Levoflocin

Levofloksacin je antibakterijsko sredstvo, ki se uporablja v sistemski terapiji.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije Levoflocin

Uporablja se za zmerne in celo blage okužbe, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na levofloksacin:

• poslabšan sinusitis;
• kronični bronhitis, ki se pojavi v obliki poslabšanja;
• ambulantna pljučnica;
• lezije sečil, ki se pojavljajo z zapleti (to vključuje tudi pielonefritis);
• lezije, ki prizadenejo podkožje in povrhnjico.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Obrazec za sprostitev

Snov se sprošča v obliki tablet; ploščica vsebuje 5 kosov. V ločeni škatli je 1 pakirna ploščica.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakodinamika

Zdravilo ima širok spekter antibakterijskega delovanja. Visoko stopnjo razvoja baktericidnih lastnosti zagotavlja zaviranje aktivnosti bakterijskega encima znotraj DNA giraze, ki je del strukture topoizomeraze-2. Posledica tega je uničenje volumetrične strukture bakterijske DNA in blokiranje njihovih procesov delitve.

Med mikrobi, ki so dovzetni za vpliv levofloksacina:

• gram(+) aerobi: piogeni streptokoki, fekalne oblike enterokokov, zlate oblike stafilokokov metil-S in skupaj s temi saprofitskimi stafilokoki s hemolitičnimi stafilokoki metil-S, streptokoki tipa agalactiae s streptokoki podskupin C in G ter pnevmokoki peni-I/S/R;
• Gram(-) aerobi: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli z Eikenella corrodens, pa tudi Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae z Enterobacter agglomerans in Morganovi bacili. Seznam vključuje tudi Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii, Proteus vulgaris s Pasteurella multocida in Serratia marcescens s Pseudomonas aeruginosa;
• anaerobi: Clostridia perfringens z Bacteroides fragilis in peptostreptokoki;
• Drugo: Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae in Mycoplasma pneumoniae s Chlamydophila psittaci.

Naslednji imajo neenakomerno občutljivost na vpliv zdravila:

• aerobi gram(+): hemolitični stafilokoki metil-R;
• gram(-) aerobi: Bukholderia cepacia;
• anaerobi: bakterije thetayotomicron z Bacteroides ovatus, Clostridium difficile skupaj z Bacteroides vulgaris.

Aerobi po Gramu(+) so odporni na levofloksacin: Staphylococcus aureus methy-R.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetika

Levofloksacin se v prebavilih absorbira z veliko hitrostjo in skoraj 100 %, pri čemer so vrednosti Cmax v plazmi opažene po 1 uri od trenutka uporabe zdravila. Absolutne biološke uporabnosti snovi so skoraj 100 %. Linearna farmakokinetika je zabeležena v območju odmerkov 50–600 mg. Vnos hrane ima šibek vpliv na absorpcijo zdravila.

Približno 30–40 % zdravila se sintetizira s sirotkinimi beljakovinami. Kopičenje snovi pri enkratnem dnevnem odmerku 0,5 g ne povzroči razvoja pomembnih kliničnih učinkov. Neznatno, a predvidljivo kopičenje zdravila se pojavi pri dvakratnem dnevnem odmerku 0,5 g. Stabilne vrednosti porazdelitve so opazne po 3 dneh.

Pri odmerkih nad 0,5 g so vrednosti Cmax zdravila v bronhialni sluznici skupaj z epitelijskim izločkom bronhijev 8,3 oziroma 10,8 μg/ml; vrednosti v pljučnem tkivu so približno 11,3 μg/ml (določeno po 4–6 urah od trenutka dajanja). Zdravilo slabo prodre v cerebrospinalno tekočino.

Povprečne vrednosti zdravila v urinu v 8-12 urah od trenutka enkratnega odmerka 0,15, 0,3 in 0,5 g so enake 44, 91 oziroma 200 mcg/ml.

Praktično ni podvržen presnovnim procesom; presnovni produkti predstavljajo manj kot 5 % volumna zdravila, izločenega z urinom.

Izločanje iz plazme poteka dokaj počasi (razpolovna doba komponente se giblje od 6 do 8 ur). 85 % se izloči skozi ledvice.

[ 18 ], [ 19 ]

Odmerjanje in dajanje

Dnevno uporabo zdravila je treba izvajati v 1-2 odmerkih, ne da bi jih vezali na obroke. Zdravilo se pogoltne brez žvečenja in spere z navadno vodo.

