Levobax

Levobax je protimikrobno sredstvo z izrazitimi baktericidnimi lastnostmi.

Indikacije Levobaxa

Uporablja se za zdravljenje ljudi s kroničnim prostatitisom, vnetjem pljuč in tudi boleznimi, ki prizadenejo kožo in mehka tkiva, ki se razvijejo pod vplivom flore, občutljive na levofloksacin.

Poleg tega se tablete lahko uporabljajo za odpravo sinusitisa v akutni fazi in poslabšanega bronhitisa, ki ima kronično obliko.

Pri zdravljenju hudega pljučnega vnetja, kot tudi bolezni, ki jih povzroča aktivnost Pseudomonas aeruginosa, je treba zdravilo uporabljati v kombinaciji z drugimi protimikrobnimi zdravili.

Obrazec za sprostitev

Izdelek se sprošča v obliki infuzijske tekočine v 100 ml stekleničkah. V škatli je 1 takšna steklenička.

Zdravilo se proizvaja tudi v tabletah, 7 kosov v pretisnem omotu. V pakiranju je 1 taka ploščica.

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Levobax je levofloksacin, umetna sestavina iz kategorije fluorokinolonov. Njegov učinek se razvije z vplivanjem na bakterijsko topoizomerazo 4 in DNA girazo.

Zdravilo deluje proti širokemu spektru grampozitivnih in gramnegativnih mikrobov. Na primer, naslednji sevi so občutljivi na levofloksacin:

• pnevmokok, streptokok agalaktija, streptokok piogenes;
• Staphylococcus aureus in Staphylococcus epidermidis, pa tudi Enterococcus faecalis;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Enterobacter cloacae;
• E. coli;
• Pfeifferjev bacil, Haemophilus parainfluenzae;
• kategorija streptokokov Viridans;
• Proteus mirabilis, Proteus vulgaris;
• Klebsiella oxytoca in Friedlanderjev bacil;
• fluorescentni psevdomonas, Pseudomonas aeruginosa;
• Moraxella catharalis;
• Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii in Acinetobacter calcoaceticus;
• Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae, oslovski bacil;
• Citrobacter freundii in Citrobacter koseri;
• Clostridium perfringens, Mycoplasma pneumoniae, Morganov bacil, Providence Rettger in Stewart ter Serratia marcescens.

Spirohete so odporne na levofloksacin. Lahko se razvije tudi navzkrižna odpornost na zdravilo in druge fluorokinolone. Vendar pa se navzkrižna odpornost na protimikrobna zdravila iz drugih skupin in zdravilo Levobax običajno ne razvije.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi raven absolutne biološke uporabnosti zdravila doseže 100 %. Najvišje vrednosti snovi v plazmi so zabeležene 1 uro po zaužitju. Vnos hrane ne vpliva na raven biološke uporabnosti in hitrost absorpcije zdravila.

Približno 40 % zdravila se sintetizira s plazemskimi beljakovinami. Njegova aktivna sestavina skoraj ne prehaja v cerebrospinalno tekočino. Levofloksacin tvori visoke zdravilne koncentracije v bronhih, pljučnem tkivu, organih sečil, prostati in hkrati v izločku, ki ga sproščajo bronhiji.

Zdravilo se presnavlja v jetrih in se izloča predvsem skozi ledvice v nespremenjeni obliki (približno 5 % zdravila se izloči kot presnovni produkti). Razpolovni čas sestavine je pri ljudeh z zdravim delovanjem ledvic približno 6–8 ur.

Pri ljudeh z odpovedjo ledvic se lahko razpolovni čas podaljša (pri vrednostih CC pod 20 ml/minuto se to obdobje lahko podaljša na 35 ur).

Odmerjanje in dajanje

Uporaba tablet.

Zdravilo se jemlje peroralno, ne da bi tableto pred uporabo zdrobili. Zdravilo se jemlje ne glede na vnos hrane. Dnevni odmerek zdravila Levobax se lahko vzame v enem odmerku ali razdeli na dva dela (enkratni odmerek ne sme presegati 0,5 g).

Trajanje tečaja, kot tudi odmerek zdravila, izbere zdravnik za vsakega bolnika posebej.

Ljudem s pljučnico, pridobljeno v skupnosti, akutno fazo sinusitisa, kroničnim prostatitisom bakterijskega izvora in poleg tega z okužbami, ki prizadenejo kožo in podkožje, se pogosto predpisuje uporaba 0,5 g zdravila na dan. Pri zdravljenju pljučnice, pridobljene v skupnosti, se lahko odmerek zdravila poveča na 1 g na dan.

Ljudem s kroničnim bronhitisom v akutni fazi in z okužbami sečil se običajno predpiše 0,25 g zdravila na dan. Ljudem s poslabšanim bronhitisom se lahko odmerek po potrebi poveča na 0,5 g na dan. Trajanje takšnega zdravljenja je običajno 7–10/14 dni. Pri nezapletenih okužbah sečil zdravljenje traja 3 dni, pri kroničnem prostatitisu pa 28 dni.

