Neurovin

Neurovin je psihostimulant z nootropnim delovanjem.

Indikacije Neurovina

Uporablja se v nevrologiji - različne vrste cerebrovaskularnih bolezni: stanja, povezana s prenosom motenj intracerebralnega pretoka krvi (možganska kap), vaskularna demenca, VBI, encefalopatija hipertenzivne ali posttravmatske narave in možganska ateroskleroza. Zdravilo pomaga zmanjšati nevrološke in duševne manifestacije pri cerebrovaskularnih boleznih.

Lahko se predpiše za oftalmološke posege - v primeru kroničnih bolezni mrežnice in žilnih membran.

Uporablja se tudi v otorinolaringologiji – za prezbiakuzijo v njeni zaznavni obliki, tinitus in Menierejev sindrom.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah, v količini 10 kosov v celičnem pakiranju, 3 pakiranja v pakiranju.

Farmakodinamika

Vinpocetin je spojina s kombiniranim učinkom, ki pozitivno vpliva na presnovne procese v možganih in izboljšuje prekrvavitev možganov. Poleg tega komponenta izboljša reološke parametre krvi.

Vinpocetin ima nevroprotektivno delovanje: zmanjšuje negativni vpliv citotoksičnih simptomov, ki jih povzročajo stimulirajoče aminokisline. Zdravilo upočasni aktivnost potencialno odvisnih N+/- in Ca2+/- kanalov, s tem pa tudi NMDA končičev z AMPA. Prav tako okrepi nevroprotektivno delovanje adenozina.

Neurovin spodbuja aktivnost možganskih presnovnih procesov: poveča privzem glukoze in O2 ter porabo teh komponent s strani možganskega tkiva. Poveča odpornost možganov na hipoksijo, poveča količino glukoze, ki se prenaša skozi krvno-možgansko bariero (BBB) - pomemben in izključni vir energije za možgane, premakne presnovo glukoze na bolj primerno energijsko aerobno pot, selektivno upočasni delovanje encima cGMP-PDE, odvisnega od Ca2+/-kalmodulina, in poveča vrednosti cAMP skupaj s cGMP v možganih.

Poveča vrednosti ATP in poleg tega razmerje elementov ATP z AMP, okrepi presnovo serotonina z noradrenalinom, ki se pojavlja v možganih, in spodbuja naraščajočo aktivnost noradrenergičnega sistema. Poleg tega ima antioksidativni in cerebroprotektivni učinek, ki se razvije kot posledica delovanja vseh zgoraj navedenih dejavnikov.

Vinpocetin pomaga izboljšati možgansko mikrocirkulacijo: upočasni agregacijo trombocitov, zmanjša patološko povečano viskoznost krvi, poveča sposobnost deformacije eritrocitov in upočasni procese privzema adenozina. Poleg tega izboljša procese premikanja O2 v tkivih in oslabi afiniteto vitamina B2 za eritrocite.

Zdravilo selektivno poveča možganski pretok krvi: poveča možganski delež proizvedenega srčnega iztisa in zmanjša žilni upor v možganih, ne da bi pri tem vplivalo na lastnosti splošnega krvnega obtoka (srčni iztis, OPSS, krvni tlak in srčni utrip). Hkrati njegova uporaba vodi do izboljšanega pretoka krvi v poškodovana (vendar še ne nekrotična) ishemična območja z nizko stopnjo perfuzije.

Farmakokinetika

Absorpcija.

Vinpocetin se hitro absorbira in doseže plazemske vrednosti Cmax po 1 uri po peroralni uporabi. Večina elementa se absorbira skozi proksimalne dele prebavil. Snov ne sodeluje v presnovnih procesih pri prehodu skozi črevesno steno.

Distribucijski procesi.

Najvišje ravni snovi so opazili v prebavilih in jetrih. Raven Cmax v tkivih se zabeleži 2–4 ure po zaužitju zdravila. Vrednosti radioaktivne oznake v možganih ustrezajo ravnem v krvi.

Sinteza s krvnimi beljakovinami je 66 %. Vrednosti biološke uporabnosti po notranji uporabi so 7 %. Hitrost izločanja zdravila (66,7 l/uro) iz krvne plazme je višja od vrednosti iz jeter (50 l/uro), iz česar lahko sklepamo, da se sestavina ne presnavlja v jetrih.

Menjalni procesi.

Glavni presnovni element je snov VKA, ki nastane iz 25–30 % zdravila. Pri peroralnem jemanju so vrednosti AUC VKA dvakrat višje kot po intravenski injekciji, kar kaže na to, da VKA nastaja med predsistemsko presnovo vinpocetina.

Izločanje.

Po večkratnem peroralnem dajanju 5 in 10 mg učinkovine je opaziti linearno terapevtsko kinetiko. Razpolovni čas zdravila je 4,83 ± 1,29 ure. Večina zdravila se izloči skozi črevesje in ledvice v razmerju 40/60 %.

