Levitra

Levitra je zdravilo, ki pomaga izboljšati erektilno funkcijo.

[ 1 ]

Indikacije Levitra

Uporablja se za odpravo impotence (zdravilo je regulator moči) – ko je prisotna, moški ne more doseči stopnje erekcije, potrebne za uspešen spolni odnos, niti je ne more vzdrževati.

[ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje se izvaja v tabletah po 10 ali 20 mg, v pretisnih omotih, 1 ali 4 kosi v njih. Obstaja tudi odmerek zdravila, ki je 5 mg - takšne tablete so na voljo po 4 kosi v pretisnem omotu, 5 takih trakov v škatli.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamika

Najbolj znana PDE je specifična oblika PDE-5, ki sodeluje v procesih cepitve s hidrolizo GMP (ta funkcija je ena od možnosti za uravnavanje ravni cGMP med erekcijo penisa).

Vardenafil je zaviralec PDE5 in okrepi tudi lokalno delovanje notranjega NO, ki se izloča skozi živčne receptorje kavernoznih teles pod vplivom spolnega dražljaja. Element NO je potreben za aktivacijo encima gvanilat ciklaze, ki poveča raven cGMP in pomaga sprostiti gladke mišice znotraj kavernoznih teles. Posledično se poveča pretok krvi v penis. Na ta način Levitra okrepi naravni odziv telesa na spolni dražljaj.

Ugotovljeno je bilo, da so povprečne vrednosti, potrebne za upočasnitev PDE-5, 0,7 nanoM. Vardenafil je torej močan, zelo selektiven zaviralec. Uporaba 20 mg vardenafila že po 15 minutah pri nekaterih moških povzroči erekcijo, ki je zadostna za penetracijo. Za popolno reakcijo je treba počakati 25 minut.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Absorpcija.

Absorpcija po peroralni uporabi je zelo hitra, pri zaužitju na prazen želodec se najvišja vrednost zdravila doseže po 15 minutah, pogosto pa (v 90 % primerov) še vedno traja približno 1 uro. Pri zaužitju z mastno hrano se hitrost absorpcije zdravila zmanjša v povprečju za 20 %.

Absolutna biološka uporabnost je približno 15 %. Volumen porazdelitve v stanju dinamičnega ravnovesja je 208 l. Stopnja sinteze glavnega elementa (M1) z beljakovinami v krvni plazmi je največ 95 % (reverzibilna reakcija). Po 1,5 urah je v spermi zdravega moškega mogoče najti do 0,00012 % deleža zdravila.

Presnovni procesi in izločanje.

Presnova poteka predvsem preko jetrnih encimov in hemoproteinskih sistemov. Povprečni razpolovni čas je približno 4-5 ur, za glavni presnovni produkt (nastane z deetilacijo piperazinskega dela znotraj molekule) pa približno 4 ure.

Presnovni produkti se izločajo predvsem skozi prebavila (približno 91–95 %), preostanek pa skozi ledvice.

Spremembe AUC in drugih vrednosti zdravil pri različnih kategorijah bolnikov.

Vrednosti AUC pri starejših osebah so pogosto povečane za 52 %.

Pri posameznikih s hudo ledvično okvaro se AUC poveča za približno 21 %, najvišja koncentracija zdravila pa se zmanjša za 23 %.

Zaradi motenj delovanja jeter se hitrost očistka zmanjša v skladu s stopnjo funkcionalne motnje.

[ 6 ], [ 7 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno, ne glede na vnos hrane, približno 25–60 minut pred spolnim odnosom.

Standardni način uporabe.

Priporočeni začetni odmerek je 10 mg. Zdravila se ne sme jemati več kot enkrat na 24 ur. Glede na prenašanje zdravljenja in učinkovitost terapevtskega učinka se lahko dnevni odmerek poveča na 20 mg ali zmanjša na 5 mg.

Uporaba terapevtskega sredstva pri ljudeh z okvaro jeter.

Priporočeni začetni odmerek zdravila je 5 mg. Med zdravljenjem se lahko poveča na 10 mg.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost preobčutljivosti na katero koli sestavino zdravila;
• osebe, ki uporabljajo zdravila, ki vsebujejo nitrate ali donorje NO, kot tudi snovi, ki zavirajo aktivnost CYP3A4 (vključno z indinavirjem, itrakonazolom in ritonavirjem s klaritromicinom ter eritromicinom s ketokonazolom);
• zdravljenje z drugimi zdravili za impotenco;
• uporaba pri moških, ki jim je prepovedana spolna aktivnost (na primer ob prisotnosti osnovnih bolezni srčno-žilnega sistema, kot sta akutno srčno popuščanje ali nestabilna angina);
• huda disfunkcija jeter;
• izvajanje hemodialize v začetni fazi ledvične patologije;
• znižan krvni tlak (v mirovanju pod 90 mm Hg);
• nedavni miokardni infarkt ali možganska kap (šest mesecev ali manj prej);
• degenerativne oblike patologij v mrežnici, ki so dedne narave (kot je retinitis pigmentosa);
• novorojenčki in otroci, pa tudi ženske.

