Leflox

Lefloksacin spada v podskupino antibakterijskih zdravil iz kategorije fluorokinolonov s kinoloni.

Terapevtski učinek se razvije zaradi učinka aktivne sestavine zdravila – levofloksacina. To je umetna antibakterijska snov, ki je hkrati S-enantiometer racemne zmesi ofloksacina. Zdravilo vpliva tudi na topoizomerazo 4 in DNA girazo. [ 1 ]

Resnost antibakterijskega učinka je določena z ravnmi zdravila v krvnem serumu. [ 2 ]

Obstaja možnost navzkrižne odpornosti z drugimi fluorokinoloni, vendar z antibiotiki iz drugih kategorij navzkrižne odpornosti niso opazili. [ 3 ]

Indikacije Leflox

Uporablja se za zdravljenje vnetij, katerih razvoj je povezan z aktivnostjo mikrobov, občutljivih na levofloksacin. Med njimi so:

• aktivna faza sinusitisa;
• poslabšanje kroničnega bronhitisa;
• pljučnica (pridobljena v skupnosti ali bolnišnici);
• okužbe sečnice, ki se razvijejo z zapleti ali brez njih (vključno z nezapletenim cistitisom in pielonefritisom);
• lezije podkožnih plasti in povrhnjice;
• kronična faza prostatitisa bakterijskega izvora.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtskega elementa se izvaja v obliki tablet - 10 kosov v pretisnem omotu ali 5 kosov v kozarcu (prostornina tablete - 0,25 g). Prav tako 10 kosov v pakirni ploščici ali 5 ali 7 kosov v kozarcu (prostornina tablete - 0,5 in 0,75 g).

Farmakodinamika

Odpornost na levofloksacin se kaže v fazni mutaciji ciljnih mest znotraj topoizomeraz tipa 2, topoizomeraze 4 in DNA giraze. Občutljivost na levofloksacin se spreminja tudi zaradi drugih mehanizmov odpornosti, kot so spremembe v prepustnosti celične membrane (najdemo jih pri Pseudomonas aeruginosa) in celični iztok.

Farmakokinetika

Absorpcija.

Po peroralni uporabi se levofloksacin skoraj popolnoma in hitro absorbira, plazemske koncentracije Cmax pa dosežejo v 1–2 urah. Absolutna biološka uporabnost je približno 99–100 %. Vnos hrane ima le majhen vpliv na absorpcijo levofloksacina.

Snov doseže meje nasičenosti po 48 urah v primeru dajanja 0,5 g levofloksacina 1-2-krat na dan.

Distribucijski procesi.

Približno 30–40 % zdravila se sintetizira s sirotkinimi beljakovinami. Porazdelitvene vrednosti zdravila so v povprečju 100 l po enkratnem ali večkratnem intravenskem dajanju 0,5 g snovi. To kaže, da levofloksacin dobro prehaja v organe in tkiva.

Znano je, da se zdravilo nahaja v epitelijski tekočini, bronhialni sluznici, pljučnem tkivu, alveolarnih makrofagih, tkivu prostate, epidermisu (mehurjih) in urinu, vendar ne prodre dobro v cerebrospinalno tekočino.

Menjalni procesi.

Levofloksacin se slabo presnavlja; njegove presnovne komponente (vključno z desmetil levofloksacinom in levofloksacin N-oksidom) predstavljajo le <5 % deleža, ki se izloči z urinom.

Zdravilna učinkovina ima stereokemijsko stabilnost in ni podvržena procesom kiralne inverzije.

Izločanje.

Pri intravenski ali peroralni uporabi se zdravilo iz krvne plazme izloča precej počasi (razpolovna doba je 6–8 ur). Izločanje poteka predvsem preko ledvic (več kot 85 % zaužitega odmerka).

Sistemski očistek zdravila po enkratni uporabi 0,5 g levofloksacina je 175 ± 29,2 ml na minuto.

Farmakokinetične lastnosti po intravenski injekciji in peroralni uporabi zdravila so praktično enake.

Farmakokinetični parametri zdravila so linearni v območju odmerkov od 50 do 1000 mg.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno. Odmerek izbere lečeči zdravnik, pri čemer upošteva resnost patologije.

V primeru aktivne faze sinusitisa se uporablja 0,5 g zdravila enkrat na dan. Cikel zdravljenja traja 10–14 dni.

V primeru poslabšanja kroničnega bronhitisa se zdravilo vzame v odmerku 0,25-0,5 g enkrat na dan, zdravljenje pa traja 7-10 dni.

V primeru pljučnice, pridobljene v skupnosti, se uporablja 0,5-1 g snovi 1-2-krat na dan. Trajanje zdravljenja je 1-2 tedna.

Pri okužbah sečil (brez zapletov) se zdravilo daje v odmerku 0,25 g enkrat na dan. Cikel zdravljenja traja 3 dni.

V kronični fazi prostatitisa, ki ima bakterijsko etiologijo, se 0,5 g zdravila daje enkrat na dan. Zdravljenje traja 4 tedne.

