Levolet

Levolet je zdravilo s širokim spektrom baktericidnih in protimikrobnih učinkov.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije Levoleta

Uporablja se za odpravo patologij vnetnega ali infekcijskega izvora:

• tuberkuloza;
• prostatitis bakterijskega izvora;
• infekcijski procesi, ki prizadenejo dihala, ledvice in urogenitalni sistem (npr. pielonefritis );
• Okužbe v intraabdominalnem predelu;
• vnetje pljuč ali sinusitis;
• kožne lezije infekcijske narave.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah po 0,25 ali 0,5 g, 10 kosov v pretisnem omotu. V pakiranju je 1 tak pretisni omot.

Izdelujejo se tudi tablete po 0,75 g, 5 ali 10 kosov v pretisnem omotu. V škatli je 1 takšna ploščica.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamika

Terapevtska spojina, ki jo vsebuje zdravilo, je zaviralec topoizomeraze 2 (DNA giraze) in topoizomeraze 4. To prispeva k motnji procesa superzvijanja, ki sproži vezavo in "zamreženje" prelomov, ki se pojavijo v DNK. Posledično se začnejo morfološke transformacije znotraj celičnih sten, citoplazme in membran.

Zdravilo je aktivno proti anaerobom (Bacteroides fragilis in Veillonella), grampozitivnim (stafilokoki in difterična korinebakterija) in gramnegativnim (Morganova bakterija in Escherichia coli) aerobom, pa tudi patogenim bakterijam z občutljivostjo, zmerno občutljivostjo in odpornostjo.

Farmakokinetika

Absorpcija.

Po peroralni uporabi se zdravilo skoraj popolnoma in hitro absorbira. Najvišje plazemske vrednosti so dosežene 1 uro po uporabi. Biološka uporabnost je skoraj 100 %.

Levofloksacin ima linearne farmakokinetične parametre v območju odmerkov od 50 do 600 mg. Vnos hrane ima le majhen vpliv na absorpcijo zdravila.

Distribucijski procesi.

Približno 30–40 % zdravila se sintetizira z beljakovinami v krvnem serumu. Kopičenje levofloksacina pri jemanju 0,5 g zdravila enkrat na dan ni klinično pomembno in ga je zato mogoče prezreti. Domneva se, da lahko pri jemanju 0,5 g zdravila dvakrat na dan opazimo manjše kopičenje. Stabilne vrednosti porazdelitve so opazne po 3 dneh.

Porazdelitveni procesi v tekočinah in tkivih.

Najvišje vrednosti zdravila v bronhialni sluznici in izločku bronhialnega epitelija po peroralni uporabi 0,5 g snovi so 8,3 oziroma 10,8 mcg/ml.

V pljučnem tkivu je bila po peroralnem zaužitju 0,5 g zdravila najvišja vrednost približno 11,3 μg/ml. Dosežena je v 4–6 urah. Vrednosti snovi v pljučih so bile vedno višje kot v krvni plazmi.

Znotraj tekočine v pretisnem omotu je bila najvišja raven snovi (uporaba 0,5 g zdravila enkrat ali dvakrat na dan) 4 oziroma 6,7 μg/ml.

Zdravilo ne prodre dobro v cerebrospinalno tekočino.

V tkivu prostate so bile povprečne ravni zdravila (po jemanju 0,5 g zdravila enkrat na dan 3 dni) 8,7; 8,2 in 2 mcg/g po 2, 6 oziroma 24 urah. Povprečni delež snovi v prostati/krvni plazmi je bil 1,84.

Povprečne vrednosti snovi v urinu po 8–12 urah po enkratnem odmerku 0,15 oziroma 0,3 g zdravila so bile 44, 91 oziroma 200 mcg/ml.

Presnovni procesi.

Presnova zdravila je izjemno nepomembna, med produkti razpada snovi so desmetil-levofloksacin in tudi levofloksacin N-oksid. Ti elementi predstavljajo manj kot 5 % celotne količine zdravila, izločenega z urinom.

Izločanje.

Po peroralni uporabi se snov iz krvne plazme izloča precej počasi (razpolovna doba je približno 6-8 ur). Postopek izločanja zdravila poteka predvsem preko ledvic (približno 85 % zaužitega odmerka).

