Nebival

Nebival je zdravilo z izrazitim hipotenzivnim delovanjem.

Indikacije Nebiwala

Uporablja se za zdravljenje ljudi s primarno hipertenzijo.

Poleg tega se lahko uporablja v kombiniranem zdravljenju pri starejših ljudeh s kongestivnim srčnim popuščanjem, kadar standardne metode zdravljenja ne dajejo želenega rezultata.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah, pakiranih v pretisne omote po 10 kosov. V škatli sta 2 takšni celici.

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila Nebival je nebivolol (kombinacija dveh enantiomerov – L- in D-nebivolola). Zdravilo ima hipotenzivni učinek, ki se razvija prek dveh glavnih terapevtskih mehanizmov – kompetitivne selektivne blokade aktivnosti β1-adrenoreceptorjev (element D-nebivolol) in presnovne povezave z L-argininom/NO (element L-nebivolol).

Po uporabi zdravila opazimo zmanjšanje vrednosti srčnega utripa (brez upoštevanja ravni krvnega tlaka in intenzivnosti vadbe), znižanje krvnega tlaka in sistemske odpornosti perifernih žil (to se zgodi zaradi zmanjšanja tonusa gladkih mišic znotraj plasti žilne membrane).

Uporaba zdravila v kombinaciji z drugimi zdravili za zdravljenje srčnega popuščanja podaljša pričakovano življenjsko dobo in zmanjša potrebo po hospitalizaciji zaradi srčno-žilnih bolezni.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se nebivolol dobro absorbira v tankem črevesu. Intenzivnost in hitrost absorpcije zdravila nista vezani na vnos hrane.

Aktivna sestavina zdravila sodeluje v presnovnih procesih v jetrih in tvori aktivne presnovne produkte. Razpolovna doba komponente se lahko pri različnih bolnikih znatno razlikuje in se giblje od 10 do 30-50 ur.

Približno 40 % aktivne snovi se izloči skozi ledvice, nadaljnjih približno 50 % pa z blatom.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Nebival je treba jemati peroralno, ne glede na vnos hrane. Po potrebi je dovoljeno tableto razdeliti na dve polovici. Dnevni odmerek zdravila se običajno vzame v enem odmerku. Za dosego največjega terapevtskega učinka je treba zdravilo jemati ob istem času dneva. Trajanje zdravljenja in velikost odmerka izbere lečeči zdravnik.

Ljudem z zvišanim krvnim tlakom se običajno predpiše 1 tableta zdravila na dan. Če optimalnega nadzora nad vrednostmi krvnega tlaka ni mogoče doseči po 4 tednih od začetka zdravljenja, je treba dodatno predpisati antihipertenzivno zdravilo iz druge kategorije ali diuretik (na primer hidroklorotiazid v odmerku 12,5–25 mg na dan).

Ljudem s kongestivnim srčnim popuščanjem se pogosto predpiše 12,5 mg zdravila na dan. Če bolnik zdravilo dobro prenaša, se lahko odmerek poveča v 2-tedenskih intervalih, dokler dnevni odmerek ne doseže 10 mg snovi.

Pred začetkom uporabe zdravila Nebival morajo osebe, ki jemljejo druga zdravila, že izbrati optimalni odmerek teh zdravil (zadnjo prilagoditev odmerka teh zdravil je treba opraviti najkasneje 14 dni pred začetkom uporabe nebivolola).

Na dan je dovoljeno največ 10 mg zdravilne snovi.

Če je treba prenehati jemati zdravilo, je priporočljivo postopno zmanjševati odmerek (razen v primerih, ko se bolnikovo stanje zaradi jemanja zdravila poslabša).

Ljudje z ledvičnimi motnjami lahko vzamejo največ 5 mg terapevtskega zdravila na dan.

[ 29 ]

Uporaba Nebiwala med nosečnostjo

Ker lahko nebivolol negativno vpliva na razvoj ploda, je uporaba zdravila med nosečnostjo prepovedana. Pred začetkom zdravljenja morajo ženske v rodni dobi izključiti možnost nosečnosti.

Pri načrtovanju zanositve morate prenehati jemati zdravilo Nebival in izbrati analog, ki bo varnejši za plod.

Med dojenjem je uporaba zdravila dovoljena le pod pogojem, da se dojenje prekine.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• uporaba pri ljudeh z intoleranco na nebivolol hidroklorid;
• hipolaktazija (tudi ljudje s pomanjkanjem laktaze), galaktozemija in malabsorpcija glukoze-galaktoze v črevesju;
• hude oblike disfunkcije jeter in ledvic;
• akutna faza srčnega popuščanja, pa tudi srčno popuščanje, v ozadju katerega opazimo epizode dekompenzacije (v teh primerih je potrebno dajati zdravila s pozitivnim inotropnim učinkom);
• znižan krvni tlak in kardiogeni šok;
• huda bradikardija, sindrom suicidalne spontane disfunkcije (SSSU), AV blok 2-3 stopnje;
• nezdravljen feokromocitom, bronhialna astma (tudi v anamnezi), metabolična acidoza in nagnjenost k razvoju bronhospazmov;
• hude motnje perifernega krvnega obtoka.

Nebivolol hidroklorid je treba prekiniti vsaj 24 ur pred elektivnimi kirurškimi posegi, ki zahtevajo splošno anestezijo.

Zdravilo se predpisuje previdno pri zmernih oblikah perifernih krvnih motenj, AV bloku prve stopnje, sladkorni bolezni, spontani angini pektoris, obstruktivnih oblikah kroničnih pljučnih patologij in tudi pri psoriazi (tudi v anamnezi).