V primeru okužb sečil z zapleti (na primer pielonefritis) se 0,25 g zdravila jemlje enkrat na dan. Trajanje cikla je 7-10 dni.

V primeru okužb podkožnega tkiva in povrhnjice se zdravilo vzame v odmerku 0,5–1 g 1–2-krat na dan. Zdravljenje traja 1–2 tedna.

V primeru ledvične disfunkcije je treba zmanjšati odmerek lefloksacina.

Osebam z okvaro jeter in starejšim se lahko predpišejo standardni odmerki zdravila.

Trajanje terapevtskega cikla se izbere individualno in ga določi lečeči zdravnik.

• Vloga za otroke

Zdravila ni mogoče predpisati v pediatriji (lahko se razvije poškodba sklepnega hrustanca).

Uporaba Leflox med nosečnostjo

Zdravila se ne sme uporabljati med nosečnostjo.

Med zdravljenjem z lefloksacinom je treba dojenje prekiniti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, povezana z delovanjem sestavnih elementov zdravila;
• epilepsija;
• anamneza poškodbe tetive, povezane z uporabo kinolonov.

Stranski učinki Leflox

Neželeni učinki vključujejo:

• mikoza ali kandidiaza;
• mialgija z artralgijo, poškodba sklepnega hrustanca, tendinitis in poškodba vezi (lahko celo povzroči rupture);
• trombocito-, levko- ali pancitopenija, agranulocitoza in eozinofilija;
• anafilaksa;
• hipoglikemija in anoreksija;
• živčnost, vznemirjenost, nespečnost, halucinacije in tesnoba;
• tremor, disgevzija, epileptični napadi, anosmija in agevzija;
• tinitus in vrtoglavica;
• znižan krvni tlak, tahikardija in podaljšanje intervala QT;
• dispneja, bronhialni krč in alergijski pnevmonitis;
• dispepsija, slabost, driska in bruhanje;
• zlatenica ali hepatitis;
• Quinckejev edem, srbenje, izpuščaji in hiperhidroza;
• pireksija, astenija in bolečine v hrbtu, prsnici in okončinah;
• oslabitev delovanja ledvic, kar lahko povzroči akutno odpoved ledvic (povezano s tubulointersticijskim nefritisom);
• napadi porfirije.

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev povzroči naslednje simptome: izgubo zavesti, omotico, podaljšanje intervala QT in epileptične napade.

V primeru zastrupitve je potrebno spremljati bolnikovo stanje – predvsem odčitke EKG. Protistrupa ni. Dializni postopek nima želenega učinka. Izvajajo se simptomatski ukrepi.

Interakcije z drugimi zdravili

Obstajajo informacije o intenzivnem znižanju praga epileptičnih napadov pri uporabi kinolonov z zdravili, ki znižujejo prag možganskih epileptičnih napadov. To velja tudi za kombinacijo kinolonov s teofilinom, fenbufenom ali podobnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (snovi, ki se uporabljajo za zdravljenje revmatičnih bolezni).

Učinek lefloksacina se močno zmanjša, če se uporablja v kombinaciji s sukralfatom (snovjo, ki ščiti želodčno sluznico). Enak učinek se pojavi pri jemanju z antacidi, ki vsebujejo aluminij ali magnezij (zdravila, ki se uporabljajo za gastralgijo ali zgago), in tudi z Fe solmi (zdravila, ki se uporabljajo za slabokrvnost). Zdravilo je treba jemati vsaj 2 uri pred ali po jemanju teh zdravil.

Uporaba z GCS poveča verjetnost rupture v predelu tetive.

Uporaba v kombinaciji z antagonisti vitamina K zahteva spremljanje koagulacijske funkcije krvi.

Intrarenalni očistek zdravil nekoliko upočasnita cimetidin (za 24 %) in probenecid (za 34 %). Upoštevati je treba, da so takšne interakcije praktično nepomembne. Vendar pa je treba v primeru sočasne uporabe snovi, kot je cimetidin, s probenecidom, ki blokirajo eno od poti izločanja (izločanje skozi tubule), levofloksacin uporabljati zelo previdno. To velja predvsem za ljudi s težavami z delovanjem ledvic.

Zdravilo nekoliko podaljša razpolovni čas ciklosporina (do 33 %).

Levofloksacin, tako kot druge fluorokinolone, je treba uporabljati zelo previdno pri ljudeh, ki jemljejo zdravila, ki lahko podaljšajo interval QT (vključno s tricikličnimi antipsihotiki, makrolidnimi antipsihotiki in antiaritmiki iz podrazredov 1a in 3).

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Leflox shranjujte na mestu, zaščitenem pred vlago in majhnimi otroki. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Leflox se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdelave zdravilne učinkovine.

Analogi

Analogi zdravila so Remedia, Leflobact s Tavanic, Glevo in Flexid z Lebelom, pa tudi Lefoxin in Levolet z Elefloxom. Na seznamu so tudi Levofloxacin, Oftaquix in Haileflox.