Leucovorin

Leucovorin je sredstvo za pomanjkanje folne kisline.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikacije Leucovorin

Uporablja se v takih pogojih:

• zastrupitev z zdravili, ki so antagonisti vitamina B9 (kot metotreksat s pirimetaminom in trimetoprimom);
• pogubna anemija, povezana z pomanjkanjem vitamina B9;
• preprečiti razvoj toksičnega učinka v primeru uporabe velikih odmerkov metotreksata;
• med kombiniranim zdravljenjem kolorektalnega raka (kombinacija fluorouracila in leukovorina).

Obrazec za sprostitev

Sproščanje snovi je realizirano v obliki liofilizata, iz katerega so pripravljene tekočine za intramuskularno ali intravensko dajanje; v steklenici stekla s prostornino 20 ml. Škatla vsebuje 1 ali 10 teh steklenic. Tekočino za injiciranje IV lahko dajemo tudi v steklenicah s 45 ali 80 ml (1 kos v pakiranju).

Poleg tega je na voljo v obliki tablet (prostornina 15 mg), 10 ali 30 kosov v škatli.

Vsebuje lahko ampule s prostornino 25 mg (ali 2 ml), 5 kosov v pakiranju.

[6],

Farmakodinamika

Leucovorin je reducirana oblika vitamina B9 (derivat tetrafolne kisline). V medicini se uporablja kot antidot zdravil, ki so antagonisti vitamina B9 in vplivajo na sintezo tetrahidrofolata, ki velja za glavnega kofaktorja procesov biosinteze nukleinskih kislin. Istočasno je blokiranje slednjega blokirano in proces delitve celic je uničen.

Za razliko od vitamina B9, Ca-folinat ne potrebuje postopka konverzije v tetrahidrofolat, zato lahko, ko ga uporabimo, oslabimo biosintezo beljakovinskih komponent in DNA z RNA. Vendar ta učinek vpliva le na zdrave celice.

Zdravilo kompenzira pomanjkanje vitamina B9 v telesu in skupaj s tem okrepi učinek fluorouracila, ki ima protitumorske lastnosti. Interakcija teh zdravil vodi do tvorbe stabilnega kompleksa, vključno s timidilat sintetazo, kar kaže na učinek upočasnjevanja na vezavo DNA.

Učinki zdravila po vbrizganju a / m se razvijejo po 10-20 minutah, po intravenski injekciji pa po 5 minutah. Ta učinek traja v 3-6 urah (v kakršni koli obliki).

[7], [8]

Farmakokinetika

Po a / m injekciji leukovorina so indikatorji zdravil zabeleženi po 2 urah; po i / w - po 10 minutah.

Kumulacija se pojavi predvsem v jetrih; Snov lahko prodre v BBB. Presnovni procesi potekajo znotraj črevesja z jetri, kar ima za posledico terapevtsko aktivno komponento, 5-metiltetrahidrofolat.

Izločanje 80-90% odmerka zdravil poteka z urinom, 5-8% pa se izloči v blatu.

[9], [10], [11], [12], [13], [14],

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se lahko jemlje peroralno ali intramuskularno ali intravensko. Uporabljajo se različne terapevtske sheme; Med izbiro odmerka mora zdravnik upoštevati predpisane režime zdravljenja za različne bolezni.

V kombinaciji s fluorouracilom zdravilo dajemo intravensko pri nizki hitrosti (odseku 0,2 g / m ² ) ali preko kapalko sledi / se z fluorouracil po porcijah 0,37 g / m ² ). Zdravila se uporabljajo v 5-dnevnem obdobju s 4-5-tedenskimi intervali med ponovljenimi cikli.

Da bi preprečili razvoj toksičnih učinkov trimetoprima, se levkovorin uporablja v odmerku 3-10 mg na dan, dokler se hematološke vrednosti ne stabilizirajo.

[22], [23], [24], [25], [26]

Uporaba Leucovorin med nosečnostjo

Vitamin B9 je vsebovan v kombinaciji vitaminskih sredstev, predpisanih med nosečnostjo. Vendar posebni testi za preučevanje učinka zdravila Leucovorin na takšne ženske niso bili izvedeni. Zato, ko se pojavi potreba po prejemanju zdravila, mora zdravnik odločiti o njegovem imenovanju.

[15], [16], [17],

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca za droge;
• škodljiva anemija z pomanjkanjem vitamina B12.

Previdnost je potrebna v primeru uporabe zdravila pri ljudeh z epilepsijo, alkoholizmom ali kronično ledvično odpovedjo in tudi pri predpisovanju za otroke.

[18],

Stranski učinki Leucovorin

Dajanje zdravil lahko povzroči lokalne znake alergij, motenj spanja, dispeptičnih simptomov, občutka vzburjenosti in depresije.

[19], [20], [21]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo oslabi delovanje antagonistov vitaminov B9 in zmanjša antikonvulzivne učinke fenobarbitala in fenitoina s primidonom.

Zdravilo je zmožno okrepiti toksične in zdravilne lastnosti fluorouracila, na katerega je treba paziti, pri čemer izbere odmerek slednjega.

Prepovedano je kombinirati levkovorin z infuzijskimi tekočinami, ki vsebujejo bikarbonat.

Mešanje zdravila in droperidola v eni brizgi vodi do oborine.

[27], [28]

Pogoji shranjevanja

Leucovorin je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred vdorom vlage, s temperaturo največ 25 ° C.

[29], [30], [31], [32], [33]

Rok uporabnosti

Leucovorin se lahko uporablja v 36-mesečnem obdobju od izdaje farmacevtskega izdelka.

[34]

Analogi

Analogi zdravila so snovi Leucovorin kalcij, Kalcijev folinat, Leucovorin-Teva in dodatno Leucovorin-LENS s Sanitaryatin in kalcijevim folinatom-Ebevejem.