Neuroxone

Neurokson je podkategorija psihostimulantov; uporablja se pri zdravljenju ADHD. Je nootropna snov.

[ 1 ]

Indikacije Neuroxon

Uporablja se za terapijo v naslednjih pogojih:

• možganska kap;
• motnje možganskega pretoka krvi v akutni fazi, pa tudi posledice takšnih motenj;
• prejeta TBI in zapleti teh poškodb nevrološke narave;
• kognitivne ali vedenjske motnje, ki so posledica kroničnih degenerativnih in žilnih možganskih motenj.

[ 2 ], [ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Farmacevtski element se sprošča v obliki tekočine za injiciranje, 0,5 ali 1 g v ampulah s prostornino 4 ml. V notranjosti celične plošče - 5 ampul; v škatli - 2 taki plošči.

[ 4 ]

Farmakodinamika

Citikolin pomaga spodbujati razvoj biosinteze sistemskih fosfolipidov nevronskih sten, kar je bilo odkrito med izvajanjem postopkov MRS. To načelo vpliva omogoča citikolinu, da izboljša aktivnost naslednjih membranskih funkcij - aktivnost ionskih izmenjevalnih končičev in črpalk, katerih modulacija je potrebna za stabilno prevajanje nevronskih impulzov.

Normalizirajoči učinek na živčne stene vodi do razvoja antiedematoznega učinka, ki pomaga zmanjšati možganski edem.

Eksperimentalni testi so pokazali, da citikolin upočasni aktivnost posameznih fosfolipaz (kot sta A1 in A2, pa tudi C in D), zmanjša količino nastalih prostih radikalov, prepreči uničenje membranskih struktur in zagotavlja ohranitev antioksidativnih zaščitnih struktur (vključno z glutationom).

Aktivna komponenta ohranja nevronsko energijsko rezervo, hkrati pa upočasnjuje procese apoptoze in spodbuja vezavo acetilholina.

Poskusi so potrdili, da ima citikolin profilaktično nevroprotektivno delovanje v primerih fokalne možganske ishemije.

Klinični testi so pokazali, da citikolin pomaga pri obnavljanju funkcij pri ljudeh z akutno ishemijo, ki moti intracerebralni pretok krvi, in upočasni rast ishemične možganske poškodbe (med nevrološkim slikanjem).

Pri ljudeh s TBI zdravilo poveča stopnjo okrevanja ter zmanjša resnost in skrajša trajanje obstoječe posttravmatske stresne motnje.

Zdravilo poveča pozornost in zavest, vpliva na nevrološke in kognitivne motnje, ki nastanejo zaradi možganske ishemije, hkrati pa pomaga zmanjšati intenzivnost simptomov amnezije.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Uporaba zdravila povzroči znatno povečanje vrednosti holina v plazmi. Snov se presnavlja v jetrih in črevesju; pri tem nastajata komponenti citidin in holin.

Vneseni citikolin se porazdeli znotraj možganskih struktur, kjer se hitro veže s holinskimi frakcijami v fosfolipidne strukture in s citidinskimi frakcijami v citidinske nukleotide z nukleinskimi kislinami. V možganih se komponenta integrira z mitohondrijskimi, citoplazemskimi in celičnimi stenami ter se gradi znotraj sistema fosfolipidnih frakcij.

Le majhen del odmerka zdravila (manj kot 3 %) se izloči z blatom in urinom. Približno 12 % odmerka se izloči z izdihanim CO2.

Izločanje zdravila z urinom poteka v dveh fazah: prva traja 36 ur (v kateri se hitrost izločanja hitro zmanjša), v drugi fazi pa se zmanjšanje hitrosti izločanja zgodi veliko počasneje. Podoben postopni proces spremlja tudi izločanje skozi dihala. Sprva se zmanjšanje hitrosti pojavi hitro (v prvih 15 urah), nato pa veliko počasneje.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Odmerjanje in dajanje

Odrasli morajo vzeti 0,5-2 g snovi na dan (natančen odmerek je odvisen od intenzivnosti manifestacij patologije).

Snov se bolniku daje intravensko ali intramuskularno.

Zdravilo se daje intravensko z injekcijo pri nizki hitrosti (3-5 minut, odvisno od velikosti uporabljenega odmerka) ali kapalno (pri hitrosti 40-60 kapljic/minuto).

Na dan se lahko da največ 2 g snovi. Trajanje zdravljenja je odvisno od poteka bolezni in ga izbere lečeči zdravnik.

Injekcijsko tekočino je mogoče dati samo enkrat – uporabi se takoj po odprtju ampule. Preostanek snovi je treba zavreči. Zdravilo se lahko meša s katero koli izotonično tekočino za intravenske injekcije in dodatno s hipertonično raztopino glukoze.

Če je treba nadaljevati terapevtski potek, se raztopina lahko uporabi za peroralno uporabo.

Uporaba Neuroxon med nosečnostjo

O uporabi citikolina pri nosečnicah ni dovolj podatkov. Prav tako ni podatkov o izločanju snovi z materinim mlekom in njenem vplivu na plod. Med dojenjem ali nosečnostjo se zdravilo Neuroxon uporablja le v primerih, ko je pričakovana korist za žensko večja od verjetnosti tveganja negativnih posledic za otroka ali plod.

[ 11 ]

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, povezana s citikolinom ali drugimi sestavinami zdravila;
• povečan tonus parasimpatičnega živčnega sistema.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Stranski učinki Neuroxon

Neželeni učinki vključujejo:

• motnje, ki prizadenejo PNS ali CNS: vrtoglavica, hudi glavoboli ali halucinacije;
• motnje v delovanju srčno-žilnega sistema: tahikardija in znižanje ali zvišanje krvnega tlaka;
• Bolezni dihal: dispneja;
• težave s prebavnim delovanjem: bruhanje, slabost ali driska;
• imunske manifestacije: znaki alergije, vključno s purpuro, anafilaksijo, srbenjem, eksantemom, pa tudi izpuščaji, Quinckejev edem, hiperemija in urtikarija;
• sistemske motnje: spremembe na območju injiciranja ali pojav mrzlice.

[ 15 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Citikolin okrepi učinke levodope.

Prepovedano je kombinirati zdravilo Neuroxon z zdravili, ki vsebujejo meklofenoksat.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Neuroxon je treba shranjevati na mestu, ki ni dostopno majhnim otrokom. Temperatura ne sme presegati 30 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Neuroxon se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdelave zdravilne učinkovine.

[ 19 ]

Vloga za otroke

O uporabi zdravil v pediatriji je le malo podatkov.

[ 20 ]

Analogi

Analogi zdravila so Kvanil, Citimax-Darnitsa, Diphosphocin in Somazina s Somaxonom, pa tudi Cytocon, Lira, Farmakson, Neurodar s Ceraxonom in Citicoline-Novo z Neocebronom.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]