Nexpro

Nexpro - zdravilo, ki upočasni delovanje protonske črpalke. Uporablja se za zdravljenje GERB ali peptične razjede.

Komponenta esomeprazola deluje kot S-izomer omeprazola, ki oslabi izločanje želodčnega soka s pomočjo specifičnega mehanizma terapevtskega vpliva. Zdravilo posebej upočasni delovanje protonske črpalke v celici obloge. Hkrati imajo R- in S-izomeri snovi omeprazol enak farmakodinamični učinek.

Indikacije Nexpro

Uporablja se pri naslednjih oblikah GERD:

• refluksni ezofagitis, ki ima erozijsko naravo;
• dolgoročno zdravljenje, da se prepreči verjetnost ponovitve;
• odpravljanje znakov GERB.

Celovito razvrščanje, skupaj z antibakterijskimi zdravili, za uničenje Helicobacter pylori:

• z razjedo, ki jo povzroča delovanje Helicobacter pylori, ki prizadene dvanajstnik;
• preprečevanje razvoja recidiva peptičnih razjed pri ljudeh z razjedami, povezanimi s H. Pylori.

Zdravljenje razjed, povezanih s podaljšano uporabo NSAID. Uporablja se tudi za preprečevanje nastanka razjed v prebavnem traktu pri ljudeh, pri katerih obstaja tveganje za jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Imenovan za preprečevanje ponovitve krvavitev v ulkusih na področju prebavil, povezanih z uporabo esomeprazola v obliki infuzijske tekočine.

Uporablja se za zdravljenje gastrinomov.

[1]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtskega elementa je v tabletah - 7 ali 10 kosov znotraj celične plošče. V notranjosti so 2 taka zapisa.

[2]

Farmakodinamika

Po koncentraciji se esomeprazol pretvori v njegovo aktivno obliko znotraj izločajočega cevka podzemne celice, ki ima visoko kislinsko okolje. Tam upočasni delovanje encima H ⁺ K ⁺ -ATPaze - kislinske črpalke, hkrati pa zavira stimulirano in bazalno izločanje kisline.

Med uporabo anti-sekretornih snovi se plazemska koncentracija gastrina poveča - kot reakcija na oslabitev izločanja kisline.

Povečanje števila celic ECL, ki ga opazimo pri posameznih bolnikih s podaljšano uporabo esomeprazola, je lahko povezano s povečanjem vrednosti gastrina v plazmi.

Obstajajo informacije o povečanju pogostnosti razvoja zrnatih želodčnih cist v primeru podaljšanega dajanja antisekretornih zdravil. Takšni simptomi so reverzibilni in benigni ter so fiziološki odziv na podaljšano zaviranje procesov sproščanja kisline.

Slabitev izločanja želodčnega soka z uvedbo katerega koli zdravila, ki upočasni delovanje protonske črpalke, poveča prvotno normalno število bakterij v želodcu. Zdravljenje z uporabo zdravil iz zgornje skupine lahko povzroči povečanje verjetnosti za nastanek gastrointestinalne okužbe, ki je povezana, na primer, s Campylobacterjem ali Salmonello.

[3], [4]

Farmakokinetika

Esomeprazol je izpostavljen kislini. Uvedene tablete imajo enterično oblogo. Pretvorba z nastajanjem R-izomera med in vivo procesi je dokaj zanemarljiva.

Absorpcija esomeprazola se izvaja z veliko hitrostjo, pri čemer se doseže Cmax v plazmi po 1-2 urah od trenutka vnosa zdravila. Kazalec biološke uporabnosti z uvedbo 1-kratnega deleža 40 mg je 64%, pri večkratni uporabi pa enkrat na dan na 89%. Ko jemljete 20 mg zdravila, so te vrednosti 50% oziroma 68%.

Prostorninski porazdelitveni volumen prostovoljcev znaša 0,22 l / kg. Sinteza esomeprazola z intraplazmatskimi beljakovinami - 97%.

Poraba hrane oslabi in zavira absorpcijo esomeprazola, pri tem pa ne vpliva na njegovo učinkovitost proti kislosti želodca.

Esomeprazol je v celoti vključen v presnovne procese, ki se izvajajo s pomočjo hemoproteina P450 (CYP). Presnova zdravil se v glavnem izvaja s pomočjo polimorfnega 2S19, ki prispeva k nastanku esomeprazola desmetila in hidroksimetabolitov. Ostanek se presnavlja s sodelovanjem drugega specifičnega izoencima CYPRA4. Ta element pomaga tvoriti glavno presnovno komponento znotraj krvne plazme - esomeprazol sulfona.

