Mepivastezin

Mepivastezin je lokalni anestetik iz podskupine amidov. Anestetični učinek po uporabi se začne zelo hitro - zaradi začasnega zatiranja prevodnosti nevronskih impulzov znotraj senzoričnih, avtonomnih, pa tudi motornih vlaken in prevodnosti znotraj srca.

Uporablja se pri zobozdravstvenih posegih. Obstaja hiter razvoj analgetičnega učinka (traja 1-3 minute) z visoko stopnjo njegove intenzivnosti in dobro lokalno toleranco. [1]

Indikacije Mepivastezin

Uporablja se za prevodno in infiltracijsko anestezijo med zobozdravstvenimi posegi. Zdravilo je predpisano za enostavne postopke odstranjevanja zob , priprave votline in obdelave zobnega panja pred restavriranjem in vgradnjo ortopedskih elementov.

Mepivastezin se zlasti priporoča osebam, ki ne morejo uporabljati vazokonstriktorskih snovi.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtskega sredstva poteka v obliki injekcijske tekočine - znotraj 1,7 ml vložkov. Kozarec vsebuje 50 teh kartuš.

Farmakodinamika

Učinek zdravila se razvije, ko so stresni kanali Na blokirani v stenah nevronskega vlakna. Zdravilo vstopi skozi nevronsko steno v celico kot baza, vendar ima kapijon mepivakain, ki nastane, ko se proton ponovno pritrdi, aktivni učinek. V primeru nizkega pH (na primer na vnetih območjih) ima le majhen del zdravila osnovno obliko - zaradi česar lahko analgetični učinek oslabi.

Trajanje terapevtskega učinka v primeru pulpne anestezije traja najmanj 20-40 minut; če se opravi anestezija mehkih tkiv, traja v 45-90 minutah. [2]

Farmakokinetika

Mepivastezin se absorbira z veliko hitrostjo in v velikih količinah. Indikator sinteze beljakovin je v razponu 60-78%. Razpolovna doba je približno 2 uri.

Stopnja distribucijske prostornine je 84 litrov; indikator zračnosti - 0,78 l / min.

Snov mepivakain sodeluje pri intrahepatičnih presnovnih procesih; izločanje presnovnih elementov poteka skozi ledvice.

Odmerjanje in dajanje

V zobozdravstvu se zdravilo uporablja izključno kot anestetik. Za učinkovito lajšanje bolečin je treba uporabiti najmanjši učinkovit odmerek zdravila - za odrasle je pogosto dovolj 1-4 ml snovi.

Otroku, starejšemu od 4 let, s težo 20-30 kg, injiciramo 0,25-1 ml obroka, otroku s težo v razponu 30-45 kg-0,5-2 ml. Količina uporabljenega zdravila je izbrana glede na težo in starost otroka ter trajanje postopka. Povprečna porcija je enaka 0,75 mg / kg mepivakaina.

Pri starejših ljudeh lahko opazimo povečan plazemski indeks zdravil - zaradi majhnega volumna distribucije in oslabljenih presnovnih procesov. Verjetnost kopičenja mepivakaina se poveča zlasti pri večkratnih (dodatnih) dajanjih zdravil. Podoben učinek se lahko razvije v primeru oslabljenega bolnikovega stanja in s hudo okvaro ledvic / jeter. V tem primeru je treba zmanjšati delež zdravila (uporabite najmanjšo količino snovi, kar vodi v zadostno anestezijo).

Na enak način se zmanjšajo odmerki Mepivastezina za osebe z določenimi patologijami (na primer aterosklerozo ali angino pektoris).

Največji dovoljeni odmerek za odrasle je 4 mg / kg zdravila. Tako lahko oseba, ki tehta 70 kg, uporabi največ 0,3 g mepivakaina (10 ml zdravilne raztopine).

Za otroke, starejše od 4 let, se del izbere ob upoštevanju teže in starosti ter trajanja postopka. Največja količina danega obroka je 3 mg / kg.

Shema dajanja zdravil.

Pri injiciranju drog se uporabljajo posebne brizge z vložki, ki so namenjene za večkratno uporabo. Pred uporabo je treba zdravilno tekočino pregledati glede razbarvanja in delcev, posodo pa pregledati glede poškodb. Če je bila ugotovljena prisotnost takšnih napak, se vložek ne uporablja.

V isti brizgi je prepovedano mešati tekočino za injiciranje z drugimi zdravili.

