Levofloxin

Levoflocin je antibakterijsko sredstvo, ki se uporablja pri sistemski terapiji.

[1], [2], [3], [4]

Indikacije Levofloxin

Uporablja se pri bolnikih z zmerno in, poleg tega, lahkotnimi okužbami, ki jih povzroča aktivnost bakterij, označena z občutljivostjo na levofloksacin:

• oteženi sinusitis ;
• kronični bronhitis, ki je v obliki poslabšanja;
• ambulantna pljučnica;
• lezije urinarnega sistema, ki se pojavijo z zapleti (to vključuje tudi pielonefritis);
• lezijami, ki vplivajo na podkožno regijo in epidermis.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje snovi, proizvedene v obliki tablet; Plošča vsebuje 5 kosov. V notranjosti ločene škatle - 1 krožnik.

[11], [12]

Farmakodinamika

Zdravilo ima širok spekter protibakterijskega delovanja. Visoka stopnja razvoja baktericidnih lastnosti je zagotovljena z zaviranjem aktivnosti bakterijskega encima znotraj DNA giraze, ki je del strukture topoizomeraz-2. Posledica tega je uničenje množične strukture bakterijske DNA in blokiranje procesov njihove delitve.

Med mikrobi, na katere vpliva levofloksacin: \ t

• aerobni, po Gramu (+): piogeni streptokoki, odpade oblika enterokoki, zlato tvori stafilokoki metil-S, in skupaj s tem Saprofitske stafilokoke s hemolitična stafilokoki metil-S, tipa Streptococcus agalakcija z podskupin streptokoki C in G in pnevmokoki peni-I / S / R;
• aerobni, po Gramu (-): tsitrobakter Freund, Enterobacter cloaca akinetobakterii Baumann, koliformne bakterije, Eikenella corrodens, poleg tega Klebsiella oxytoca, Haemophilus ampi-S / R, Klebsiella pneumoniae in Enterobacter agglomerans z bakterijami Morgan. Na seznamu so tudi Haemophilus parainfluenze, Proteus Mirabilis, Stuart Providence, Moraksella Cataralys b + / b-, Retgerjeve Providence, Vulgar Proteas z Multhotside Pasteurello in Serracije Marzescense z modrimi potencialnimi paličicami;
• anaerobne bakterije: clostridia perfringens z fragilis bacteroids in peptostreptokokki;
• drugo: legionella pneumophilus, pljučnica s klamidofilijo in pljučnica z mikoplazmo s chlamydophilia psittaci.

Nepravilna občutljivost glede učinkov zdravil ima:

• aerobni gram (+): hemolitični stafilokoki meti-R;
• aeroba gram (-): Bukholderia cepacia;
• anaerobi: tetaotomikronska bakterija z Bacteroides ovatus, Clostridium in Bacteroides vulgaris.

Razmeroma odporne Levoflotsina imajo aerobno g (+): S.aureus metil-R.

[13], [14], [15], [16], [17]

Farmakokinetika

Levoflotsin se absorbira pri visoki hitrosti in praktično 100% v gastrointestinalnem traktu, pri čemer so indeksi Cmax v plazmi zabeleženi po izteku prve ure od trenutka uporabe zdravila. Vrednosti absolutne biološke uporabnosti snovi so skoraj 100%. Registrirana linearna farmakokinetika z odmerkom od 50 do 600 mg. Hranjenje ima šibek učinek na absorpcijo zdravil.

Približno 30-40% zdravila se sintetizira z beljakovinami sirotke. Kopičenje snovi v dnevnem odmerku 0,5-kratnega odmerka 0,5 g ne povzroči pomembnih kliničnih učinkov. Neznatno, vendar napovedano kopičenje zdravil se pojavi pri 2-kratni dnevni uporabi deleža 0,5 g. Stabilne porazdelitvene vrednosti so opažene po 3 dneh.

Ko uporabljamo več kot 0,5 g, so vrednosti Cmax zdravila znotraj bronhialne sluznice skupaj z epitelijskim izločanjem bronhijev 8,3 oz. 10,8 µg / ml; vrednosti znotraj pljučnega tkiva so približno 11,3 µg / ml (določene po 4-6 urah od časa uporabe). V alkoholu drog slabo prodre.

Povprečni indeksi zdravil v urinu za 8–12 ur od trenutka, ko je bila enkratna doza 0,15, 0,3 in 0,5 g porcije, so 44, 91 in 200 μg / ml.

Postopki izmenjave praktično niso izpostavljeni; presnovni produkti predstavljajo manj kot 5% količine zdravila, ki se izloča z urinom.

Izločanje iz plazme poteka s precej nizko hitrostjo (razpolovna doba sestavine se giblje v razponu od 6 do 8 ur). 85% se izloča preko ledvic.

