Metoklopramid

Metoklopramid je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje različnih prebavnih motenj in številnih drugih stanj.

Zdravilo ima več farmakoloških lastnosti:

1. Prokinetično delovanje: Metoklopramid spodbuja gibanje hrane skozi prebavila, s čimer izboljša gibljivost želodca in črevesja. To je lahko koristno za zdravljenje simptomov bruhanja, slabosti, zgage in drugih prebavnih motenj.
2. Antiemetično delovanje: Metoklopramid pomaga zmanjšati slabost in bruhanje z blokiranjem delovanja dopamina v centru za bruhanje v možganih.
3. Zmanjšanje refluksa: Zdravilo je lahko učinkovito pri zmanjševanju refluksa kisline iz želodca v požiralnik, kar pomaga zmanjšati zgago in druge simptome gastroezofagealne refluksne bolezni (GERB).

Metoklopramid se običajno jemlje peroralno v obliki tablet ali sirupa. V bolnišnicah se lahko uporablja tudi v obliki injekcij za nujno lajšanje slabosti in bruhanja.

Pomembno je omeniti, da ima lahko metoklopramid neželene učinke, vključno z zaspanostjo, omotico, motnjami gibanja in drugimi. Zato mora biti uporaba tega zdravila pod nadzorom zdravnika in v skladu s priporočenimi odmerki. Metoklopramida ne smete jemati brez posveta z zdravnikom, zlasti če imate kakršne koli druge zdravstvene težave ali jemljete druga zdravila.

Indikacije Metoklopramid

1. Slabost in bruhanje: Metoklopramid se uporablja za simptomatsko zdravljenje slabosti in bruhanja zaradi različnih vzrokov, kot so kirurški poseg, zdravljenje z zdravili, radioterapija ali bolezni prebavil.
2. Gastroezofagealni refluks (GERB): Metoklopramid se lahko uporablja za zdravljenje simptomov GERB, kot so zgaga, bruhanje, disfagija (težave pri požiranju) itd.
3. Hiperemeza gravidarum: V primerih hude slabosti in bruhanja, vključno s hiperemezo gravidarum, se lahko za lajšanje simptomov predpiše metoklopramid.
4. Podpora prebavne motilitete: Metoklopramid se lahko uporablja za spodbujanje želodčne in črevesne motilitete pri bolnikih z gastroparezo ali drugimi motnjami prebavne motilitete.
5. Podpora pri kemoterapiji: Metoklopramid se včasih uporablja kot del antiemetičnega protokola pri dajanju kemoterapije.

Obrazec za sprostitev

1. Tablete: Najpogosteje uporabljena oblika, namenjena za peroralno uporabo. Tablete metoklopramida so lahko standardnega delovanja ali s prirejenim sproščanjem za podaljšan učinek.
2. Peroralna raztopina (sirup): Ta oblika je primerna za bolnike, ki imajo težave s požiranjem tablet, vključno z otroki in starejšimi. Raztopina olajša odmerjanje in jemanje zdravila.
3. Injekcije: Metoklopramid v obliki injekcij se uporablja za hitro lajšanje simptomov, kadar peroralna uporaba ni mogoča ali zaželena. Injekcije se lahko dajejo intramuskularno (i.m.) ali intravensko (i.v.).
4. Rektalne supozitorije: Čeprav so manj pogoste, se supozitorije lahko uporabljajo za lajšanje slabosti in bruhanja, kadar so drugi načini uporabe neprimerni ali neučinkoviti.

Farmakodinamika

1. Antiemetično delovanje:

   • Metoklopramid je učinkovit antiemetik zaradi svojega učinka na dopaminske D2 receptorje na območju stalnega centra za bruhanje v malih možganih. Zmanjšuje bruhalni refleks in spodbuja motorično aktivnost želodca, kar pomaga pospešiti prebavo in premikanje hrane skozi prebavila.

2. Prokinetično delovanje:

   • Metoklopramid spodbuja motorično aktivnost zgornjih prebavil s povečanjem sproščanja acetilholina in zaviranjem inhibicije dopamina. To je lahko koristno pri zdravljenju funkcionalnih in organskih motenj prebavne motilitete, kot sta gastropareza in refluksni ezofagitis.

3. Zmanjšano izločanje prolaktina:

   • Metoklopramid deluje na izločanje prolaktina z blokiranjem dopaminskih D2 receptorjev v sprednjem režnju hipofize. To je lahko koristno pri zdravljenju hiperprolaktinemije in z njo povezanih simptomov, kot sta hiperprolaktinemična amenoreja in galaktoreja.

