Nexium

Nexium vsebuje esomeprazol, ki zavira delovanje protonske črpalke parietalnih celic želodčne sluznice, poleg tega pa deluje kot S-izomerna različica omeprazola.

Snov se kopiči in prevzame aktivno obliko znotraj izločalnih tubulov, kjer zavira učinek protonske črpalke (encim H ⁺ K ⁺ -ATPaze), kar povzroči upočasnitev procesa izločanja klorovodikove kisline.

Indikacije Nexium

Uporablja se za zdravljenje naslednjih motenj:

• gastrinoma;
• refluksni ezofagitis (kot simptomatsko sredstvo ali za preprečevanje ponovitve bolezni, pa tudi kot etiološko zdravljenje ulceroznega refluksnega gastritisa);
• uničenje mikroba H.pylori (v kombinaciji z antibakterijskimi zdravili) pri razjedah, ki prizadenejo prebavila;
• preventivno zdravljenje peptičnih razjed v primeru uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID), kot tudi za zdravljenje razjed, ki so se pojavile kot posledica uporabe NSAID.

[ 1 ]

Obrazec za sprostitev

Terapevtski element se sprošča v tabletah s prostornino 20 ali 40 mg. V pretisnem omotu je 7 tablet. V škatli je 1, 2 ali 4 pakiranja.

Farmakodinamika

Zdravilni učinek se razvije po 1 uri od trenutka zaužitja 20-40 mg esomeprazola. Pri ponavljajočem se dajanju 20 mg zdravila po 24 urah (1-krat na dan), približno do 5. dne uporabe, se volumen želodčne sekrecije, povezane z učinkom pentagastrina, zmanjša za 90 %.

Odmerek 40 mg je učinkovit pri refluksnem ezofagitisu. Predpisuje se za zdravljenje ulcerativnih lezij sluznice prebavil; v kombinaciji z ustrezno izbranim antibiotikom poveča učinkovitost uničenja Helicobacter pylori (v 90 % primerov). Običajno pri kombiniranem zdravljenju ulkusa po koncu uporabe antibiotikov ni treba podaljševati antisekretorne monoterapije.

Klinični testi so pokazali, da uporaba zdravila povzroči zvišanje ravni gastrina v krvi (kot odziv na zmanjšanje proizvodnje klorovodikove kisline). S povečanjem ravni gastrina v krvi se pojavi povečanje števila endokrinih celic, ki proizvajajo histamin.

Pri dolgotrajnem jemanju antisekretornih zdravil so občasno opazili povečano pojavnost granularnih cist v želodčni sluznici. Ta pojav velja za fiziološki odziv na zaviranje nastajanja klorovodikove kisline. Takšne ciste so vedno začasne in benigne ter izginejo po zaključku cikla zdravljenja.

Omeprazol je zelo učinkovit pri preprečevanju nastanka peptičnih razjed, če se uporablja skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (vključno s selektivnimi zaviralci COX-2).

[ 2 ]

Farmakokinetika

Ezomeprazol se hitro absorbira in doseže plazemske vrednosti Cmax približno 1-2 uri po peroralni uporabi.

Biološka uporabnost pri enkratnem odmerku 40 mg je 64 %, pri večkratnem dajanju pa se poveča na 90 %. Pri odmerku 20 mg je absolutni indeks biološke uporabnosti 50 % oziroma 68 %.

Vrednosti intraplazemske sinteze beljakovin so 97 %. Jemanje s hrano ne spremeni intenzivnosti antisekretornega učinka, vendar upočasni hitrost absorpcije.

Presnovni procesi glavnega dela esomeprazola potekajo s pomočjo encima CYP 2C19, preostalega dela pa s sodelovanjem izomera encima CYP 3A4. Vse te reakcije potekajo s pomočjo hemoproteina P450. Razpolovna doba je približno 70 minut - po dajanju ponovljenega odmerka po 24 urah.

Izločanje poteka skozi ledvice, v celoti, v intervalu med odmerki zdravila; po enkratnem odmerku se v telesu ne kopiči v 24 urah. Manjši del zdravila se izloči z blatom. Presnovni elementi zdravila ne vplivajo na izločanje klorovodikove kisline. Manj kot 1 % zdravila se izloči nespremenjeno skozi ledvice.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Nexium se lahko uporablja samo peroralno - tablete se pogoltnejo brez žvečenja, sperejo z navadno vodo.

V primeru težav s požiranjem dodajte 1 tableto LS v navadno negazirano vodo (0,1 l), počakajte, da se raztopi, in nastalo tekočino popijte (zdravilo lahko popijete največ pol ure od trenutka, ko se tableta raztopi). Drugih topil (mleko ali čaj) ni dovoljeno uporabljati, ker lahko poškodujejo ovojnico tablete. Nato v kozarec, iz katerega ste spili zdravilo, dolijte več vode in ga ponovno popijte.

V primeru zelo resnih težav s požiranjem se zdravilo daje z nazogastrično sondo. Pred dajanjem se tableta raztopi po zgornji shemi. Nato se zdravilo potegne v brizgo (5-10 ml) in nato vbrizga v sondo.

Terapija za refluksni ezofagitis.

V prvem mesecu je treba jemati 40 mg zdravila na dan. Če po tem obdobju znaki bolezni vztrajajo, se zdravljenje podaljša za še en mesec. Da bi preprečili ponovitev patologije, se zdravilo daje v odmerku 20 mg na dan.

Za odpravo simptomov bolezni med refluksnim ezofagitisom se v prvem mesecu daje 20 mg na dan; če simptomi vztrajajo, je treba diagnozo ponovno pregledati. Nato se po potrebi daje 20 mg na dan za nadzor stanja. Zdravila Nexium se ne sme uporabljati "po potrebi" kot preventivno zdravljenje pri ljudeh, ki uporabljajo nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) in imajo povečano nagnjenost k razvoju peptičnih razjed.

