Neksium

Nexium v svoji sestavi vsebuje element esomeprazol. Posebej upočasni delovanje protonske črpalke celic sluznice želodca, poleg tega pa deluje kot S-izomerna varianta sestavine omeprazola.

Snov se nabira in pridobiva aktivno obliko v izločajnih tubulih, kjer vpliv protonske črpalke (encima H ⁺ K ⁺ -ATPaze) zavira, zaradi česar se upočasnjuje sproščanje klorovodikove kisline.

Indikacije Neksium

Uporablja se za zdravljenje takšnih motenj: \ t

• gastrinoma ;
• refluksni ezofagitis (v obliki simptomatske snovi ali za preprečevanje ponovitve in poleg tega kot etiološko zdravljenje refluksnega gastritisa raznih razjed);
• uničenje H. Pylori mikrob (v povezavi z antibakterijskimi zdravili) za razjede, ki prizadenejo prebavila;
• preventivno zdravljenje peptičnih razjed v primeru uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil, kot tudi za zdravljenje razjed, ki so posledica uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil.

[1]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtskega elementa se proizvaja v tabletah z volumnom 20 ali 40 mg. V notranjosti pretisnega omota - 7 tablet. V škatli - 1, 2 ali 4 pakiranja.

Farmakodinamika

Učinek zdravila se razvije po 1 uri po vnosu 20-40 mg esomeprazola. Ko po 24 urah (1-krat na dan) ponovno vzamete 20 mg zdravila, do približno 5. Dne uporabe zdravila, se zmanjša količina želodčnega izločanja, povezana z učinkom pentagastrina, za 90%.

Prejemanje 40 mg učinkovine učinkovito deluje z refluksnim ezofagitisom. Predpiše se kot terapevtsko sredstvo za ulcerozne lezije sluznice prebavil; v kombinaciji z ustrezno izbranim antibiotikom poveča učinkovitost uničenja Helicobacter pylori (v 90% primerov). Običajno pri kombiniranem zdravljenju razjed, po zaključku uporabe antibiotikov, ni potrebe po podaljšanju anti-sekretorne monoterapije.

Klinični testi so pokazali, da uporaba zdravil vodi do povečanja vrednosti gastrina v krvi (kot reakcija na zmanjšanje proizvodnje klorovodikove kisline). Povečanje števila endokrinih celic, ki proizvajajo histamin, se izvaja z zvišanjem ravni gastrina v krvi.

Včasih je prišlo do povečanja pogostnosti razvoja zrnatih cist v želodčni sluznici v primeru podaljšanega dajanja antisekretnih zdravil. Ta pojav je fiziološki odziv na zatiranje proizvodnje klorovodikove kisline. Takšne ciste imajo vedno začasen in benigen značaj, ki poteka ob koncu cikla zdravljenja.

Omeprazol z visoko učinkovitostjo preprečuje nastajanje različic peptičnega razjeda, če se daje skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (to vključuje tudi selektivne inhibitorje COX-2).

[2]

Farmakokinetika

Esomeprazol se absorbira pri visoki hitrosti in doseže plazemske vrednosti Cmax po približno 1-2 urah od trenutka peroralne uporabe.

Raven biološke uporabnosti z uvedbo enkratnega odmerka 40 mg je 64%, pri večkratnem dajanju pa se poveča na 90%. Pri odmerku 20 mg je indeks absolutne biološke uporabnosti 50% oziroma 68%.

Vrednosti sinteze proteinov znotraj plazme so 97%. Uvajanje skupaj s hrano ne spremeni intenzivnosti antisekretornega vpliva, vendar upočasni hitrost absorpcije.

Procesi izmenjave glavnega dela esomeprazola se izvajajo s pomočjo encima CYP 2С19 in ravnovesja z udeležbo izomera encima CYP 3A4. Vse te reakcije potekajo s pomočjo hemoproteina P450. Izraz razpolovni čas je približno 70 minut po vnosu drugega dela po 24 urah.

