Ipamid

Ipamid vsebuje snov indapamid, ki je sulfonamidni diuretik s farmakološko afiniteto do tiazidnih diuretikov.

Indapamid upočasni procese reabsorpcije Na v kortikalnem ledvičnem segmentu. Posledično se poveča izločanje Cl in Na z urinom ter (v manjši meri) Mg in K, kar poveča diurezo. Hipotenzivni učinek indapamida se razvije pri odmerkih, ki imajo šibek diuretični učinek. Poleg tega hipotenzivni učinek zdravila traja pri ljudeh s povišanim krvnim tlakom, ki so na hemodializi. [1]

Indikacije Ipamid

Uporablja se v primeru primarne hipertenzije .

Obrazec za sprostitev

Sprostitev zdravilne učinkovine se izvede v tabletah - 10 kosov v celični embalaži; znotraj škatle - 3 takšni paketi.

Farmakodinamika

Indapamid deluje na krvne žile na naslednje načine: [2]

• zmanjša kontraktilno aktivnost žilnih gladkih mišic in spremeni transmembransko presnovo ionov (večinoma Ca);
• spodbuja vezavo elementov PGE2, pa tudi prostaciklina PGI2 (širi krvne žile in upočasni agregacijo trombocitov).
• Indapamid oslabi hipertrofijo levega prekata. Poleg tega so klinični testi, izvedeni v različnih obdobjih (kratkoročni, srednjeročni in dolgoročni) s sodelovanjem ljudi s povišanim krvnim tlakom, pokazali naslednje rezultate:
• zdravilo ne spremeni presnove lipidov: LDL holesterola in HDL holesterola ter trigliceridov;
• ne vpliva na presnovo ogljikovih hidratov, tudi pri diabetikih in ljudeh s povišanim krvnim tlakom.

Preseganje standardnega odmerka ne vodi do povečanja medicinskega učinka tiazidnih diuretikov in tiazidov, medtem ko se resnost negativnih simptomov poveča. Če je učinkovitost terapije šibka, se odmerka ne sme povečati. [3]

Farmakokinetika

Sesanje.

Indapamid ima visoko biološko uporabnost 93%. Vrednosti Tmax v plazmi pri uporabi 2,5 mg obroka so zabeležene približno po 1-2 urah.

Distribucijski procesi.

Raven sinteze s plazemskimi beljakovinami je več kot 75%. Razpolovna doba je v razponu 14-24 ur (povprečna vrednost je 18 ur).

Pri stalni uporabi zdravila se njegov stabilen plazemski indeks v primerjavi z vrednostmi snovi poveča pri zaužitju enega obroka. Takšni kazalniki še dolgo ostajajo stabilni, ne da bi privedli do kopičenja.

Izločanje.

Vrednosti intrarenalnega očistka so znotraj 60-80% sistemske ravni.

Izločanje indapamida se v glavnem izvaja v obliki presnovnih elementov; le 5% ipamida se izloči nespremenjenega (preko ledvic).

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati znotraj - 1 tableta na dan (priporočljivo zjutraj). Tableto je treba pogoltniti celo brez žvečenja; pijte z navadno vodo.

• Vloga za otroke

Uporaba ipamida v pediatriji je prepovedana zaradi majhne količine podatkov o učinkovitosti zdravila in njegovi varnosti za otroke.

Uporaba Ipamid med nosečnostjo

Diuretiki med nosečnostjo niso predpisani; prepovedana je tudi njihova uporaba pri fizioloških edemih nosečnic. Z uvedbo diuretičnih snovi se lahko razvije fetoplacentarna ishemija, ki lahko povzroči zaostanek rasti ploda.

Med dojenjem se zdravilo ne uporablja, ker obstajajo podatki o izločanju indapamida v materino mleko.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda intoleranca za indapamid, druge sulfonamide ali druge pomožne sestavine;
• odpoved delovanja ledvic v hudi fazi;
• huda jetrna disfunkcija ali encefalopatija, ki prizadene jetra;
• hipokalemija.