Celotne vrednosti očistka intraplazme so približno 17 litrov / uro z vnosom posameznega odmerka, kot tudi približno 9 litrov / uro v primeru večkratne uporabe. Izraz razpolovna doba je približno 1,3 ure pri ponavljajoči se uporabi 1-krat na dan.

Farmakokinetične lastnosti esomeprazola so preučevali z odmerkom 40 mg 2-krat na dan. Kazalniki povečanja AUC plazme v primeru ponavljajoče uporabe Nexpro. Takšno povečanje je odvisno od velikosti deleža in povzroči povečanje ravni AUC, ki je sorazmerna z odmerkom med ponavljajočo se uporabo. Takšna odvisnost od časovnega obdobja in velikosti odmerka je posledica oslabitve prvega intrahepatičnega prehoda in celotnega očistka zaradi zaviranja delovanja encima 2S19 z esomeprazolom ali njegovim sulfmetabolitom.

Med uvedbo svojih odmerkov se zdravilo popolnoma izloči iz plazme. Z enkratno uporabo na dan, se zdravilo ne kopiči.

Glavni presnovni elementi zdravila ne vplivajo na izločanje želodčnega soka. Približno 80% zaužitega dela zdravila se izloči v obliki presnovnih komponent, preostanek pa se izloči. V urinu se zabeleži manj kot 1% nespremenjene snovi.

[5]

Odmerjanje in dajanje

Tablete je treba pogoltniti cele, ne da bi jih zdrobili ali žvečili, in jih stisniti z navadno vodo.

Osebe, ki imajo moteno funkcijo požiranja, lahko zdravilo raztopijo v negazirani tekočini (0,1 l). Prepovedana je uporaba drugih tekočin razen vode, ker lahko uničijo enterično lupino tablete. Za raztapljanje morate tekočino stresati v steklu. Nastalo zmes je treba popiti v pol ure po raztapljanju. Po tem v steklo nalijejo še malo vode, tako da stene sperejo in nato popijejo. Mikrogranul, ki nastanejo med raztapljanjem, ni mogoče zdrobiti ali žvečiti.

Tudi pri ljudeh, ki imajo težave s požiranjem, se zdravilo lahko daje z uporabo nazogastrične cevke - tableta je predhodno raztopljena v negazirani tekočini (0,5 skodelice).

Uporaba z GERD.

V primeru refluksnega ezofagitisa, ki ima erozijsko naravo: 40 mg enkrat na dan v prvem mesecu. Posamezniki, ki imajo znake bolezni po določenem časovnem obdobju, lahko prejmejo dodatno 1-mesečno zdravljenje.

Podaljšano zdravljenje za recidive pri osebah z ozdravljenim esofagitisom: enkratna uporaba 20 mg zdravila na dan.

Zdravljenje znakov GERB: enkratno dajanje 20 mg zdravil na dan (za posameznike brez ezofagitisa). Če ni rezultatov po prvem mesecu zdravljenja, je treba bolnika pregledati. Če so simptomi bolezni odpravljeni, se naknadno spremljanje izvaja z vnosom 20 mg 1-krat na dan.

Kombinacija z antibakterijskimi snovmi za ubijanje H.pylori.

Za razjede, ki prizadenejo dvanajstnik, ki jih povzroča aktivnost Helicobacter pylori, kot tudi za preprečevanje ponovitve peptičnih razjed, povezanih z H. Pylori: 20 mg zdravila se daje v obdobju 0,5 g klaritromicina in 1000 mg amoksicilina 2-krat dnevno. 7 dni.

Preprečevanje in zdravljenje razjed, povezanih s podaljšanim dajanjem NSAID.

V primeru razjed na želodcu, ki se pojavijo kot posledica zdravljenja z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, se 20 mg zdravila Nexpro daje enkrat na dan. Terapija traja 1-2 meseca.

Da bi preprečili razjede v prebavnem traktu, se osebam v kategoriji tveganja predpiše 1 dnevni odmerek 20 mg zdravila na dan.

Preprečevanje ponovitve krvavitev pri razjedah v prebavnem traktu po uporabi tekočine za injiciranje esomeprazola.

