Levemir

Levemir je antidiabetično zdravilo, ki je analog človeškega insulina in ima podaljšan učinek.

[1], [2]

Indikacije Levemira

Uporablja se za bazalno zdravljenje pri ljudeh z diabetesom mellitusom. Zdravilo se lahko predpiše tudi za zdravljenje diabetesa poleg odraslih, pa tudi otrok, starih 2 leti.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprosti v obliki parenteralne raztopine zdravila v posebnih injekcijskih peresnikih s prostornino 3 ml. V škatli - 1 ali 5 od teh brizg.

Farmakodinamika

Levemir je topna oblika bazalnega humanega insulina. Ima močan podaljšan učinek in se uporablja za bazalno zdravljenje ljudi, pri katerih je diagnosticiran diabetes mellitus tipa 1.

Zdravilo ima opazno predvidljivost resnosti in narave učinka (če ga primerjate z insulinom glargin in NPH-insulinom). Njegova dolgotrajna terapevtski učinek je povezan z znatnim element konstrukcije za medsebojno povezovanje insulina detemir in poleg sintezo aktivnega elementa PM albumin (vezava zgodi s sodelovanjem stranskih verig maščobnih kislin).

Vendar pa podaljšan učinek zdravila zagotavlja sposobnost insulina detemir bistveno počasneje (če primerjamo te kazalnike z insulinom NPH), ki se razdeli znotraj ciljnih tkiv. Celovit mehanizem za podaljšanje izpostavljenosti pripomore k zagotavljanju dobro predvidenega mehanizma učinkovanja zdravila.

Zdravilo proti diabetesu učinek zaradi izboljšane sposobnosti ciljnih tkivih, da absorbira jih glukozo (po insulinu sintezo s posebnimi končičev mišic in poleg maščobnega tkiva), in poleg tega zmanjšanja sposobnosti jeter da sprosti glukoza.

Zdravilo traja največ 24 ur (natančno trajanje je odvisno od velikosti uporabljenega odmerka), tako da je mogoče predpisati enkratno ali dvakratno uporabo raztopine. V povprečju je za doseganje zahtevanega glikemičnega nadzora z dvakratnim dajanjem potrebno 2-3 injekcije drog.

Med preskusi je uporaba zdravil v odmerku 0,2-0,4 U / kg povzročila razvoj 50% največjega učinka 3-4 ure po injekciji (celoten ukrep je trajal največ 14 ur).

Rešitev ima linearne parametre vpliva - skupni in najvišji učinki, kot tudi trajanje delovanja zdravila, so sorazmerni z velikostjo odmerkov.

Dolgotrajna uporaba zdravila med kliničnimi preskusi je pokazala majhen (v primerjavi z indeksi, ko je bil uporabljen NPH-insulin) bazalna sprememba ravni glukoze v serumu.

Vendar pa smo pri dolgotrajnih kliničnih testih pri ljudeh, ki so prejemali zdravilo Leuemir, ugotovili manjše spremembe v telesni teži (v primerjavi s tistimi, ki so uporabljali druge oblike insulina).

Pri ljudeh s sladkorno boleznijo tipa 2, ki so poleg zdravljenja s peroralnimi antidiabetiki uporabljali insulin, se je zmanjšala pojavnost nočne hipoglikemije po zdravljenju z zdravilom Levemir.

V nekaterih skupinah, zdravljenih z dolgotrajno uporabo insulina detemir, so opazili pojav protiteles, vendar ta učinek ni vplival na terapevtsko učinkovitost glikemičnega nadzora.

Farmakokinetika

Najvišje vrednosti aktivnega elementa zdravila so navedene v serumu po 6-8 urah po injekciji SC. V primeru dajanja raztopine dvakrat na dan, se po aplikaciji 2-3 injekcije ugotovi ustrezna glikemična kontrola. Različne skupine bolnikov imajo bistveno manjšo individualno razliko v stopnji absorpcije aktivne komponente (v primerjavi z uporabo drugih osnovnih insulinskih izdelkov).

Absolutna biološka uporabnost zdravila je približno 60% (po dajanju raztopine).

Glavni del uporabljenega dela zdravila kroži v žilnem ležišču - to dejstvo kaže indeks količine porazdelitve, ki je približno 0,1 l / kg.

Testi in vivo, pa tudi in vitro, niso našli klinično pomembne interakcije med insulinom detemir v kombinaciji z maščobnimi kislinami ali drugimi pripravki, sintetiziranimi s proteinom.