Farmakokinetične lastnosti levofloksacina se po peroralni ali intravenski uporabi zdravila ne razlikujejo bistveno.

Odmerjanje in dajanje

Treba je opozoriti, da se velikost odmerka zdravila in način njegove uporabe izbereta ob upoštevanju bolnikovega stanja, resnosti njegove patologije in občutljivosti patogenih mikrobov na aktivne sestavine zdravila. V povprečju traja zdravljenje z zdravilom Levolet največ 2 tedna.

Zdravilo je treba jemati v odmerku 0,25 ali 0,5 g pred obroki ali vmes, sprati z navadno vodo (tablet se ne sme žvečiti). Tako kot druge antibiotike je treba tudi zdravilo Levolet jemati vsaj 48 ur po laboratorijski potrditvi uničenja patogenih bakterij in stabilizaciji normalne temperature.

Za zdravljenje ljudi z ledvičnimi težavami je treba spremeniti odmerek zdravila.

[ 7 ]

Uporaba Levoleta med nosečnostjo

Zdravila Levolet se ne sme predpisovati nosečnicam ali doječim materam.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost visoke občutljivosti na kinolone in poleg tega na zdravilne elemente;
• epileptični napadi;
• lezije, ki prizadenejo kite.

Zdravilo se predpisuje z izjemno previdnostjo starejšim bolnikom in ljudem s pomanjkanjem elementa G6PD v telesu.

Stranski učinki Levoleta

Zdravilo lahko izzove razvoj naslednjih neželenih učinkov:

• motnje hematopoetske funkcije: anemija ali levkopenija;
• prebavne motnje: driska, izguba apetita, bolečine v trebuhu, slabost in disbakterioza;
• težave z delovanjem srčno-žilnega sistema: tahikardija, žilni kolaps;
• motnje živčnega sistema: omotica, depresija, krči in parestezija, glavoboli, pa tudi občutek zaspanosti;
• drugo: poslabšanje delovanja ledvic, hipoglikemija, rabdomioliza, poslabšanje porfirije, pa tudi motnje okusa, vida in voha ter hepatitis;
• težave z delovanjem mišic in skeleta: pretrganje v predelu tetive, tresenje zgornjih okončin in bolečine v mišicah.

Poleg tega lahko uporaba zdravil povzroči pojav alergijskih simptomov - kot so izpuščaj, srbenje, pordelost povrhnjice, pa tudi flebitis, anafilaksa, vaskulitis, vročina in TEN. To vključuje tudi urtikarijo, alergijski pnevmonitis, Stevens-Johnsonov sindrom in druge.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve z zdravilom lahko žrtev občuti simptome, kot so krči, slabost, omotica, občutek zmedenosti, podaljšanje intervala QT in poškodbe sluznice prebavil.

Interakcije z drugimi zdravili

Učinkovitost terapevtskega učinka zdravila zmanjšajo antacidi, pa tudi zdravila, ki vsebujejo aluminij, železove soli, sukralfat in magnezij.

Prepovedano je kombinirati zdravilo Levolet s teofilinom, cimetidinom, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID), kortikosteroidi (GCS) in zdravili, ki vplivajo na procese tubularne sekrecije.

[ 8 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Levolet je treba shranjevati v temnem prostoru, izven dosega majhnih otrok. Zdravila ni dovoljeno zamrzovati. Temperaturne vrednosti so najvišje 25 °C.

[ 9 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Levolet se lahko uporablja 2 leti od datuma izdaje terapevtskega sredstva.

Vloga za otroke

Zdravila ne smejo uporabljati osebe, mlajše od 18 let.

Analogi

Analogi zdravila so Glevo, Flexid, Ivacin z Leflobactom in Levofloxom, poleg tega pa še Levofloxabol, Remedia, Ecolevid in OD Levox s Tanflomedom.

Ocene

Levolet prejema precej polarne ocene glede svoje zdravilne učinkovitosti. Mnenja strank so deljena - nekateri pravijo, da zdravilo deluje precej dobro in je poceni, drugi pa ugotavljajo, da ima kar nekaj stranskih učinkov, zato so koristi zdravila resno pod vprašajem.