Zdravljenje z zdravilom Levobax je treba nadaljevati, dokler niso pridobljeni negativni rezultati mikrobioloških testov ali še 2 dni po izginotju kliničnih znakov bolezni.

Uporaba infuzijske tekočine.

Zdravilo se daje intravensko s kapalno infuzijo. Hitrost infuzije ne sme biti višja od 0,25 g/pol ure. Če se med postopkom vrednosti krvnega tlaka začnejo zniževati, je treba infuzijo takoj ustaviti. Glede na bolnikovo stanje je treba čim prej preiti na peroralno uporabo zdravila (tablet). Trajanje takega zdravljenja in odmerek zdravila izbere zdravnik.

Pri zdravljenju pljučnice, pridobljene v skupnosti, okužb na področju površine kože in podkožnih plasti ter skupaj s tem kroničnim prostatitisom bakterijskega izvora se običajno daje 0,5 g zdravila na dan. Pri odpravi kožnih okužb in pljučnice, pridobljene v skupnosti, se lahko dnevni odmerek zdravila poveča na 1 g (odmerek se razdeli na 2 infuziji).

Med zdravljenjem okužb v sečnici se običajno daje 0,25 g zdravila na dan.

Skupno trajanje zdravljenja (tako parenteralna kot peroralna uporaba) ne sme presegati 2 tednov (razen pri zdravljenju prostatitisa, ko se lahko zdravljenje podaljša do 28 dni).

Pri ljudeh z ledvičnimi težavami je treba odmerek zdravila Levobax (obe obliki) prilagoditi.

Pri vrednostih CC v območju 20-50 ml/minuto se običajno prvi dan uporabi 0,25 g zdravila, nato pa se vzame 125 mg na dan. Če se opazi huda stopnja bolezni, se lahko odmerek prvi dan poveča na 0,5 g, nato pa se zdravilo uporablja v odmerku 125 mg v intervalih 12 ur.

Če je raven CC prvi dan pod 20 ml/min, se običajno uporabi 0,25 g zdravila, nato pa se jemlje v odmerku 125 mg v intervalih, ki trajajo 48 ur. Pri patologijah, ki imajo hudo stopnjo izražanja, se lahko odmerek prvi dan poveča na 0,5 g, nato pa mora bolnik jemati 125 mg zdravila v intervalih 12-24 ur.

[ 1 ]

Uporaba Levobaxa med nosečnostjo

Zdravilo Levobax je prepovedano predpisovati nosečnicam zaradi tveganja za razvoj lezij v predelu sklepnega hrustanca pri plodu.

Pri ženskah v rodni dobi je treba pred začetkom zdravljenja izključiti možnost nosečnosti. Med uporabo zdravila je priporočljiva uporaba zanesljivih kontracepcijskih sredstev. Če med zdravljenjem pride do nosečnosti, je treba o tem obvestiti zdravnika.

Med dojenjem se zdravilo lahko uporablja le, če se dojenje med zdravljenjem prekine.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost preobčutljivosti na levofloksacin ali druga protimikrobna zdravila iz kategorije fluorokinolonov;
• Tablete so prepovedane za ljudi z pomanjkanjem laktaze, galaktozemijo in tudi malabsorpcijo glukoze in galaktoze;
• imenovanje osebam z epilepsijo (tudi če imajo epilepsijo v anamnezi);
• pacient ima v anamnezi tendinitis, ki se je razvil zaradi uporabe fluorokinolonov.

Zdravilo se predpisuje previdno v naslednjih primerih:

• ljudje, ki uporabljajo kortikosteroide, pa tudi starejši bolniki (zaradi velike verjetnosti rupture v predelu Ahilove tetive pri tej skupini bolnikov);
• imenovanje osebam, ki so nagnjene k razvoju epileptičnih napadov;
• ljudje s pomanjkanjem elementa G6PD v telesu, pa tudi s funkcionalnimi motnjami jeter ali ledvic;
• bolniki s sladkorno boleznijo, pa tudi s psihotičnimi motnjami in fotofobijo (tudi če imajo v anamnezi fotosenzitivnost);
• uporaba pri ljudeh s prirojenim sindromom podaljšanega intervala QT;
• za elektrolitsko neravnovesje in patologije v kardiovaskularnem sistemu.