4. Osrednje delovanje:

   • Metoklopramid ima lahko osrednje sedativne in anksiolitične učinke, povezane z njegovimi učinki na dopaminske in serotoninske receptorje v osrednjem živčnem sistemu.

5. Dodatni učinki:

   • V nekaterih primerih ima lahko metoklopramid antidepresivne, protivnetne in antioksidativne učinke, čeprav mehanizmi teh učinkov zahtevajo nadaljnje raziskave.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Metoklopramid se po peroralni uporabi učinkovito absorbira iz prebavil. Hrana lahko upočasni hitrost absorpcije, vendar običajno ne vpliva na popolno absorpcijo.
2. Porazdelitev: Dobro se porazdeli po telesu in lahko prodre skozi krvno-možgansko pregrado, kar mu omogoča, da vpliva na centralni živčni sistem in zmanjša slabost in bruhanje.
3. Presnova: Metoklopramid se presnavlja v jetrih, predvsem s hidroksilacijo in konjugacijo. Glavni presnovek je metoklopramid sulfoksid.
4. Izločanje: Metoklopramid se iz telesa izloča predvsem skozi ledvice. Približno 85–95 % odmerka se izloči nespremenjenega v prvih 24 urah po uporabi.
5. Razpolovni čas: Razpolovni čas metoklopramida je pri odraslih približno 5–6 ur, pri novorojenčkih pa do 15 ur.
6. Mehanizem delovanja: Metoklopramid je antagonist dopaminskih D2 receptorjev v osrednjem živčnem sistemu. Ima tudi stimulativni učinek na motiliteto prebavil s povečanjem sproščanja acetilholina.

Odmerjanje in dajanje

Odrasli

• Peroralno (zaužitje): Standardni odmerek je 10 mg 30 minut pred obroki in pred spanjem, do 4-krat na dan, odvisno od simptomov in odziva na zdravljenje. Največji dnevni odmerek ne sme preseči 40 mg.
• Intravenska in intramuskularna uporaba: Odmerek za injiciranje je običajno 10 mg do 4-krat na dan. Intravensko dajanje je treba izvajati počasi, vsaj 1-2 minuti, da se izognemo neželenim učinkom.

Otroci

Odmerek metoklopramida za otroke se izračuna individualno, glede na telesno težo, in ga mora določiti zdravnik. Na splošno je 0,1–0,15 mg na kilogram telesne teže 30 minut pred obroki in pred spanjem, do 3–4-krat na dan.

Posebna navodila

• Zdravljenje z metoklopramidom običajno ne sme presegati 12 tednov zaradi tveganja neželenih učinkov, vključno z motnjami gibanja.
• Skrbno upoštevajte zdravnikova navodila glede dolžine zdravljenja in ne prenehajte jemanja nenadoma brez posveta s specialistom, zlasti ne pri dolgotrajni uporabi.
• Pri intravenski uporabi metoklopramida ga je treba dajati počasi, da se zmanjša tveganje za neželene učinke, kot je ortostatska hipotenzija.

Uporaba Metoklopramid med nosečnostjo

Pri uporabi metoklopramida med nosečnostjo je treba upoštevati možna tveganja in koristi za mater in plod. Za potrditev varnosti zdravila med nosečnostjo, zlasti v zgodnjih fazah, ni dovolj podatkov. Zato je na splošno priporočljivo, da se uporabi metoklopramida med nosečnostjo izogibate, zlasti brez posveta z zdravnikom.

Vendar pa se lahko v nekaterih primerih, ko možne koristi za mater odtehtajo možna tveganja za plod, zdravnik odloči, da med nosečnostjo predpiše metoklopramid. To je lahko potrebno v primerih hude slabosti in bruhanja, povezanih z nosečnostjo (imenovanega hiperemesis gravidarum).

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost: Osebe z znano preobčutljivostjo na metoklopramid ali katero koli drugo sestavino zdravila ga ne smejo uporabljati, saj lahko povzroči alergijske reakcije.
2. Tumorji hipofize: Metoklopramid lahko spodbuja nastajanje prolaktina in je lahko kontraindiciran pri bolnikih s tumorji hipofize, kot so prolaktinomi.
3. Mehanska ali perforirana črevesna zapora: Uporaba metoklopramida je lahko kontraindicirana v prisotnosti mehanske ali perforirane črevesne zapore, saj lahko poslabša simptome in zaplete stanje.
4. Feokromocitom: Metoklopramid lahko poslabša simptome feokromocitoma, vključno z visokim krvnim tlakom, zato je pri bolnikih s tem stanjem kontraindiciran.
5. Epilepsija: Metoklopramid lahko poslabša prag za nastanek epileptičnih napadov, zato je njegova uporaba lahko kontraindicirana pri bolnikih z epilepsijo ali drugimi motnjami, povezanimi s pojavom epileptičnih napadov.
6. Nosečnost in dojenje: Podatki o varnosti metoklopramida med nosečnostjo in dojenjem so omejeni, njegovo uporabo pa mora oceniti in priporočiti zdravnik.
7. Otroci: Metoklopramid je treba uporabljati previdno in ga sme predpisati le zdravnik, zlasti pri otrocih z določenimi zdravstvenimi težavami.

