Medomicin

Medomicin je polsintetični tetraciklin; je bakteriostatični antibiotik s širokim spektrom terapevtskega delovanja.

[ 1 ]

Indikacije Medomicin

Uporablja se za zdravljenje nekaterih infekcijskih in vnetnih bolezni, ki nastanejo pod vplivom občutljivih bakterij:

• dihala (traheitis s faringitisom, pljučni absces, akutni ali kronični bronhitis, lobarna pljučnica, bronhopnevmonija in piotoraks);
• ORL organi (na primer sinusitis z otitisom, pa tudi tonzilitis itd.);
• urogenitalni sistem (pielonefritis ali uretritis, endometritis s cistitisom, gonoreja, prostatitis, endocervicitis in uretrocistitis, pa tudi urogenitalna oblika mikoplazmoze in orhiepididimitis v akutni fazi);
• Prebavila in žolčni trakt (holangitis s holecistitisom, pa tudi gastroenterokolitis, šigeloza in potovalna driska);
• mehka tkiva in povrhnjica (abscesi in panaritiumi s flegmonom in furunkulozo, pa tudi rane in opekline okužene narave itd.);
• okužbe oči;
• pian, sifilis, rikecioza z jersiniozo, pa tudi legioneloza in klamidija, ki imajo različne lokalizacije (to vključuje proktitis s prostatitisom);
• koksiloza, bikovska mrzlica in tifus (vključno s klopno, izpuščajno in recidivno obliko), lajmska borelioza 1. stopnje, pa tudi malarija, šigeloza, amebijaza, tularemija, žareča glivična bolezen in kolera;
• za kompleksno zdravljenje se uporablja pri vodni mrzlici, trahomi, ornitozi in granulocitni erlihiozi;
• osteomielitis in bruceloza z oslovskim kašljem;
• peritonitis, sepsa in tudi septična oblika endokarditisa v subakutni fazi.

Uporablja se tudi za preprečevanje nastanka:

• gnojni zapleti po kirurških posegih;
• malarija, ki jo povzroča aktivnost Plasmodium falciparum;
• bolezni med kratkotrajnim potovanjem (manj kot 4 mesece) na območjih, kjer so razširjeni sevi, odporni na pirimetamin-sulfadoksin ali klorokin.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v kapsulah po 0,1 g, v količini 10 kosov, pakiranih v pretisni omot. V škatli je 1 takšna ploščica.

Farmakodinamika

Ko zdravilo vstopi v celico, vpliva na aktivnost patogenov, ki se tam nahajajo. Zavira procese vezave beljakovin znotraj bakterijskih celic in uničuje verige transportne RNA-aminoacila z membrano 30S podenote ribosoma.

Naslednje osebe so zelo občutljive na zdravilo:

• Grampozitivne bakterije: stafilokoki (vključno z epidermalnimi in zlatimi), streptokoki (vključno s pnevmokoki), pa tudi listerija in klostridija;
• Gramnegativne bakterije: Haemophilus influenzae, meningokok, gonokok, Escherichia coli, Klebsiella, Shigella, Salmonella z Enterobacterjem, Yersinia, grižna ameba, bakteroidi in treponemi (vključno s sevi, ki so odporni na druge antibiotike (kot so sodobni cefalosporini s penicilini)). Najvišjo občutljivost imajo Haemophilus influenzae (91–96 %) in znotrajcelični patogeni mikrobi.

Doksiciklin kaže terapevtsko aktivnost proti večini bakterij, ki povzročajo nevarne nalezljive bolezni: legionelli z rikecijami, antraksu, kugi in tularemiji, choleri vibrio z brucelami, pa tudi bakterijam, ki povzročajo smrkavost in klamidijo (mikrobi, ki povzročajo trahom, ornitozo ali venerični granulom). Hkrati ne vpliva na večino sevov proteusa, gliv in Pseudomonas aeruginosa.

