Levitra

Levitra je zdravilo, ki prispeva k izboljšanju erektilne funkcije.

[1]

Indikacije Levitra

Uporablja se za odpravo impotence (droga je regulator jakosti) - s svojo prisotnostjo človek ne more doseči zahtevane ravni erekcije za uspešno spolno dejanje, pa tudi ohraniti.

[2]

Obrazec za sprostitev

Sprostitev se izvaja v tabletah z volumnom 10 ali 20 mg, v pretisnih omotih, 1 ali 4 kosu v njih. Obstaja tudi odmerek zdravil, ki je 5 mg - takšne tablete se proizvajajo na 4 kosih znotraj pretisnega omota, 5 takšnih plošč znotraj škatle.

[3], [4]

Farmakodinamika

Najbolj znana specifične PDE je PDE5 oblika sodeluje pri cepitvi s hidrolizo GMP (ta funkcija je ena izvedba parametrov cGMP regulacijskih med penisa erekcijo).

Vardenafil je zaviralec PDE-5 in potencialira lokalni učinek notranjega NO, ki se izloča skozi živčne receptorje votlih teles pod vplivom spolnega dražljaja. Element NO je potreben za aktiviranje encima guanilat ciklaze, ki poveča raven cGMP in pomaga pri sprostitvi gladkih mišic znotraj votlih teles. Kot rezultat se poveča dotok krvi v območje penisa. Na ta način zdravilo Levitra poveča naravni odziv telesa na spolni dražljaj.

Ugotovljeno je bilo, da so srednje vrednosti, potrebne za upočasnitev PDE5, 0,7 nM. Zato je vardenafil močan, zelo selektiven zaviralec. Uporaba 20 mg vardenafila že po preteku 15 minut povzroči erekcijo pri nekaterih moških, kar je dovolj za penetracijo. Za popolno reakcijo, počakajte 25 minut.

[5]

Farmakokinetika

Absorpcija.

Absorpcija po peroralni uporabi je zelo hitra, če se uporablja na praznem želodcu, lahko doseže vrh LS po 15 minutah, vendar pogosto (v 90% primerov) traja približno 1 uro. Na recepciji skupaj z maščobno hrano se hitrost absorpcije zdravila v povprečju zmanjša na 20%.

Absolutna biološka uporabnost je približno 15%. Stacionarna prostornina je 208 litrov. Indeksi sinteze glavnega elementa (M1) s proteinom znotraj krvne plazme so enaki največ 95% (reverzibilna reakcija). Po 1,5 urah spermije zdravega moškega lahko opazite do 0,00012% odmerka.

Presnovne procese in izločanje.

Presnova se večinoma izvaja s pomočjo jetrnih encimov in sistemov hemoproteinov. Povprečni razpolovni čas je približno 4-5 ur, v glavnem produktu metabolizma (nastane pri deetilaciji dela piperazina znotraj molekule) je približno 4 ure.

Izdelki za presnovo se izločajo predvsem skozi prebavni trakt (približno 91-95%), preostanek pa skozi ledvice.

Spremembe vrednosti AUC in drugih vrednosti zdravil v različnih kategorijah bolnikov.

Vrednosti AUC pri starejših se pogosto povečajo za 52%.

Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic se AUC poveča za približno 21%, najvišja raven zdravil pa se zmanjša za 23%.

Zaradi motenj jetrne aktivnosti se stopnje očistka zmanjšajo glede na resnost funkcionalne motnje.

[6], [7]

Odmerjanje in dajanje

Drog se užije v notranjosti, ne da bi bila vezana na hrano, približno 25-60 minut pred spolnim odnosom.

Standardni način uporabe.

Priporočena velikost začetnega odmerka je 10 mg. Zdravila ne moremo jemati več kot enkrat v 24 urah. Ob upoštevanju tolerance seveda in učinkovitosti terapevtskega učinka lahko dnevni odmerek povečamo na 20 mg ali zmanjšamo na 5 mg.

Uporaba terapevtskega sredstva za ljudi z motnjami jetrne aktivnosti.

Priporočeni začetni odmerek zdravila je 5 mg. Med zdravljenjem se lahko poveča na 10 mg.

[10], [11], [12], [13]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost preobčutljivosti na kateri koli od sestavin zdravila;
• Oseba uporabo zdravil, ki vsebujejo nitrate ali Donator NO, poleg tega pa tudi snovi zakasnitev aktivnost CYP3A4 (med take indinavir, itrakonazol in ritonavirja klaritromicin in eritromicin adicijske ketokonazol);
• zdravljenje z drugimi zdravili za impotenco;
• uporaba pri moških, ki jim je prepovedana spolna dejavnost (na primer, če obstajajo ozadje na območju CAS, kot je srčna odpoved v akutni fazi ali nestabilna angina pektoris);
• motnje delovanja jeter v hudi fazi;
• izvajanje hemodialize na začetni stopnji renalne patologije;
• zmanjšan krvni tlak (pri mirovanju pod 90 mm Hg);
• nedavni miokardni infarkt ali kap (šest mesecev pred in manj);
• degenerativne oblike patologij v mrežnici, ki so dedne (na primer pigmentirana narava retinitisa);
• novorojenčki in otroci, pa tudi ženske.

