Caverject

Caverject je predstavnik skupine zdravil, ki lahko vplivajo na genitourinarni sistem in hormone reproduktivnega sistema.

Zdravilo se pogosto uporablja v urologiji za obnovitev erektilne funkcije. Farmakološko skupino, ki vključuje Caverject, sestavljajo zdravila, ki so analogi prostaglandina E1.

Zdravilo začne delovati v 5-10 minutah po dajanju. Trajanje delovanja zdravila je od 1 do 3 ure, odvisno od resnosti patološkega procesa, prisotnosti sočasne patologije in starosti bolnika.

Odmerek mora zdravnik izbrati za vsakega bolnika posebej. Prve injekcije zdravila je treba opraviti v bolnišničnem okolju, nato pa so možne samostojne injekcije s strani bolnika, če je dobro pripravljen in usposobljen.

[ 1 ]

Indikacije Caverject

Zdravilo se uporablja v urologiji za terapevtske in diagnostične namene. Indikacije za uporabo zdravila Caverject tako vključujejo zdravljenje erektilne disfunkcije, katere vzrok so lahko psihogene in nevrogene motnje. Sem spadajo patologija živčnega sistema, psihoemocionalna labilnost, stalne stresne situacije, skrbi, velika delovna obremenitev in premalo časa, namenjenega spanju.

Poleg tega je lahko vzrok za erektilno disfunkcijo žilna patologija. Zaradi krča krvnih žil pride do nepopolne dostave kisika in hranil v genitalije, kar neposredno vpliva na erekcijo.

Treba je omeniti, da na spolno funkcijo ne vpliva vedno en dejavnik, temveč tudi kombinacija več, kar vodi do erektilne disfunkcije mešanega izvora.

Indikacije za uporabo zdravila Caverject kažejo tudi na uporabo zdravila za diagnozo erektilne disfunkcije kot pomožne komponente.

Za popolno zdravljenje erektilne funkcije ni potrebno le pravilno diagnosticirati, temveč tudi ugotoviti vzrok patologije. Poleg neposrednega zdravljenja erektilne funkcije je treba odpraviti tudi vzročni dejavnik, sicer terapevtski učinek morda ne bo dolgotrajen.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se uporablja za intrakavernozno dajanje, zato je njegova oblika sproščanja liofilizat za pripravo injekcijske raztopine.

Pomembne fizikalne in kemijske lastnosti pripravka so liofiliziran prašek z belim ali bež odtenkom. Poleg tega komplet vključuje posebno topilo, ki je tekočina brez barve, suspenzije, z vonjem benzilnega alkohola.

Glavna aktivna sestavina zdravila je alprostadil. Vsebuje ga 10 mcg na stekleničko. Poleg tega je treba navesti pomožne sestavine v obliki laktoze monohidrata in natrijevega citrata. Oblika sproščanja topila je voda za injekcije z benzil alkoholom s koncentracijo 9 mg/ml.

Embalaža zdravila vsebuje brizgo, napolnjeno z vehiklom, prostornine 1 ml, injekcijsko iglo v plastičnem ohišju in stekleničko s praškom (liofilizat).

Ta oblika sproščanja omogoča pripravo zdravila tik pred uporabo. Vsako preostalo zdravilo po enkratni uporabi je prepovedano, saj zdravila ni mogoče dolgo časa shranjevati v razredčeni obliki.

Farmakodinamika

Glavna aktivna sestavina zdravila se nahaja v živalskih tkivih in tekočinah. Alprostadil ima različne terapevtske učinke, med katerimi so najbolj izraziti vazodilatacijski učinek, zaviranje agregacije trombocitov in zaščita krvnih žil.

Farmakodinamika zdravila Caverject je posledica delovanja alprostadila, analoga prostaglandina E1. Zaradi njega po intrakavernozni aplikaciji opazimo blokiranje alfa1-adrenoreceptorjev v tkivih, sprostitev mišičnih vlaken kavernoznih teles in aktivacijo lokalnega krvnega obtoka, vključno z mikrocirkulacijo.

Zaradi odstranitve spazma in razširitve arterij kavernoznih teles in gladkih trabekularnih mišic je zagotovljen močan pretok krvi in razširitev vrzeli kavernoznih teles.

Farmakodinamika Zdravilo Caverject poveča pretok krvi, hkrati pa se aktivira korporalni venookluzivni mehanizem, kar povzroči zmanjšan pretok krvi skozi vene, ki se nahajajo pod beljakovinsko ovojnico. Tako se spodbudi nastanek erekcije.

