Metoklopramid

Metoklopramid je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje različnih gastrointestinalnih motenj in številnih drugih stanj.

Zdravilo ima več farmakoloških lastnosti:

1. Prokinetično delovanje : metoklopramid spodbuja pretok hrane skozi prebavila, izboljša gibljivost želodca in črevesja. To je lahko koristno za zdravljenje simptomov bruhanja, slabosti, zgage in drugih gastrointestinalnih motenj.
2. Antiemetično delovanje : Metoklopramid pomaga zmanjšati slabost in bruhanje tako, da blokira delovanje dopamina v centru za bruhanje v možganih.
3. Zmanjšanje refluksa : zdravilo je lahko učinkovito pri zmanjševanju refluksa kisline iz želodca v požiralnik, kar pomaga zmanjšati zgago in druge simptome gastroezofagealne refluksne bolezni (GERB).

Metoklopramid se običajno jemlje peroralno v obliki tablet ali sirupa. Lahko se uporablja tudi v obliki injekcij v bolnišnicah za nujno lajšanje slabosti in bruhanja.

Pomembno je vedeti, da ima lahko metoklopramid stranske učinke, vključno z zaspanostjo, omotico, motnjami gibanja in drugimi. Zato je treba uporabo tega zdravila izvajati pod nadzorom zdravnika in upoštevati priporočene odmerke. Metoklopramida ne smete jemati brez posveta z zdravnikom, še posebej, če imate katero koli drugo zdravstveno stanje ali jemljete druga zdravila.

Indikacije Metoklopramid

1. Slabost in bruhanje : metoklopramid se uporablja za simptomatsko zdravljenje slabosti in bruhanja zaradi različnih vzrokov, kot so kirurški posegi, zdravljenje z zdravili, radioterapija ali bolezni prebavil.
2. Gastroezofagealni refluks (GERB) : Metoklopramid se lahko uporablja za zdravljenje simptomov GERB, kot so zgaga, bruhanje, disfagija (težave pri požiranju) itd.
3. Hyperemesis gravidarum : V primerih hude navzee in bruhanja, vključno s hiperemezo gravidarum, se lahko predpiše metoklopramid za lajšanje simptomov.
4. Podpora gibljivosti prebavil : metoklopramid se lahko uporablja za stimulacijo gibljivosti želodca in črevesja pri bolnikih z gastroparezo ali drugimi motnjami gibljivosti prebavil.
5. Podpora zdravljenju s kemoterapijo : Metoklopramid se včasih uporablja kot del antiemetičnega protokola pri dajanju kemoterapije .

Obrazec za sprostitev

1. Tablete: Najpogosteje uporabljena oblika, namenjena za peroralno uporabo. Tablete metoklopramida so lahko s standardnim delovanjem ali s prirejenim sproščanjem za podaljšan učinek.
2. Peroralna raztopina (sirup): Ta oblika je primerna za bolnike, ki težko požirajo tablete, vključno z otroki in starejšimi. Raztopina olajša odmerjanje in jemanje zdravila.
3. Injekcije: Metoklopramid v obliki injekcij se uporablja za hitro lajšanje simptomov, kadar peroralna uporaba ni mogoča ali zaželena. Injekcije se lahko dajejo intramuskularno (IM) ali intravensko (IV).
4. Rektalne supozitorije: čeprav manj pogoste, se lahko svečke uporabljajo za lajšanje slabosti in bruhanja, kadar so drugi načini dajanja neprimerni ali neučinkoviti.

Farmakodinamika

1. Antiemetično delovanje :

   • Metoklopramid je učinkovit antiemetik zaradi delovanja na dopaminske D2 receptorje v predelu stalnega centra za bruhanje v malih možganih. Zmanjšuje gag refleks in spodbuja motorično aktivnost želodca, kar pomaga pospešiti prebavo in gibanje hrane skozi prebavila.

2. Prokinetično delovanje :

   • Metoklopramid stimulira motorično aktivnost zgornjih prebavil s povečanjem sproščanja acetilholina in zaviranjem zaviranja dopamina. To je lahko koristno pri zdravljenju funkcionalnih in organskih motenj prebavne motilitete, kot sta gastropareza in refluksni ezofagitis.

3. Zmanjšano izločanje prolaktina :

   • Metoklopramid deluje na izločanje prolaktina z blokiranjem dopaminskih receptorjev D2 v sprednjem režnju hipofize. To je lahko koristno pri zdravljenju hiperprolaktinemije in z njo povezanih simptomov, kot sta hiperprolaktinemična amenoreja in galaktoreja.

