.

Večina paracetamola sodeluje pri intrahepatični presnovi, pri čemer gre skozi dve glavni fazi: konjugacijo z udeležbo glukuronske in žveplove kisline. Zadnja faza ima hitro nasičenje v primeru uporabe porcij, ki presegajo zdravilno vrednost.

Majhna količina (manj kot 4%) zdravil je vključena v presnovo s pomočjo hemoproteina P450, v katerem nastane vmesni presnovni element (N-acetilbenzokinon imin), ki se v stabilnih pogojih pod vplivom reduciranega glutationa hitro nevtralizira.. Nadalje se izloča z urinom, sintetizira z merkaptopurno kislino in cisteinom. Toda v primeru velike zastrupitve se količina tega strupenega presnovnega elementa poveča.

Izločanje.

Presnovne komponente paracetamola se večinoma izločajo z urinom. V 24 urah se izloči 90%danega dela-večina v obliki glukuronida (za 60-80%), pa tudi sulfata (za 20-30%). Manj kot 5% zdravil se izloči nespremenjenega. Razpolovna doba je 2,7 ure, sistemski očistek pa 18 l / h.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba injicirati v / na način.

Odrasli, mladostniki in otroci, ki tehtajo več kot 33 kg, uporabljajo tekočino iz steklenic s prostornino 0,1 litra.

Otrokom, ki tehtajo manj kot 33 kg, se zdravilo predpisuje iz steklenic po 20 ali 50 ml.

Velikost obroka temelji na pacientovi teži:

• teža ≤10 kg: porcija je 7,5 mg / kg (prostornina pri prvi injekciji - 0,75 ml / kg). Za 1 injekcijo ni mogoče uporabiti več kot 7,5 ml zdravila. Na dan se ne daje več kot 30 mg / kg;
• teža v območju> 10 / ≤3,3 kg: velikost odmerka 15 mg / kg (volumen 1,5 ml / kg). Za 1 injekcijo lahko uporabite 49,5 ml. Na dan - največ 60 mg / kg (ne več kot 2 g);
• teža v območju> 33 / ≤50 kg: odmerek je 15 mg / kg (volumen 1,5 ml / kg). Za 1 injekcijo je dovoljeno največ 75 ml. Ne uporablja se več kot 60 mg / kg na dan (največ 3 g);
• teža> 50 kg (s tveganjem za hepatotoksičnost): velikost obroka - 1 g (prostornina 0,1 l). Za infuzijo z 1 vdolbinico lahko vnesete največ 0,1 ml. Največ 3 g na dan;
• teža> 50 kg (brez tveganja za hepatotoksičnost): velikost odmerka - 1 g (prostornina 0,1 l). Za 1 injekcijo uporabite največ 0,1 litra. Na dan se ne vnese več kot 4 g.

Med postopki je treba upoštevati najmanj 4-urni interval. Pogosto se na dan ne dajejo več kot 4 infuzije.

Pri osebah z odpovedjo ledvic (hudo) je treba med infuzijami upoštevati najmanj 6 urni interval.

Največji dnevni obroki so dodeljeni osebam, ki ne uporabljajo drugih zdravil, ki vsebujejo paracetamol, zato morajo, če morajo uporabljati takšna zdravila, spremeniti odmerek zdravila Infulgan v skladu s tem.

Osebe s hudo odpovedjo ledvic.

Pri uporabi paracetamola pri ljudeh z vrednostmi CC ≤30 ml na minuto je treba minimalni interval med postopki povečati na 6 ur.

Ljudje s kroničnim alkoholizmom, hepatocelularno insuficienco in ljudje z dehidracijo ali kronično podhranjenostjo (nizke ravni jetrnih rezerv glutationa).

Na dan lahko uporabite največ 3 g zdravila. Paracetamol se daje skozi infuzijo, ki traja 15 minut.

Otroci, ki tehtajo ≤10 kg.

Zaradi majhne količine uporabljene snovi steklenica z zdravilom ni suspendirana za infundiranje. Potrebna količina zdravil se potegne skozi brizgo iz steklenice in nato v 15-minutnem intervalu injicira neraztopljeno (ali raztopljeno v 5% glukozi ali 0,9% NaCl (v razmerju 1k9)).

Razredčeno medicinsko tekočino je treba uporabiti v 60 minutah od trenutka priprave (ta segment vključuje tudi čas infundiranja).

Za izbiro potrebnega odmerka (ob upoštevanju teže otroka) se uporablja brizga s prostornino 5 ali 10 ml. V tem primeru velikost obroka ne sme presegati 7,5 ml.

• Vloga za otroke

Uporablja se lahko od rojstva otroka. Ne sme se dajati samo nedonošenčkom.

Uporaba Infulgan med nosečnostjo

Podatki o klinični uporabi zdravil so le omejeni. Epidemiološke informacije o uporabi terapevtskih delov paracetamola ne kažejo negativnega vpliva na potek nosečnosti ali razvoj ploda.

Predvideni podatki o zastrupitvi z zdravili med nosečnostjo niso pokazali povečanja verjetnosti razvoja anomalij.

