Leukeran

Leukeran kaže protitumorsko in citostatično delovanje.

Indikacije Leukeran

Uporablja se za naslednje patologije:

• limfogranulomatoza;
• kronična limfocitna levkemija;
• limfomi, ki imajo maligno obliko (na primer limfosarkom);
• primarna makroglobulinemija.

Obrazec za sprostitev

Terapevtsko sredstvo se sprošča v obliki tablet, v količini 25 kosov v steklenički, v pakiranju je 1 taka steklenička.

Farmakodinamika

Klorambucil je aromatski derivat dušikovega gorčičnega plina, ki med zdravljenjem izvaja bifunkcionalni alkilirajoči učinek.

Do alkilacije pride, ko nastanejo zelo aktivni etilenmonijevi radikali. Med tem procesom pride do navzkrižne sinteze med temi radikali in vijačnico DNK, kar povzroči moteno replikacijo.

Farmakokinetika

Opažena je dobra absorpcija zdravila iz prebavil. Vrednosti Cmax aktivne sestavine so zabeležene 0,5–2 uri po dajanju. Intraplazemska sinteza beljakovin je 99 %. Izločanje klorambucila iz krvne plazme se pojavi po približno 90 minutah.

Presnovni procesi se v jetrih odvijajo v celoti in z veliko hitrostjo. Snov se izloča predvsem skozi ledvice v obliki presnovnih produktov. Komponenta ne premaga krvno-možganske bariere, vendar lahko prodre skozi posteljico.

Odmerjanje in dajanje

Tablete je treba jemati cele, peroralno. Zdravilo je običajno del kompleksnega zdravljenja, zato mora shemo uporabe in režim odmerjanja izbrati le izkušen zdravnik specialist.

Pri limfogranulomatozi se zdravilo Leukeran uporablja kot monoterapija. V povprečju je potrebnih 0,2 mg/kg snovi na dan. Celoten cikel zdravljenja običajno traja 1-2 meseca.

V drugih primerih se odmerek izračuna ob upoštevanju individualnih značilnosti in teže bolnika. Trajanje zdravljenja mora izbrati zdravnik.

[ 1 ]

Uporaba Leukeran med nosečnostjo

Prepovedano je predpisovati zdravilo nosečnicam ali doječim materam.

Kontraindikacije

Uporaba zdravila je kontraindicirana pri ljudeh s hudo intoleranco nanj.

V naslednjih primerih se uporablja z veliko previdnostjo:

• huda stopnja levkopenije ali trombocitopenije, kot tudi zaviranje aktivnosti kostnega mozga;
• pred kratkim preboleli norice ali so vam trenutno diagnosticirali norice;
• herpes zoster;
• akutne okužbe glivičnega, virusnega ali bakterijskega izvora;
• infiltracija kostnega mozga s tumorskimi celicami;
• protin;
• uratna nefrolitiaza;
• epilepsija ali poškodba glave;
• bolezni, ki v hudi meri prizadenejo ledvice ali jetra.

Stranski učinki Leukeran

Pri uporabi zdravila Leukeran se lahko pojavijo naslednje motnje:

• zlatenica, mielosupresija, disfunkcija jeter in prebavne motnje;
• konvulzije, vročina, epidermalni izpuščaji;
• aseptični cistitis, amenoreja;
• polinevropatija ali pljučnica.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve opazimo ataksijo, povečano razdražljivost, ozdravljivo pancitopenijo in ponovitve epileptoidnih napadov.

Zdravilo nima protistrupa. Izvede se izpiranje želodca, poleg tega pa se spremljajo in podpirajo vitalne funkcije telesa. Potrebno je spremljati krvne preiskave in izvajati vse potrebne ukrepe ob upoštevanju razvoja negativnih znakov.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombiniranje zdravila s snovmi, ki imajo sposobnost zaviranja hematopoetskih procesov, lahko povzroči okrepitev mielotoksičnosti.

Pri sočasni uporabi z zdravili proti protinu je treba prilagoditi njihov odmerek, ker klorambucil zviša raven sečne kisline v krvi.

Kombinacija s haloperidolom, zaviralci MAO, maprotilinom ter tudi s fenotiazini, tricikličnimi antidepresivi in tioksanteni pogosto zniža prag za nastanek epileptičnih napadov in hkrati poveča verjetnost za njihov nastanek.

Sočasna uporaba z inaktiviranimi virusnimi cepivi zmanjša nastajanje protiteles kot reakcijo na uporabljeno cepivo. Pri uporabi živih virusnih cepiv je možno okrepiti negativne simptome, oslabiti nastajanje protiteles in razviti druge negativne manifestacije.

[ 2 ], [ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Leukeran shranjujte na mestu, zaščitenem pred otroki in sončno svetlobo. Temperaturne vrednosti so v območju od 2 do 8 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Leukeran se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave zdravila.

Analogi

Analogi snovi so zdravila Chlorbutin in Chlorambucil.