V takih primerih je pri predpisovanju potrebna previdnost (oceniti je treba razmerje med koristjo in tveganjem):

• anatomska deformacija penisa (to vključuje različne ukrivljenosti, pa tudi Peyroniejevo bolezen in kavernozno fibrozo);
• prisotnost nagnjenosti k razvoju priapizma - na primer multipli mielom, srpastocelična anemija, nagnjenost k krvavitvam in levkemija;
• razjeda v akutni fazi.

Stranski učinki Levitra

Uporaba zdravila lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• bolezni nalezljive narave: razvoj konjunktivitisa;
• težave s centralnim živčnim sistemom in psiho: pojav glavobolov in motenj spanja;
• okvara vida: poslabšanje ostrine vida in zaznavanja barv, občutek bolečine ali nelagodja v očesnem predelu, zvišan intraokularni tlak, fotosenzibilnost in hiperemija v konjunktivi;
• slušna motnja: nenaden razvoj gluhosti, pa tudi tinitus in vrtoglavica;
• imunske lezije: Quinckejev edem ali oteklina alergijske narave, pa tudi alergijski simptomi;
• motnje v delovanju srčno-žilnega sistema: pojav angine pektoris, ventrikularne tahiaritmije, tahikardije, palpitacij, razvoj vazodilatacije ali miokardnega infarkta, pa tudi znižanje vrednosti krvnega tlaka;
• prebavne motnje: slabost, gastritis, suha usta, dispeptični simptomi, GERB, bruhanje, bolečine v trebuhu in driska;
• lezije v prsnici in mediastinumu, pa tudi dihalna aktivnost: dispneja, zamašenost nosnega predela s paranazalnimi sinusi;
• težave z jetri in žolčnimi traktami: povečana aktivnost transaminaz;
• lezije podkožne plasti in površine kože: izpuščaji ali eritem;
• disfunkcija vezivnega tkiva, mišic in okostja: bolečine v hrbtu, povečan mišični tonus, zvišane vrednosti CPK in tudi mialgija;
• motnje v mlečnih žlezah in genitalijah: razvoj priapizma in povečana erekcija;
• sistemski: bolečine v prsnem košu in slabo zdravje.

[ 8 ], [ 9 ]

Preveliko odmerjanje

Pri uporabi vardenafila v odmerku 40 mg dvakrat na dan se lahko pri bolniku pojavijo hude bolečine v spodnjem delu hrbta. Vendar pa niso opaženi simptomi toksičnih učinkov na centralni živčni sistem in mišice.

Za odpravo prevelikega odmerka je potrebno izvesti običajne podporne postopke. Učinkovitost hemodialize je v tem primeru zelo nizka.

Interakcije z drugimi zdravili

V kombinaciji z zdravili, ki zavirajo aktivnost CYP, se lahko očistek vardenafila zmanjša.

Kombinacija z eritromicinom v dnevnem odmerku 1,5 g povzroči štirikratno povečanje AUC in trikratno povečanje najvišjih koncentracij zdravila (5 mg).

Kombinirana uporaba s ketokonazolom v odmerku 0,2 g povzroči 10-kratno povečanje vrednosti AUC, poleg tega pa še 4-kratno povečanje najvišjih vrednosti zdravila (5 mg), zato je treba prilagoditi njihove odmerke.

Kombinacija zdravila z zdravili, ki zavirajo proteaze HIV aktivne sestavine (indinavir v dnevnem odmerku 2,4 g), povzroči 16-kratno povečanje vrednosti AUC in 7-kratno povečanje najvišje ravni aktivne sestavine zdravila Levitra.

Sočasna uporaba z ritonavirjem (dnevni odmerek 1,2 g) pri odmerku 5 mg poveča najvišjo koncentracijo zdravila za 13-krat in povzroči tudi 49-kratno povečanje skupne dnevne vrednosti AUC. Poleg tega se razpolovni čas vardenafila znatno podaljša (za približno 26 ur).

V kombinaciji z donorji NO in nitrati se njihov učinek okrepi, če pa med uporabo opazimo 24-urni interval, se takšna interakcija ne razvije.

Uporaba pretirano velikih odmerkov vardenafila v kombinaciji z natrijevim nitroprusidom povzroči rahlo povečanje antitrombotičnega učinka.

Med uporabo zdravila in zaviralcev α-adrenergičnih receptorjev je treba upoštevati časovne intervale ter jih uporabljati le, ko je krvni tlak stabilen. Na primer, pri sočasni uporabi z terazosinom je potreben 6-urni interval.

[ 14 ]

Pogoji shranjevanja

Levitro je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred vlago in majhnimi otroki. Temperatura je največ +30 °C.

[ 15 ], [ 16 ]

Rok uporabnosti

Levitra se lahko uporablja 3 leta od datuma izdaje terapevtskega sredstva.

Analogi

Analogi zdravila so Viagra, Adamax in Dzhenagra.

[ 17 ], [ 18 ]

Ocene

Levitra velja za učinkovito in cenovno dostopno zdravilo, ki pomaga izboljšati erekcijo. Bolniki puščajo pozitivne ocene o zdravilu, pri čemer ugotavljajo, da ga je mogoče uživati z alkoholnimi pijačami, pa tudi ob prisotnosti nekaterih bolezni, ki prizadenejo srčno-žilni sistem.