Med nosečnostjo se zdravilo Infulgan uporablja šele po natančni oceni vseh možnih tveganj in koristi, pri izbiri odmerka in trajanja terapije pa je treba dosledno upoštevati navodila.

Peroralno se paracetamol v majhnih količinah izloča v materino mleko. Pri dojenčkih pri uporabi paracetamola pri hepatitisu B niso ugotovili razvoja negativnih simptomov.

Kontraindikacije

Kontraindicirano je imenovanje ljudi s hudo intoleranco za paracetamol, propacetamol hidroklorid (ki je predhodnik paracetamola) ali druge sestavine zdravila. Poleg tega se ne uporablja pri hudi hepatocelularni insuficienci.

Stranski učinki Infulgan

Glavni stranski učinki:

• sistemske motnje: občasno se pojavi slabo počutje. Posamezno so opaženi znaki nestrpnosti;
• srčne motnje: občasno pride do znižanja vrednosti krvnega tlaka;
• težave s prebavnim delovanjem: občasno pride do povečanja jetrnih transaminaz;
• lezije krvnega sistema in limfe: posamezno opazimo levko-, trombocito- ali nevtropenijo.

Klinični testi so privedli do pogostega pojavljanja negativnih simptomov na območju injiciranja (pekoč občutek in bolečina).

Občasno so se pojavili znaki hude nestrpnosti: od izpuščaja ali urtikarije do razvoja anafilaksije, pri kateri je bilo treba zdravljenje prekiniti.

Poleg tega obstajajo informacije o pojavu rdečice, eritema, srbenja ali tahikardije.

Preveliko odmerjanje

Verjetnost okvare jeter (med temi holestatičnimi, fulminantnimi ali citolitičnimi oblikami hepatitisa, pa tudi odpovedjo jeter) se poveča pri majhnih otrocih, starejših, ljudeh s kroničnim alkoholizmom, jetrnimi patologijami, prehransko distrofijo in z zmanjšano aktivnostjo encimov. S takšnimi kršitvami je lahko zastrupitev z zdravilom Infulgan usodna.

Manifestacije se razvijejo v prvih 24 urah - med njimi anoreksija, bolečine v trebuhu, bruhanje, bledica in slabost.

Zastrupitev se razvije pri enkratni uporabi obroka 7,5+ g (za odraslo osebo) in 0,14 g / kg (za otroka). V takih primerih pride do odpovedi delovanja jeter, jetrne citolize, poleg tega pa do presnovne acidoze in encefalopatije, ki lahko izzoveta komo in smrt. V obdobju 12-48 ur se povečajo indeksi intrahepatičnih transaminaz (AST in ALT) in bilirubina z LDH, znižajo pa se tudi vrednosti protrombina.

Klinični znaki okvare jeter so opaženi po 2 dneh, največji dosežejo po 4-6 dneh.

Med nujnimi nujnimi ukrepi:

• nujna hospitalizacija;
• določitev plazemskih parametrov paracetamola (opraviti jih je treba pred začetkom zdravljenja, čim hitreje po zastrupitvi);
• zaužitju ali intravenski injekciji protistrupa - snovi NAC. Ta postopek je priporočljivo izvesti v 10 urah po zastrupitvi. NAC lahko uporabite pozneje, vendar bo terapija trajala dlje;
• simptomatska dejanja.

Pred začetkom zdravljenja je treba opraviti teste delovanja jeter (ponoviti jih je treba v 24-urnih presledkih). Pogosto se vrednosti intrahepatičnih transaminaz normalizirajo po 1-2 tednih; medtem ko se jetrna aktivnost popolnoma obnovi. Včasih pa bolniki morda potrebujejo presaditev jeter.

Interakcije z drugimi zdravili

V kombinaciji s probenecidom se raven očistka paracetamola zmanjša za polovico - zaradi blokiranja sinteze slednjega z glukuronsko kislino. V zvezi s tem je ob hkratni uvedbi teh zdravil potrebno zmanjšanje deleža paracetamola.

Salicilati lahko podaljšajo razpolovno dobo paracetamola.

Snovi, ki povzročajo intrahepatično oksidacijo mikrosomov (to vključuje barbiturate, fenilbutazon s fenitoinom, triciklike, etilni alkohol in rifampicin), lahko povzročijo hudo zastrupitev, tudi če je odmerek nekoliko presežen.

Kombinacija paracetamola (4 g na dan v obdobju najmanj 4 dni) in peroralnih antikoagulantov lahko povzroči majhne spremembe vrednosti INR. Pri takšnih kombinacijah je treba med zdravljenjem in 7 dni po prekinitvi uporabe zdravila Infulgan spremljati raven INR.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Infulgan je treba hraniti izven dosega otrok. Zdravila ne zamrzujte. Temperaturne vrednosti- največ 25 ° S.

Rok uporabnosti

Zdravilo Infulgan je mogoče uporabiti v 24 mesecih od datuma izdelave terapevtskega sredstva.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Elgan, Panadol s Grippocitronom, Anapiron, Piaron in Efferalgan s paracetamolom, Tsefekon D in Ifimol z Rodapap DC 90 HSP.