Nebotred

Non -bitrand je izbirni, ki blokira aktivnost β-adrenergičnih receptorjev.

Indikacije Nebitrenda

Uporablja se za zdravljenje primarne hipertenzije in tudi kot dodatno zdravilo s standardnimi zdravili za CHF pri starejših (starejših od 70 let). 

Obrazec za sprostitev

Sprostitev je narejena v tabletah, zapakiranih v 7 kosih znotraj pretisne plošče (v paketu je 4 takšne plošče). Tudi v pretisni plošči lahko vsebuje 10 tablet - te plošče v škatli 3 kosi.

Farmakodinamika

Nebivolola - racemat snov, enantiomer 2 obsega: nebivolol Tip SRRR (D-nebivolol) in tip nebivolol RSSS (L-nebivolol). V njej združimo te terapevtske lastnosti: D-enantiomera ima selektivno konkurenčno prepreči β1 adrenergičnih aktivnost, in L-enantiomera ima blago vasorelaxant učinka, ki ga zagotavlja presnovne interakcije s snovjo L-arginina / ŠT.

Po enkratni in ponavljajoči uporabi zdravil se indeks HR znižuje s tovorom in v mirnem stanju (pri ljudeh z normalnim krvnim tlakom in pri posameznikih z zvišanimi vrednostmi).

Hipotenzivni učinek zdravila še naprej vztraja pri podaljšani terapiji. Zdravilni deli ne povzročajo razvoja α-adrenergičnega antagonizma. S kratko in dolgotrajno terapijo pri osebah z povišanimi indeksi BP je sistemska žilna odpornost oslabljena. Čeprav se srčni utrip zmanjša, je zmanjšanje srčnega utripa v mirnem stanju ali obremenitvi omejeno zaradi povečanja jakosti udarca.

Kakšen je klinični pomen hemodinamskih razlik v primerjavi z indeksi pri uporabi drugih zdravil, ki blokirajo β-adrenergične receptorje, doslej še niso bili preučeni dovolj. Pri ljudeh z zvišanim krvnim tlakom zdravilo izboljša vaskularni odziv na učinek acetilholina, ki se pojavi z dušikovim monoksidom. Pri ljudeh s težavami pri delu endotelija je ta reakcija oslabljena.

Pri uporabi Nebitrenda kot dodatno snov v standardni terapiji z CHF slabljenje frakcije levega prekata (ali brez njega) močno podaljša življenje ali smrt o dogodkih, ki hospitalizacije zaradi bolezni CAS.

Ljudje, ki so jemali to zdravilo, so zmanjšali incidenco nenadnih smrtnih primerov.

Farmakokinetika

Ko se daje peroralno, absorpcija enantiomerov nebivolola poteka z visoko stopnjo. Vnos hrane ne vpliva na absorpcijo, kar omogoča uporabo zdravila brez vezave na hrano.

Postopki izmenjave zdravila se pojavijo v jetrih; Istočasno se tvorijo hidroksimetaboliti, ki imajo zdravilno aktivnost. Vrednosti biološke uporabnosti zaužitega nebivolola v povprečju znašajo 12% pri ljudeh z visoko stopnjo metabolnih procesov in skoraj polni stopnji pri ljudeh z nizkimi stopnjami. Glede na razliko v hitrosti teh procesov je treba izbrati del zdravila ob upoštevanju posameznih značilnosti bolnika (ljudem z nižjo stopnjo presnove je treba dodeliti nižje odmerke).

Pri ljudeh, ki imajo visoko stopnjo metabolizma, razpolovna doba enantiomerov je enako povprečno 10 ur, in pri ljudeh z nizko hitrostjo, ta številka višja (3-5-krat). Vrednosti plazme, ki so v območju od 1 do 30 mg snovi, so sorazmerne z velikostjo odmerka.

Po sedmih dneh od trenutka jemanja zdravil se snov izloca (z urinom - 38%, z blatom pa 48%). V nespremenjenem stanju z urinom se nebivolol izloči le manj kot 0,5% odmerka.

Ravnotežne plazemske vrednosti aktivne snovi pri večini bolnikov (z visoko stopnjo metabolizma) so po 24 urah opazne in indikatorji metabolitov hidroksi - po nekaj dneh.

Enantiomeri se sintetizirajo z beljakovinami (predvsem z albuminom). V tem primeru se SRRR-nebivolol sintetizira za 98,1% in RSSS-nebivolol - za 97,9%.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo uporabljate oralno, vzemite tableto z navadno vodo. Pridobivanje zdravil ni vezano na prehranjevanje.

Primarna hipertenzija.

Potrebno je vzeti 1 tableto zdravila (5 mg snovi na dan). To je priporočljivo storiti ob istem času.

