Megarei

Megarei je paramagnetni kontrastni medij.

Indikacije Megareya

Uporablja se pri izvajanju MRI postopkov na področjih hrbtenjače in z njim možganov.

Predvsem se izvaja za določanje intra- in ekstramedularnih tumorjev, skupaj z nadaljnjo diferencialno diagnozo in odkrivanjem metastaz. Poleg tega se uporablja za odkrivanje majhnih tumorjev ali tumorjev, ki jih je težko vizualizirati. Druga možnost je diagnoza, če obstaja sum sumov o ponovnem zdravljenju po radioterapiji ali kirurškem posegu.

Poleg tega se uporablja pri hrbtenice postopki MRI: diferencialno diagnozo znotraj in ekstramedularna tumorjev, in poleg tega za določitev trdnih snovi v patološko spremenjene regijah in oceniti intramedularni tumorje dosega razširjenosti.

Obstajajo tudi postopki za MRI celotnega telesa. To vključuje: obrazni del lobanje, vratni predel, prsnico s peritoneumom, mlečne žleze, medenične organe, uradno razvojno pomoč in ves vaskularni sistem telesa.

Zdravilna snov pomaga pridobiti diagnostične podatke, ki prispevajo k takim funkcijam:

• odkrivanje ali izključitev vnetij, neoplazem in poškodb v žilnem območju;
• Ocena razponov razširjenosti in nad temi mejami teh procesov;
• diferenciacija notranje sheme podatkov o škodi;
• Ocena količine krvi zdrave, kakor tudi spremenjene pod vplivom bolezni tkiva;
• razlikovanje med tkivi s tumorjem ali cicatricialnim izvorom po zdravljenju;
• opredelitev ponovitve izcedka po kirurškem posegu;
• izvajanje polkvantitativne ocene ledvične aktivnosti skupaj z anatomsko diagnostiko zonskega značaja.

Obrazec za sprostitev

Odpoved zdravila se pojavi v obliki injekcijske tekočine, v količini flakonchikah 10, 15 ali 20 ml. V škatli je ena takšna steklenica.

Farmakodinamika

Gadopentetova kislina je kontrastni element paramagnetne narave, ki se uporablja za MRI postopke. Povečanje kontrasta te komponente je posledica di-N-metilglukaminske soli (kombinacija gadolinija in pentetske kisline (DTTP)).

Kadar jih uporabljamo pri MRI ustreznem zaporedju skeniranja (npr tehtano Postopek T1 spin-odmev), ki ga ione Gd zmanjšanje obdobja sprostitev tipa spin-mreža povzročil (pojavlja znotraj so v vzbujeno stanje atomskih jeder) poveča oddano moč signala. Posledično se v kontekstu posameznih tkiv poveča kontrastna stopnja.

Di-megluminska sol gadopentetske kisline je spojina z visoko stopnjo paramagnetne aktivnosti. Prispeva k izrazitemu zmanjšanju časa sproščanja, tudi pod pogoji uporabe pri nizki koncentraciji. Parameter paramagnetne učinkovitosti je učinek na relaksacijski proces, ki se razkriva glede na raven vpliva glede na trajanje spin-rešetne protonske relaksacije znotraj plazme. Ta številka je približno 4,95 l / mmol / s. V tem primeru je odvisnost od moči intenzitete magnetnega polja zelo majhna.

DTPA tvori močno vez s paramagnetnim ionom Gd, ki ima izjemno visoko stabilnost pri in vivo pogojih in in vitro (logK = 22-23).

Di-megluminska sol je zelo topna v vodi, saj je spojina z visoko hidrofilno vrednostjo. Hkrati je njegov porazdelitveni koeficient med n-butanolnimi elementi in puferjem pri pH-vrednosti 7,6 0,0001. Za komponento ni značilna specifična sinteza beljakovin in upočasni učinek na encime (npr. Na ⁺, pa tudi K ⁺ ATPaza miokarda). Drog aktivira komplementarni sistem, pri čemer pusti zelo majhno verjetnost za indukcijo anafilaktičnih simptomov.

Pri uporabi zdravil pri večjih odmerkih ali z dolgotrajnim inkubacijskim postopkom aktivni element zdravila ima nepomemben učinek in vitro na morfologijo eritrocitov.

Po injiciranju tekočine je povratni proces sposoben povzročiti blago hemolizo v posodah. To dejstvo pojasnjuje rahlo povečanje vrednosti železa skupaj z bilirubinom znotraj krvnega seruma, ki ga včasih opazimo v prvih nekaj urah po dajanju zdravila.