Od trenutka dajanja zdravila do razvoja erekcije lahko traja od 5 do 10 minut. Terapevtski učinek zdravila se opazi 1-3 ure. Trajanje erekcije je odvisno od bolnikove starosti, resnosti patologije, ki je izzvala erektilno disfunkcijo, in prisotnosti sočasnih bolezni.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetika

Zdravilo je namenjeno intrakavernozni uporabi in ga zaznamuje hitra presnova. Po intravenski uporabi se približno 80 % alprostadila, ki kroži v krvnem obtoku, presnovi med prehodom skozi dihala (pljuča) z omega- in beta-oksidacijo.

Kot posledica encimske oksidacije nastane več metabolitov, vključno s keto skupinami. Keto metaboliti imajo nižjo terapevtsko aktivnost v primerjavi z glavno aktivno snovjo zdravila.

Farmakokinetika Zdravilo Caverject zagotavlja izločanje 90 % presnovkov alprostadila skozi sečila v 24 urah. Preostalih 10 % se izloči skozi črevesje. Celoten odmerek se presnovi, zato se zdravilo ne izloči nespremenjeno. Poleg tega se alprostadil ne kopiči v tkivih.

Po intrakavernozni aplikaciji 20 mcg alprostadola po 30 in 60 minutah ni bilo zaznanega pomembnega povečanja koncentracije aktivne sestavine v krvi. Vendar pa se je količina presnovkov zdravila povečala in dosegla največ pol ure po aplikaciji zdravila Caverject. Uro po uporabi zdravila se je raven presnovkov vrnila na prejšnje vrednosti.

Alprostadil kroži v krvnem obtoku vezan na beljakovine, zlasti na albumine in v manjši meri na globuline. Povezava zdravila z eritrociti in levkociti ni bila dokazana. Po intrakavernozni aplikaciji se zdravilo hitro presnovi in izkaže svoj terapevtski učinek.

[ 4 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je namenjeno za intrakavernozno dajanje. Za ta namen je potrebno uporabiti iglo kalibra 27-30. Način dajanja in odmerjanje mora zdravnik izbrati individualno.

Intrakavernozno injiciranje je treba izvajati v sterilnih pogojih. Mesto injiciranja je na dorzolateralni površini zgornje tretjine penisa (bližje modom). Da bi se izognili lokalnim neželenim učinkom, je treba mesto injiciranja vsakič spremeniti, ga obdelati z alkoholno blazinico in igle ne vstavljati v vidne vene.

Za pripravo zdravila odstranite plastični pokrovček s stekleničke in pred uporabo obrišite gumijasti pokrovček z alkoholno blazinico. Nato z brizgo in iglo vbrizgajte 1 ml raztopine v stekleničko, da razredčite prašek. Za pospešitev postopka raztapljanja stekleničko večkrat pretresite.

Zdaj morate v brizgo potegniti zdravilo (malo več od predvidenega odmerka), zamenjati iglo in odstraniti zrak iz brizge (to bo povzročilo razlitje majhne količine zdravila).

Po zdravljenju mesta injiciranja morate narediti injekcijo. Preostale količine zdravila ne smete več uporabiti, saj zdravila ni mogoče shranjevati v raztopljenem stanju.

Za diagnostične namene se zdravilo Caverject uporablja v odmerku 20 mcg (za moške brez nevrološke patologije) in ne več kot 10 mcg (z nevrološko patologijo), nato pa ga je treba z masažnimi gibi porazdeliti po penisu. Terapevtski učinek se oceni z določitvijo časa nastopa erekcije in njenega trajanja. Če erekcija traja več kot eno uro, je treba sprejeti ukrepe za pospešitev izločanja zdravila. Da bi se izognili razvoju priapizma, mora biti bolnik do odhoda iz klinike brez erekcije in popolnoma sproščen.

Način uporabe in odmerjanje se določita glede na resnost patologije, starost bolnika in prisotnost sočasnih bolezni. Začetni odmerek za moške z okvaro hrbtenjače je 1,25 mcg, naslednji odmerki so 2-krat večji. Četrti odmerek naj bo 10 mcg in se nato poveča za 5 mcg, dokler se ne doseže učinkovit odmerek za želeni učinek.

V primeru vaskularnih, mešanih ali psihogenih vzrokov erektilne disfunkcije je priporočljivo začeti z 2,5 mcg, nato pa odmerek povečevati za 5 mcg, dokler ni dosežen želeni terapevtski učinek.

Ko je rezultat dosežen, se odmerka ne sme uporabljati več kot enkrat na dan in več kot 3-krat na teden. Na začetku zdravljenja mora zdravstveni delavec izvajati intrakavernozne injekcije zdravila, nato pa lahko bolnik po obvladovanju načel uporabe samostojno izvaja manipulacijo doma.

Optimalni odmerek je količina uporabljenega zdravila, ki zagotavlja erekcijo 1 uro. Za podaljšanje erekcije za več kot eno uro ni priporočljivo prekoračiti največjega odmerka (60 mcg). V večini primerov zadostuje 5–20 mcg alprostadola.