4. Osrednje dejanje :

   • Metoklopramid ima lahko osrednji sedativni in anksiolitični učinek, povezan z njegovimi učinki na dopaminske in serotoninske receptorje v osrednjem živčnem sistemu.

5. Dodatni učinki :

   • V nekaterih primerih ima lahko metoklopramid antidepresivne, protivnetne in antioksidativne učinke, čeprav je mehanizme teh učinkov treba dodatno raziskati.

Farmakokinetika

1. Absorpcija : Metoklopramid se po peroralni uporabi lahko učinkovito absorbira iz prebavil. Hrana lahko upočasni hitrost absorpcije, vendar običajno ne vpliva na celotno absorpcijo.
2. Porazdelitev : Dobro se porazdeli po telesu in lahko prodre skozi krvno-možgansko pregrado, kar mu omogoča, da vpliva na centralni živčni sistem ter zmanjša slabost in bruhanje.
3. Presnova : Metoklopramid se presnavlja v jetrih, predvsem s hidroksilacijo in konjugacijo. Glavni metabolit je metoklopramid sulfoksid.
4. Izločanje : Izločanje metoklopramida iz telesa poteka predvsem skozi ledvice. Približno 85-95 % odmerka se izloči nespremenjenega v prvih 24 urah po uporabi.
5. Razpolovna doba : Razpolovna doba metoklopramida je približno 5-6 ur pri odraslih in do 15 ur pri novorojenčkih.
6. Mehanizem delovanja : metoklopramid je antagonist dopaminskih receptorjev D2 v centralnem živčnem sistemu. Ima tudi stimulativni učinek na motiliteto prebavil s povečanjem sproščanja acetilholina.

Odmerjanje in dajanje

Odrasli

• Peroralno (zaužitje): standardni odmerek je 10 mg 30 minut pred obroki in pred spanjem, do 4-krat na dan, odvisno od simptomov in odziva na zdravljenje. Največji dnevni odmerek ne sme preseči 40 mg.
• Intravensko in intramuskularno dajanje: Odmerek za injiciranje je običajno 10 mg do 4-krat na dan. Intravensko dajanje je treba izvajati počasi, vsaj 1-2 minuti, da se izognete stranskim učinkom.

Otroci

Odmerek metoklopramida za otroke se izračuna individualno glede na telesno težo in ga mora določiti zdravnik. Na splošno je 0,1-0,15 mg na kilogram telesne teže 30 minut pred obroki in pred spanjem, do 3-4 krat na dan.

Posebna navodila

• Trajanje zdravljenja z metoklopramidom običajno ne sme biti daljše od 12 tednov zaradi nevarnosti neželenih učinkov, vključno z motnjami gibanja.
• Skrbno upoštevajte zdravnikova navodila glede dolžine zdravljenja in jemanja ne prenehajte nenadoma brez posveta s strokovnjakom, zlasti pri dolgotrajni uporabi.
• Kadar se metoklopramid daje intravensko, ga je treba dajati počasi, da zmanjšate tveganje neželenih učinkov, kot je ortostatska hipotenzija.

Uporaba Metoklopramid med nosečnostjo

Pri uporabi metoklopramida med nosečnostjo je treba upoštevati možna tveganja in koristi za mater in plod. Ni dovolj podatkov, da bi potrdili njegovo varnost med nosečnostjo, zlasti v zgodnjih fazah. Zato se na splošno priporoča izogibanje uporabi metoklopramida med nosečnostjo, zlasti brez posveta z zdravnikom.

Vendar pa se lahko v nekaterih primerih, ko možne koristi za mater odtehtajo možna tveganja za plod, zdravnik odloči za predpisovanje metoklopramida med nosečnostjo. To je lahko potrebno v primerih hude navzee in bruhanja, povezanih z nosečnostjo (imenovano hiperemesis gravidarum).

Kontraindikacije

1. Preobčutljivost : osebe z znano preobčutljivostjo na metoklopramid ali katero koli drugo sestavino zdravila ne smejo uporabljati, ker lahko povzroči alergijske reakcije.
2. Tumorji hipofize : metoklopramid lahko spodbudi nastajanje prolaktina in je lahko kontraindiciran pri bolnikih s tumorji hipofize, kot so prolaktinomi.
3. Mehanska ali perforirana črevesna obstrukcija : uporaba metoklopramida je lahko kontraindicirana v primeru mehanske ali perforirane črevesne obstrukcije, saj lahko poslabša simptome in zaplete stanje.
4. Feokromocitom : metoklopramid lahko poslabša simptome feokromocitoma, vključno z visokim krvnim tlakom, zato je pri bolnikih s tem stanjem kontraindiciran.
5. Epilepsija : metoklopramid lahko poslabša prag za epileptične napade, zato je njegova uporaba lahko kontraindicirana pri bolnikih z epilepsijo ali drugimi motnjami, povezanimi s pojavom epileptičnih napadov.
6. Nosečnost in dojenje : Podatki o varnosti metoklopramida med nosečnostjo in dojenjem so omejeni, zato mora njegovo uporabo oceniti in priporočiti zdravnik.
7. Otroci : Uporaba metoklopramida pri otrocih mora biti previdna in naj jo predpiše le zdravnik, zlasti pri otrocih z določenimi zdravstvenimi težavami.