Presnovni procesi zdravilne učinkovine Levemir so podobni tistim, ki se izvajajo z endogenim insulinom. Vsi derivati zdravila nimajo nobenih učinkov na zdravila.

Ocenek končnega razpolovnega časa po dajanju zdravil je odvisen od vrednosti stopnje absorpcije znotraj podkožne plasti in ob upoštevanju števila doseže interval 5-7 ur.

Raztopina ima linearne farmakokinetične parametre.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se daje subkutano skozi poseben injekcijski peresnik. Zdravilo pomaga pri razvoju podaljšanega antidiabetičnega učinka (največ 24 ur), tako da se lahko uporablja kot bazalna oblika insulina, ki se daje enkrat ali dvakrat na dan. Zdravilo je mogoče uporabiti za samostojno zdravljenje bodisi v kombinaciji z bolusno obliko insulina, liraglutida ali antidijabetičnih oralnih zdravil.

Velikost dela zdravila se določi individualno, majhna dnevna variabilnost bazalnih vrednosti glukoze v serumu omogoča natančno določitev točnega odmerka insulina za uravnavanje glikemije.

Velikost priporočenega začetnega dela zdravil za ljudi, ki jemljejo peroralni antidiabetiki, je 10 enot ali 0,1-0,2 enot / kg enkrat na dan. V začetnem stadiju zdravljenja je treba spremljati vrednosti glukoze v serumu, da bi pravilno izbrali velikost dela.

Če so vrednosti glukoze po njihovi neodvisni meritvi na praznem želodcu zjutraj enake več kot 10 mmol / l, se odmerek zdravila poveča za 8 enot in če so te vrednosti v območju 9,1-10, pa tudi od 8,1 do 9 in 6,1 -8, morate povečati deleže za 6, 4 ali 2 enoti, respectively. Pri vrednostih glukoze, izmerjenih pod zgoraj opisanimi pogoji, je 3,1-4 mmol / l enako, je treba velikost insulina detemir zmanjšati za 2 enoti in pri vrednosti manj kot 3,1 mmol / l - zmanjšati za 4 enote.

Pogostost injiciranja je predpisana s strani zdravnika, pri čemer se upošteva pomožno zdravljenje in potreba telesa pacienta, da sprejme inzulin.

Ljudem, katerim je treba injicirati insulin dvakrat na dan, se priporoča 2. Postopek pred večernim obrokom ali pred spanjem.

Upoštevati je treba, da lahko popravek vadbe in prehrane ter poleg tega hudi stres ali razvoj sočasne patologije povzroči potrebo po spremembi odmerka zdravila.

Uporabite zdravilo Levemir pri nekaterih kategorijah bolnikov.

Ne smemo pozabiti, da je pri spremembah jeter / ledvic potrebna prilagoditev odmerka (kot bolnikova potreba po spremembi insulina). Potrebno je natančno spremljati stanje ljudi v tej skupini in spremeniti velikost porcij, če pride do poslabšanja glikemičnega nadzora.

Med preskusi je bila ugotovljena varnost in terapevtska učinkovitost uživanja drog pri bolnikih, starih 2 leti. Otroci, ki potrebujejo zdravljenje z insulinom, morajo skrbno spremljati vrednosti glukoze v serumu. Treba je skrbno izbrati velikost odmerkov insulina za otroke.

Shema prehoda na levemir iz drugih insulinskih oblik.

Ljudje, ki so že uporabljali insulin, ki imajo dolgo ali zmerno trajanje izpostavljenosti, morajo skrbno izbrati odmerek med prehodom na Leu-mire. Ko se izvaja, je zelo potrebno skrbno spremljanje ravni glukoze v serumu.

Izvajanje kombiniranega zdravljenja sladkorne bolezni zahteva pregled režima uporabe in odmerjanja vseh zdravil, ki se uporabljajo med prehodom na drugo vrsto insulina.

Shema dajanja raztopine zdravila.

Injekcija je potrebna le s subkutano metodo. Intravensko injekcije in intramuskularne injekcije so prepovedane. S / z uvedbo insulina se lahko hipoglikemija razvije v izrecni obliki (do smrtnega izida).

Injekcijskega zdravila ne morete predpisati z inzulinsko črpalko, ki ima neprekinjeno funkcijo dajanja zdravila, lahko zdravilo dajemo samo prek injekcijskega peresnika za brizgo.

Z n / k injekcijami bi morali izbrati mesto na območju sprednje stegnenice, na rami ali v prednjem delu peritoneuma. Vse injekcije je priporočljivo izvajati na različnih področjih telesa (tudi znotraj ene majhne lokacije), sicer lahko povzroči nastanek lipodistrofije.