Stranski učinki Metoklopramid

1. Zaspanost in utrujenost: Metoklopramid lahko povzroči zaspanost ali utrujenost, zlasti na začetku zdravljenja ali z naraščanjem odmerka.
2. Nespečnost: Metoklopramid lahko pri nekaterih ljudeh povzroči nespečnost ali motnje spanja.
3. Omotica: Nekateri bolniki lahko občutijo omotico ali občutek nestabilnosti.
4. Palpitacije srca ali spremembe srčnega ritma: Redko lahko metoklopramid povzroči spremembe srčnega ritma, kot so palpitacije ali aritmije.
5. Suha usta: Metoklopramid lahko pri nekaterih ljudeh povzroči suha usta.
6. Prebavne motnje: To lahko vključuje drisko, zaprtje, slabost ali bruhanje.
7. Prikrivanje simptomov tardivne diskinezije: To je redek, a resen neželeni učinek, pri katerem lahko metoklopramid prikrije simptome tardivne diskinezije, stanja, za katerega so značilni nehoteni gibi, ki lahko postanejo nepopravljivi.
8. Zvišanje prolaktina: Metoklopramid lahko zviša raven prolaktina v krvi, kar lahko povzroči neželene učinke pri moških (npr. ginekomastija) in pri ženskah (npr. hiperprolaktinemična amenoreja).

Preveliko odmerjanje

1. Ekstrapiramidni simptomi: Vključujejo diskinezije, distonijo, psihomotorično vznemirjenost, mišične krče in tremor. Ti simptomi so povezani z blokado dopaminskih receptorjev v osrednjem živčnem sistemu.
2. Sedacija in zaspanost: Prekomerni metoklopramid lahko povzroči zaspanost, letargijo, splošno šibkost in celo izgubo zavesti.
3. Kardiotoksičnost: V nekaterih primerih lahko preveliko odmerjanje povzroči motnje srčnega ritma, vključno z aritmijami in podaljšanjem intervala QT.
4. Antiholinergični simptomi: vključujejo suha usta, zaprtje, zamegljen vid, motnje uriniranja itd.
5. Nevroleptični sindrom: V redkih primerih se lahko razvije nevroleptični sindrom, ki se kaže kot hipertermija, konvulzije, zmanjšana zavest in drugi simptomi.
6. Drugi simptomi: Pojavijo se lahko tudi slabost, bruhanje, driska, hipertenzija, hipotenzija in drugi neželeni učinki.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Antiemetiki: Metoklopramid lahko okrepi učinke drugih antiemetikov, kot so centralno delujoči antiemetiki (npr. dimenhidrinat), kar lahko povzroči povečano sedacijo.
2. Zdravila, ki vplivajo na srčno-žilni sistem: Metoklopramid lahko poveča učinek antihipertenzivnih zdravil, kot so antihipertenzivna zdravila ali zdravila, ki zmanjšujejo srčni ritem (npr. zaviralci adrenergičnih receptorjev beta), kar lahko povzroči znatno znižanje krvnega tlaka.
3. Zdravila, ki vplivajo na osrednji živčni sistem: Metoklopramid lahko poveča sedativne in antiholinergične učinke drugih zdravil, kot so benzodiazepini ali antidepresivi, kar lahko povzroči povečano zaspanost in zmanjšano odzivnost.
4. Zdravila, ki povzročajo podaljšanje intervala QT: Metoklopramid lahko poveča tveganje za aritmije, če se uporablja sočasno z drugimi zdravili, ki povzročajo podaljšanje intervala QT, kot so antiaritmiki ali antibiotiki iz skupine makrolidov.
5. Zdravila, ki povečajo izločanje mediatorjev: Zdravila, ki povečajo izločanje mediatorjev (npr. antihistaminiki), lahko zmanjšajo učinkovitost metoklopramida.
6. Zdravila, ki povzročajo ekstrapiramidne simptome: Uporaba metoklopramida z drugimi zdravili, ki lahko povzročijo ekstrapiramidne simptome (npr. nevroleptiki), lahko poveča ta neželeni učinek.