Da bi preprečili vnos snovi v posodo, je treba previdno izvesti preskus aspiracije z uporabo najmanj 2 ravnin (stopnja vrtenja igle - 180 °). Upoštevati je treba, da negativen rezultat med aspiracijo ne zagotavlja nevarnosti nenamernega in neopaznega vstavljanja igle v posodo.

Hitrost uporabe zdravila mora biti največ 0,5 ml v obdobju 15 sekund. To ustreza uvedbi 1 kartuše na minuto.

Večino pogostih manifestacij, povezanih z nenamernim injiciranjem v posodo, je mogoče preprečiti s pravilnim izvajanjem postopka injiciranja po aspiraciji - vbrizgavanjem 0,1-0,2 ml snovi pri nizki hitrosti, nato pa z enako počasnim nanašanjem ostanka - po najmanj 20-30 sekund.

Vso tekočino, ki ostane v vložkih po končanem zobozdravstvenem posegu, je treba odstraniti. Prepovedano je uporabljati takšne ostanke za dajanje drugim bolnikom.

• Vloga za otroke

Zdravilo se lahko uporablja pri osebah, starejših od 4 let.

Uporaba Mepivastezin med nosečnostjo

Klinični testi uporabe mepivakainijevega klorida med nosečnostjo niso bili opravljeni. Testi na živalih niso razkrili dovolj informacij o možnem vplivu zdravil na potek nosečnosti, intrauterini razvoj ploda, proces poroda in razvoj po porodu.

Zdravilo prehaja skozi posteljico. V primerjavi z drugimi lokalnimi anestetiki lahko uvedba mepivakaina v prvem trimesečju povzroči nepravilnosti v razvoju ploda. Zato je v zgodnji nosečnosti Mepivastezin predpisan le, če drugih lokalnih anestetikov ni mogoče uporabiti.

Ni podatkov o tem, ali se zdravilo lahko izloči v materino mleko. Če obstaja potreba po uporabi mepivakaina pri doječih ženskah, se lahko dojenje nadaljuje 24 ur po uporabi zdravil.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda nestrpnost zaradi delovanja elementov zdravila ali alergija na lokalne amidne anestetike;
• hipertermija, ki ima maligno obliko;
• motnja srčne prevodnosti (diagnosticirana bradikardija ali blokada AB na 2-3. Stopnji) ali AV prevodnost, pri kateri srčnega spodbujevalnika ne uporabljamo;
• močno znižanje krvnega tlaka ali kazalcev AHF;
• epilepsija, ki je ni mogoče nadzorovati z zdravili;
• porfirija.

Stranski učinki Mepivastezin

Med stranskimi simptomi, povezanimi z delom NS: slabost, glavoboli, zatiranje ali vznemirjenje delovanja centralnega živčnega sistema, ušesni hrup, živčnost, okus po kovinah in omotica. Poleg tega opazimo tesnobo, zaspanost, nemir, bruhanje, logorejo in nistagmus. Možne so tudi evforija, tresenje, odrevenelost, zvišana telesna temperatura ali mrzlica, zehanje, trzanje mišic in motnje zavesti. Poleg tega opazimo diplopijo in vizualno zamegljenost, izgubo zavesti, ustavitev, paralizo ali zatiranje dihalnih procesov, konvulzije tonično-kloničnega tipa in komo.

V primeru razvoja takšnih simptomov je treba bolnika položiti vodoravno, opraviti prezračevanje s kisikom, poleg tega pa ves čas spremljati njegovo stanje, da se prepreči poslabšanje, pri katerem se pojavijo krči z nadaljnjim zatiranjem centralnega živca sistemska funkcija. Znaki vzburjenosti so kratkotrajni ali se sploh ne pojavijo - v tem primeru je lahko prvi simptom zaspanost, ki se s prenehanjem dihanja spremeni v nezavest. Pogosto je zaspanost pri uporabi mepivakaina zgodnja manifestacija povečanja krvne slike zdravila in se razvije zaradi hitre absorpcije.

