Lecadol plus C

Lekadol plus C spada v kategorijo zdravil z analgetičnim in antipiretičnim učinkom.

Indikacije Lecadol plus C

Uporablja se za odpravljanje simptomov gripe ali prehlada – glavobolov, bolečega grla, vročine ter bolečin v sklepih in mišicah.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v granulah za pripravo peroralne tekočine; vrečka vsebuje 5 g snovi. Pakiranje vsebuje 10 ali 20 takih vrečk.

Farmakodinamika

Lekadol Plus C je kompleksen izdelek, ki vsebuje vitamin C in paracetamol.

Paracetamol je učinkovit antipiretik in analgetik. Zavira vezavo PG v osrednjem živčnem sistemu, pomaga lajšati bolečine in zniževati povišano temperaturo. V primerjavi z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) nima negativnega vpliva na prebavila, kar omogoča njegovo uporabo pri želodčnih boleznih in razjedah v prebavilih, ki so prisotne v anamnezi.

Zdravilo je treba predpisati ljudem, ki ne morejo uporabljati aspirina. Protivnetno delovanje paracetamola je precej šibko in nima kliničnega pomena.

Askorbinska kislina je bistven element, potreben za stabilno delovanje številnih telesnih sistemov. Je kofaktor za številne encimske procese, preprečuje uničenje celic pod vplivom oksidacijskih procesov (antioksidativne lastnosti), povečuje stopnjo absorpcije železa v črevesju, sodeluje pri tvorbi kolagena (vezivnega tkiva, potrebnega za hrustanec, kosti in povrhnjico) in hkrati ohranja celovitost žilnega endotelija.

Povečana potreba po askorbinski kislini v primerih vnetja, vročine ali nosečnosti je posledica glavnega antioksidativnega učinka snovi – zmanjšanja števila prostih radikalov. Predklinični testi so pokazali, da ta vitamin kaže imunomodulatorno aktivnost v povezavi z nespecifično in humoralno imunostjo med vnetjem.

Farmakokinetika

Paracetamol se skoraj popolnoma in hitro absorbira v prebavilih, vrednosti Cmax v plazmi pa doseže po 0,5–1 uri po zaužitju. Biološka uporabnost snovi je 88 ± 15 %. Razpolovni čas je 2 ± 0,4 ure.

Intraplazemske zdravilne vrednosti paracetamola so 10–20 μg/ml; velikost toksične koncentracije snovi je več kot 300 μg/ml. Intraplazemska sinteza z beljakovinami je 10–30 %.

Paracetamol lahko prodre skozi krvno-možgansko ovojnico in posteljico ter se izloča z materinim mlekom. Glavni del elementa se presnavlja, med katerimi nastaja glukuronska kislina s konjugati (60 %), pa tudi sulfat (30 %) in cistein (3 %).

Več kot 85 % sestavine se izloči z urinom kot presnovni produkti v 24 urah, le 1 % pa se izloči nespremenjene. Majhna količina elementa se izloči z žolčem.

Po peroralni uporabi se askorbinska kislina hitro absorbira iz zgornjega dela tankega črevesa. Vrednosti Cmax snovi v krvnem serumu so opazne po 2-3 urah po zaužitju. Stabilna raven zdravila v serumu je 10 mg/l.

Komponenta prodre skozi posteljico in se izloča z materinim mlekom. Presnovni procesi vodijo do tvorbe oksalne in dehidroaskorbinske kisline ter delno tudi 2-sulfat-askorbinske kisline.

Razpolovna doba elementa je približno 10 ur. Izločanje vseh presnovnih produktov vitamina poteka skozi ledvice.

Obe komponenti ne vplivata na stopnjo absorpcije druga druge.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno, 1 vrečko granul 4-6-krat na dan. Na dan se lahko vzame največ 6 vrečk. Interval med odmerki mora biti vsaj 4 ure.

Trajanje terapije se izbere individualno, pri čemer se upošteva potek bolezni in osebna toleranca zdravila (vendar ne sme trajati več kot 5 dni).

Granule iz vrečke je treba stresti v kozarec ali skodelico, nato pa jih preliti z vročo (vendar ne sme biti vrele) vodo ali čajem (0,2 l) in mešati, dokler se snov popolnoma ne raztopi. Tekočino je treba piti toplo, zato je treba zdravilo pripraviti tik pred zaužitjem.

Uživanje hrane lahko zmanjša absorpcijo zdravila Lekadol.

Ljudje z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter, pa tudi ljudje z Gilbertovo boleznijo, morajo jemati majhne odmerke zdravila (ali v dolgih presledkih).

Ker hemodializa zmanjša raven paracetamola v krvi, mora bolnik po dializnih postopkih prejeti dodaten odmerek te snovi.

Uporaba Lecadol plus C med nosečnostjo

Uporaba zdravila Lekadol Plus C v 1. trimesečju je prepovedana. V 2. in 3. trimesečju je uporaba dovoljena le z dovoljenjem zdravnika. Nosečnice naj zdravilo uporabljajo najkrajši možni čas v osebno predpisanih odmerkih, v primerih, ko je verjetna korist pričakovane večja od tveganja negativnih znakov pri plodu.