Farmakokinetika

Dejavnost 2-megluminske soli v telesu je podobna aktivnost drugih inertnih bio-vezi, ki imajo visoko stopnjo hidrofilnosti (npr. Inulin ali manitol).

Distribucijski procesi.

Po injiciranju element hitro prehaja v zunajcelično regijo. Ko se dozirna količina 0,25 mmol / kg (ali Δ0,5 ml / kg), potem nadaljuje nekaj minut v zgodnji distribucijskega indeks kontrastnega element znotraj plazme zmanjša na parametre, ki so podobni njegove hitrosti preko ledvic z razpolovnim časom približno 1,5 ure.

Po odmerku 0,1 mmol / kg (ali Δ0,2 ml / kg) po 3 minutah po aplikaciji tekočine je bil plazemski indeks 0,6 mmol / l in po 1 uri 0,24 mmol / l.

Po 1 tednu po injiciranju radioaktivno označene snovi v telesu psov in podgan je bilo zabeleženih bistveno manj kot 1% uporabljenega odmerka. V ledvicah so opazili višje stopnje zdravil - v obliki nerazloženih spojin Gd.

Aktivna snov ne prehaja skozi nedotaknjeni GEB in GBB. Majhna količina zdravil, ki poteka skozi posteljico in vstopajo v krv ploda, se izloča precej hitro.

Izločanje.

Izločanje nespremenjenega elementa poteka skozi ledvice, temu procesu pomaga glomerularna filtracija. Del zdravila, ki se ekstrahira ekstrahirano, je zelo majhen.

Približno 83% deleža se izloča skozi ledvice po 6 urah po injiciranju. Približno 91% odmerka na prvi dan je v urinu. Peti dan po postopku se manj kot 1% zdravila izloči z blatom.

Stopnja očistka snovi v ledvicah je 120 ml / minuto / 1,73 m ², ki jo je mogoče primerjati z indeksom očiščevanja inulina ali 51 Cr-EDTA elementom.  

Parametri droge pri invalidih.

Zdravilo se popolnoma izloci iz telesa skozi ledvice tudi v primeru motenj pri delu (vrednosti CC nad 20 ml / minuto). Razpoložljivost se poveča zaradi moči resnosti motnje. Istočasno se ne poveča volumen ekstrahepatične izločitve.

Po daljšem obdobju serumske razpolovne dobe (približno 30 ur), v primeru resnih motenj delovanja ledvic (ravni QC pod 20 ml / min), lahko zdravilo izhaja iz telesa z uporabo zunajtelesno dializo.

[1], [2]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se daje izključno intravenski.

Splošna navodila.

Med MRI je treba upoštevati splošno sprejete varnostne ukrepe: zdravnik mora zagotoviti, da bolnik nima feromagnetnih vsadkov, spodbujevalnika in podobno.

Priporočila za uporabo zdravil v razponu od 0,14-1,5 T niso odvisna od ravni napetosti magnetnega polja.

Zahtevani del raztopine injiciramo z intravenozno metodo z uporabo bolusne injekcije. Po zaključku se lahko začne MRI postopek.

Glede na to, da so s slabost bruhanje pogosto stranski učinki uporabe vseh kontrastna sredstva za MRI, po posegu bolnik mora biti vsaj 2 uri, da opusti uporabo hrane, da se zmanjša tveganje zadušitve.

Stanje hude anksioznosti ali vznemirjenosti in poleg tega hude bolečine lahko poveča verjetnost razvoja negativnih simptomov ali povečanje učinkov, povezanih s kontrastnim sredstvom. Takim bolnikom je treba predpisati pomirjevala.

Postopki za MRI hrbtenice ali lobanj.

Otroci, starejši od dveh let, morajo poleg tega odrasli uporabljati takšne odmerke Megareja:

• V standardnih primerih je za povečanje kontrasta in poleg reševanja kliničnih diagnostičnih težav zadostno tudi dajanje odmerka, izračunano po shemi 0,2 ml / kg;
• za primere, ko je bila uvedena v zgoraj omenjeni delež zdravil, in so bile odkrite poraz na MRI (a resen klinični sum njegove navzočnosti tam), je treba ponovno vnesti enak odmerek za bolj natančno diagnozo. Zdravilo za odrasle je mogoče dajati po shemi 0,4 ml / kg pol ure po prvem postopku. Naknadno pregledovanje se opravi takoj po injiciranju.

Ko odraslih injiciramo z večjim odmerkom zdravila (0,6 ml / kg), postane mogoče natančnejša diagnoza, ki izključuje metastaze ali ponovitev razvoja neoplazma.

Največja velikost odraslega dela je 0,6 ml / kg, otrokovo velikost pa 0,4 ml / kg.

Pregled MRI celotnega telesa.