V prvem mesecu se 40 mg snovi daje enkrat na dan. Pred tem se zdravljenje izvaja z namenom zaviranja kislosti (uvedba infuzijske tekočine esomeprazola).

Terapija v primeru gastrinomov.

Ponavadi je 40 mg zdravila predpisano 2-krat na dan. Delež se izbere individualno, trajanje cikla pa je odvisno od kliničnih indikacij. V glavnem delu zdravljenja se bolezen lahko nadzoruje z uporabo 0,08-0,16 g snovi na dan. Če presežete dnevni odmerek 80 mg, je razdeljen na dve uporabi.

Težave z delom jeter.

Osebe s hudimi motnjami lahko dnevno uporabljajo največ 20 mg zdravil.

Uporaba Nexpro med nosečnostjo

Informacije o sprejemu Nexpro med nosečnostjo so omejene. Študije niso pokazale posrednega ali neposrednega negativnega vpliva na plod. V tem obdobju je zdravilo predpisano zelo previdno.

Ni podatkov o tem, ali se esomeprazol lahko izloča v materino mleko. Uporaba zdravila med dojenjem ni raziskana, zato v tem obdobju ni mogoče uporabiti.

[6]

Kontraindikacije

To je kontraindicirano za predpisovanje za hudo intoleranco za esomeprazol, derivate benzimidazola ali druge sestavine zdravil. Ni mogoče uporabljati v kombinaciji z nelfinavirjem ali atazanavirjem.

Stranski učinki Nexpro

Glavni stranski znaki so:

• motnje hematopoetskih procesov: trombocitno-, levko- ali pancitopenija, pa tudi agranulocitoza;
• imunske manifestacije: simptomi intolerance, vključno z angioedemom, zvišano telesno temperaturo in anafilaksijo ali anafilaktičnimi simptomi;
• presnovne motnje: hipomagnezemija ali natrijemija ter periferni edemi. V hudi hipomagnezemiji se lahko razvije hipokalcemija;
• duševne težave: agresija, nespečnost, zmedenost, halucinacije, depresija in vznemirjenost;
• simptomi, povezani z NA: parestezije, motnje okusa, glavoboli, zaspanost in šibkost;
• motnje vida: motnje vida;
• motnje labirinta: omotica;
• lezije, povezane z dihalnim sistemom: bronhialni spazem;
• manifestacije, ki vplivajo na prebavo: bruhanje, bolečine v trebuhu in kandidiaza, ki prizadenejo prebavila, zaprtje, poleg tega pa slabost, suha usta, driska, napenjanje, stomatitis in mikroskopski kolitis;
• težave, povezane s hepatobilialnim sistemom: odpoved jeter, hepatitis (ki ga spremlja zlatenica ali ne), povečanje jetrnih encimov in encefalopatija pri ljudeh z motnjami v delovanju jeter;
• lezije podkožnega sloja in povrhnjice: izpuščaj, fotosenzibilizacija, dermatitis, SJS, pruritus, multiformni eritem, urtikarija, TEN in alopecija;
• mišično-skeletne bolezni: mialgija ali artralgija, kot tudi šibkost mišic;
• urinarna in ledvična okvara: tubulointersticijski nefritis;
• težave z reproduktivno funkcijo: ginekomastija;
• sistemski znaki: hiperhidroza ali šibkost.

[7], [8]

Preveliko odmerjanje

Podatki o zastrupitvi z drogami so omejeni. Z uvedbo 0,28 g zdravila obstaja slabost in znaki, povezani z gastrointestinalnim traktom. Ena injekcija 80 mg odmerka ne povzroči resnih kršitev.

Nexpro nima antidota. Večina esomeprazola se sintetizira z beljakovinami v krvi, zato se zdravilo ne odziva na dializo. Opravijo se simptomatska dejanja.

[9], [10]

Interakcije z drugimi zdravili

Učinki esomeprazola glede na farmakokinetiko drugih zdravil.

Zaradi zmanjšanja želodčnega pH po dajanju esomeprazola je mogoče povečati ali zmanjšati absorpcijo zdravil, katerih absorpcija je povezana s kazalniki kislosti.

Na primer, slabša je absorpcija zdravil, kot je itrakonazol, s ketokonazolom in erlotinibom. Vendar pa se absorpcija digoksina z uvedbo aspirina ali esomeprazola, nasprotno, poveča. Uvedba 20 mg omeprazola na dan in digoksin pri prostovoljcih je privedla do povečanja ravni biološke uporabnosti slednjih za 10% (tudi pri 2 od 10 ljudi, indeks se je povečal za 30%).