Stranski učinki Ipamid

Večina negativnih znakov (kliničnih in s testi) se razvije glede na velikost obroka. Glavni stranski simptomi:

• lezije krvnega sistema in limfe: levko- ali trombocitopenija, anemija, ki ima hemolitično ali aplastično obliko, in agranulocitoza;
• motnje delovanja NS: utrujenost, omedlevica, vrtoglavica, parestezije in glavoboli;
• težave z delovanjem srčno -žilnega sistema: znižanje krvnega tlaka ali aritmije, poleg tega paroksizmalna tahikardija prekatov tipa "pirueta", ki lahko povzroči smrt;
• motnje, povezane z delovanjem prebavil: slabost, kserostomija, bruhanje, pankreatitis in zaprtje;
• znaki iz sečil in ledvic: odpoved ledvic;
• motnje, ki vplivajo na hepatobiliarni sistem: jetrna disfunkcija, hepatitis ali encefalopatija, ki se lahko razvije v primeru odpovedi jeter;
• lezije podkožja in povrhnjice: manifestacije nestrpnosti (predvsem na področju povrhnjice) pri ljudeh s težnjo po razvoju astme in alergij: makulopapularni izpuščaji, Quinckejev edem ali urtikarija, purpura, SS in TEN. Lahko pride do poslabšanja obstoječega SLE. Obstajajo tudi podatki o razvoju fotoobčutljivosti;
• podatki laboratorijskih testov: podaljšanje intervala QT na EKG. Pri uporabi diuretikov se vrednosti sečne kisline in sladkorja v plazmi povečujejo, zato je treba stanje pred uporabo pri diabetikih in ljudeh s protinom natančno oceniti. Indeks jetrnih encimov se lahko poveča;
• težave, povezane s presnovnimi procesi: razvoj hiperkalcemije. Zmanjšanje vrednosti kalija z nastopom hipokalemije (lahko hude) pri ogroženih ljudeh. Razvoj hiponatriemije z -volemijo, ki lahko povzroči ortostatski kolaps in dehidracijo. Izguba ionov Cl v ozadju lahko povzroči sekundarno obliko alkaloze, ki ima presnovno kompenzacijsko naravo (intenzivnost in pogostost razvoja takšne motnje sta zelo nizki).

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve so predvsem v obliki motenj kazalnikov EBV (hipokalemija ali -natremija). Poleg tega se lahko pojavijo bruhanje, vrtoglavica, zaspanost, znižan krvni tlak, slabost, epileptični napadi, zmedenost in poliurija ali oligurija, ki dosežejo anurijo (povezano s hipovolemijo).

Najprej je treba zdravilo čim prej izločiti iz telesa z izpiranjem želodca ali vnosom aktivnega oglja; nato se raven EBV obnovi (v bolnišnici).

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedane kombinacije.

Litij.

Lahko pride do zvišanja ravni litija v plazmi in razvoja znakov zastrupitve, podobnih dieti brez soli (zmanjšanje izločanja litija v urinu). Če morate uporabiti diuretik, morate skrbno spremljati plazemske vrednosti litija in prilagoditi njegov odmerek.

Kombinacije je treba uporabljati previdno.

Zdravila, ki lahko povzročijo paroksizmalno ventrikularno tahikardijo ("pirueto"):

• antiaritmične snovi iz podskupine Ia (disopiramid s hidrokinidinom in kinidinom);
• antiaritmična zdravila iz podkategorije 3 (sotalol in ibutilid z amiodaronom in dofetilidom);
• nekateri antipsihotiki: fenotiazini (med njimi ciamemazin, tioridazin, klorpromazin s trifluoperazinom in levomepromazin), benzamidi (to vključuje sulpirid, tiaprid s sultopridom in amisulpridom) in butirofenoni (haloperidol z droperidolom);
• druga zdravila: cisaprid, pentamidin in bepridil z mizolastinom, moksifloksacin in difemanil s sparfloksacinom, halofantrin in intravenski vinkamin z eritromicinom.

Uporaba indapamida v kombinaciji z zgoraj opisanimi snovmi povečuje verjetnost ventrikularnih aritmij, vključno s torsades de pointes (hipokalemija je dejavnik tveganja).

Pred uporabo te kombinacije je treba določiti plazemske vrednosti kalija in jih po potrebi popraviti. Prav tako je treba spremljati bolnikovo klinično stanje, odčitke EKG in ravni elektrolitov v plazmi. Če se razvije hipokalemija, je treba uporabiti zdravila, ki ne vodijo do pojava torsades de pointes.

Sistemska zdravila NSAID, vključno s selektivnimi zaviralci COX-2 elementa, pa tudi salicilati, ki se uporabljajo v velikih obrokih (≥3 g na dan):

• lahko oslabijo hipotenzivno aktivnost indapamida;
• ljudje z dehidracijo pogosteje razvijejo ARF (zaradi oslabljene glomerularne filtracije). Pred začetkom terapije je treba preveriti delovanje ledvic in obnoviti kazalnike vodne bilance.

Snovi zaviralcev ACE.

Posamezniki z nizkimi vrednostmi Na (zlasti s stenozo, ki prizadene ledvične arterije) lahko nenadoma razvijejo ARF ali znižajo krvni tlak.

