Megion

Megion je zdravilo iz skupine cefalosporinov, ki ima širok spekter antibakterijskega delovanja.

Indikacije Megion

Uporablja se za odpravo nalezljivih bolezni, ki jih povzroča delovanje mikrobov, ki so intolerantni na ceftriakson:

• meningitis in poleg tega sepsa;
• okužbe, ki prizadenejo peritoneum (kot sta peritonitis in vnetje žolčevoda ali prebavil);
• infekcijske lezije, ki prizadenejo vezivno tkivo, kosti, povrhnjico, sklepe, sečila in ledvice;
• okužbe dihal (zlasti pljučnica), pa tudi ORL organov in genitalij (vključno z gonorejo);
• patologije nalezljive narave pri posameznikih z oslabljeno imunostjo;
• za preprečevanje nalezljivih zapletov po kirurških posegih.

[ 1 ], [ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki injekcijskega liofilizata, v vialah s prostornino 0,5 ali 1 g. Škatla vsebuje 1 vialo s prostornino 0,5 g ali 1, 5 ali 50 vial s prostornino 1 g.

Farmakodinamika

Zdravilo kaže aktivnost proti gramnegativnim in grampozitivnim aerobnim bakterijam, vključno s sevi, ki proizvajajo penicilinazo, in tudi proti anaerobom.

Megion zavira aktivnost transpeptidaze in uničuje procese biosinteze mukopeptida bakterijske celične membrane, kar vodi v smrt patogenih mikrobov.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Pri intramuskularni uporabi se zdravilo popolnoma in hitro absorbira. Biološka uporabnost je približno 100 %. Zdravilo se reverzibilno sintetizira s plazemskim albuminom, stopnja te sinteze pa je obratno sorazmerna z ravnjo zdravila v plazmi (če je raven zdravila v krvnem serumu manjša od 100 mg/l, bo stopnja sinteze 95 %, pri zdravilnih vrednostih 300 mg/l pa 85 %).

Snov zlahka prodre v tekočine (peritonealno in intersticijsko), v sinovialno in cerebrospinalno tekočino (če ima bolnik vnetje možganskih ovojnic) ter tudi v tkiva. Njen baktericidni učinek traja 24 ur. Razpolovna doba pri odraslem je 8 ur, pri novorojenčku – 8 dni in pri starejši osebi (od 75 let) – 16 ur.

Izločanje nespremenjenega elementa poteka preko ledvic in žolča (približno 40-50%). V črevesju se pod vplivom bakterijske flore snov pretvori v neaktivni presnovni produkt.

Približno 70 % odmerka, ki ga damo novorojenčku, se izloči skozi ledvice. Približno 3–4 % serumskih vrednosti zdravila se nahaja v materinem mleku (indikator za intramuskularno uporabo je višji kot za intravensko uporabo).

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se daje intramuskularno (v zadnjico) v odmerku največ 1 g za vsako glutealno mišico. Daje se tudi počasi intravensko, v 2–4 minutah (injekcija) ali v pol ure (infuzija).

Za mladostnike, starejše od 12 let, in poleg tega tudi za odrasle, je povprečni dnevni odmerek približno 1-2 g. Če se opazi huda oblika bolezni, se lahko da do 4 g snovi na dan.

Velikosti porcij za otroke:

• novorojenčki do 14 dni starosti: dajajte 20–50 mg/kg/dan;
• za otroke v starostnem razponu od dojenčka do 12 let: 20–75 mg/kg se daje na dan;
• Za otroke, ki tehtajo več kot 50 kg, se uporabljajo odmerki, predpisani za odrasle.

Odmerek, večji od 50 mg/kg, je treba dati kot infuzijo v pol ure.

Med zdravljenjem meningitisa: otrokom (vključno z novorojenčki) se predpiše začetni dnevni odmerek 100 mg/kg (največji dovoljeni odmerek je 4 g).

Trajanje zdravljenja okužb, ki jih povzroča meningokok, je 4 dni; za patologije, ki jih povzročajo bacili gripe, - 6 dni; za bolezni, ki jih povzroča pnevmokok, - 1 teden; za bolezni, ki jih povzročajo enterobakterije, - približno 10-14 dni.

Za zdravljenje gonoreje se zdravilo injicira enkratno intramuskularno v odmerku 0,25 g.