Izločanje se izvaja v celoti skozi ledvice v intervalu med uporabo zdravil; ko se daje enkrat v 24 urah, se ne nabira v telesu. Manjši del zdravila se izloči v blatu. Presnovni elementi zdravil ne vplivajo na sproščanje klorovodikove kisline. Manj kot 1% zdravila se izloči skozi ledvice nespremenjeno.

Odmerjanje in dajanje

Nexium se lahko uporablja izključno peroralno - tablete se pogoltnejo, brez žvečenja, s preprosto vodo.

V primeru težav s funkcijo požiranja 1-dobro, tableto zdravila dodamo navadni negazirani vodi (0,1 l), počakamo, da se raztopi, in nastalo tekočino pijemo (zdravilo lahko pijete največ pol ure po raztapljanju tablete). Nobenih drugih topil (mleko ali čaj) ni mogoče uporabiti, ker lahko poškodujejo ovojnico tablete. Poleg tega so v kozarcu, iz katerega so pili zdravilo, vlijevali še več vode in spili.

Pri zelo resnih težavah s požiranjem se zdravilo daje z nazogastrično cevko. Pred uvedbo tablete raztopimo v skladu z zgornjo shemo. Nato zdravilo zberemo v brizgo (5-10 ml) in nato injiciramo v sondo.

Terapija refluksnega ezofagitisa.

V prvem mesecu morate jemati 40 mg zdravila na dan. Če po tem obdobju simptomi bolezni ostanejo, se zdravljenje podaljša še za en mesec. Da bi preprečili ponovitev patologije, dajemo 20 mg zdravil na dan.

Da bi odpravili znake bolezni med refluksnim ezofagitisom, dajemo prvi dan 20 mg na dan; Če simptomi ne izginejo, je treba diagnozo pregledati. Nato po potrebi dajemo 20 mg na dan za nadzor stanja. Nexium „po potrebi“ je nemogoče uporabiti kot preventivno zdravljenje pri ljudeh, ki uporabljajo NSAID in imajo povečano nagnjenost k pojavu peptičnih razjed.

Gastrointestinalne razjede, povezane z zdravilom Helicobacter pylori ali z zdravljenjem proti relapsom.

Kombinirana terapija vključuje uporabo 20 mg esomeprazola in 1 g amoksicilina ter 0,5 g klaritromicina 2-krat na dan v obdobju 7 dni.

Osebe, ki dolgo časa uporabljajo NSAID, morajo zaužiti 20 mg 1-krat na dan 24 ur. V primeru peptičnih razjed, ki so se razvile zaradi uporabe NSAID, traja tečaj 1-2 meseca.

V primeru gastrinomov se uporabljajo 2-krat na dan za 40 mg Nexiuma. Trajanje cikla se izbere individualno ob upoštevanju klinične slike. S tako boleznijo se lahko zaužije v razponu od 0,08-0,16 g zdravila na dan.

Ljudje z odpovedjo jeter lahko vnesejo več kot 20 mg esomeprazola na dan.

Uporaba Neksium med nosečnostjo

Obstaja zelo malo informacij o uvedbi esomeprazola med nosečnostjo, ker je zelo skrbno predpisano. V kliničnih preskusih teratogeni in embriotoksični učinek zdravila ni bil zaznan, kakor tudi učinek na vaginalni in porodni učinek ter stopnja postnatalnega razvoja.

Podatkov o odstranitvi Nexiuma z materinim mlekom ni, zato pri dojenju ni predpisano.

[3]

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami: \ t

• simptomi intolerance proti zdravilu (tudi glede benzimidazolov);
• z atazanavirjem.