Odmerjanje in dajanje

Standardni odmerek je 5-10 mg zdravila 3-krat na dan (15-30 mg na dan). Tablete je treba jemati po obroku.

Trajanje terapevtskega cikla individualno izbere lečeči zdravnik.

[ 1 ]

Uporaba Neurovina med nosečnostjo

Med dojenjem ali nosečnostjo je prepovedano predpisovati zdravilo Neurovin.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabo v primeru hude intolerance na aktivno sestavino ali pomožne elemente zdravila.

Stranski učinki Neurovina

Neželeni učinki vključujejo:

• lezije limfnega in krvnega sistema: občasno opazimo trombocitopenijo ali levkopenijo. Občasno opazimo aglutinacijo eritrocitov ali anemijo;
• imunske motnje: občasno se pojavi huda občutljivost;
• težave s prehranskimi in presnovnimi procesi: včasih se razvije hiperholesterolemija. Občasno se pojavijo anoreksija, izguba apetita in sladkorna bolezen;
• Duševne motnje: občasno se pojavijo težave s spanjem, nespečnost in tesnoba. Občasno se razvije depresija ali občutek evforije;
• okvara delovanja živčnega sistema: občasno se pojavijo glavoboli, disgevzija, amnezija, omotica, pa tudi občutek zaspanosti, hemipareza in stanje stuporja. Občasno se pojavljajo konvulzije ali tremor;
• okvara vida: občasno se opazi otekanje bradavice v predelu vidnega živca. Posamezni primeri hiperemije veznice;
• motnje, povezane z delovanjem labirinta in slušnih organov: včasih se pojavi vrtoglavica. Občasno se pojavita hipo- ali hiperakuzija ter tinitus;
• težave s srčno-žilnim sistemom: občasno opazimo tahikardijo, miokardni infarkt ali ishemijo, palpitacije, bradikardijo z ekstrasistolo in koronarno srčno boleznijo. Občasno se razvije atrijska fibrilacija ali preprosto aritmija;
• žilne motnje: vrednosti krvnega tlaka se včasih zvišajo. Občasno se pojavijo vročinski oblivi ali tromboflebitis, vrednosti krvnega tlaka pa se znižajo. Občasno se lahko pojavijo nihanja krvnega tlaka;
• Disfunkcija prebavil: včasih se pojavijo suhost ustne sluznice, nelagodje v trebuhu in slabost. Redko se pojavijo dispepsija, bolečine v trebuhu, bruhanje, zaprtje in driska. V posameznih primerih se pojavi stomatitis ali disfagija;
• motnje, ki prizadenejo podkožne plasti in povrhnjico: občasno se pojavijo srbenje, eritem, izpuščaji, urtikarija ali hiperhidroza. Občasno se razvije dermatitis;
• sistemske lezije: občasno se pojavi občutek šibkosti ali vročine in astenije. Posamezni primeri - hipotermija ali nelagodje v prsnici;
• Rezultati diagnostičnih in laboratorijskih preiskav: krvni tlak se lahko včasih zniža. Občasno se lahko zvišajo ravni trigliceridov v krvi ali krvni tlak, poveča ali zmanjša število eozinofilcev, razvije se lahko depresija segmenta ST na EKG in spremeni se lahko aktivnost jetrnih encimov. Občasno se lahko zmanjša število rdečih krvničk ali indeks PT, zmanjša ali poveča število belih krvničk in poveča telesna teža.

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinacija vinpocetina in zaviralcev adrenergičnih receptorjev β (npr. pinodolola ali kloranolola) ter glibenklamida, klopamida z digoksinom, hidroklorotiazida in acenokumarola ne povzroča nobene terapevtske interakcije. Redko so opazili šibek dodaten učinek pri kombinaciji z α-metildopo, zato je treba pri uporabi teh zdravil stalno spremljati vrednosti krvnega tlaka.

Pri kombiniranju zdravila Neurovin s snovmi, ki vplivajo na delovanje osrednjega živčnega sistema, in tudi pri sočasni uporabi z antikoagulantnim ali antiaritmičnim zdravljenjem je potrebna velika previdnost.

[ 2 ], [ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Neurovin je treba shranjevati na suhem mestu, izven dosega majhnih otrok. Temperaturni indikatorji so največ 25 °C.

Rok uporabnosti

Neurovin se lahko uporablja 36 mesecev od datuma izdelave farmacevtske snovi.

Vloga za otroke

V pediatriji se ne more uporabljati, ker za to skupino ni kliničnih podatkov.

[ 4 ], [ 5 ]

Analogi

Analogi zdravila so Cavinton, Vinpocetin z Vicebrolom in Cavinton Forte.