Neurispin

Neurispin je antipsihotik z aktivno sestavino risperidonom.

Indikacije Neurispina

Uporablja se pri različnih vrstah shizofrenije (vključno z novo nastalo psihozo, ki je akutne narave, akutno ali kronično stopnjo shizofrenije) in drugih psihotičnih stanjih, ki jih spremljajo intenzivni produktivni (vključno s halucinacijami, blodnjami, občutki sumničavosti ali agresije ter motnjami mišljenja) ali negativni (vključno s socialno in čustveno odtujenostjo, afektom otupenosti in siromašenjem govora) simptomi.

Zmanjšuje afektivne manifestacije (občutke tesnobe ali strahu in depresije) pri ljudeh s shizofrenijo in shizoafektivnimi motnjami.

Uporablja se pri dolgotrajnem vzdrževalnem zdravljenju za preprečevanje recidivov v kronični fazi shizofrenije (akutna psihotična stanja).

Predpisuje se pri vedenjskih oblikah motenj pri ljudeh z demenco in znaki agresije (uporaba fizičnega nasilja in izbruhi močne jeze), vedenjskih motnjah (vznemirjenost in občutki tesnobe) ali v primerih prevlade psihotičnih manifestacij.

Vedenjske motnje v situacijah, kjer so antisocialno ali agresivno vedenje glavni simptomi patologije.

Odprava maničnih reakcij pri bipolarni motnji.

[ 1 ], [ 2 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah (prostornina 0,5, 1, 2 in 4 mg), 10 kosov v ploščici, 2 ploščici v škatli. Lahko se sprosti tudi v plastičnih posodah - 100 tablet po 1, 2 ali 4 mg.

Farmakodinamika

Zdravilo spada v skupino antipsihotikov, je derivat benzizoksazola, selektivnega monoaminergičnega antagonista. Ima izrazito afiniteto za 5-HT2-konce serotonina in D2-konce dopamina. Poleg tega se sintetizira z α1-adrenoreceptorji in z nekoliko manjšo afiniteto z α2-adrenoreceptorji in H1-konci histamina. Nima afinitete za holinergične receptorje.

Kot zelo močan antagonist D2 receptorjev ima risperidon šibkejši zaviralni učinek na motorično aktivnost in tudi bistveno šibkeje inducira kataleptične procese (v primerjavi s standardnimi nevroleptiki). Uravnotežen centralni antagonizem, ki ga risperidon izvaja na serotonin z dopaminom, zmanjšuje intenzivnost ekstrapiramidnih negativnih manifestacij in širi terapevtski učinek zdravila na negativne in afektivne znake shizofrenije.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Absorpcija risperidona je popolna, ne glede na vnos hrane. Vrednosti Cmax v plazmi so opazne po 1–2 urah. Sinteza z intraplazemskimi beljakovinami (albuminom in α1-kislim glikoproteinom) je 88 %.

Hitro se porazdeli in prodre v tkiva osrednjega živčnega sistema; indeks porazdelitvenega volumna je 1-2 ml/kg. Intrahepatični presnovni procesi, ki vključujejo izoencim P450IID6, vodijo do tvorbe aktivne sestavine 9-hidroksirisperidona, ki se 77 % sintetizira z beljakovinami. Delno se presnovni procesi razvijejo z N-dealkilacijo. Ravnotežne vrednosti za aktivno komponento so zabeležene po 24 urah, za 9-hidroksirisperidon pa po 4-5 dneh.

Razpolovni čas risperidona je 3 ure, razpolovne dobe 9-hidroksirisperidona pa 24 ur. Po 7 dneh uporabe se 70 % zdravila izloči z urinom, nadaljnjih 14 % pa skozi prebavila. 35–45 % se izloči v obliki aktivnih sestavin.

Pri starejših ljudeh ali ljudeh z ledvično insuficienco se ob enkratni uporabi zdravila opazijo povečane plazemske ravni in počasno izločanje risperidona.

[ 4 ], [ 5 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba jemati peroralno, ne glede na vnos hrane, 1-2 krat na dan.

Zdravljenje shizofrenije: 1. dan - 2 mg, 2. dan - 4 mg. Kasneje se odmerek vzdržuje pri 4 mg ali se po potrebi individualno prilagodi bolniku. Pogosto se predpiše 4-6 mg zdravila na dan. Upoštevati je treba, da se pri uporabi zdravila v dnevnem odmerku, ki presega 10 mg, terapevtska učinkovitost ne poveča, vendar se poveča verjetnost ekstrapiramidnih simptomov.

Za ljudi z odpovedjo ledvic ali jeter, pa tudi za starejše, se zdravljenje začne z odmerkom 0,5 mg 2-krat na dan, nato pa se postopoma poveča na 1-2 mg 2-krat na dan.

Vedenjske motnje pri ljudeh z demenco: začetni odmerek je 0,25 mg, ki se jemlje dvakrat na dan; po potrebi se lahko odmerek poveča za +0,25 mg dvakrat na dan, vendar je to dovoljeno vsaj vsak drugi dan. Običajni odmerek je 0,5 mg dvakrat na dan, vendar lahko nekateri bolniki potrebujejo 1 mg snovi dvakrat na dan.

Povezano z manijo BAR: začetni odmerek je 2 mg na dan v 1 uporabi; po potrebi se odmerek poveča za +2 mg na dan, vendar vsaj vsak drugi dan. V osnovi je predpisan vnos 2-6 mg na dan.