Paracetamol se lahko izloča v materino mleko, zato je treba med jemanjem zdravila dojenje prekiniti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, povezana s paracetamolom, vitaminom C ali drugimi sestavinami zdravila;
• huda odpoved jeter (> 9 točk po Child-Pughovi klasifikaciji);
• huda odpoved ledvic;
• ljudje s pomanjkanjem encima G6PD, pri katerih lahko uporaba vitamina C v visokih odmerkih povzroči razvoj hemolize (včasih se hemoliza lahko pojavi tudi pri jemanju paracetamola);
• zlatenica;
• fenilketonurija (ker zdravilo vsebuje aspartam, ki je vir sestavine fenilalanina);
• hiperoksalaturija;
• prisotnost oksalatnih kamnov v ledvicah;
• urolitiaza, v primerih, ko je dnevni odmerek vitamina C večji od 1 g.

Stranski učinki Lecadol plus C

Neželeni učinki vključujejo:

• krvne motnje: občasno se pojavi hemolitična anemija. Občasno se lahko pojavijo levkopenija, pancito- ali trombocitopenija, pa tudi agranulocitoza. Pri ljudeh s pomanjkanjem komponente G6PD se lahko pojavi hemoliza, pri dajanju velikih odmerkov vitamina C pa lahko pride do napredovanja skorbuta;
• imunske motnje: občasno se pojavijo znaki alergije (izpuščaj, astmatični napad, srbenje, urtikarija ali eritem), v tem primeru je treba prenehati jemati zdravilo in izvesti postopke za odpravo anafilaktičnih manifestacij. Občasno se pojavijo dispneja, slabost, Quinckejev edem, hiperhidroza, znižan krvni tlak in bronhialni krč pri nagnjenih posameznikih (astma, povezana z analgetiki);
• motnje hepatobiliarnega sistema: občasno se razvije zlatenica ali pa se poveča aktivnost jetrnih transaminaz. Zastrupitev jeter se opazi sporadično (zaradi uporabe prevelikih odmerkov ali dolgotrajne uporabe zdravil);
• težave z uriniranjem: pri dajanju zelo velikih odmerkov vitamina C se lahko razvije hiperoksalurija ali ledvični kamni. Občasno opazimo toksično obliko nefropatije analgetične narave (zaradi uporabe velikih odmerkov zdravil). Pri uporabi odmerkov vitamina C, ki presegajo 0,6 g, je možno zmerno povečanje diureze;
• presnovne motnje: lahko se razvije motnja EBV ali zaviranje aktivnosti kobalamina;
• motnje živčnega sistema: lahko se pojavi nespečnost ali glavoboli;
• lezije, ki prizadenejo žilni sistem: lahko se opazi zardevanje kože na obrazu;
• prebavne motnje: lahko se razvijejo bruhanje, driska, zgaga in slabost, pa tudi bolečine v epigastrični regiji.

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z drogami se najpogosteje pojavlja pri otrocih, starejših, ljudeh z boleznimi jeter, pa tudi v primerih slabe prehrane, kroničnega alkoholizma in kombinirane uporabe zdravil, ki inducirajo jetrne encime.

Toksična aktivnost paracetamola se lahko razvije tako pri enkratnem prevelikem odmerku kot pri uporabi ponavljajočih se odmerkov (6-10 g na dan v obdobju 1-2 dni).

Zastrupitev s paracetamolom povzroči nastanek velike količine toksičnega presnovnega produkta N-acetil-para-benzokinon imina, sintetiziranega s sulfhidrilnimi podskupinami jetrnih celic, kar vodi v njihovo poškodbo. Pojav encefalopatije z acidozo presnovne narave lahko izzove komatozno stanje in smrt.

Pri jemanju velikih odmerkov zdravila se lahko v prvih 12–24 urah pojavijo zaspanost, bruhanje, hiperhidroza in slabost. Po 12–48 urah od trenutka zastrupitve se poveča aktivnost jetrnih transaminaz (ALT skupaj z AST), bilirubina in laktat dehidrogenaze; poleg tega se poveča indeks PTT.

Po 2 dneh od trenutka zastrupitve se lahko pojavi bolečina v trebuhu, kar je prvi znak okvare jeter.

Simptomi, kot so zlatenica, izguba apetita in krvavitve v prebavilih, se lahko pojavijo po 3 dneh. Nekroza jeter, katere resnost je odvisna od odmerka zdravila, je huda toksična reakcija, ki jo povzroči zastrupitev s paracetamolom.

Klinični znaki hepatotoksičnosti postanejo najbolj izraziti po 4-6 dneh. Tudi če se huda hepatotoksičnost ne razvije, lahko zastrupitev s paracetamolom povzroči akutno odpoved ledvic, ki jo spremlja akutna tubularna nekroza.

Zastrupitev s paracetamolom povzroča pankreatitis in motnje miokarda.

Velike količine askorbinske kisline vodijo do nastanka ledvičnih kamnov, driske in vnetja želodčne sluznice.