Zdravilo manj zavira črevesno floro kot drugi tetraciklinski antibiotiki, poleg tega pa ima popolnejšo absorpcijo in daljše trajanje delovanja. Antibakterijsko delovanje doksiciklina je večje kot pri naravnih tetraciklinih. V primerjavi z oksitetraciklinom in tetraciklinom ima zdravilo izrazitejši terapevtski učinek in dolgotrajen učinek, ki se razvije tudi pri zdravljenju z desetkrat manjšimi odmerki. Zdravilo ima navzkrižno odpornost na peniciline in druge tetracikline.

Farmakokinetika

Po peroralnem jemanju se zdravilo skoraj v celoti absorbira v prebavilih. Vnos hrane ima le majhen vpliv na hitrost absorpcije doksiciklina.

Široko se porazdeli v tkivnih tekočinah. Sinteza beljakovin v plazmi je 80–95 %. Razpolovni čas je približno 12–22 ur.

Izločanje nespremenjene snovi je 40 % z urinom; vendar se večina izloči z žolčem in blatom.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se daje intravensko v hudih stadijih bolezni gnojno-septične narave, kadar je potrebno hitro doseči visoke ravni zdravila v krvi, pa tudi v primerih, ko je peroralno dajanje zdravila težko. Bolnika je treba čim prej prevesti na peroralno uporabo zdravil.

Zdravilo se daje intravensko s kapalko - uporablja se raztopina, pripravljena ex tempore. V tem primeru se 0,1 ali 0,2 g snovi razredči v vodi za injekcije (5-10 ml), nato pa se ta tekočina doda 0,9% raztopini NaCl ali 5% raztopini dekstroze (0,25 ali 0,5 l). Vsebnost snovi v infuzijski tekočini ne sme presegati 1 mg/ml ali biti manjša od 0,1 mg/ml. Trajanje infuzije je odvisno od velikosti porcije (0,1 ali 0,2 g) in je v 1-2 urah (hitrost - 60-80 kapljic/minuto). Med infuzijo je treba raztopino zaščititi pred svetlobo (tako električno kot sončno). Ta vrsta terapije z intravenskim dajanjem naj bi trajala 3-5 dni, v primeru dobre tolerance pa lahko traja do 7 dni, nato pa se bolnik (če je potrebno) preusmeri na peroralno uporabo.

Za zdravljenje vnetij, ki se pri ženskah razvijejo v medeničnem predelu (akutna oblika), se 0,1 g zdravila daje v intervalih 12 ur (pogosto se Medomycin kombinira s cefalosporini 3. generacije). Nato se zdravljenje nadaljuje s peroralno uporabo doksiciklina - v odmerku 0,1 g 2-krat na dan, 14 dni.

Peroralno naj otroci, težji od 45 kg, in odrasli vzamejo povprečno 0,2 g na dan (razdeljeno na 2 odmerka - 0,1 g 2-krat na dan), nato pa preidejo na jemanje 0,1 g na dan (v 1-2 odmerkih). V primeru okužb, ki prizadenejo sečila in imajo kronično obliko, je treba ves čas zdravljenja jemati 0,2 g zdravila na dan.

Med zdravljenjem gonoreje se uporablja ena od naslednjih metod:

• v primeru akutnega uretritisa, ki poteka brez zapletov, se na tečaj vzame 500 mg snovi (za 1. odmerek - 300 mg, za 2. in 3. odmerek pa 100 mg z intervalom 6 ur). Uporabi se lahko metoda z uporabo zdravila po 0,1 g na dan do popolnega okrevanja (za ženske) ali 0,1 g 2-krat na dan 7 dni (za moške);
• Pri gonoreji z zapleti se za celoten cikel vzame 800-900 mg, razdeljeno na 6-7 odmerkov (300 mg za prvi odmerek, nato pa preostalih 6, z intervali 6 ur).

Med zdravljenjem sifilisa se zdravilo jemlje v odmerku 300 mg na dan vsaj 10 dni (peroralno ali intravensko).

V primeru okužb (ki jih povzroča aktivnost Chlamydia trachomatis), ki prizadenejo danko, sečila in maternični vrat ter potekajo brez zapletov, je treba zdravilo uporabljati 0,1 g 2-krat na dan vsaj 1 teden.