Pri imenovanju v takšnih primerih je potrebna previdnost (potrebno je oceniti razmerje med koristmi in tveganjem):

• Anatomska deformacija penisa (to vključuje različne ukrivljenosti in poleg tega Peyroniejevo bolezen in kavernozno fibrozo);
• prisotnost nagnjenosti k razvoju priapizma - na primer, mieloma, simptomov srpastih celic, prisotnosti nagnjenosti k krvavitvi, pa tudi levkemije;
• razjed na stopnji poslabšanja.

Stranski učinki Levitra

Uporaba zdravila lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• bolezni, ki so nalezljive narave: razvoj konjunktivitisa;
• težave pri delu centralnega živčnega sistema in psihi: nastanek glavobolov in motnje spanja;
• poslabšanje vidne funkcije: poslabšanje ostrine vida in barvno percepcijo, občutek bolečine ali neugodja na očesnem območju, povečanje IOP, občutljivost na svetlobo in hiperemijo v konjuktivi;
• motnja slušne aktivnosti: nenaden razvoj gluhosta, poleg tega zvonjenje in vrtoglavica;
• imunske spremembe: edem ali oteklost Quincke, ki je alergičen, pa tudi simptomi alergije;
• motnje v delovanju CCC: nastanek angine, ventrikularne tahiaritmije, tahikardije, palpitacij, razvoja vazodilatacije ali miokardnega infarkta in zmanjšanje vrednosti tlaka;
• motnje gastrointestinalnega trakta: navzea, gastritis, suho usta sluznice, dispepsični simptomi, GERD, bruhanje, bolečine v trebuhu in diareja;
• lezije v prsnici in medstinumu, poleg tega pa dihalne aktivnosti: dispneja, zastoja v predelu nosu s paranaznimi sinusi;
• težave z jetri in ZHVP: povečana aktivnost transaminaz;
• poškodba podkožne plasti in površine kože: izpuščaji ali eritem;
• motnje delovanja vezivnega tkiva, mišičja in okostja: bolečine na hrbtu, povečan mišični tonus, povečane vrednosti CK in tudi mialgija;
• motnje v mlečnih žlezah in genitalijah: razvoj priapizma in povečana erekcija;
• sistemsko: bolečina v prsnici in slabo zdravje.

[8], [9]

Preveliko odmerjanje

Kadar se vardenafil uporablja v odmerku 40 mg dvakrat na dan, lahko bolnik razvije hude bolečine v hrbtu. Hkrati pa niso opaženi simptomi toksičnih učinkov na centralni živčni sistem in mišičje.

Za odpravo prevelikega odmerka je treba izvesti običajne podporne postopke. Učinkovitost hemodialize je zelo majhna.

Interakcije z drugimi zdravili

V kombinaciji z zdravili, ki upočasnijo delovanje CYP, se lahko hitrost očistka vardenafila zmanjša.

Kombinacija z eritromicinom v dnevnem deležu 1,5 g povzroči štirikratno zvišanje ravni AUC in trojno povečanje najvišjih vrednosti zdravila (5 mg).

Kombinirana uporaba s ketokonazolom v odmerku 0,2 g povzroči 10-kratno povečanje AUC in dodatno 4-kratno povečanje najvišjih vrednosti zdravil (5 mg), zato je treba njihov odmerek prilagoditi.

Zdravilo v kombinaciji z zdravili, ki inhibirajo proteazo HIV aktivno komponento (indinavir v dnevni dozi 2,4 g) povzroči 16-kratno povečanje AUC parametrov in 7-kratno povečanje temenski tok elementa Levitra.

Sočasna uporaba z (dnevne porcije velikosti - 1,2 g) ritonavir poveča 13-krat zdravila vrhuncu indeksi v odmerku 5 mg in 49 vzroke kratno povečanje celotne AUC na dan. Poleg tega je razpolovni čas vardenafila znatno podaljšan (približno 26 ur).

V kombinaciji z NO donorji in nitrati se njihov učinek intenzivira, vendar se ta interakcija ne razvije, če opazimo 24-urni interval med uporabami.

Uporaba prevelikih deležev vardenafila v kombinaciji z natrijevim nitroprusidom povzroči rahlo povečanje antiagregacijskega učinka.

Treba je opazovati časovne intervale med uporabo zdravila in blokatorjev α, prav tako pa jih uporabljati izključno na stabilnem nivoju krvnega tlaka. Na primer, za uporabo s terazosinom je potrebno vzdržati 6-urno obdobje.

[14]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Levitra je treba hraniti v zaprtem prostoru pri majhnih otrocih in prodiranju vlage. Raven temperature je največ + 30 ° C.

[15], [16],

Rok uporabnosti

Zdravilo Levitra se lahko uporablja 3 leta po sproščanju terapevtskega sredstva.

Analogi

Analogi zdravila so pripravki zdravila Viagra, Adamax in Genagra.

[17], [18]

Mnenja

Levitra velja za učinkovito in hkrati cenovno ugodno zdravilo, ki pomaga izboljšati erekcijo. Bolniki puščajo pozitivne pripombe o zdravilu, pri tem pa opozarjajo, da se lahko uživa skupaj z alkoholnimi pijačami, pa tudi ob prisotnosti nekaterih bolezni, ki vplivajo na CAS.