Trajanje izpostavljenosti in resnost učinka antidiabetičnega zdravila lahko variira, pri čemer upošteva obtočno hitrost, temperaturo, velikost pripravo šarže, mesta injiciranja, kot tudi indikatorje fizične aktivnosti (v povezavi s presnovo in stopnjo absorpcije aktivne zdravila elementa).

Injekcije je treba izvesti ob istem času dneva, ki je najbolj primeren za bolnika.

Injekcijska brizga se uporablja v kombinaciji z iglami za enkratno uporabo (NovoTvist ali NovoFine), ki imajo dolžino 8 mm. Injekcijska brizga je sposobna dajati insulin v 1 do 60 enotah, prav tako pa ima korak 1 enote.

Shema uporabe brizgalnega injekcijskega peresnika pri injiciranju.

Injekcijski peresnik za brizgo je namenjen izključno za injiciranje insulina na zdravilo Leuwemir.

Shema injekcije:

• Pred vnosom je treba preveriti vrsto insulina;
• odstranite zaščitno zaporko z brizge;
• odstranite embalažno etiketo z igle za en odmerek in ga nato močno pritrdite na injekcijsko brizgo;
• odstranite zunanjo zaporko z igle (jo morate shraniti pred koncem postopka injiciranja);
• odstranite notranji zaščitni pokrovček z igle in jo nemudoma odstranite;
• nastavite velikost porcije, po kateri lahko začnete z injiciranjem. Če želite nastaviti odmerek, morate uporabiti poseben izbirnik;
• Iglo vstavite v izbrano mesto in nato pritisnite gumb na injekcijski brizgi;
• mora držati gumb pritrjen, ne da bi iglo vzel vsaj 6 sekund (da bi vnesli celoten del);
• dobite iglo in jo odstranite iz brizge, tako da za to uporabite zunanji zaščitni pokrovček;
• zaprite brizgo z zaščitnim pokrovčkom.

Za vsako injiciranje morate namestiti novo iglo. Če je bila igla poškodovana ali zvita pred postopkom, jo reciklirajte in uporabite novo. Da bi preprečili nenamerno trzanje z iglo, je po tem, ko ga odstranite, prepovedati ponovno namestitev notranje zaščitne kapice.

Pred začetkom zdravljenja morate preveriti tok insulina. To se naredi takole:

• na izbirniku je treba označiti 2 enote;
• Medtem ko držite brizgo v pokončnem položaju z iglo navzgor, ga morate rahlo potiskati na območju, kjer je vložek nameščen;
• Še vedno držite brizgo v navpičnem položaju, morate pritisniti gumb. Posledično se mora izbirnik merjenja vrniti na oznako 0, na vrhu igle pa naj se pojavi kapljica zdravila;
• če po zgoraj omenjenih manipulacijah ne pride do kapljice raztopine, je treba iglo zamenjati in ponoviti postopek, opisan zgoraj;
• Prepovedano je ta korak ponovite več kot 6-krat - brez rezultatov po tolikih poskusov, lahko sklepamo, da je pokvarjen brizga, in zato, da jo uporabljajo več.

Del, ki je nastavljen na izbirniku, je dovoljen, da se v smeri zmanjšanja in navzgor spremeni tako, da se izbirnik premakne v želeni smeri. Med namestitvijo odmerka je potrebno skrbno preveriti, ali se gumb za zagon ne pritisne (ker lahko to povzroči uhajanje insulina).

Upoštevati morate, da na izbirniku brizge ne morete nastaviti odmerka, ki presega količino zdravil, ki ostanejo v notranjosti kartuše. Ne morete uporabiti lestvice ostankov insulina, da izberete del.

Po vsaki uporabi morate iglo odstraniti iz brizge, ker lahko, če je zaprta, lahko povzroči puščanje zdravila.

Med izvajanjem postopkov injiciranja so potrebna splošna aseptična pravila.

Upoštevati je treba tudi, da je brizga namenjena samo za individualno uporabo.

Čiščenje in naknadno shranjevanje peresnika za brizgo.

Brizge ni priporočljivo uporabljati, če je padla ali je bila deformirana (ker lahko to povzroči uhajanje zdravila).

Zunanji del uporabljene brizge je treba očistiti z bombažem, ki je predhodno omočen v etanolu. Injekcijske brizge ne držite pod tekočo vodo, popolnoma potopite v alkohol ali ga mazite z različnimi sredstvi.