Pri okužbah, ki prizadenejo moške genitalije, morate jemati 100 mg zdravila (2-krat na dan) 4 tedne.

Pri zdravljenju malarije, odporne na klorokin, se jemlje 200 mg zdravila na dan 7 dni (v kombinaciji s shizontocidnimi zdravili (kinin)). Za preprečevanje malarije je treba jemati 100 mg zdravila enkrat na dan 1-2 dni pred potovanjem, nato pa dnevno med njim in 4 tedne po njegovem zaključku. Za otroka, starejšega od 8 let, je dnevni odmerek 2 mg/kg.

Za preprečevanje potovalne driske vzemite 200 mg medomicina prvi dan potovanja (1-krat ali 2-krat (v odmerku 100 mg) na dan), nato pa 100 mg 1-krat na dan ves čas bivanja v nevarnem območju (največ 21 dni).

Pri zdravljenju vodne mrzlice se zdravilo jemlje peroralno v odmerku 100 mg, 2-krat na dan, 1 teden. Za preprečevanje razvoja te patologije se 200 mg zdravila uporablja 1-krat na teden med celotnim časom prisotnosti na nevarnem območju, nato pa še 200 mg na koncu potovanja.

Za preprečevanje okužb po medicinskem splavu morate vzeti 100 mg snovi 60 minut pred splavom, nato pa še 200 mg pol ure po posegu.

Za zdravljenje aken jemljite 100 mg zdravila dnevno v ciklu od 6 do 12 tednov.

Odrasli lahko vzamejo največ 300 mg snovi na dan. V primeru hudih okužb, ki jih povzročajo gonokoki, se lahko vzame do 600 mg zdravila na dan.

Otroci, ki tehtajo manj kot 45 kg (9–12 let), lahko prvi dan vzamejo povprečno 4 mg/kg, kasneje pa 2 mg/kg na dan (1–2 odmerka). Če so okužbe hude, je treba zdravilo predpisati v odmerku 4 mg/kg v 12-urnih presledkih.

Če ima bolnik hudo odpoved jeter, je treba zmanjšati dnevni odmerek zdravila, saj se pri takšnih motnjah doksiciklin postopoma kopiči v telesu, kar povzroča tveganje za razvoj hepatotoksičnosti.

Uporaba Medomicin med nosečnostjo

Medomicina se ne sme uporabljati med dojenjem ali nosečnostjo, ker doksiciklin zavira proces osteogeneze, slabi trdnost kosti pri plodu in uničuje procese zdravega razvoja zob (hipoplazija, ki prizadene sklenino, in neozdravljive spremembe odtenka zob).

Če je zdravljenje potrebno med dojenjem, je treba dojenje za čas zdravljenja prekiniti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance na tetracikline;
• huda ledvična ali jetrna disfunkcija;
• levkopenija ali porfirija;
• miastenija (z intravensko injekcijo).

Stranski učinki Medomicin

Uporaba zdravila lahko izzove razvoj stranskih učinkov:

• znaki prebavne funkcije: slabost, glositis, anoreksija, driska, enterokolitis, bruhanje, pa tudi disfagija ali psevdomembranski kolitis;
• simptomi alergijske ali dermatološke narave: Quinckejev edem, poslabšanje sistemskega eritematoznega edema (SLE), urtikarija, anafilaktične reakcije, fotosenzibilnost, eksfoliativni dermatitis, makulopapularni ali eritematozni izpuščaji in perikarditis;
• disfunkcija jeter: disfunkcija jeter (po dolgotrajni uporabi zdravil ali pri ljudeh z odpovedjo jeter ali ledvic);
• motnje, ki vplivajo na delovanje ledvic: povečane ravni preostalega sečninskega dušika, ki jih povzroča antianabolični učinek zdravil;
• lezije, ki vplivajo na hematopoetski sistem: nevtro- ali trombocitopenija, eozinofilija in hemolitična anemija, pa tudi znižane ravni protrombina;
• disfunkcija živčnega sistema: benigno zvišanje vrednosti intrakranialnega tlaka (bruhanje, anoreksija, otekanje v območju vidnega živca in glavoboli) in vestibularne motnje (občutek nestabilnosti ali omotice);
• Težave s ščitnico: Pri ljudeh, ki so doksiciklin uporabljali dolgo časa, se lahko pojavi ozdravljiva temno rjava obarvanje tkiva ščitnice;
• lezije povrhnjice in zob: zaviranje procesov osteogeneze in motnje zdravega razvoja zob pri otroku (nepovratna sprememba odtenka zob in pojav hipoplazije na območju sklenine);
• drugo: razvoj kandidiaze (glositis, vaginitis, stomatitis ali proktitis) kot znak superinfekcije.