Odrasli, pa tudi otroci, se zdravilo daje v naslednjih odmerkih.

Pogosto, da bi dobili dober kontrast in razkrili želene poškodbe, je dovolj, da zdravilo dajemo v odmerku 0,2 ml / kg.

V posebnih situacijah, na primer, pri patoloških tumorjih z nizko stopnjo vaskularizacije ali nizkim prehodom v zunajcelično okolje je potreben del 0,4 ml / kg, da se doseže želeni kontrast. Zlasti to zadeva uporabo sorazmerno šibko ponderiranih T1 zaporedij pri skeniranju.

Za izključitev razvoja lezij ali ponovitev tumorjev je mogoče uporabiti odmerek 0,6 ml / kg (odrasli) - to bo povečalo natančnost diagnostike.

Za vizualizacijo plovil ob upoštevanju območja, ki se preiskuje, in metode preiskave lahko odrasli injiciramo zdravilo v odmerku do 0,6 ml / kg.

Velikost največjega dovoljenega odraslega dela je 0,6 ml / kg, otrokov dodatek pa 0,4 ml / kg.

[5]

Uporaba Megareya med nosečnostjo

Nosečnost.

Informacije o opravljanju kliničnih preskusov z uporabo zdravila Megarea med nosečnostjo ne obstajajo. Podatki o preskusih, opravljenih na živalih, ne kažejo prisotnosti teratogenih ali drugih embirootoksičnih lastnosti, kadar se zdravilo daje nosečemu posamezniku.

Toda predpisovanje zdravila nosečnicam naj bi šele po zelo previdni oceni razmerja koristi in verjetnosti negativnih posledic.

Period laktacije.

Zdravilo se izloči z materinim mlekom v najmanjši količini (največ 0,04% uporabljenega dela). Prejšnje izkušnje kažejo, da v tej koncentraciji snov ne ogroža stanja dojenčka.

Stranski učinki Megareya

Uporaba zdravil lahko privede do pojava neželenih učinkov:

• duševne motnje: ena opazi občutek dezorientacije;
• težave z delom Državnega zbora: občasno so glavoboli, omotica ali disgevzija. Pojavi se parestezija, stupor, tremor, pekoč občutek ali zaspanost, in epileptični napadi (vključno z epileptičnimi napadi), anoreksija in nistagmus;
• poslabšanje vidne funkcije: diplopija se pojavi sam, bolečine v očesu, konjunktivitis, draženje oči in poleg tega izpust solzne tekočine in okvara vidnega polja;
• težave z aktivnostjo srca: občasno pojavi aritmija, tahikardija, sinkopa, migrena, bledico, zmanjšan / povišane vrednosti krvnega tlaka, angine pektoris, nespecifično variacijo indikacijo na EKG, smrti zaradi miokardnega infarkta ali iz kateregakoli drugega razloga, negotovo in vazodilatacijo. Tudi s flebitis tromboflebitis, globoka venska tromboza in sindrom interfascial prostor, v katerem je potrebna operacija;
• Bolezni delovanja žil: vročinski vročine, tromboflebitis in tudi vazodilatacija se razvijajo občasno;
• motnje respiratornega delovanja: sporadično označena občutek v draženje žrela ali kompresijo, dispneja, bolečine ali nelagodje v žrelu in grlu, kihanje, kašljanje, izcedek iz nosu, laringospazem in dih s piščalko;
• težave z delovanjem prebavnega trakta: občasno je bruhanje ali slabost. Malo zaprtje, neugodje v želodcu, sluznica v suhi usta, driska, zobna ali bolečine v trebuhu ter parestezija in občutki bolečin, ki vplivajo na mehko tkivo v ustih;
• lezije podkožne plasti in povrhnjice: obstaja srbenje, oteklina, urtikarija, izpuščaji, hiperhidroza, TEN in poliformni eritem. Poleg tega se oblikujejo pustule;
• Disfunkcija OA: bolečine v okončinah;
• motnje slušne aktivnosti: bolečine ali zvonjenje v ušesih;
• sistemske manifestacije in motnje na mestu injiciranja: občasno se zabeleži občutek toplote ali mraza, bolečine, razne simptome na mestu aplikacije *, kot tudi regionalni limfangitis. Pojavijo se bolečine v prsnici, periferni ali otekanje obraza, pireksija, občutek žeje, huda utrujenost, tresenje in splošno slabo počutje. Poleg tega je astenija, bolečina v medenici, krči spazmodnih mišic in anafilaktoidni znaki.

* parestezija, občutek toplote ali mraza, bolečine, oteklina, krvavitev, draženje in pordelost ter poleg tega neugodje na mestu uporabe.