Ponovno napolnite brizgo - to je prepovedano.

[3]

Uporaba Levemira med nosečnostjo

Noseče ženske, ki uporabljajo insulin detemir, morajo natančno spremljati vrednosti glukoze v serumu. Ko nosečnost spremeni telesno potrebo po insulinu, v skladu s katero in je treba prilagoditi del zdravila. V prvem trimesečju se zmanjša potreba po insulinu, vendar se na 2. In 3. Mestu znatno povečuje. Po dobavi je hiter donos indikatorjev te potrebe na raven, ugotovljeno pred nosečnostjo.

Levemir ne vpliva negativno na potek nosečnosti, pa tudi na zdrav razvoj ploda, pri testih pa ni prišlo do povečanja verjetnosti pojava patologije pri plodu.

Preskusi na živalih niso pokazali strupenega učinka zdravil na razmnoževanje.

Ni podatkov o penetraciji zdravila v materino mleko. Verjetnost učinka njegove aktivne sestavine na dojenčke, ki se dojijo, ni prevelika, ker se znotraj znotraj trakta GI element razcepi in pridobi obliko aminokislin.

Dojenje lahko zahteva bolj previdno izbiro velikosti deleža insulina in prehrambenega režima.

Kontraindikacije

Kontraindicirana uporaba drog v prisotnosti preobčutljivosti bolnika proti insulinu detemir ali pomožnim zdravilnim elementom.

Stranski učinki Levemira

Večina negativnih znakov, ki so jih odkrili med preskušanjem raztopine, je bila posledica antidiabetičnega učinka insulina ali posledice učinka osnovne bolezni.

Pogosto so pri uporabi zdravila pri bolnikih razvili hipoglikemijo.

Pri uporabi brizge za subkutano injekcijo se lahko razvijejo lokalne reakcije - na primer pojav edemov tkiva, srbenje, kožne hiperemije, kot tudi modrice na mestu injiciranja. Poleg tega se na koži pojavijo splošni znaki preobčutljivosti, vključno s srbenjem, koprivnico in izpuščaji.

Lokalni simptomi pogosto izginejo sami brez posebnega zdravljenja. Te manifestacije so najbolj izrazite na začetni stopnji uživanja drog, intenzivnost se med zdravljenjem postopoma zmanjšuje.

V začetni fazi zdravljenja z insulinom lahko zdravljenje ljudi razvije ognjevzdržne motnje in dodatno otekanje tkiva, ki se med zdravljenjem izginejo.

Z razvojem pomembne pozitivne dinamike pri nadzoru glikemije pri ljudeh s sladkorno boleznijo se lahko v akutni fazi razvije boleča nevropatija (lahko se zdravi in nastane zaradi močnih sprememb vrednosti glukoze v serumu).

V prvi fazi zdravljenja z znatno izboljšanje učinkovitosti nadzora glukoze pri bolnikih lahko doživijo tranzitorna negativnih dinamičnih oblik in tokov diabetična retinopatija (v tem primeru dolgo in učinkovito urejenost sladkorne bolezni in zmanjšuje tveganje za napredovanje patologije).

Skupaj so med postmarketinškim in kliničnim testiranjem opazili naslednje neželene učinke pri bolnikih (to vključuje reakcije, ki so bile samo opazovane posamezno):

• imunske poškodbe: izpuščaji, alergični simptomi, urtikarija in manifestacije anafilakse;
• motnje presnovnih procesov: razvoj hipoglikemije;
• motnje v delovanju osrednjega živčevja: pojav polinevropatije;
• manifestacije čutil: diabetična oblika retinopatije, pa tudi začasne ognjevzdržne motnje;
• lezije, ki vplivajo na subkutano plast in kožo: razvoj lipodistrofije (tveganje za to bolezen se poveča z rednimi ponavljajočimi injekcijami zdravil na istem območju kože, ne da bi se spremenilo mesto dajanja);
• lokalni znaki: začasno otekanje, srbenje in hiperemija.

Enkratna uporaba zdravila je privedla do pojava simptomov anafilaksije (med takšnimi primeri in potencialno smrtnim izidom). Če pacient med zdravljenjem razvije znake anafilaksije ali Quinckevega edema, mora nemudoma poiskati nujno zdravniško pomoč.

Hipoglikemija, ki se pojavi med uporabo zdravila Levemir, običajno povzroči nepravilna izbira dela insulina in poleg tega sprememba v prehrani ali telesni vadbi. Poleg tega se nevarnost hipoglikemije poveča s prisotnostjo pacientovih okužb, na katere se pojavi hipertermija.