[ 7 ]

Uporaba Caverject med nosečnostjo

Med nosečnostjo je potreben poseben nadzor nad zdravili, ki jih ženska jemlje. V prvih treh mesecih poteka proces tvorbe organov, katerega motnje se lahko kasneje pokažejo v njihovem nepopolnem razvoju in nezadostni funkcionalnosti sistemov.

Vendar to ne pomeni, da preostalih 6 mesecev nosečnosti ne zahteva pozornosti, saj v tem obdobju pride do rasti in razvoja ploda, kar je pomembno tudi za njegove vitalne funkcije.

Zadnje trimesečje nosečnosti je pomembno, ker se ženske mlečne žleze najbolj intenzivno pripravljajo na hranjenje otroka. Pri jemanju zdravil v zadnjih fazah se poveča verjetnost, da njihovi presnovki prodrejo v materino mleko, kar ogroža zdravje in življenje otroka.

Uporaba zdravila Caverject med nosečnostjo je absolutno kontraindicirana, ker zdravilo ni namenjeno ženskam. Poleg tega je prepovedana za uporabo med dojenjem in v otroštvu.

Kontraindikacije

Pred uporabo katerega koli zdravila se morate najprej seznaniti z njegovimi kontraindikacijami, da se izognete razvoju stranskih učinkov in poslabšanju stanja.

Kontraindikacije za uporabo zdravila Caverject vključujejo individualno intoleranco na alprostadol ali pomožne snovi, ki so del zdravila.

Poleg tega je zdravilo prepovedano uporabljati pri boleznih, ki prispevajo k razvoju priapizma. Sem spadajo srpastocelična anemija, nepravilnosti rdečih krvničk, mielom ali levkemija. Upoštevati je treba tudi anatomske anomalije strukture penisa, kot so Peyroniejeva bolezen, angulacija in kavernozna fibroza, striktura sečnice in hipospadija.

Kontraindikacije za uporabo zdravila Caverject pomenijo prepoved uporabe zdravila pri moških s penilnimi vsadki. Poleg tega se uporaba zdravila Caverject odsvetuje moškim, ki imajo iz različnih razlogov kontraindicirano spolno aktivnost. Zdravilo je prepovedano pri mlajših od 18 let in po 75. letu starosti, saj ni podatkov o terapevtskih učinkih zdravila pri tej skupini bolnikov.

[ 5 ]

Stranski učinki Caverject

Klinične študije so odkrile neželene učinke zdravila Caverject, ki so jih opazili pri enkratni ali dolgotrajni uporabi.

V nekaterih primerih pride do okužbe zgornjih dihal, vključno z glivičnimi patogeni. Iz živčnega sistema se pojavijo omotica, glavobol, izguba zavesti in spremembe v občutljivosti kože.

Poleg tega se včasih opazijo midriaza, hematom na mestu injiciranja, ekhimoza in gripi podoben sindrom. Kardiovaskularni sistem se lahko na dajanje zdravila Caverject odzove z motnjami ritma in prevodnosti v obliki supraventrikularnih ekstrasistol, venske okvare, znižanega krvnega tlaka in prekomerne razširitve krvnih žil.

Neželeni učinki zdravila Caverject vključujejo tudi slabost, suha usta, izpuščaj, hiperhidrozo, zardevanje, zamašen nos in kašelj.

Mišično-skeletni sistem se lahko na uporabo zdravila odzove z mišičnimi krči, bolečinami v zadnjici, spodnjih okončinah in križu.

Iz sečil in reproduktivnega sistema velja izpostaviti disurične simptome, pojav krvi v urinu, pogosto potrebo po uriniranju, urinsko inkontinenco, pa tudi otekanje mod, bolečine v penisu, povečano erektilno funkcijo, poškodbe penisa in disfunkcijo prostate.

[ 6 ]

Preveliko odmerjanje

Po intrakavernozni aplikaciji zdravila se lahko razvije dolgotrajna erekcija ali priapizem. Moški mora obvestiti zdravnika, če ima erekcijo, ki traja več kot 4 ure. Če priapizem (dolgotrajna erekcija) traja več kot 6 ur, je treba sprejeti terapevtske ukrepe. To stanje opazimo pri prevelikem odmerjanju zdravila Caverject.

Začetna terapija je aspiracija penisa. V ta namen je treba v kavernozne prostore vstaviti iglo v obliki metulja in aspirirati 20–50 ml krvi. Po potrebi je treba manipulacijo ponoviti na drugi strani penisa in nadaljevati, dokler se ne zbere 100 ml.

Če pride do prevelikega odmerka zaradi uporabe prevelikega odmerka in je aspiracija neučinkovita, je priporočljivo intrakavernozno dajanje alfa-adrenergičnega zdravila. Pri uporabi vazokonstriktorjev je obvezno spremljanje bolnikovega krvnega tlaka in pulza.