[18], [19]

Odmerjanje in dajanje

Vsakodnevno uporabo zdravila je treba izvesti v 1-2 aplikacijah, ne da bi jih vezali na tekoče vnose hrane. Zdravilo se pogoltne brez žvečenja in spere z navadno vodo.

Levoflocin se zaužije vsaj 2 uri pred ali po uporabi zdravil, ki vsebujejo Fe soli, pa tudi sukralfata in antacidov, ker lahko zmanjšajo absorpcijo zdravila. Velikost celotnega deleža se določi glede na resnost poteka in obliko okužbe, poleg tega pa občutljivost organizma, ki povzroča levofloksacin.

Zdravljenje naj traja največ 2 tedna. Tudi za nadaljnjih 48-72 ur po tem, ko se temperatura stabilizira ali od uničenja mikrobov (kar potrjujejo mikrobiološke analize), je potrebno nadaljevati terapevtski potek.

Velikosti odmerkov za različne bolezni:

• akutne faze sinusitisa - 1 dnevno dajanje 0,5 g zdravila 10-14 dni;
• poslabša stopnjo kroničnega bronhitisa - 1-krat dnevno uporabo 0,25-0,5 g v obdobju 7-10 dni;
• domača pljučnica - 1-2-kratni dnevni vnos 0,5 g zdravila Levoflocin v 7-14 dneh;
• lezija urinarnega sistema (z zapletom) - 0,25 g zdravila enkrat na dan v 7-10-dnevnem obdobju;
• kožne lezije - 1-2 krat na dan uporabo 0,15-0,5 g zdravila, v obdobju 1-2 tednov.

Osebe s težavami v delovanju ledvic (raven QC pod 50 ml / minuto) prvega dne je potrebno, da vzamejo poln odmerek zdravil in ga še bolj zmanjšajo, pri čemer upoštevajo kazalnike QC. Bolnike iz te skupine mora stalno nadzorovati zdravnik specialist.

[28], [29], [30], [31]

Uporaba Levofloxin med nosečnostjo

Prepovedana je uporaba med dojenjem in nosečnostjo.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca za zdravila iz te podkategorije;
• epilepsija;
• v prisotnosti pritožb negativnih manifestacij, ki se razvijajo na področju kite in so povezane z uporabo kinolonov.

[20], [21], [22], [23]

Stranski učinki Levofloxin

Med nastajajočimi stranskimi znaki:

• včasih je na koži rdečina ali srbenje. Občasno se pojavijo simptomi hude intolerance z manifestacijami urtikarije ali otekanjem povrhnjice in sluznice;
• tahikardija;
• znaki dispepsije;
• zaspanost, izrazita omotica ali glavobol;
• znižanje krvnega tlaka;
• zvišanje vrednosti bilirubina, pa tudi jetrnih encimov in serumskega kreatinina;
• levko-, trombocitno- ali nevtropenijo in eozinofilijo;
• občutek sistemske slabosti;
• izrazito vnetje kite ali bolečine v mišično-sklepnem območju.

[24], [25], [26], [27]

Preveliko odmerjanje

Pri zastrupitvi z levoflotsinom se pogosto pojavijo znaki poškodb osrednjega živčnega sistema: huda omotica, huda zmedenost, napadi, krči in motnje zavesti.

Opravijo se ustrezni simptomatski ukrepi. Aktivni element zdravil se ne izloča z dializo. Zdravilo nima antidota.

[32], [33]

Interakcije z drugimi zdravili

Absorpcija zdravila je bistveno oslabljena, če se kombinira z antacidi, ki vsebujejo Al ali Mg, in poleg tega s sredstvi, ki vključujejo Fe soli.

Vrednosti biološke uporabnosti zdravil so se pri kombiniranem dajanju s sukralfatom bistveno zmanjšale. Zato je treba med injekcijami opazovati vsaj 120-minutni interval.

Z veliko previdnostjo se zdravilo Levoflocin predpisuje skupaj s snovmi, ki vplivajo na izločanje ledvic (cimetidin ali probenecid). To še posebej velja za ljudi z okvaro ledvic.

Razpolovni čas ciklosporinske komponente se poveča za 33%, če se kombinira z levofloksacinom.

[34], [35]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Levoflocin morate hraniti v zaprtih prostorih za majhne otroke. Temperature - v razponu od 15-25 ° C.

[36], [37], [38]

Rok uporabnosti

Levoflocin se lahko daje v obdobju treh let od trenutka sproščanja farmacevtske snovi.

[39], [40]

Vloga za otroke

Ni predpisano pri pediatriji (mlajši od 18 let).

[41], [42], [43], [44], [45]

Analogi

Analogi zdravila so sredstva Ofloksacin, Tsiprolet, Glevo z Moflaksii, poleg Ciprofloksacin, Levofloxacin in Rotomax.

[46], [47], [48], [49], [50], [51]