Vedenjske motnje pri ljudeh z intelektualnimi motnjami ali z dominantno destruktivnimi reakcijami: osebe, ki tehtajo več kot 50 kg, naj enkrat uporabljajo 0,5 mg na dan, nato pa odmerek po potrebi povečajo za +0,5 mg na dan (vsak drugi dan). Osebe, ki tehtajo manj kot 50 kg, najprej predpišejo enkratni odmerek 0,25 mg na dan; odmerek se lahko vsak drugi dan poveča za +0,25 mg na dan. Optimalni odmerek je 0,5 mg zdravila na dan.

Po doseganju optimalnega rezultata se lahko uporaba zdravila zmanjša na 1 odmerek na dan. Največji dnevni odmerek je 16 mg.

[ 9 ]

Uporaba Neurispina med nosečnostjo

Zdravilo Neurispin se med nosečnostjo predpisuje le v primerih, ko so koristi zdravljenja večje od tveganj za zaplete za plod.

Kontraindikacije

Kontraindicirano za uporabo v primeru osebne intolerance, pa tudi med dojenjem.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Stranski učinki Neurispina

Neželeni učinki vključujejo:

• okvara delovanja osrednjega živčnega sistema skupaj s čutili: pogosto se pojavijo vznemirjenost, glavoboli, nespečnost in tesnoba. Včasih se lahko pojavijo omotica, utrujenost ali zaspanost, motnje vida in koncentracije. Občasno se pojavijo ekstrapiramidni simptomi (rigidnost, akatizija, tremor z bradikinezijo, hipersalivacija in akutna distonija), v pozni fazi se lahko pojavijo motnje termoregulacije, epileptični napadi, NMS in diskinezija;
• prebavne motnje: dispepsija, bruhanje, bolečine v trebuhu, slabost, zaprtje in zvišane ravni jetrnih encimov;
• težave z delovanjem srčno-žilnega sistema in krvnega sistema: občasno opazimo refleksno tahikardijo, hipervolemijo, ortostatski kolaps, nekaj znižanja ravni trombocitov ali nevtrofilcev in možgansko kap (pri starejših s predispozicijskimi dejavniki);
• motnje, ki vplivajo na endokrini sistem: ginekomastija, amenoreja z galaktorejo, povečanje telesne mase in motnje menstrualnega cikla. Občasno se sladkorna bolezen poslabša ali razvije hiperglikemija;
• lezije reproduktivnega sistema: občasno se pojavijo težave z ejakulacijo, erekcijo in orgazmom, pa tudi priapizem;
• simptomi alergije: občasno opazimo Quinckejev edem, izcedek iz nosu in izpuščaje na povrhnjici;
• Drugo: včasih se pojavi urinska inkontinenca.

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve vključujejo: razvoj močnega sedativnega učinka, občutek zaspanosti, znižan krvni tlak, tahikardijo in ekstrapiramidne manifestacije. Občasno opazimo podaljšanje intervala QT na EKG.

Zdravljenje vključuje zagotavljanje neoviranega pretoka zraka skozi dihala za vzdrževanje ustrezne oskrbe s kisikom in prezračevanja. Izvaja se tudi izpiranje želodca in dajanje odvajala z aktivnim ogljem, spremljajo pa se tudi EKG vrednosti za odkrivanje morebitnih srčnih aritmij. Sprejemajo se tudi simptomatski ukrepi za podporo delovanju vitalnih organov.

Če se razvije žilni kolaps in vrednosti krvnega tlaka padejo, se da infuzija ali simpatomimetiki. Če se pojavijo ekstrapiramidni znaki, se predpišejo antiholinergiki.

Neurispin nima antraksa. Redno spremljanje stanja žrtve je potrebno, dokler vsi znaki zastrupitve ne izginejo.

[ 10 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinirana uporaba risperidona in zdravil, ki so antagonisti dopaminskih končičev, vodi do pojava diskinezije s poznim nastopom (nehoteni ritmični gibi - predvsem obraza ali jezika), zato je treba preklicati jemanje vseh antipsihotikov.

Risperidon lahko kaže antagonistične učinke na levodopo.

Triciklična antidepresiva s fenotiazini, fluoksetinom in zaviralci adrenergičnih receptorjev β lahko zvišajo raven risperidona v krvi, ne da bi to vplivalo na raven aktivne antipsihotične frakcije.

Kombinacija s karbamazepinom, kot tudi z drugimi zdravili, ki inducirajo jetrne encime, povzroči zmanjšanje aktivnosti antipsihotične frakcije zdravila v krvi. Po prekinitvi jemanja takšnih snovi je treba pregledati odmerek zdravila Neurispin.

Če je potreben dodaten sedativni učinek, se skupaj z zdravilom predpišejo derivati benzodiazepina.

[ 11 ], [ 12 ]

Pogoji shranjevanja

Neurispin shranjujte v temnem in suhem prostoru, izven dosega majhnih otrok. Temperaturni indikatorji so v območju 15-30°C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Neurispin se lahko uporablja v 24 mesecih od datuma izdelave farmacevtskega izdelka.

Vloga za otroke

O učinkovitosti in varnosti zdravila pri pediatriji ni dovolj podatkov. Ne predpisujte osebam, mlajšim od 15 let.

Analogi

Analogi zdravila so Rileptid, Risset z Rispaksolom, pa tudi Rispolept z Risperonom in Eridon z Rispertrilom.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]