Pri povišanem krvnem tlaku - če je predhodna uporaba diuretika povzročila znižanje vrednosti Na, je treba njegovo uporabo prekiniti 3 dni pred začetkom zdravljenja z zaviralcem ACE. Pozneje se po potrebi nadaljuje z jemanjem diuretika ali pa se z zaviralcem ACE začne z majhnim začetnim odmerkom, ki mu sledi povečanje.

V primeru CHF se uporaba zaviralcev ACE začne z najmanjšim odmerkom, včasih pa tudi po zmanjšanju deleža predhodno predpisanega diuretika, ki izloča kalij.

V prvih tednih zdravljenja z zaviralcem ACE je treba spremljati delovanje ledvic (raven kreatinina v plazmi).

Zdravila, ki lahko povzročijo hipokalemijo (vključno s sistemskimi mineralokortikoidi in kortikosteroidi, intravenskim amfotericinom B, odvajali, ki spodbujajo peristaltiko, in tetrakozaktidom).

Zgornje snovi povečujejo verjetnost hipokalemije (razvoj aditivnega učinka). Treba je spremljati plazemske koncentracije kalija in jih po potrebi popraviti. Pri uporabi kombinacije s SG je treba te procese zelo skrbno spremljati. Zahteva uporabo odvajal, ki ne spodbujajo peristaltike.

SG zdravila.

S hipokalemijo se kardiotoksične lastnosti SG povečajo. Potrebno je spremljati koncentracijo kalija v plazmi in odčitke EKG ter po potrebi prilagoditi terapijo.

Baklofen poveča hipotenzivno aktivnost ipamida. Na začetni stopnji zdravljenja je treba obnoviti vrednosti EBV in spremljati bolnikovo ledvično funkcijo.

Kombinacije, ki jih je treba obravnavati s povečano pozornostjo.

Diuretiki, ki varčujejo s kalijem (to vključuje spironolakton z amiloridom in triamterenom).

Če morate uporabiti to kombinacijo, obstaja tveganje za razvoj hipokalemije (zlasti pri ljudeh z okvarjenim delovanjem ledvic in diabetikov) ali hiperkalemije. Vrednosti kalija v plazmi je treba spremljati z odčitki EKG in po potrebi ustrezno prilagoditi zdravljenje.

Metformin.

Verjetnost razvoja acidoze tipa mlečne kisline se poveča - s pojavom odpovedi delovanja ledvic zaradi uporabe diuretikov (zlasti zanke). Prepovedana je uporaba metformina s koncentracijo kreatinina v plazmi nad 15 mg / l (za moške) in 12 mg / l (za ženske).

Jodna kontrastna sredstva.

Z dehidracijo, povezano z uporabo diuretikov, se verjetnost ARF poveča (še posebej, če se uporabljajo veliki odmerki jodno-kontrastnih elementov). Pred uvedbo takšnih zdravil je treba obnoviti kazalnike vodne bilance.

Antipsihotiki in antidepresivi imipraminom podobnega tipa.

V povezavi z aditivnim učinkom obstaja možnost povečanja hipotenzivnega delovanja ipamida in verjetnosti ortostatskega kolapsa.

Kalcijeve soli.

Zaradi oslabitve ledvične izločanja Ca se lahko razvije hiperkalcemija.

Takrolimus s ciklosporinom.

Obstaja verjetnost povečanja vrednosti kreatinina v plazmi, ne da bi to vplivalo na vrednosti ciklosporina v obtoku (tudi kadar se vrednosti Na in tekočine ne zmanjšajo).

Tetrakozaktid s kortikosteroidi (sistemski učinki).

Pod vplivom kortikosteroidov pride do zastajanja Na in tekočine, kar vodi v oslabitev hipotenzivnega učinka indapamida.

Pogoji shranjevanja

Ipamid je treba hraniti izven dosega majhnih otrok. Temperaturne vrednosti- ne več kot 25 ° S.

Rok uporabnosti

Ipamid se lahko uporablja v roku 4 let od datuma prodaje terapevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravil so zdravila Indyur, Indapamid z Akuterjem, Xipogama in Arifon z Ipress Long, Indaten in Indap z Indopresom, poleg tega pa Indapen, Softenzif, Lorvas z Indatenom, Hemopamid in Ravel.

Ocene

Ipamid dobiva dobre ocene bolnikov, ki ugotavljajo njegovo učinkovitost pri zmanjševanju oteklin. Poleg tega izolirajo tudi dejstvo, da zdravilo ne izloča kalija, kar omogoča opustitev dodatne uporabe kalijevih snovi. Dobre sledi puščajo tudi učinki zdravila v primeru kombinacije z drugimi zdravili, kar s skupnim učinkom omogoča stabiliziranje pritiska za ves dan.