Mexidol

Mexidol je zdravilo, ki vpliva na delovanje živčnega sistema.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Mexidol

Uporablja se za naslednje motnje:

• akutne oblike motenj intracerebralnega pretoka krvi;
• TBI in njene posledice;
• DEP možganov;
• Nenalezljive bolezni;
• blage kognitivne motnje aterosklerotičnega izvora;
• anksiozne motnje, opažene na ozadju nevroze podobnih ali nevrotičnih motenj;
• miokardni infarkt v akutni fazi (od 1. dne), v kombiniranem zdravljenju;
• primarna oblika glavkoma odprtega kota v različnih fazah (kombinirano zdravljenje);
• zaustavitev razvoja odtegnitvenih simptomov od alkohola (v primeru alkoholizma, pri katerem prevladujejo vegetativno-žilne in nevroze podobne motnje);
• akutna zastrupitev z antipsihotiki;
• akutne faze peritonealnih lezij gnojno-vnetne narave (peritonitis ali akutna oblika nekrotičnega pankreatitisa) – za kombinirano zdravljenje.

[ 4 ], [ 5 ]

Obrazec za sprostitev

Farmacevtski element se sprošča v obliki tekočine za intramuskularne in intravenske injekcije, v ampulah s prostornino 2 ali 5 ml. Škatla vsebuje 5 takih ampul.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamika

Mexidol je zdravilo, ki upočasni aktivnost prostih radikalov, poleg tega pa je membranski zaščitnik in ima nootropne, antihipoksične, antikonvulzivne, stresno-zaščitne in anksiolitične lastnosti.

Zdravilo poveča odpornost telesa na vpliv različnih škodljivih dejavnikov in od kisika odvisnih bolezni (hipoksija, šok, zastrupitev z alkoholom ali zastrupitev z antipsihotiki (nevroleptiki), ishemija in motnje intracerebralnega pretoka krvi).

Zdravilo izboljša možgansko presnovo in prekrvavitev ter hkrati izboljša procese mikrocirkulacije in reološke parametre krvi; zmanjša tudi agregacijo trombocitov. Med hemolizo snov stabilizira strukturo sten krvnih celic (trombocitov z eritrociti). Kaže hipolipidemično aktivnost in znižuje vrednosti celotnega holesterola, pa tudi LDL. Zmanjšuje encimsko toksemijo in endogeno zastrupitev, povezano z akutno fazo pankreatitisa.

Načelo delovanja zdravila Mexidol je povezano z njegovimi membranoprotektivnimi in antioksidativnimi lastnostmi. Upočasni lipidno peroksidacijo, poveča aktivnost superoksid dismutaze in delež lipidov z beljakovinami ter zmanjša viskoznost membrane in poveča njeno fluidnost.

Modulira aktivnost membransko vezanih encimov (kalcij neodvisna PDE, kot tudi AC in AChE) in terminalnih kompleksov (GABA, benzodiazepin in acetilholin), s čimer okrepi njihovo sposobnost sinteze z ligandi. Hkrati zdravilo pomaga ohranjati delovanje in strukturo biomembran, spodbuja gibanje nevrotransmiterjev in izboljšuje sinaptične reakcije.

Mexidol poveča indeks dopamina v možganih. To vodi do okrepitve kompenzacijske aktivnosti aerobne glikolize in zmanjšanja intenzivnosti oksidacijske supresije, ki se razvije znotraj Krebsovega cikla med hipoksijo, kar spremlja povečanje ravni ATP in fosfokreatina; poleg tega aktivira vezavno delovanje mitohondrijev na energijo in normalizira celične stene.

Zdravilo stabilizira presnovne procese znotraj ishemičnega miokarda, zmanjša območje nekroze, izboljša in obnovi električno aktivnost z miokardno kontraktilnostjo ter hkrati okrepi koronarni krvni obtok v ishemičnem območju in zmanjša posledice reperfuzijskega sindroma, ki nastane v povezavi z akutno fazo koronarne insuficience. Poveča antianginalni učinek nitro zdravil.