Stranski učinki Neksium

Znaki glavne plute:

• lezije, povezane z delovanjem centralnega živčnega sistema in PNS: depresija, nespečnost, omotica, zaspanost in agresivnost, pa tudi parestezije, povečana razdražljivost in halucinacije (zlasti pri osebah s hudimi stopnjami bolezni);
• kršitve prebavil: stomatitis ali kandidoza;
• težave s krvotvornimi procesi: levko-, trombocitno- ali pancitopenija in tudi agranulocitoza;
• motnje jeter: odpoved jeter, hepatitis (ki ga spremlja zlatenica ali ne) in encefalopatija (z anamnezo hudih motenj v delovanju jeter);
• ODA lezije: bolečine v sklepih in šibkost mišic;
• znaki, povezani z epidermisom: izpuščaj, alopecija, fotosenzitivnost in PET;
• drugi: simptomi intolerance (povišana telesna temperatura, hiperhidroza, bronhialni spazem in nefritis), hiponatriemija, zabuhlost in motnje okusa.

[4]

Preveliko odmerjanje

O primerih zastrupitve z esomeprazolom je na voljo zelo malo informacij. Z uvedbo zdravil v odmerkih do 80 mg ni bilo močnega toksičnega učinka. Po nanosu 0,28 g, so bili opaženi simptomi motenj prebavil in sistemske šibkosti.

Esomeprazol nima antidota. Postopki hemodialize bodo neučinkoviti, ker se večina zdravila sintetizira s plazemskimi beljakovinami. Pri pojavu znakov zastrupitve se izvajajo simptomatska in podporna dejanja.

[5], [6], [7]

Interakcije z drugimi zdravili

Pri zdravilih, katerih absorpcija je odvisna od ravni želodčnega pH, je esomeprazol sposoben povečati ali oslabiti sposobnost absorpcije. V primeru uporabe zdravil je opaziti zmanjšanje absorpcije ketokonazola z itrakonazolom.

Inhibicija proizvodnje elementa CYP 2C19 povzroča povečanje plazemskih vrednosti tistih učinkovin, katerih presnovni procesi se izvajajo z uporabo tega encima (med njimi diazepam s fenitoinom, citalopram in imipramin s klomipraminom). Pogosto je v takih primerih potrebno zmanjšanje deleža takšnih zdravil.

V primeru vnosa Nexiuma z varfarinom je treba spremljati koagulacijske parametre.

Kombinacija zdravila s cisapridom povzroči povečanje vrednosti AUC za 32%, kot tudi podaljšanje za 31% terminskega razpolovnega časa cisaprida. Vendar to ne vodi do pomembnih sprememb v krvnih parametrih cisaprida.

Kombinacija z ritonavirjem ali atazanavirjem povzroči oslabitev resnosti delovanja protivirusnih zdravil, tudi v primeru povečanja njihovega deleža.

Ker se zdravilna učinkovina zdravila presnovi s sodelovanjem encimov CYP 3A4 z CYP 2C19, njegova uvedba skupaj s klaritromicinom (upočasni aktivnost encimov CYP 3A4) poveča raven AUC Nexiuma. Vendar takšne spremembe ne zahtevajo popravka dela esomeprazola.

Uporaba drog z vorikonazolom poveča izpostavljenost prvega več kot podvojila (vendar to ne zahteva spreminjanja odmerka zdravila).

Pogoji shranjevanja

Nexium je treba hraniti v zaprtih prostorih za majhne otroke. Temperaturni nivo je največ 30 ° S.

Rok uporabnosti

Nexium se lahko uporablja 3-letno od trenutka izdelave zdravila.

Vloga za otroke

Ni mogoče uporabiti za osebe, mlajše od 12 let, ker klinični testi za določeno starostno podskupino niso bili opravljeni.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Emanera, Losek Maps, Omep in Lansoprazol z Ultopom, poleg tega pa tudi Omeprazol, Hasek in Pariet s Sanprazom in Lansoprolom.

[8], [9]

Ocene

Nexium prejme dobre ocene od bolnikov - deluje zelo učinkovito in pomaga odpraviti kršitve, opisane v zdravilih. Od minusov opozoriti le na visoke stroške drog.