Pri ljudeh s pomanjkanjem komponente G6PD veliki odmerki vitamina C vodijo do razvoja hemolize.

Žrtev je treba nemudoma hospitalizirati. V primeru nedavne uporabe drog je treba izzvati bruhanje, opraviti izpiranje želodca (v prvih 6 urah) in bolniku dati aktivno oglje. Sprejmejo se simptomatski ukrepi.

Metionin z N-acetilcisteinom se uporablja kot protistrup pri zastrupitvi s paracetamolom. Acetilcistein se daje intravensko. Najprej (v prvih 8 urah) je treba intravensko dati 0,15 g/kg snovi (20 % tekočina v 0,2 l 5 % raztopine glukoze). Trajanje infuzije je 15 minut.

Intravenske postopke je treba nadaljevati – 50 mg/kg acetilcisteina je treba dajati v 4-urnih intervalih (v 0,5 l 5 % glukoze), kasneje pa 0,1 g/kg v 16-urnih intervalih. Po 12 urah se lahko začne peroralni acetilcistein. Nadaljnja uporaba acetilcisteina zagotavlja 48-urno zaščito.

Precejšnja količina paracetamola v obliki sulfata z glukuronidom se izloči iz krvne plazme s hemodializo.

[ 2 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija zdravila z zdravili, ki inducirajo jetrne mikrosomske encime (vključno s fenitoinom z rifampicinom in fenobarbitalom s karbamazepinom), poveča verjetnost poškodbe jeter zaradi povečanega števila presnovnih produktov paracetamola, ki nastanejo v jetrih.

Tveganje za hepatotoksičnost se poveča pri kombinaciji paracetamola in izoniazida. V takih primerih je treba uporabo zdravila omejiti.

Sočasna uporaba zdravila Lekadol Plus C in antikoagulantov lahko okrepi njihove učinke. Pri posameznikih, ki zdravilo (več kot 2 g paracetamola na dan) jemljejo skupaj z antikoagulanti (varfarin z drugimi kumarini) dlje časa (več kot 7 dni), je potrebno spremljati vrednosti PT.

Paracetamol lahko podaljša razpolovni čas kloramfenikola in s tem poveča njegovo toksičnost.

Kombinacija zdravila z zidovudinom povzroča granulocitopenijo, zato ju je mogoče jemati skupaj le z dovoljenjem zdravnika.

Sočasna uporaba zdravil s holestiraminom oslabi absorpcijo paracetamola (bolnik naj zdravilo vzame 1 uro pred ali 3 ure po jemanju holestiramina).

Domperidon z metoklopramidom poveča absorpcijo paracetamola.

Absorpcija paracetamola v prebavilih se upočasni, če se zdravilo kombinira z antiholinergičnimi snovmi (na primer propantelinom) ali aktivnim ogljem.

Probenecid zmanjša hitrost presnove paracetamola v jetrih, kar zmanjša njegov očistek. Kombinacija zdravila s probenecidom zahteva zmanjšanje odmerka.

Kombinacija zdravila in ciprofloksacina povzroči zakasnitev delovanja paracetamola.

Sočasna uporaba z granisetronom ali tropisetronom popolnoma blokira analgetični učinek zdravila Lekadol.

Dolgotrajna kombinacija zdravila z aspirinom ali drugimi antipiretiki in analgetiki je prepovedana, ker to poveča verjetnost nefropatije in medularne ledvične nekroze.

Kombinacija zdravila z nefrotoksičnimi sredstvi poveča verjetnost akutne tubularne nekroze.

Salicilamid podaljša razpolovni čas paracetamola.

Pri ljudeh z alkoholizmom in ljudeh, ki uživajo etilni alkohol v velikih količinah, se v kombinaciji z zdravilom poveča verjetnost poškodbe jeter in krvavitve v želodcu.

Uporaba s snovmi, ki vsebujejo Fe, vodi do dejstva, da se pod vplivom askorbinske kisline poveča absorpcija železa in poveča njegova toksičnost za tkiva.

Uvedba velikih odmerkov vitamina C zmanjša absorpcijo varfarina v prebavilih in tudi zmanjša glomerularno reabsorpcijo alkalnih zdravil specifične narave (tricikličnih antidepresivov ali amfetamina).

Kombinirana uporaba visokih odmerkov askorbinske kisline z estrogeni (etinil estradiol) lahko povzroči zvišanje plazemskih ravni slednjih.

Vitamin C lahko zmanjša raven propranolola v plazmi, ker vpliva na njegovo absorpcijo in presnovne procese prvega prehoda skozi jetra.

Kombinacija z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) poveča njegov glavni učinek in stranske učinke.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Lekadol plus C shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperaturne vrednosti - znotraj 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Lekadol plus C se lahko uporablja 3 leta od datuma izdaje farmacevtske snovi.

Vloga za otroke

Zdravilo je prepovedano za uporabo v pediatriji (mlajši od 12 let).

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Caffetin, Paracetamol, Panadol s Cefekonom D, pa tudi Efferalgan, Antigrippin in Teraflu.

[ 3 ]