Preveliko odmerjanje ima še posebej negativen vpliv na zdravje v primerih ishemične poškodbe žil, ki oskrbujejo miokard, možganske ishemije, hipertenzije in tudi pri uporabi zaviralcev monoaminooksidaze.

V primeru dolgotrajne erekcije je treba pripraviti raztopino fenilefrina s koncentracijo 200 mcg/ml in jo dajati 0,5-1 ml vsakih 5-10 minut. Če to zdravilo ni na voljo, je dovoljena uporaba adrenalina s koncentracijo 20 mcg/ml.

Po dajanju teh zdravil in nezadostnem učinku je treba nadaljevati z aspiracijo krvi iz penisa. Največji odmerek fenilefrina je 1 mg, adrenalina pa 100 mcg (5 ml). Če zdravila in aspiracija ne dajejo učinka, je treba uporabiti kirurško zdravljenje - ranžiranje.

[ 8 ], [ 9 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Študije o sočasni uporabi zdravila Caverject z drugimi zdravili za zdravljenje erektilne disfunkcije, kot je sildenafil, niso bile izvedene, da bi se izognili razvoju podaljšane erekcije.

Poleg tega zdravila Caverject ne smete uporabljati z zdravili, ki lahko podaljšajo erekcijo, kot je papaverin. Medsebojno delovanje zdravila Caverject z drugimi zdravili, ki vplivajo na erekcijo, je kontraindicirano, saj lahko predolga erekcija ogrozi splošno zdravje.

Uporaba zdravila Caverject s simpatomimetiki lahko zmanjša aktivnost alprostadola, kar morda ne bo prineslo želenega rezultata v smislu erektilne funkcije.

Medsebojno delovanje zdravila Caverject z drugimi zdravili z antihipertenzivnim delovanjem se kaže v povečanju učinka slednjih, kar ogroža prekomerno znižanje tlaka in kolaps. Alprostadol aktivira farmakodinamiko vazodilatatorjev, antikoagulantov in antitrombocitnih zdravil.

Sočasna uporaba zdravila Caverject in zdravil, ki vplivajo na sistem strjevanja krvi, lahko povzroči krvavitev.

Hkrati intrakavernozno dajanje alprostadola z uporabo diuretikov, insulina, nesteroidnih protivnetnih zdravil in peroralnih hipoglikemičnih zdravil ne povzroča stranskih učinkov.

Pogoji shranjevanja

Da bi ohranili zdravilne lastnosti zdravila za določeno časovno obdobje, je treba upoštevati priporočila za njegovo shranjevanje.

Zato je treba vzdrževati optimalno raven temperature, vlažnosti in osvetlitve, da se prepreči prezgodnja izguba zdravilnih lastnosti zdravila.

Pogoji shranjevanja zdravila Caverject vključujejo nadzor temperature prostora, kjer se zdravilo nahaja. Ne sme presegati 25 stopinj. Poleg tega je treba upoštevati, da neposredna sončna svetloba škodljivo vpliva na strukturo zdravila, kar lahko spremeni njegovo farmakokinetiko in farmakodinamiko.

Obvezen pogoj je, da otroci ne smejo imeti dostopa do zdravila. Otroci se lahko poškodujejo s stekleničko ali iglo, peroralno zaužitje praška pa lahko povzroči neželene učinke in zastrupitev. Da bi se temu izognili, je treba zdravilo Caverject shranjevati na mestu, ki je otrokom nedostopno.

Posebna navodila

Caverject je učinkovito zdravilo za zdravljenje erektilne disfunkcije, vendar zahteva posebno pozornost pri uporabi. Tako lahko pri uporabi velikega odmerka erekcija traja do 4-6 ur ali celo več, kar ogroža splošno stanje moškega. Da bi se izognili kirurškemu zdravljenju prevelikega odmerka zdravila, je treba dosledno upoštevati zdravnikova priporočila in ne prekoračiti odmerka, da bi podaljšali erekcijo za več kot eno uro.

Rok uporabnosti

Če se upoštevajo pravila shranjevanja zdravila, zdravilo ohrani svoje terapevtske lastnosti skozi celoten rok uporabnosti.

Pri izdelavi zdravila je treba navesti rok uporabnosti, ki vključuje datum izdelave in zadnje uporabe. Po preteku roka uporabnosti zdravila Caverject, ki je 2 leti, je uporaba prepovedana in zdravilo je treba zavreči.

Če je zdravilo v času izteka roka uporabnosti izpostavljeno sončni svetlobi, prekomerni vlagi ali če je steklenička izgubila tesnilo, lahko alprostadol spremeni svojo strukturo in s tem učinke, ki jih ima na človeško telo.