Mexidol pomaga ohranjati ganglijske celice mrežnice in vlakna vidnega živca med progresivno nevropatijo, ki povzroča hipoksijo in kronično ishemijo podtipa. Pomaga izboljšati funkcionalno aktivnost vidnega živca z mrežnico in povečati ostrino vida.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Po dajanju se zdravilo v krvni plazmi registrira 4 ure od trenutka dajanja. Za dosego vrednosti Cmax je potrebnih 0,45–0,5 ure, ki znašajo (pri dajanju odmerka 0,4–0,5 g) 3,5–4 mcg/ml.

Snov prehaja iz krvnega obtoka v tkiva in organe z veliko hitrostjo in se hitro izloči iz telesa. Izločanje poteka z urinom, večinoma v glukuronidno konjugiranem stanju, in le v majhnih količinah - ostane nespremenjena.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Odmerjanje in dajanje

Mexidol se uporablja intravensko (s kapalno ali curkom) ali intramuskularno; velikosti porcij se izberejo individualno.

V primeru infuzije se zdravilo raztopi v fiziološki tekočini NaCl (0,2 l). Odraslim je treba najprej dati 50–100 mg snovi 1–3-krat na dan, pri čemer se odmerek postopoma povečuje, dokler se ne doseže želenega rezultata. Zdravilo se daje s curkom pri nizki hitrosti 5–7 minut in s kapalko s hitrostjo 40–60 kapljic/minuto. Na dan je dovoljeno dati največ 0,8 g zdravila.

V akutnih fazah motnje intracerebralnega pretoka krvi se zdravilo uporablja v kombinirani shemi - v prvih 2-4 dneh se 0,2-0,3 g zdravila daje intravensko s kapalko enkrat na dan, kasneje pa 0,1 g zdravila 3-krat na dan, intramuskularno. Trajanje takega cikla je 10-14 dni.

Za zdravljenje TBI in njenih posledic se zdravilo daje intravensko s kapalno infuzijo 10-15 dni - v odmerku 0,2-0,5 g, 2-4-krat na dan.

Za zdravljenje DCE v fazi dekompenzacije se zdravilo uporablja s curkom ali kapalko intravensko - v odmerku 0,1 g 2-3-krat na dan v 2-tedenskem ciklu. Kasneje se zdravilo uporablja intramuskularno, 0,1 g na dan 14 dni.

Med profilaktičnim potekom DCE se zdravilo daje intramuskularno v odmerku 0,1 g 2-krat na dan v 10-14-dnevnem ciklu.

Pri blagih oblikah kognitivnih motenj pri starejših ali pri anksioznih stanjih se zdravilo Mexidol uporablja intramuskularno v odmerku 0,1-0,3 g na dan, v obdobju 0,5-1 meseca.

V primeru akutnega miokardnega infarkta se zdravilo v kombinirani terapiji uporablja intramuskularno ali intravensko v 2-tedenskem ciklu, skupaj s standardnim potekom zdravljenja - zaviralci ACE, nitrati, trombolitiki z zaviralci β, antitrombotičnimi zdravili, antikoagulanti in snovmi po navodilih.

Prvih 5 dni je treba zdravilo za dosego maksimalnega učinka dajati intravensko, naslednjih 9 dni pa ga lahko dajemo intramuskularno. Zdravilo se daje s kapalko, z infuzijo, z nizko hitrostjo (da se izognemo negativnim simptomom) (v tem primeru je treba uporabiti 0,9 % NaCl ali 5 % tekočo glukozo v odmerku 0,1–0,15 l), v 0,5–1,5 urah. Po potrebi se lahko izvede 5-minutno curkovo injiciranje zdravila z nizko hitrostjo.

Snov se daje (i/m ali i/v) 3-krat na dan, z 8-urnimi časovnimi presledki. Čez dan se na ta način daje 6–9 mg/kg zdravila in 2–3 mg/kg na injekcijo. Dovoljeno je največ 0,8 g zdravila na dan in 0,25 g na injekcijo.