Stranski učinki Levobaxa

Uporaba zdravila lahko povzroči naslednje neželene učinke:

• motnje v delovanju živčnega sistema: pojav brezvzročne tesnobe, halucinacij, samomorilnih misli, epileptičnih napadov, glavobolov in parestezij. Razvoj depresivnega stanja, tresenja okončin, vznemirjenosti, polinevropatije, pa tudi motenj režima spanja in budnosti. Poleg tega se lahko pojavijo motnje okusa, vonja ter hkrati vida in sluha, poleg tega pa se pojavi tudi tinitus. Obstajajo podatki o pojavu motenj motorične koordinacije in ekstrapiramidnih simptomov;
• težave s funkcijo hematopoeze in srčno-žilnim sistemom: znižan krvni tlak, razvoj trombocito-, levko-, pancito- ali nevtropenije, pa tudi agranulocitoza, eozinofilija in hemolitična anemija. Pojavi se tudi podaljšanje intervala QT;
• motnje prebavnega in hepatobiliarnega sistema: znižana raven glukoze v plazmi, zmanjšan apetit, napihnjenost, motnje črevesja, slabost, simptomi dispepsije, hepatitis, bruhanje, hiperbilirubinemija in povečana aktivnost jetrnih encimov. Hkrati lahko uporaba zdravil povzroči psevdomembranski kolitis, akutno odpoved jeter in hude jetrne patologije;
• motnje mišično-skeletnega sistema: bolečine v mišicah ali sklepih, rabdomioliza, miastenija, pa tudi tendinitis in rupture v predelu tetiv;
• znaki alergije: urtikarija, Quinckejev edem, bronhospazmi, alergijski pnevmonitis, vaskulitis, TEN, hiperhidroza, fotosenzibilnost, Stevens-Johnsonov sindrom in anafilaksa;
• Drugo: pojav kandidiaze, superinfekcija, akutna odpoved ledvic, hiperkreatininemija, bolečine v prsnici, okončinah in hrbtu ter poleg tega poslabšanje porfirije. Uporaba zdravila lahko povzroči tudi lažno pozitivne rezultate študij o opiatih.

Preveliko odmerjanje

Uporaba zelo velikih odmerkov zdravila lahko povzroči epileptične napade, omotico in tudi motnje zavesti. Poleg tega zastrupitev z zdravilom Levobax povzroči podaljšanje intervala QT. Hkrati se v primeru zastrupitve s tabletami pojavijo prebavne motnje (erozije na predelu želodčne sluznice in bruhanje).

Zdravilo nima protistrupa. Če se pojavijo znaki zastrupitve, je treba infuzijo ustaviti ali izprati želodec in vzemiti antacide z enterosorbenti (peroralna oblika zdravila). Po potrebi se sprejmejo simptomatski ukrepi. Osebe s prevelikim odmerkom levofloksacina morajo biti pod nadzorom zdravstvenega osebja (potrebno je spremljanje EKG in spremljanje splošnega stanja žrtve, dokler znaki zastrupitve popolnoma ne izginejo).

Postopki peritonealne dialize in hemodialize ne bodo povzročili znižanja ravni levofloksacina.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri peroralni uporabi z zdravili, ki vsebujejo železo, sukralfatom in tudi z antacidi, ki vsebujejo aluminij in magnezij, se biološka uporabnost zdravila zmanjša.

Zdravila Levobax ni mogoče kombinirati z etanolom.

Infuzijske tekočine se ne sme mešati s heparinom, alkalnimi raztopinami in drugimi parenteralnimi sredstvi (to vključuje 5 % raztopino glukoze, fiziološko raztopino in 2,5 % raztopino dekstroze v Ringerjevi raztopini).

Prepovedano je kombinirati levofloksacin z zdravili, ki znižujejo prag za nastanek epileptičnih napadov.

Kombinacija zdravila s cimetidinom, fenbufenom in probenecidom povzroči zvišanje njegovih vrednosti v plazmi.

Pri uporabi v kombinaciji z zdravilom opazimo povečanje razpolovnega časa ciklosporina.

V primeru sočasne uporabe zdravila z antagonisti vitamina K je potrebno spremljati raven koagulacije.

Pri ljudeh, ki jemljejo zdravila, ki podaljšujejo interval QT, je potrebna previdnost.

[ 2 ], [ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Levobax v kateri koli obliki proizvodnje je treba hraniti pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

Infuzijsko tekočino je treba hraniti v temnem prostoru, zaščiteno pred svetlobo (vendar pa lahko raztopina ostane stabilna 3 dni pod svetlobo sobne svetilke).

[ 4 ]

Rok uporabnosti

Tablete Levobax se lahko uporabljajo 3 leta od datuma izdaje terapevtskega sredstva.

Infuzija zdravila ima rok uporabnosti 2 leti. Odprto stekleničko zdravila je treba takoj uporabiti za dajanje. Preostanek zdravila po infuziji potrebnega terapevtskega odmerka je treba zavreči.

Vloga za otroke

Prepovedano je predpisovati to zdravilo otrokom.

Analogi

Analogi zdravila so Oftaquix, Levofloksacin, Loxof z Leflozinom in Tigeron, pa tudi Glevo, Abiflox, L-Flox, Levoximed z Levofloxom in Tavanic z Levomakom, Elefloxom, Flexidom in Floracid.