Stranski učinki Metoklopramid

1. Zaspanost in utrujenost : metoklopramid lahko povzroči zaspanost ali utrujenost, zlasti na začetku zdravljenja ali s povečevanjem odmerka.
2. Nespečnost : metoklopramid lahko pri nekaterih ljudeh povzroči nespečnost ali motnje spanja.
3. Omotičnost : nekateri bolniki lahko občutijo omotico ali občutek nestabilnosti.
4. Srčne palpitacije ali spremembe srčnega ritma : redko lahko metoklopramid povzroči spremembe srčnega ritma, kot so palpitacije ali aritmije.
5. Suha usta : metoklopramid lahko pri nekaterih ljudeh povzroči suha usta.
6. Prebavne motnje : to lahko vključuje drisko, zaprtje, slabost ali bruhanje.
7. Prikrivanje simptomov tardivne diskinezije : to je redek, a resen stranski učinek, pri katerem lahko metoklopramid prikrije simptome tardivne diskinezije, stanja, za katerega so značilni nehoteni gibi, ki lahko postanejo ireverzibilni.
8. Zvišanje prolaktina : metoklopramid lahko zviša ravni prolaktina v krvi, kar lahko povzroči neželene učinke pri moških (npr. Ginekomastija) in ženskah (npr. Hiperprolaktinemična amenoreja).

Preveliko odmerjanje

1. Ekstrapiramidni simptomi : Vključuje diskinezije, distonijo, psihomotorično vznemirjenost, mišične krče in tresenje. Ti simptomi so povezani z blokado dopaminskih receptorjev v centralnem živčnem sistemu.
2. Sedacija in zaspanost : Presežek metoklopramida lahko povzroči zaspanost, letargijo, splošno šibkost in celo izgubo zavesti.
3. Kardiotoksičnost : V nekaterih primerih lahko preveliko odmerjanje povzroči motnje srčnega ritma, vključno z aritmijami in podaljšanjem intervala QT.
4. Antiholinergični simptomi : vključujejo suha usta, zaprtje, zamegljen vid, motnje uriniranja itd.
5. Nevroleptični sindrom : V redkih primerih se lahko razvije nevroleptični sindrom, ki se kaže kot hipertermija, konvulzije, zmanjšana zavest in drugi simptomi.
6. Drugi simptomi : Pojavijo se lahko tudi slabost, bruhanje, driska, hipertenzija, hipotenzija in drugi neželeni učinki.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Antiemetiki : Metoklopramid lahko poveča učinke drugih antiemetičnih zdravil, kot so centralno delujoči antiemetiki (npr. Dimenhidrinat), kar lahko povzroči povečano sedacijo.
2. Zdravila, ki vplivajo na srčno-žilni sistem : metoklopramid lahko poveča učinek antihipertenzivnih zdravil, kot so antihipertenzivna zdravila ali zdravila, ki zmanjšajo srčni ritem (npr. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta), kar lahko povzroči znatno znižanje krvnega tlaka.
3. Zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem : metoklopramid lahko poveča sedativne in antiholinergične učinke drugih zdravil, kot so benzodiazepini ali antidepresivi, kar lahko povzroči večjo zaspanost in zmanjšano odzivnost.
4. Zdravila, ki povzročajo podaljšanje intervala QT : metoklopramid lahko poveča tveganje za aritmije, če se uporablja sočasno z drugimi zdravili, ki povzročajo podaljšanje intervala QT, kot so antiaritmiki ali antibiotiki iz skupine makrolidov.
5. Zdravila, ki povečajo izločanje mediatorja : zdravila, ki povečajo izločanje mediatorja (npr. Antihistaminiki), lahko zmanjšajo učinkovitost metoklopramida.
6. Zdravila, ki povzročajo ekstrapiramidne simptome : uporaba metoklopramida z drugimi zdravili, ki lahko povzročijo ekstrapiramidne simptome (npr. Nevroleptiki), lahko poveča ta neželeni učinek.