Optimalni antihipertenzivni učinek se pojavi po 1-2 tednih zdravljenja, v posameznih primerih pa se pričakuje rezultat v prvem mesecu.

Zdravilo se lahko uporablja kot monoterapija in poleg tega v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili. Upoštevati je treba, da je bil dodaten antihipertenzivni učinek opažen le v kombinaciji s hidroklorotiazidom (delež 12,5-25 mg).

Bolniki s CHF.

Terapija za CHF se mora začeti s počasno titracijo odmerka - dokler ne dosežemo optimalnega podpornega dela za bolnika. Tako zdravljenje je zagotovljeno za ljudi s CHF brez epizode dekompenzacije v akutni obliki v zadnjih 1,5 mesecih. Zdravnik, ki se zdravi, mora imeti izkušnje s terapijo s CHF.

Osebe, ki uporabljajo druga zdravila za izboljšanje kardiovaskularne (dioksin z diuretikov, zdravil, zaviralcev ACE in antagonistov angiotenzina končičev 2), je treba pobrati del zdravila v zadnjih 14 dni pred uporabo Nebitrenda.

Začetno odmerjanje titracijo izvedemo v skladu s shemo pod opazovanjem intervale 1-2 tednov, kakor tudi glede na bolnika to dozo prenesljive: 1,25 mg porcije na 1 PM-krat na dan, je dovoljeno, da povečajo do 5 mg zdravila na dan . Nadalje se odmerek poveča na 10 mg z enkratno uporabo na dan. Navedeni odmerek je največja dovoljena dnevna uporaba.

V začetni fazi zdravljenja, in z vsakim povečanjem odsekov, da pacient mora biti vsaj 2 Chasa ostati pod nadzorom izkušenega zdravnika - potrdi, da je njegovo klinično stanje stabilno (zlasti je to pomembno za krvnega tlaka in srčnega utripa vrednosti motenj miokardne prevodnosti, in s tem pri krepitvi znakov srčnega popuščanja).

Če je potrebno, se lahko že prejeti odmerki postopoma postopoma opustijo ali ga ponovno vrnejo.

Potencira simptome srčnega popuščanja ali preobčutljivosti v zvezi z drogami na fazo titracije je treba najprej zmanjšati nebivolol odmerek ali, če potrebujete, takoj preklicati sprejem (če obstajajo znaki srčnega popuščanja, povezanih z akutnim pljučnega edema, močno znižane kazalniki krvnega tlaka, razvit bradikardija simptomatsko značaj, kardiogeni šok ali AV blokada). Pogosto je treba zdravilo za zdravljenje srčnega popuščanja se uporablja za dolgo časa.

Terapije z uporabo zdravil ni mogoče nenadoma ustaviti, ker se lahko zaradi tega znaki srčnega popuščanja okrepijo. Če je treba ukiniti uporabo drog, se delež zmanjša po stopnjah - vsak teden se zmanjša za polovico.

Ljudje z ledvično odpovedjo.

Za en dan potrebujete 2,5 mg snovi. Če je potrebno, lahko odmerek za dan povečamo na 5 mg.

Starejši ljudje (> 65 let).

Najprej morate uporabiti 2,5 mg zdravila na dan, nato pa po potrebi povečati odmerek na 5 mg. Tudi v povezavi z dejstvom, da je izkušnja uporabe drog neustrezna za ljudi, starejših od 75 let, je potrebno zdravljenje s to starostno skupino z zelo veliko oskrbo in samo pod zdravniškim nadzorom.

[2]

Uporaba Nebitrenda med nosečnostjo

Terapevtski učinek nebivolola lahko negativno vpliva na potek nosečnosti, pa tudi na plod in novorojenček. Zaradi tega se v tem obdobju uporablja le v primerih, ko so koristi za ženske verjetnejše od pojavljanja zapletov pri plodu. 

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance glede na aktivni element zdravila ali drugih sestavin;
• nezadostna jetrna aktivnost ali motnja pri delovanju jeter;
• neobdelanega feohromocitoma;
• srčnega popuščanja v akutni fazi ter kardiogenega šoka ali epizod z razvojem dekompenzacije, pri kateri je treba uvesti aktivne elemente, ki imajo pozitiven izotropni učinek;
• SSSU (to vključuje tudi blokado sinouavrske narave) in AV blokado 2-3. Stopnje (brez srčnega spodbujevalnika);
• bronhialni krči ali astma, ki so na voljo v zgodovini;
• acidoza, ki ima metabolizem;
• bradikardija (pred začetkom zdravljenja srčni utrip je <60 utripov / minuto);
• zmanjšan krvni tlak (sistolični krvni tlak je <90 mm Hg), pa tudi hude motnje obrobnega krvnega pretoka.