Hipoglikemija v hudi stopnji lahko privede do razvoja napadov, izgube zavesti, nato do stalnih in trajnih poškodb glave in smrti. Med prvimi znaki patologije: občutek oslabelosti, zaspanosti ali žeje, izguba orientacije, razvoj tresenje, tahikardijo, glavobol, slabost in motnje vida, in sicer bledo kožo, občutek lakote in hladen znoj. Ne smemo pozabiti, da lahko zgodnji simptomi bolezni zmanjšajo intenzivnost z dolgotrajnim zdravljenjem z insulinom in v kombinaciji z drugimi zdravili in ljudmi s sladkorno boleznijo za dolgo časa.

Preveliko odmerjanje

V našem času ni bilo mogoče v celoti oblikovati posebnega koncepta zastrupitve z insulinom. Če uporabimo previsoke dele zdravila Levemir, lahko bolnik razvije hipoglikemijo.

Če opazimo blago obliko okvare, mora bolnik uporabljati hitro ogljikove hidrate (na primer tableto glukoze ali majhen kos sladkorja). Ljudje s sladkorno boleznijo bi morali vedno imeti nekaj sladkega z njimi.

Z razvojem hipoglikemije v hudi obliki, ko bolnik izgubi zavest, je treba dajati glukagon (v / m ali s / c metodi v odmerku 0,5-1 mg). V odsotnosti izboljšav glede uporabe glukagona po 10-15 minutah morate izvesti infuzijo raztopine glukoze.

Po vrnitvi v zavest bolnika, mora pustiti, da vzame ogljikove hidrate znotraj, da prepreči razvoj ponovitve.

Interakcije z drugimi zdravili

Med kombinirano uporabo zdravil in drugih zdravil je treba upoštevati učinek različnih zdravil na potrebe telesa za insulin in tudi stopnjo tolerance glukoze.

Antidiabetična zdravila za peroralno, neselektivnih antagonisti β-adrenergičnih, zaviralci MAO, zaviralcev ACE, salicilati, in poleg tega, anabolični steroidi in sulfonamidi lahko zmanjša potrebo telesa pri bolnikih, ki so prejemali insulin.

SCS, peroralna kontracepcija, tiazidni diuretiki, simpatikomimetiki, rastni hormoni, ščitnični hormoni in danazol, nasprotno - povečajo potrebo po insulinu.

Kombinacija z levemirskimi antagonisti β-adrenergičnih receptorjev lahko privede do maskiranja simptomov hipoglikemije.

Potreba po proizvodnji insulina se lahko razlikuje glede na uporabo oktreotida ali lanreotida.

Etanol v kombinaciji z zdravilom lahko poveča trajanje in resnost antidiabetičnega učinka insulina detemir.

[4], [5]

Pogoji shranjevanja

Injekcijski peresnik, ki ga bolnik uporablja, je treba hraniti v zaprtem prostoru z dostopom otrok pri standardnih temperaturnih oznakah. Če se ne uporablja brizga, je treba hraniti pri temperaturi 2-8 razredov ^iz C.

Pri standardni temperaturi lahko brizgo pripravka shranimo največ 1,5 meseca.

Zamrzniti raztopino Zdravilo Levemir je prepovedano. Brizgo je treba hraniti v temnem prostoru, zaprto od sončne svetlobe.

[6]

Rok uporabnosti

Zdravilo Levemir se lahko uporablja 2,5 leta po sproščanju zdravila.

Prijava za otroke

Otrokom, mlajšim od 2 let, ni dovoljeno imenovati Levemirja.

Analogi

PM analogi so tista sredstva: Lente insulin GLP, Insulong CPR Aktrafan HM, in poleg insulin Minilente CPR in Lente Iletin II insulin Superlente CPR. Seznam vključuje tudi Limifomiosot, Januko, Humulin ultralente ter Multisorb, Limfomyosot, Bagomet, Metamin in Apidra. Poleg tega Glukobay, Glamaz in Leveemir Penfill.

Mnenja

Levemir dobi dobre povratne informacije od ljudi z diabetesom. Med plusi pacienti opažajo visoko učinkovitost, pomanjkanje zasvojenosti z zdravilom in povečanje telesne mase ter tudi možnost uporabe zdravila med nosečnostjo.

Med minusi pa večina poudarja visoke stroške zdravil. Nekateri se tudi pritožujejo zaradi neprijetnosti uporabe medicinskih kartuš.