Razjede v prebavilih, povezane z okužbo s Helicobacter pylori, ali zdravljenje proti ponovitvi bolezni.

Kombinirano zdravljenje vključuje uporabo 20 mg esomeprazola in 1 g amoksicilina ter 0,5 g klaritromicina 2-krat na dan 7 dni.

Ljudje, ki dolgo časa uporabljajo nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), naj jemljejo 20 mg enkrat na dan. V primeru peptične razjede, ki se je razvila zaradi jemanja nesteroidnih protivnetnih zdravil, je trajanje zdravljenja 1-2 meseca.

V primeru gastrinoma se uporablja 40 mg zdravila Nexium dvakrat na dan. Trajanje cikla se izbere individualno, pri čemer se upošteva klinična slika. Pri takšni bolezni lahko uporabite 0,08-0,16 g zdravila na dan.

Osebe z odpovedjo jeter lahko prejmejo največ 20 mg esomeprazola na dan.

Uporaba Nexium med nosečnostjo

O uporabi esomeprazola med nosečnostjo je zelo malo podatkov, zato ga predpisujemo z veliko previdnostjo. V kliničnih preskušanjih niso odkrili teratogenega in embriotoksičnega učinka zdravila, prav tako ne vpliva na nosečnost in porod ter hitrosti postnatalnega razvoja.

Ni podatkov o izločanju zdravila Nexium v materino mleko, zato se med dojenjem ne predpisuje.

[ 3 ]

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• simptomi intolerance na zdravilo (tudi na benzimidazole);
• sočasna uporaba z atazanavirjem.

Stranski učinki Nexium

Glavni znaki prometnih zastojev:

• lezije, povezane z delovanjem centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: depresija, nespečnost, omotica, zaspanost in agresivnost, pa tudi parestezija, povečana razdražljivost in halucinacije (zlasti pri posameznikih s hudimi stadiji bolezni);
• gastrointestinalne motnje: stomatitis ali kandidiaza;
• težave s hematopoetskimi procesi: levkopenija, trombocito- ali pancitopenija, pa tudi agranulocitoza;
• disfunkcija jeter: odpoved jeter, hepatitis (z zlatenico ali brez nje) in encefalopatija (z anamnezo hudih jetrnih patologij);
• mišično-skeletne motnje: bolečine v sklepnem predelu in mišična oslabelost;
• znaki, povezani z epidermisom: izpuščaji, alopecija, fotosenzibilnost in TEN;
• drugo: simptomi intolerance (povišana temperatura, hiperhidroza, bronhialni krč in nefritis), hiponatremija, edem in motnje okusa.

[ 4 ]

Preveliko odmerjanje

O primerih zastrupitve z esomeprazolom je zelo malo informacij. Pri uporabi odmerkov do 80 mg se niso razvili močni toksični učinki. Po uporabi odmerka 0,28 g so opazili simptome prebavnih motenj in sistemske šibkosti.

Ezomeprazol nima protistrupa. Postopki hemodialize bodo neučinkoviti, ker se večina zdravila sintetizira s plazemskimi beljakovinami. Če se pojavijo znaki zastrupitve, se sprejmejo simptomatski in podporni ukrepi.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Pri zdravilih, katerih absorpcija je odvisna od pH vrednosti želodca, lahko esomeprazol poveča ali oslabi sposobnost absorpcije. V primeru uporabe zdravil z itrakonazolom opazimo oslabitev absorpcije ketokonazola.

Zaviranje nastajanja elementa CYP 2C19 povzroči zvišanje plazemskih vrednosti tistih zdravil, katerih presnovni procesi potekajo s pomočjo tega encima (med njimi diazepam s fenitoinom, citalopram in imipramin s klomipraminom). Pogosto je v takih primerih treba zmanjšati odmerek teh zdravil.

Pri sočasni uporabi zdravila Nexium z varfarinom je treba spremljati parametre koagulacije.

Kombinacija zdravila s cisapridom povzroči povečanje vrednosti AUC za 32 % in podaljšanje razpolovnega časa cisaprida za 31 %. Vendar to ne povzroči pomembne spremembe ravni cisaprida v krvi.

Kombinacija z ritonavirjem ali atazanavirjem povzroči oslabitev učinka protivirusnih zdravil, tudi če se njihovi odmerki povečajo.

Ker aktivna sestavina zdravila podvrže presnovnim procesom, ki vključujejo encime CYP 3A4 s CYP 2C19, njegova uporaba skupaj s klaritromicinom (zavira aktivnost encimov CYP 3A4) poveča raven AUC zdravila Nexium. Vendar takšne spremembe ne zahtevajo prilagoditve odmerka esomeprazola.

Uporaba zdravila skupaj z vorikonazolom poveča izpostavljenost prvemu za več kot dvakrat (vendar to ne zahteva spremembe odmerka zdravila).

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Nexium shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura – največ 30 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Nexium se lahko uporablja 3 leta od datuma izdelave farmacevtskega izdelka.

Vloga za otroke

Osebe, mlajše od 12 let, ga ne smejo uporabljati, saj klinična preskušanja v tej starostni skupini niso bila opravljena.

Analogi

Analogi zdravila so Emanera, Losek Maps, Omep in Lansoprazol z Ultopom, pa tudi Omeprazol, Gasec in Pariet s Sanprazom in Lansoprolom.

[ 8 ], [ 9 ]

Ocene

Nexium dobiva dobre ocene pacientov - deluje zelo učinkovito in pomaga odpraviti motnje, opisane v indikacijah zdravila. Edina slabost je visoka cena zdravila.