Za preprečevanje pojava različnih okužb po kirurškem posegu se 1-2 g snovi da enkrat (0,5-1,5 ure pred operacijo).

Če ima bolnik okvarjeno delovanje ledvic (indikator CC je manjši od 10 ml/minuto), mu lahko damo največ 2 g zdravila na dan.

Za izvedbo intramuskularnega postopka se 1 g liofilizata raztopi v 1% raztopini lidokaina (3,5 ml).

Za intravensko injekcijo se 1 g zdravila raztopi v sterilni destilirani tekočini (10 ml).

Za intravensko infuzijo je potrebno 2 g zdravila razredčiti v raztopini natrijevega klorida ali 5- ali 10-odstotni raztopini glukoze (40 ml).

[ 6 ]

Uporaba Megion med nosečnostjo

Zdravila Megion se ne sme uporabljati v prvem trimesečju. Med zdravljenjem je treba dojenje prekiniti.

Kontraindikacije

Kontraindikacije vključujejo preobčutljivost na zdravilo, pa tudi na druge cefalosporine ali peniciline.

[ 4 ]

Stranski učinki Megion

Uporaba zdravila lahko povzroči pojav različnih stranskih učinkov:

• prebavne motnje: slabost, stomatitis, driska, glositis in bruhanje, pa tudi bolečine v desnem hipohondriju, povečana aktivnost jetrnih encimov in psevdomembranski enterokolitis;
• motnje živčnega sistema: omotica ali glavoboli;
• lezije, ki vplivajo na hematopoetski sistem, hemostazo in kardiovaskularni sistem: trombocitopenija, levkopenija in granulocitopenija, pa tudi eozinofilija, hemolitična anemija in motnje strjevanja krvi;
• težave, povezane z epidermisom: alergijski dermatitis, eksantem, otekanje, urtikarija in multiformni eritem;
• motnje urogenitalnega sistema: genitalna kandidoza ali oligurija;
• druge motnje: anafilaktični simptomi, mrzlica, zvišane ravni kreatinina v serumu in poleg tega lokalne manifestacije (infiltrat ali bolečina na mestu dajanja zdravila, poleg tega pa redko tudi tromboflebitis pri intravenski injekciji).

[ 5 ]

Preveliko odmerjanje

Za odpravo zastrupitve z zdravili je treba sprejeti simptomatske ukrepe. Upoštevati je treba, da s peritonealno dializo ali hemodializo ni mogoče zmanjšati ravni ceftriaksona v plazmi.

Interakcije z drugimi zdravili

V kombinaciji z aminoglikozidi pride do medsebojnega povečanja učinka zdravil proti gramnegativnim bakterijam.

Ni združljivo z raztopinami, ki vsebujejo druge antibiotike.

Ceftriakson z zaviranjem črevesne flore preprečuje vezavo vitamina K. Zaradi tega se v kombinaciji z zdravili, ki zmanjšujejo agregacijo trombocitov (kot so salicilati, nesteroidna protivnetna zdravila in sulfinpirazon), poveča verjetnost krvavitve. Ta dejavnik vodi tudi do okrepitve antikoagulantnih lastnosti zdravila Megion v kombinaciji z antikoagulanti.

Sočasna uporaba zdravila z diuretiki zanke poveča verjetnost razvoja nefrotoksičnega učinka.

[ 7 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Megion je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred otroki in sončno svetlobo. Temperaturne oznake - ne več kot 30°C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Megion se lahko uporablja 3 leta od datuma izdaje zdravila.

Vloga za otroke

Novorojenčki s hiperbilirubinemijo (zlasti tisti, rojeni prezgodaj) lahko zdravilo uporabljajo le pod strogim zdravniškim nadzorom.

Analogi

Analogi zdravila so Azaran, Betasporin, Axone in Biotrakson, pa tudi IFITSEF, Longacef z Lendacinom in Lifaxon. Seznam vključuje tudi Medaxon z Oframaxom, Movigip, Stericyf in Rocephin, pa tudi Torotsef, Forcef, Tercef, Hizon in Triaxon. Poleg tega so na voljo še zdravila Cefogram, Cefaxon in Cefson s Cefatrinom, natrijev cefatriakson, Ceftriabol in Ceftriaxone-AKOS. Med analogi so tudi Ceftriaxone-Vial, Ceftriaxone-KMP, Ceftriaxone-Jodas in natrijeva sol ceftriaksona.