Iressa

Iressa ima protitumorski učinek in zavira aktivnost tirozin kinaze - končnice faktorja, ki spodbuja rast povrhnjice, ki jo najdemo v večini množičnih novotvorb. Učinek zdravila je namenjen zmanjšanju stopnje rasti neoplazme, preprečevanju nastanka in širjenja metastaz ter poleg zmanjšanju stopnje angiogeneze in povečanju stopnje apoptoze nastalega tumorja.

S preprečevanjem rasti neoplazem zdravilo poveča tudi učinkovitost hormonskih, sevalnih in kemoterapevtskih snovi. [1]

Indikacije Iressa

Uporablja se za zmanjšanje stopnje razvoja nedrobnoceličnih tumorjev maligne narave v bronhih in pljučih ter metastatskih oblik pljučnega karcinoma .

Zdravilo je učinkovito pri zdravljenju onkoloških patologij in odpornosti celic, ki povzročajo bolezni, glede na učinek kemoterapije z uporabo platinskih snovi.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtskega sredstva poteka v tabletah s prostornino 0,25 g, po 10 kosov znotraj vsake celice; znotraj paketa so 3 takšni paketi.

Farmakokinetika

Absorpcija.

Po peroralnem dajanju je absorpcija precej počasna. Vrednosti Cmax v plazmi opazimo v obdobju 3-7 ur. [2]

Kazalniki absolutne biološke uporabnosti so v povprečju 59%. Uživanje hrane ne spremeni biološke uporabnosti zdravila. Pri pH želodca več kot 5 se je biološka uporabnost gefitiniba zmanjšala za 47%.

Distribucijski procesi.

Stalni vnos zdravila enkrat na dan povzroči povečanje koncentracije za 2-8 krat (v primerjavi z enkratno uporabo). Raven Css se opazi po zaužitju 7-10 obrokov.

Vrednosti Vd gefitiniba po doseganju Css so enake 1400 litrov - to kaže, da se Iressa v veliki meri porazdeli v tkiva.

Sinteza beljakovin (z α1-glikoproteinom in serumskim albuminom) je približno 90%.

Menjalni procesi.

Gefitinib sodeluje pri oksidativnih presnovnih procesih, v katerih sodeluje izoencim CYP3A4.

Presnovni procesi gefitiniba se izvajajo na tri načine: metabolizem, ki vpliva na podskupino N-propilmorfolina, demetilacija kinazolinskega dela metoksilne podskupine in oksidativna oblika defosforilacije halogenirane fenilne skupine.

Glavni produkt razgradnje v človeški krvni plazmi je O-desmetilgefitinib. Ima manj izrazito aktivnost v primerjavi z gefitinibom (14 -krat) glede na rast celic, ki jo spodbuja epidermalni rastni faktor, zato je malo verjetno, da bi pomembno vplival na klinični učinek gefitiniba.

Izločanje.

Sistemski kazalniki intraplazmatskega očistka gefitiniba so približno 0,5 litra na minuto. Povprečna razpolovna doba je 41 ur. Večina zdravila se izloči z blatom. Izločanje z urinom je manj kot 4% sprejetega odmerka.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno. Tablete je treba jemati hkrati, ne glede na vnos hrane.

Zdravilo se uporablja v 1 tableti (0,25 g) enkrat na dan. Če preskočite naslednjo aplikacijo, jo morate dokončati vsaj 12 ur pred naslednjo. V enem odmerku ne morete uporabiti dveh tablet hkrati.

Če bolnik sam ne more pogoltniti cele tablete, jo lahko raztopi v mirni vodi (0,1 l), ki jo bo popil (ali vstopil skozi cevko). Če želite doseči polni učinek, ga morate po praznjenju kozarca oprati, ponovno napolniti z vodo in dati piti bolniku.

Ljudje s hudo drisko, intersticijsko pljučnico, znaki alergij in drugimi stranskimi simptomi med terapijo lahko vzamejo odmor pri uporabi zdravil (največ 14 dni). Nadalje se terapija izvaja v standardnem načinu.

• Vloga za otroke

Predpisovanje zdravil v pediatriji je prepovedano.

Uporaba Iressa med nosečnostjo

Med nosečnostjo in med dojenjem ne morete uporabljati zdravila Iressa.

Kontraindikacije

Uporaba zdravila je kontraindicirana, če ste alergični na sestavine, ki jo sestavljajo.

Previdnost je potrebna v prisotnosti sočasnih bolezni: pnevmokonioze, idiopatske oblike pljučne fibroze, zvišanih ravni jetrnih encimov in bilirubina ter dedne oblike hipolaktazije. Če ima bolnik z drogami povzročeno, intersticijsko ali po obsevanju obliko pljučnice, je treba zdravljenje izvajati pod nadzorom.

Stranski učinki Iressa

Pogosto uporaba zdravila povzroči takšne stranske simptome: dehidracijo, stomatitis, drisko, suhe sluznice in povrhnjico ter srbenje in izpuščaje (akne ali pustularne). Poleg tega so navzea, astenija, anoreksija, bruhanje s nagnjenostjo k krvavitvam (iz nosu ali hematurije), konjunktivitis, kseroftalmija, blefaritis, povečana aktivnost AST z ALT, intersticijska pljučnica (če prezrete povečanje manifestacij, je smrt možna), hipertermija in sprememba oblike nohtov. Iressa vpliva na nekatere teste: zviša se raven beljakovin v urinu ter raven kreatinina in bilirubina v krvi.

Občasno se pri uporabi zdravil pojavijo pankreatitis, TEN, hepatitis, hipokoagulacija, urtikarija, Quinckejev edem, MEE ali maligna oblika eksudativnega eritema, zdravljiva erozija v roženici, motnja rasti trepalnic, epidermalni vaskulitis in odpoved jeter.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja opazimo hude prebavne motnje, epidermalne izpuščaje in povečanje intenzivnosti stranskih učinkov.

Interakcije z drugimi zdravili

Jemanje zdravila skupaj z induktorji proizvodnje izoencima CYP3A4 (rifampicin, karbamazepin, barbiturati in fenitoin s tinkturo šentjanževke) znatno oslabi zdravilni učinek gefitiniba.

Učinek zdravila Iressa se pri uporabi z zaviralci izoencima CYP3A4 (na primer itrakonazolom) poveča za 80%.

Verjetnost nevtropenije se poveča v kombinaciji z vinorelbinom.

V primeru zvišanja pH želodca pod vplivom nekaterih zdravil je aktivnost zdravila oslabljena za 45-50%.

Uporaba v kombinaciji z antikoagulanti poveča verjetnost krvavitve. Ta zdravila je treba kombinirati in nadzorovati stopnjo strjevanja krvi.

Pogoji shranjevanja

Iressa je treba hraniti pri temperaturah, ki ne presegajo 30oC.

Rok uporabnosti

Zdravilo Iressa se lahko uporablja v 4-letnem obdobju od datuma proizvodnje farmacevtskega izdelka.