Esomeprazol upočasni delovanje encima 2C19, ki je glavni udeleženec v njegovih presnovnih procesih. Zaradi tega lahko uvedba zdravil v kombinaciji s snovmi, katerih metabolizem poteka z uporabo 2С19 (med njimi fenitoin z diazepamom, imipraminom in citalopramom s klomipraminom), poveča njihov plazemski indeks, kar zahteva zmanjšanje njihovega odmerjanja. Ta faktor je treba upoštevati pri uporabi esomeprazola.

Kombinacija esomeprazola (30 mg) z diazepamom povzroči 45% zmanjšanje ravni očistka CYP2C19 za substratni diazepam.

Uporaba 40 mg zdravil skupaj s fenitoinom povzroči 13-odstotno povečanje plazemskih parametrov pri ljudeh z epilepsijo. Te indikatorje je treba spremljati pri imenovanju ali prekinitvi uporabe esomeprazola.

Potrebno je nadzorovati raven INR na začetku in na koncu kombiniranega sevanja z varfarinom ali drugimi kumarinskimi derivati.

Kombinacija 40 mg zdravila s cisapridom je povzročila povečanje vrednosti AUC za 32%, poleg tega pa je bil izraz razpolovni čas daljši za 31%; Vendar pa niso opazili pomembnega povečanja plazemskih indeksov Cmax v cisapridu. Z ločenim nanosom cisaprida so opazili zmerno povečanje intervala QT, vendar se njegovo kasnejše podaljšanje ni pojavilo v kombinaciji z esomeprazolom.

Kombinacija z zdravilom vodi do povečanja serumskih indikatorjev takrolimusa.

Obstajajo dokazi o zvišanju vrednosti metotreksata v krvi pri posameznikih v primeru njegove kombinacije s sredstvi, ki upočasnjujejo delovanje protonske črpalke. Če je treba uporabiti velike količine metotreksata, je treba razmisliti o možnosti začasne prekinitve zdravljenja z Nexproom.

Z uvedbo posameznih protiretrovirusnih zdravil (med tistimi, ki so prejemali nelfinavir z atazanavirjem) se je znižala serumska vrednost slednjih. Zaradi tega se zdravilo ne uporablja v kombinaciji z zgoraj navedenimi zdravilnimi snovmi.

Vpliv drugih zdravil na farmakokinetične lastnosti esomeprazola.

Procesi izmenjave esomeprazola se izvajajo skupaj s komponentami 2С19 in CYRZA4. Dajanje zdravila skupaj s klaritromicinom, ki upočasni delovanje CYPRA4 (v odmerku 0,5 g 2-krat na dan), je podvojilo raven izpostavljenosti esomeprazolu.

Kombinacija zdravila in kompleksnega zaviralca elementov 2C19 in CYPRA4 (na primer vorikonazol) vodi do povečanja več kot dvakratnih kazalcev izpostavljenosti zdravilu.

Poleg tega vorikonazol povzroči 280% povečanje vrednosti AUCτ zdravila.

Pri osebah s hudimi motnjami delovanja jeter pri dolgotrajni uporabi zdravila je treba razmisliti o možnosti spreminjanja odmerka.

Zdravila, ki inducirajo delovanje CYP2C19 in CYP3A4 ali obeh encimov (kot je šentjanževka ali rifampicin), lahko zmanjšajo serumske vrednosti esomeprazola, kar poveča hitrost njegovih presnovnih procesov.

[11]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Nexpro morate hraniti v zaprtih prostorih za majhne otroke. Oznake temperature - ne nad mejo 25 ° C.

[12]

Rok uporabnosti

Zdravilo Nexpro se lahko uporablja v roku 24 mesecev od datuma proizvodnje farmacevtskega izdelka.

[13]

Vloga za otroke

Podatkov o uporabi zdravila pri osebah, mlajših od 12 let, ni, zato ta skupina ni predpisana.

[14], [15],

Analogi

Analogi zdravil so zdravila Despazol, Esomealox, Ezoxium z Esomerjem ter Zerzim, Esonex, Ezolong z Nexium in Esosol z Ezoksom. Poleg tega sta Pemozar, Esomeprazol, Emanera in Ezer z Esomapsom.

[16]