Iressa

Iressa ima protitumorski učinek z zaviranjem aktivnosti tirozin kinaze - končičev faktorja, ki spodbuja rast epidermisa, ki ga najdemo v večini volumetričnih neoplazem. Učinek zdravila je usmerjen v zmanjšanje stopnje rasti neoplazme, preprečevanje nastanka in širjenja metastaz ter zmanjšanje stopnje angiogeneze in povečanje stopnje apoptoze nastalega tumorja.

Z zaviranjem rasti neoplazem zdravilo tudi okrepi učinkovitost hormonskih, radioterapevtskih in kemoterapevtskih zdravil. [ 1 ]

Indikacije Iressa

Uporablja se za zmanjšanje stopnje razvoja nedrobnoceličnih malignih tumorjev v bronhih in pljučih, pa tudi metastatskega pljučnega karcinoma.

Zdravilo je učinkovito pri onkoloških patologijah in odpornosti patogenih celic na učinke kemoterapije z uporabo platinskih snovi.

Obrazec za sprostitev

Terapevtsko sredstvo se sprošča v tabletah po 0,25 g, 10 kosov na pretisni omot; v paketu so 3 taka pakiranja.

Farmakokinetika

Absorpcija.

Po peroralni uporabi se absorpcija pojavi precej počasi. Vrednosti Cmax v plazmi so opazovane v obdobju 3–7 ur. [ 2 ]

Absolutne biološke uporabnosti so v povprečju 59 %. Vnos hrane ne spremeni biološke uporabnosti zdravila. Pri pH želodca nad 5 se biološka uporabnost gefitiniba zmanjša za 47 %.

Distribucijski procesi.

Redno jemanje zdravila enkrat na dan povzroči povečanje koncentracije za 2-8-krat (v primerjavi z enkratno uporabo). Raven Css se opazi po zaužitju 7-10 odmerkov.

Vrednosti Vd gefitiniba po dosegu Css so enake 1400 l, kar kaže na to, da se Iressa obsežno porazdeli v tkivih.

Sinteza beljakovin (z α1-glikoproteinom in serumskim albuminom) je približno 90 %.

Menjalni procesi.

Gefitinib sodeluje v procesih oksidativne presnove, pri katerih sodeluje izoencim CYP3A4.

Presnovni procesi gefitiniba se izvajajo na 3 načine: presnova, ki vpliva na podskupino N-propilmorfolina, demetilacija kinazolinskega dela metoksilne podskupine in oksidativna oblika defosforilacije fenilne skupine halogeniranega tipa.

Glavni produkt razgradnje, zaznan v človeški plazmi, je O-desmetilgefitinib. Ima manjšo aktivnost kot gefitinib (14-krat) proti rasti celic, ki jo stimulira epidermalni rastni faktor, zato ni verjetno, da bi imel pomemben vpliv na klinični učinek gefitiniba.

Izločanje.

Sistemski plazemski očistek gefitiniba je približno 0,5 l na minuto. Povprečni razpolovni čas je 41 ur. Večina zdravila se izloči z blatom. Z urinom se izloči manj kot 4 % uporabljenega odmerka.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno. Tablete je treba jemati hkrati, ne glede na vnos hrane.

Zdravilo se uporablja po 1 tableti (0,25 g) enkrat na dan. Če ste pozabili vzeti naslednji odmerek, ga morate vzeti vsaj 12 ur pred naslednjim. Ne morete vzeti 2 tablet hkrati.

Če bolnik ne more pogoltniti celotne tablete, jo lahko raztopi v mirni vodi (0,1 l), ki jo popije (ali jo da po sondi). Za dosego polnega učinka je treba kozarec po praznjenju oprati, ponovno napolniti z vodo in ga dati bolniku popiti.

Osebe s hudo drisko, intersticijsko pljučnico, znaki alergije in drugimi neželenimi učinki med zdravljenjem si lahko vzamejo odmor od jemanja zdravila (največ 14 dni). Nato se zdravljenje izvaja v standardnem režimu.

• Vloga za otroke

Predpisovanje zdravila v pediatriji je prepovedano.

Uporaba Iressa med nosečnostjo

Zdravila Iressa se ne sme uporabljati med nosečnostjo ali dojenjem.

Kontraindikacije

Uporaba zdravila je kontraindicirana, če ste alergični na katero koli sestavino v njegovi sestavi.

Previdnost je potrebna pri naslednjih sočasnih boleznih: pnevmokonioza, idiopatska pljučna fibroza, zvišane vrednosti jetrnih encimov in bilirubina ter dedna hipolaktazija. V primeru pljučnice, povzročene z zdravili, intersticijske ali radioterapijske pljučnice je treba zdravljenje izvajati pod nadzorom.

Stranski učinki Iressa

Pogosto uporaba zdravila povzroča naslednje neželene učinke: dehidracijo, stomatitis, drisko, suhe sluznice in povrhnjico, pa tudi srbenje in izpuščaje (akne ali pustularni). Poleg tega se pojavijo slabost, astenija, anoreksija, bruhanje, nagnjenost k krvavitvam (iz nosu ali hematurija), konjunktivitis, kseroftalmija, blefaritis, povečana aktivnost AST z ALT, intersticijska pljučnica (če se povečanje manifestacij prezre, je možen smrtni izid), hipertermija in spremembe oblike nohtov. Iressa vpliva na nekatere preiskave: zviša se raven beljakovin v urinu ter raven kreatinina in bilirubina v krvi.

Redko se pri uporabi zdravila pojavijo pankreatitis, TEN, hepatitis, hipokoagulacija, urtikarija, Quinckejev edem, MEE ali maligna oblika eksudativnega eritema, ozdravljiva erozija roženice, motnje rasti trepalnic, epidermalni vaskulitis in odpoved jeter.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja opazimo hude prebavne motnje, epidermalne izpuščaje in povečano intenzivnost stranskih učinkov.

Interakcije z drugimi zdravili

Jemanje zdravila skupaj z induktorji proizvodnje izoencima CYP3A4 (rifampicin, karbamazepin, barbiturati in fenitoin s tinkturo šentjanževke) znatno oslabi zdravilni učinek gefitiniba.

Učinek zdravila Iressa se okrepi za 80 %, če se uporablja z zaviralci izoencima CYP3A4 (npr. itrakonazol).

Tveganje za razvoj nevtropenije se poveča pri kombinirani uporabi z vinorelbinom.

V primeru povečanja pH indeksa želodca pod vplivom določenih zdravil se aktivnost zdravila oslabi za 45-50 %.

Uporaba v kombinaciji z antikoagulanti poveča verjetnost krvavitve. Ta zdravila je treba jemati skupaj s spremljanjem parametrov strjevanja krvi.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Iressa je treba shranjevati pri temperaturi, ki ne presega 30 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Iressa se lahko uporablja v 4 letih od datuma izdelave farmacevtskega izdelka.