Težave, ki vplivajo na delovanje CVS: tahikardija, aritmija, zatiranje funkcije CVS, hipotenzija, ventrikularna aritmija (fibrilacija in ekstrasistola), bradikardija in motnje srčne prevodnosti, poleg tega pa tudi odpoved CVS, ki lahko povzroči srčni zastoj. Takšni znaki zatiranja aktivnosti CVS so pogosto povezani z vazovagalnim učinkom, zlasti ko bolnik stoji. Včasih izvirajo neposredno iz vpliva zdravila. Če prodromalnih simptomov, vključno z omotico, spremembami pulza, znojem in šibkostjo, ni mogoče prepoznati, se lahko razvije cerebralna oblika hipoksije (ki ima progresivno naravo), krči ali huda disfunkcija CVS. Bolnika je treba položiti vodoravno, opraviti prezračevanje s kisikom in po potrebi opraviti intravensko infuzijo. V odsotnosti kontraindikacij se uporabljajo vazokonstriktorska sredstva (na primer efedrin).

Disfunkcija organov mediastinalnega in prsnega koša ter dihal: tahipneja ali bradipneja, ki lahko povzročita apnejo.

Imunske lezije: simptomi nestrpnosti, vključno z urtikarijo, anafilaksijo, izpuščaji, anafilaktoidnimi manifestacijami, zvišano telesno temperaturo in Quinckejevim edemom.

Če se pojavijo negativni simptomi, je treba uporabo lokalnega anestetika prekiniti.

Preveliko odmerjanje

Znaki, ki jih izzove vpliv mepivakaina, so tinitus, tahipneja, okus kovine, bruhanje, omotica, tesnoba in slabost. Poleg tega se lahko razvijejo tresenje, bradikardija, epileptični napadi, zaspanost in paraliza dihalnega centra, pa tudi napadi, motnje zavesti ali srčne prevodnosti, znižanje krvnega tlaka, krči tonično-kloničnega tipa, koma in srčni zastoj.

Negativni simptomi, ki kažejo na povečano raven lokalnega anestetika v krvi, se pojavijo bodisi takoj (če se po nesreči vbrizgajo v posodo), bodisi ko je absorpcija motena (če se vnese v vneto območje ali območje, kjer se nahajajo številne žile).

Če se pojavijo negativni znaki, je treba uporabo mepivastezina preklicati.

Terapija.

Nadzor nad kazalniki pritiska in utripa, poleg tega pa nad zavestjo in hitrostjo dihanja. Poleg tega je treba ohraniti in obnoviti dihalno aktivnost in pretok krvi, intravenski dostop in dostop kisika.

Z zvišanjem krvnega tlaka morate zgornji del telesa držati v povišanem položaju. Po potrebi se nifedipin daje sublingvalno.

V primeru epileptičnih napadov je treba bolnika nadzorovati, da se ne poškoduje, in po potrebi dati diazepam.

Če pride do znižanja krvnega tlaka, mora bolnik ležati vodoravno. Po potrebi se intravaskularno injicirajo fiziološke raztopine in vazokonstriktorska sredstva (vključno z epinefrinom in IV kortizonom).

Pri bradikardiji se daje atropin.

V primeru anafilaksije morate poklicati rešilca in tudi bolnika položiti vodoravno, rahlo dvigniti noge. Poleg tega mu injicirajo fiziološke raztopine in dajejo intravenske injekcije kortizona ali epinefrina.

Za srčni šok držite zgornji del telesa v dvignjenem položaju in poiščite zdravniško pomoč.

Ko se funkcija CVS ustavi, se izvede mehansko prezračevanje in posredna masaža srca, poleg tega pa še postopki oživljanja.

Interakcije z drugimi zdravili

Snovi, ki blokirajo delovanje Ca -kanalov in adrenergičnih blokatorjev, potencirajo zatiranje krčenja in prevodnosti miokarda. Če mora bolnik jemati pomirjevalna zdravila (za zmanjšanje občutka strahu), se odmerek anestetika zmanjša, saj ima tudi zaviralni učinek na centralni živčni sistem.

Pri sočasni uporabi z antikoagulanti se poveča tveganje za krvavitev.

Pri osebah, ki uporabljajo antiaritmične snovi, se lahko po uporabi mepivastezina pojavijo neželeni simptomi.

V kombinaciji s kloroformom, tiopentalom, centralnimi anestetiki in sedativi lahko pride do toksičnega sinergizma.

Pogoji shranjevanja

Mepivastezin je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred prodiranjem majhnih otrok. Temperaturne vrednosti- ne več kot 25 ° S.

Rok uporabnosti

Mepivastezin se lahko uporablja v 5-letnem obdobju od datuma proizvodnje zdravilne učinkovine.

Analogi

Analogi zdravil so zdravila Mepifrin, Versatis in Articaine s hiperkaloričnim bukainom, Omnikaine in Emla z brilokain-adrenalinom ter ultrakain z lidokainijevim kloridom.