Stranski učinki Nebitrenda

Neželeni učinki, ki se pojavijo pri ljudeh s primarno hipertenzijo:

• duševne motnje: včasih se razvije depresija ali se pojavijo nočne more;
• motnje funkcije NA: pogosto se pojavljajo parestezije, omotica in glavoboli. Pojavi se enostranska omedlevica;
• težave z vidnimi organi: včasih se pojavijo motnje vida;
• lezije, ki prizadenejo dihalni sistem: pogosto se pojavi dispneja. Včasih nastanejo krči bronhijev;
• motnje prebavne aktivnosti: pogosto je slabost, zaprtje ali driska. Včasih se razvije bruhanje, dispepsija ali napihnjenost;
• simptomi na povrhnjici in podkožnih tkivih: včasih obstajajo eruptions eritematozne narave ali srbenje. Obstaja poslabšanje psoriaze;
• motnje v delovanju CCK: včasih se razvije srčno popuščanje, etiologija, znižuje raven AD, zavira AV-prevodnost ali AV-blokado, pa tudi prekinitveno klaudikacijo;
• sistemske manifestacije: pogosto pride do otekanja in povečane utrujenosti;
• imunske lezije: lahko razvijejo nestrpnost ali edem Quincke;
• krvavitve funkcije reproduktivnih organov in mlečnih žlez: včasih je impotenca.

Prav tako obstajajo dokazi razvoj motenj nekaterih blokatorjev beta izzvali: psihoza s halucinacije, cianoza v okončinah, občutek zmede, Raynaudovim bolezni, toksične poškodbe očesne sluznice (podobno učinkovanju praktolol) in suhega očesa sluz.

Motnje, ki se pojavljajo pri posameznikih s CHF.

Najpogosteje z uporabo zdravila Nebitendra je prišlo do pojava vrtoglavice ali razvoja bradikardije.

Obstajajo tudi negativni simptomi (ki so lahko povezani z uporabo zdravil), ki se med zdravljenjem med CHF štejejo za najpogostejše:

• potenciacija znakov srčnega popuščanja;
• ortostatski kolaps;
• AV blokada, ki ima 1. Stopnjo;
• otekanje v nogah;
• alergijsko reakcijo na zdravilo.

[1]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve z β-adrenoblockerjem obstaja spazem bronhijev, bradikardija, nepopolno srčno popuščanje in zmanjšanje krvnega tlaka.

Če želite zdraviti motnjo, morate najprej spirati želodec in nato določiti prejemnika, da vzame odvajala s aktivnim ogljem. Poleg tega mora spremljati vrednosti krvnega sladkorja. Če je potrebno, v bolnišnici intenzivno terapijo: so razvoj okrepljenega vagotonia ali bradikardija atropina, in pri šoku ali zmanjšane vrednosti krvnega tlaka uporablja za kateholamini plazmi nadomestki.

Razvoj učinka-P blokiranje lahko ustavimo z dajanjem izoprenalin hidroklorida pri nizki hitrosti (začetek od odsekov 5 g / min) ali dobutamin (začetek od odsekov 2,5 g / min), dokler želeni rezultat.

Če po uporabi zgoraj navedenih ukrepov ni rezultat, je treba glukagon uporabiti v odmerku 50-100 μg / kg. Po tem, če je potrebno, injiciranje ponovite 60 minut in izvedite tudi infuzijo snovi v 70 μg / kg / h.

V ekstremnih situacijah se izvaja umetno pljučno prezračevanje in priključen srčni spodbujevalnik.

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedano je kombinirati Nebitrend s sultopridom in floktafeninom.

Tudi med prepovedanih kombinacije drog z antiaritmično prve serije (med tistimi, kinidin, lidokain, propafenon flekainida in adicijske gidrokvinidin, tsibenzolin in meksiletina z disopiramid), zdravila, ki blokirajo kanale Ca (seznam verapamila s diltiazem) kot tudi hipotenzije zdravili s centralnim učinkom (vključno klonidin, rilmenidin, metildopa in moksonidin s gvanfacin).

Hkratna uporaba zdravila in furosemida, hidroklorotiazida ali alkoholnih pijač ne vpliva na njegove farmakokinetične lastnosti.

[3], [4]

Pogoji shranjevanja

Ne-dodelitev je treba hraniti v kraju, ki je zaprto od majhnih otrok. Sobna temperatura je standardna.

Rok uporabnosti

Zdravilo, ki ni prepovedano, se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma sproščanja zdravila.

Prijava za otroke

Preiskave v zvezi z uporabo ne-podiplomskega študija v pediatriji niso bile izvedene, zaradi česar ta starostna kategorija ni dodeljena.

Analogi

Analogi zdravila so Nebival, Nebitens, Nebilot z Nebivololom Orionom, Nebikardom z Nebivololom Sandozom, ter tudi Nebilongom in Nebivololom Tevo.