Januvia

Hipoglikemično zdravilo Januvia je zdravilo, ki zavira dipeptidil peptidazo-4.

Kodiranje ATC: A10BH01.

Indikacije Januvia

Zdravilo Januvia se predpisuje v kombinaciji s spremembami v prehrani in terapevtsko vadbo za stabilizacijo in izboljšanje stanja bolnikov s sladkorno boleznijo tipa II.

Kombinirano zdravljenje z metforminom ali zdravili tipa tiazolidindiona je priporočljivo v primerih, ko spremembe v prehrani in monoterapija ne prinesejo pričakovanega rezultata.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo Januvia se proizvaja v obliki tablet, ki vsebujejo sitagliptin fosfat hidrat.

Odmerjanje tablet:

• 50 mg (zdravilo, ki ima na eni strani napisano 112);
• 100 mg (zdravilo z napisom 277 na eni strani).

Bež tablete so pakirane v aluminijaste pretisne omote, nameščene v kartonski škatli. Komplet vsebuje navodilo za uporabo zdravila.

[ 1 ]

Farmakodinamika

Hipoglikemično sredstvo Januvia je učinkovito pri peroralnem jemanju. Aktivna sestavina se po kemijski strukturi in farmakoloških lastnostih razlikuje od podobnih insulinskih pripravkov, zdravil na osnovi sulfonilsečnine, amilina, agonistov γ-receptorjev itd. Z zaviranjem dipeptidil peptidaze aktivna sestavina poveča raven inkretinskih hormonov, ki se proizvajajo v črevesju. Običajno se količina teh hormonov poveča zaradi vnosa hrane. Inkretinske snovi veljajo za element notranjega fiziološkega procesa uravnavanja homeostaze glukoze.

Če je raven sladkorja v krvi povišana ali znotraj normalnega območja, inkretinski hormoni spodbujajo aktivno proizvodnjo insulina. Poleg tega se aktivira njegovo izločanje s strani β-celic v trebušni slinavki, kar je razloženo z delovanjem kontrolnih znotrajceličnih procesov.

Zdravilo Januvia pomaga tudi pri zatiranju prekomernega izločanja glukagona. Zmanjšanje ravni glukagona hkrati s povečanjem količine insulina vodi do zmanjšanja proizvodnje glukoze v jetrih. Zaradi teh procesov se glikemija zmanjša.

Pri nizkih ravneh glukoze se zgornje lastnosti ne pojavijo.

Aktivna sestavina zdravila Januvia preprečuje hidrolizo inkretinskih hormonov z encimom dipeptidil peptidazo. Posledično se povečajo plazemske koncentracije GLP-1 in GIP, poveča se od glukoze odvisna proizvodnja insulina in zmanjša izločanje glukagona.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Absorpcija aktivne sestavine je lahko približno 87 %, kar ni povezano z vnosom hrane.

Povprečna količina zdravila, porazdeljena po enkratnem odmerku 100 mg, je enaka 198 l. Delež aktivne sestavine, vezane na plazemske beljakovine, je majhen in komaj doseže 38 %.

Do 80 % snovi se izloči nespremenjene z urinom. Le do 15 % se lahko izloči z blatom. Presnovi se le majhna količina zdravila.

Povprečni razpolovni čas 100 mg zdravila Januvia, zaužitega peroralno, je lahko 12,5 ure. Ledvični očistek je 350 ml na minuto.

Prisotnost blage ali zmerne ledvične odpovedi pri bolniku, kot tudi bolnikova višja starost, nimajo kliničnega pomena.

[ 3 ]

Odmerjanje in dajanje

Standardni odmerek zdravila Januvia je 100 mg na dan, ki se vzame naenkrat. Jemanje zdravila ni povezano z vnosom hrane.

Če bolnik iz kakršnega koli razloga ni pravočasno vzel odmerka zdravila, je treba predpisani odmerek zdravila vzeti čim prej. Ne vzemite dvojnega odmerka zdravila Januvia naenkrat.

Bolniki z blago do zmerno okvaro ledvic ne potrebujejo sprememb odmerka zdravila. Enako velja za starejše bolnike.

Pravila za spreminjanje odmerka zdravila Januvia pri hudi ledvični odpovedi niso znana, saj študije na tem področju niso bile izvedene.

[ 6 ], [ 7 ]

Uporaba Januvia med nosečnostjo

Ni zanesljivih študij o učinkih zdravila Januvia na nosečnost, dojenje ali zdravje ploda in otroka. Zaradi teh razlogov zdravljenje z zdravilom Januvia v zgoraj navedenih okoliščinah ni priporočljivo.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za predpisovanje hipoglikemičnega zdravila Januvia lahko vključujejo:

• povečana verjetnost alergijske reakcije v telesu;
• obdobje nosečnosti in dojenja otroka;
• Sladkorna bolezen tipa I;
• pojavi diabetične ketoacidoze.

Poleg tega zdravniki zaradi pomanjkanja praktičnih raziskav ne priporočajo zdravljenja z zdravilom Januvia bolnikom, mlajšim od 18 let.

[ 4 ], [ 5 ]

Stranski učinki Januvia

Običajno zdravilo ne povzroča negativnih učinkov, ne glede na prisotnost kakršnih koli terapevtskih kombinacij z drugimi hipoglikemičnimi sredstvi. V izjemno redkih primerih so opazili naslednje neželene učinke:

• vnetni procesi v zgornjih dihalnih poteh;
• glavoboli;
• motnja črevesja;
• bolečine v sklepih;
• napadi slabosti ali bruhanja.

Laboratorijski testi lahko pokažejo zvišanje ravni levkocitov in nevtrofilcev ter znižanje ravni alkalne fosfataze. Oba kazalnika nimata pomembne vloge in ju ni mogoče šteti za klinično pomembna.

Preveliko odmerjanje

Povečanje enkratnega odmerka zdravila Januvia na 800 mg v preskušanju ni pokazalo nobenih neželenih srčnih učinkov. Dodatnih stranskih učinkov niso opazili.

Jemanje več kot 800 mg zdravila naenkrat ni bilo raziskano.

Če je možnost prevelikega odmerjanja zdravila Januvia teoretično sprejeta, je treba glavni poudarek na simptomatskem in podpornem zdravljenju. Učinkovitost dialize je v tem primeru vprašljiva.

[ 8 ], [ 9 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Med študijami niso odkrili klinično pomembnih interakcij zdravil z zdravilom Januvia.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujte pri temperaturi od +15° do +30°C. Zdravil, vključno z zdravilom Januvia, ne smete shranjevati na mestih, ki so dostopna otrokom.

[ 13 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Januvia se lahko shranjuje do 2 leti, nato pa ga je treba zavreči.

[ 14 ]