Dodatno označeni (med postmarketinškimi testi) so negativni simptomi:

• Motnje limfnega in krvnega tlaka: opazimo povečanje vrednosti železa v serumu;
• imunske motnje: anafilaktični simptomi ali anafilaksa so bili posamično evidentirani in znaki nestrpnosti;
• motnje psihe: prišlo je do enotnega občutka zmede zavesti ali navdušenja;
• težave z delovanjem Državnega zbora: prišlo je do enotnega občutka zaspanosti, paroze, kome, govora in omotice;
• motnje vida: občasno se pojavijo - solzenje, bolečine v očesu in težave s vidom;
• slušne motnje: bolečine v ušesih v ušesih in izguba sluha;
• srčne bolezni: tahikardija refleksnega znaka, ki se je razvila občasno, se je srčni utrip upočasnil, ritem srca se je ustavil;
• težave z vaskularnim delovanjem: prišlo je do ene same omedlevice, šok stanja, zmanjšanja ali zvišanja ravni krvnega tlaka, pa tudi vazovagalne reakcije;
• motenj dihanja: stop občasno pojavili dihalne proces, povečana ali zmanjšana dihanje frekvenco, bronhospazem razvila, motnje zunanjega dihanja, laringospazem, cianoza, pljučne, faringealnega in grla edemov in rinitis;
• motnje, ki vplivajo na delovanje prebavnega trakta: slinjenje je bilo opaženo posamezno;
• težave z delovanjem hepatobiliarnega sistema: indikacije jetrnih encimov ali bilirubina v krvi so se individualno povečale;
• lezije v povrhnjici s podkožnim slojem: posamezni nastopi edema Quincke;
• motnje funkcij uradne razvojne pomoči: artralgija ali bolečine v hrbtu, ki se razvijejo občasno;
• motnje sečnega vodov in ledvicah: občasno povišanih številk serumskega kreatinina * navedeno mehurja ali odpoved ledvic v akutni fazi, * in poleg pojavila nenadoma želi zaveže uriniranja;
• sistemske motnje in znaki na področju uporabe zdravila: en sam razvoj hiperhidroze ali zvišane telesne temperature, zvišanje ali zmanjšanje temperature ter poleg tega različne vrste simptomov na mestu uporabe **.

* pri ljudeh z anamnezo motenj delovanja ledvic.

** kot je flebitis s tromboflebitisom, ekstravazat, nekroza in vnetje na področju uporabe.

Pri osebah z ledvično odpovedjo, ki so na dializi, so bili med uporabo zdravila Megarei pogosto opaženi začasni ali zapozneli znaki, podobni vnetjem (zvišana telesna temperatura ali zvišanje C-reaktivnega proteina). Pri takšnih ljudeh so se na dan pred hemodializo izvedli MRI postopki z uporabo zdravil.

Obstajajo izolirana poročila o razvoju NSF.

[3], [4]

Preveliko odmerjanje

Trenutno ni podatkov o razvoju simptomov zastrupitve zaradi prevelikega odmerka snovi v klinični uporabi.

V zvezi z zdravili giperosmolyalnostyu nenamernih zastrupitev lahko razvijejo take neželene učinke: osmotsko diureze narave, ki povečuje pritisk v pljučno arterijo, in poleg dehidracije in hypervolemia.

Ljudje z ledvično odpovedjo med zdravljenjem morajo spremljati delovanje ledvic.

V primeru nenamerne zastrupitve ali znatno zmanjšane ledvične funkcije lahko zdravilo umakne iz telesa s hemodializo.

[6]

Interakcije z drugimi zdravili

Pri določanju ravni železa v krvnem serumu z uporabo Kompleksometrični postopkov (npr vključuje batofenantrolina) v prvih dneh kvantitativno vrednostjo se lahko zmanjša - zaradi prisotnosti prostih kontrastnega sredstva DTPA sestave raztopine.

[7], [8]

Pogoji shranjevanja

Megarei je treba hraniti na temnem prostoru, zaprtem od dostopa otrok. Zdravilo je zamrznjeno. Temperatura ne presega 25 ° C.

[9]

Rok uporabnosti

Zdravilo Megarei lahko uporabljate 3 leta od datuma izdelave zdravila.

Prijava za otroke

Megarey se uporablja pri postopkih pri otrocih, starih 2 leti.

Obstajajo le omejeni podatki o uporabi tega orodja pri dojenčkih do 2. Leta starosti.

Analogi

Analogi zdravila so Vazovist sredstva, Magnevist in Gadovist Tomovist s, poleg tega Lantavist, Multihans, Magnilek z Magnegitoy in Optimark s Omniskanom.

[10]