Hkrati je potrebna previdnost pri uporabi zdravila pri ljudeh z depresijo ali miastenijo, pa tudi pri ljudeh, starejših od 75 let.

Med zdravljenjem z zdravilom Nebival se morate vzdržati upravljanja življenjsko nevarnih strojev in vožnje avtomobila.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Stranski učinki Nebiwala

Po uporabi zdravila se lahko pojavijo različni neželeni učinki, ki jih povzroča aktivnost nebivolol hidroklorida:

• motnje v delovanju srčno-žilnega sistema in krvnega obtoka: motnje srčnega ritma, močno znižanje krvnega tlaka, poslabšanje stanja pri ljudeh z moteno periferno cirkulacijo, akutno srčno popuščanje, pa tudi AV blok, bolečine v srcu in periferno otekanje;
• težave z delovanjem živčnega sistema: glavoboli, sinkopa, povečana utrujenost, parestezija, omotica, nočne more, depresija in tudi zmanjšana ostrina vida. Poleg tega so se občasno pojavljale halucinacije, duševne motnje in Raynaudova bolezen;
• prebavne motnje: slabost, odvajanje blata, napihnjenost in simptomi dispepsije;
• znaki alergije: srbenje, eritem, Quinckejev edem, bronhospazmi, urtikarija, anafilaksa in poslabšanje obstoječe luskavice;
• Drugo: cianoza v okončinah, impotenca in suh keratokonjunktivitis.

[ 28 ]

Preveliko odmerjanje

Uporaba zdravila v pretirano velikih odmerkih lahko povzroči bradikardijo ali bronhialne krče, pa tudi znižanje krvnega tlaka in razvoj akutnega srčnega popuščanja ali kolapsa.

V primeru zastrupitve z velikim odmerkom zdravil je potrebno izpiranje želodca in dajanje enterosorbentov. Poleg tega se lahko predpišejo odvajala za zmanjšanje absorpcije nebivolola. V primeru prevelikega odmerjanja je potrebno spremljati EKG vrednosti, krvni tlak, raven glukoze v krvi in spremljati splošno stanje bolnika.

Pri hudih oblikah zastrupitve se izvajajo intenzivni terapevtski postopki.

Če se razvije bradikardija, je treba bolniku dati atropin.

Če opazimo znatno znižanje krvnega tlaka, je treba bolniku dati nadomestke plazme za povečanje celotnega volumna krvi v krvnem obtoku, pa tudi kateholamine.

Pri blokiranju aktivnosti β-adrenergičnih receptorjev je treba v izbranih odmerkih uporabiti izoprenalinijev klorid ali dobutamin.

Če zgornji ukrepi niso učinkoviti, je treba bolniku dati glukagon v odmerku 50-100 mcg/kg.

V hujših primerih bo morda potrebno umetno prezračevanje in uporaba srčnega spodbujevalnika.

[ 30 ], [ 31 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravila se ne sme kombinirati s sultopridom ali floktafeninom.

Prepovedano je kombinirati zdravilo Nebival z antiaritmiki iz 1. kategorije, kalcijevimi antagonisti (na primer dihidropiridin ali verapamil) in tudi z antihipertenzivnimi zdravili, ki imajo centralni učinek. To je posledica povečane verjetnosti AV blokade ali akutnega srčnega popuščanja.

Zdravilo je treba uporabljati previdno v kombinaciji z amiodaronom in halogeniranimi hlapnimi protibolečinskimi zdravili.

Nebivolol lahko prikrije znake hipoglikemije, zato ga je treba previdno uporabljati v kombinaciji z insulinom in peroralnimi antidiabetiki.

Amifostin in baklofen z antidepresivi in antipsihotiki, kadar se uporabljata v kombinaciji z zdravilom, okrepita njegov antihipertenzivni učinek.

V kombinaciji s simpatomimetiki se terapevtski učinek zdravila oslabi.

Snovi, ki zavirajo aktivnost encima CYP2 D6 (vključno s kinidinom s paroksetinom, tioridazinom in dekstrometorfanom s fluoksetinom), zvišajo raven nespremenjenega nebivolola v plazmi.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Nebival je treba shranjevati pri temperaturi, ki ne presega 30 °C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Nebival se lahko uporablja v 24 mesecih od datuma izdaje zdravila.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Uporaba pri otrocih

Uporaba zdravila Nebival v pediatriji je prepovedana.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Nebilet in Nebivolol.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Ocene

Nebival na splošno prejema pozitivne ocene tako bolnikov kot zdravnikov. Z nenehno uporabo zdravila, kot ga je predpisal zdravnik, kaže visoko učinkovitost pri ishemiji ali visokem krvnem tlaku.

Upoštevati je treba, da je treba zdravilo uporabljati zelo previdno – ne da bi dovolili neupoštevanje predpisanega režima, saj lahko to oslabi njegovo terapevtsko učinkovitost. Hkrati je treba vedeti, da lahko zastrupitev z zdravilom povzroči zelo resne posledice, vse do smrti bolnika. Zaradi tega je izjemno pomembno, da v vsem upoštevate navodila, ki jih je predpisal specialist.

Hkrati je treba opozoriti, da se pogosto uporablja kombinirano zdravljenje (zlasti pri starejših) z uporabo več različnih zdravil. V teh primerih je treba skrbno spremljati bolnikovo počutje, da se preprečijo negativne posledice, povezane z medsebojnim delovanjem teh zdravil.

Druga prednost zdravila je njegova dokaj ugodna cena.