[ 2 ]

Preveliko odmerjanje

Manifestacije zastrupitve: okrepitev negativnih simptomov, ki jih povzroča okvara jeter – vročina, azotemija, bruhanje, povečana aktivnost transaminaz, zlatenica in povečane vrednosti PT.

Za odpravo motenj se izvede izpiranje želodca; bolnik mora piti tudi veliko tekočine. Po potrebi se izzove bruhanje, da se aktivno oglje in osmotska odvajala. Izvajajo se tudi simptomatski ukrepi. Peritonealna dializa ali hemodializa ne bosta učinkoviti.

Interakcije z drugimi zdravili

Antacidi, ki vsebujejo magnezij, aluminij in kalcij, soda bikarbona, zdravila, ki vsebujejo železo, in odvajala, ki vsebujejo magnezij, oslabijo absorpcijo doksiciklina, zato je treba ta zdravila jemati v presledkih 3 ur.

V kombinaciji z antikoagulanti je včasih treba zmanjšati njihov odmerek, ker tetraciklini zavirajo aktivnost protrombina v plazmi.

Kombinirana uporaba medomicina z antibiotiki iz baktericidne skupine (cefalosporini ali penicilini), ki uničujejo vezavo celičnih membran, vodi do oslabitve zdravilne učinkovitosti slednjih.

Pri sočasni uporabi z doksiciklinom se zanesljivost peroralne hormonske kontracepcije zmanjša. Poleg tega se poveča pogostost acikličnih krvavitev (če se uporabljajo peroralni kontraceptivi, ki vsebujejo estrogen).

Ko se zdravilo kombinira z barbiturati, fenitoinom, etilnim alkoholom, karbamazepinom, rifampicinom, primidonom in drugimi zdravili, ki spodbujajo oksidacijo mikrosomov, se njegov metabolizem pospeši, medtem ko se vrednosti v krvni plazmi zmanjšajo.

Kombinacija z zdravili, ki vsebujejo bizmut, lahko povzroči zmanjšano absorpcijo zdravila.

Kombinacija zdravila s ciklosporinom poveča plazemske koncentracije slednjega.

Jemanje metoksiflurana s tetraciklini lahko povzroči smrtno ledvično toksičnost.

Cink zmanjša absorpcijo zdravil.

Kombinacija z retinolom povzroči zvišanje intrakranialnega tlaka.

[ 3 ], [ 4 ]

Pogoji shranjevanja

Medomicin je treba shranjevati v temnem in suhem prostoru pri temperaturi največ 25 °C.

Rok uporabnosti

Medomicin se lahko uporablja v 4 letih od datuma izdelave zdravila.

Vloga za otroke

Prepovedano je predpisovati doksiciklin v pediatriji (otroci, mlajši od 8 let), ker tetraciklini (ki vključujejo doksiciklin) pri tej skupini bolnikov povzročajo dolgoročne spremembe barve zob, zaviranje vzdolžne rasti skeletnih kosti in hipoplazijo sklenine.

Analogi

Analogi zdravila so Vibramycin, Oletetrin, Unidox z doksiciklinom, tetraciklinom in doksiciklinom, pa tudi doksiben, tetraciklin hidroklorid, doksiciklin hidroklorid in metaciklin hidroklorid.