Pri glavkomu odprtega zakotja, ki se pojavlja v različnih fazah, se zdravilo v kombiniranem zdravljenju uporablja intramuskularno v odmerku 0,1-0,3 g na dan, z 1- do 3-kratno uporabo v 2-tedenskem poteku.

V primeru odtegnitvenih simptomov zaradi alkohola se zdravilo uporablja v odmerku 0,1-0,2 g 2-3-krat na dan ali intravensko 1-2-krat na dan v obdobju 5-7 dni.

V primeru akutne zastrupitve z antipsihotiki se zdravilo daje intravensko v odmerku 0,05-0,3 g na dan v obdobju 1-2 tednov.

Pri zdravljenju akutnih peritonealnih lezij gnojno-vnetne narave (peritonitis ali akutna faza nekrotičnega pankreatitisa) se zdravilo Mexidol daje prvi dan predoperativnega in pooperativnega obdobja. Odmerki se izberejo ob upoštevanju intenzivnosti bolezni in njene oblike, razširjenosti lezije in kliničnih možnosti poteka. Zdravilo je treba ukiniti postopoma, šele po doseganju stabilnega pozitivnega kliničnega in laboratorijskega rezultata.

Med akutno fazo edematoznega pankreatitisa je treba 0,1 g zdravila dajati 3-krat na dan, s kapalko, intravensko (z izotonično tekočino NaCl) ali intramuskularno.

Za nekrotični pankreatitis v blagi fazi: 0,1-0,2 g zdravila 3-krat na dan, intravensko s kapalko (uporablja se izotonična tekočina NaCl) ali intramuskularno.

V zmerni fazi: 0,2 g 3-krat na dan, intravensko, s kapalno infuzijo (izotonična tekočina NaCl).

V hujših primerih: pulzni odmerek 0,8 g na dan, ki se jemlje dvakrat na dan, nato pa 0,3 g dvakrat na dan s postopnim zmanjševanjem dnevnega odmerka.

V izjemno hudih primerih: najprej se uporablja 0,8 g na dan, dokler se simptomi pankreatogenega šoka stabilno ne odpravijo, po stabilizaciji stanja pa 0,3-0,4 g zdravila 2-krat na dan, s kapalko, intravensko (izotonična tekočina NaCl), z nadaljnjim postopnim zmanjševanjem dnevnega odmerka.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Uporaba Mexidol med nosečnostjo

Ni bilo ustreznih kliničnih preskušanj za preverjanje varnosti uporabe zdravila med dojenjem ali nosečnostjo, zato se v teh obdobjih ne predpisuje.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• akutna odpoved ledvic ali jeter;
• huda intoleranca, povezana z elementi zdravila.

[ 18 ]

Stranski učinki Mexidol

Občasno uporaba zdravil povzroči suhost ustne sluznice ali slabost, poleg tega pa še občutek zaspanosti ali tesnobe, motnje spanja in čustvene reaktivnosti. Poleg tega se lahko pojavijo alergijski simptomi, glavoboli, motnje koordinacije in distalna hiperhidroza, skupaj s tem pa tudi zvišanje ali znižanje krvnega tlaka.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z drogami vodi do razvoja občutka zaspanosti.

V takih primerih se izvajajo postopki razstrupljanja.

[ 27 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Mexidol okrepi učinek benzodiazepinskih anksiolitikov, antiparkinsonskih zdravil (levodopa) in antikonvulzivov (karbamazepin).

Zmanjša toksično aktivnost etanola.

[ 28 ], [ 29 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Mexidol shranjujte v temnem in suhem prostoru, izven dosega majhnih otrok. Temperaturni indikatorji - največ 25°C.

[ 30 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Mexidol se lahko uporablja v 3 letih od datuma izdaje farmacevtskega izdelka.

[ 31 ]

Vloga za otroke

Ni podatkov o tem, ali je zdravilo Mexidol varno za otroke, zato se ne uporablja v pediatriji.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Analogi

Analogi zdravila so Neurox, Emoksibel, Cerecard, Riluzole s hipoksenom in Vitagamma.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]