Levofloksacin se jemlje vsaj 2 uri pred ali po jemanju zdravil, ki vsebujejo Fe soli, pa tudi sukralfata in antacidov, ker lahko zmanjšajo absorpcijo zdravila. Velikost celotnega odmerka je odvisna od resnosti poteka in oblike nastale okužbe ter občutljivosti povzročitelja na levofloksacin.

Terapija naj traja največ 2 tedna. Prav tako je treba terapevtski potek nadaljevati še 48–72 ur od trenutka, ko se temperatura stabilizira ali od trenutka, ko je mikrob uničen (kar potrdi mikrobiološka analiza).

Velikosti odmerkov za različne bolezni:

• akutne faze sinusitisa - enkratni dnevni odmerek 0,5 g zdravila 10-14 dni;
• poslabšanje kroničnega bronhitisa - enkratna dnevna uporaba 0,25-0,5 g v obdobju 7-10 dni;
• domača pljučnica – 1-2-krat na dan vnos 0,5 g levofloksacina v 7-14 dneh;
• poškodbe sečil (z zapleti) - 0,25 g zdravila enkrat na dan v obdobju 7-10 dni;
• kožne lezije – 1-2-kratna uporaba 0,15-0,5 g zdravila v obdobju 1-2 tednov.

Osebe z ledvičnimi težavami (raven kreatinina pod 50 ml/min) naj prvi dan vzamejo celoten odmerek zdravila, nato pa ga zmanjšajo ob upoštevanju kazalnikov kreatinina. Bolnike iz te skupine mora stalno spremljati zdravnik specialist.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Uporaba Levoflocin med nosečnostjo

Prepovedana je uporaba med dojenjem in nosečnostjo.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na zdravila iz te podkategorije;
• epilepsija;
• če se pojavijo pritožbe zaradi negativnih manifestacij, ki se razvijajo v predelu tetive in so povezane z uporabo kinolonov.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Stranski učinki Levoflocin

Med stranskimi učinki, ki se pojavijo, so:

• včasih se pojavi rdečina povrhnjice ali srbenje. Občasno se pojavijo simptomi hude intolerance z manifestacijami urtikarije ali otekanja povrhnjice in sluznic;
• tahikardija;
• znaki dispepsije;
• občutek zaspanosti, huda omotica ali glavoboli;
• znižanje krvnega tlaka;
• zvišanje ravni bilirubina in s tem jetrnih encimov ter kreatinina v serumu;
• levko-, trombocito- ali nevtropenija in eozinofilija;
• občutek sistemske šibkosti;
• hudo vnetje ali bolečina v mišično-sklepnem predelu, ki prizadene kite.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve z levofloksacinom se pogosto pojavijo znaki okvare osrednjega živčnega sistema: huda omotica, huda zmedenost, epileptični napadi in motnje zavesti.

Izvajajo se ustrezni simptomatski ukrepi. Aktivna sestavina zdravila se ne izloča z dializo. Prav tako zdravilo nima antidota.

[ 32 ], [ 33 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Absorpcija zdravila se znatno oslabi v kombinaciji z antacidi, ki vsebujejo Al ali Mg, ter z izdelki, ki vsebujejo Fe soli.

Biološka uporabnost zdravila se znatno zmanjša, če se uporablja v kombinaciji s sukralfatom. Zato je treba med njunima odmerkoma upoštevati najmanj 120-minutni presledek.

Levofloksacin se predpisuje z veliko previdnostjo skupaj s snovmi, ki vplivajo na izločanje ledvic (cimetidin ali probenecid). To še posebej velja za ljudi z ledvičnimi boleznimi.

Razpolovni čas ciklosporinske komponente se v kombinaciji z levofloksacinom poveča za 33 %.

[ 34 ], [ 35 ]

Pogoji shranjevanja

Levofloksacin shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperaturne vrednosti so v območju od 15 do 25 °C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Rok uporabnosti

Levofloksacin se lahko predpiše za obdobje 3 let od datuma izdaje farmacevtske snovi.

[ 39 ], [ 40 ]

Vloga za otroke

Ni predpisano v pediatriji (mlajši od 18 let).

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Analogi

Analogi zdravila so Ofloksacin, Ciprolet, Glevo z Moflaksijo, pa tudi Ciprofloksacin, Levofloksacin in Rotomax.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]