Neyrispin

Neuryspin je antipsihotik. Vsebuje element risperidon.

Indikacije Neurispin

Uporablja se pri različnih vrstah shizofrenije (med njimi je prva pojavljajoča se psihoza, ki je akutna, akutna ali kronična faza shizofrenije) in drugih psihotičnih stanj, ki jih spremlja intenzivna produktivnost (med njimi halucinacije, blodnje, občutek suma ali agresivnosti in duševne motnje) ali negativni (med socialno in čustveno odtujenost, vplivajo na dolgočasnost in osiromašenje govora) znaki.

Oslabi afektivne manifestacije (anksioznost ali strah in depresija) pri ljudeh s shizofrenijo in shizoafektivnimi motnjami.

Uporablja se za dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje za preprečevanje ponovitev v kronični fazi shizofrenije (akutno psihotična stanja).

Predpisana je za vedenjske oblike motenj pri ljudeh z demenco in znake agresivnosti (uporaba fizičnega nasilja in izbruh močne jeze), vedenjske motnje (vznemirjenost in anksioznost) ali v primeru prevalence psihotičnih manifestacij.

Vedenjske motnje v situacijah, ko so asocialno ali agresivno vedenje glavni simptomi patologije.

Odprava maničnih reakcij z BAR.

[1], [2]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje elementa je narejeno v tabletah (volumen 0,5, 1, 2 in 4 mg), 10 kosov na ploščo, 2 plošči na škatlo. Lahko se proizvaja tudi v plastičnih posodah - 100 tablet po 1, 2 ali 4 mg.

Farmakodinamika

Zdravilo je del skupine antipsihotikov, je derivat benzisoksazola, selektivnega monoaminergičnega antagonista. Ima izrazito afiniteto za 5-HT2-zaključke serotonina in D2-zaključkov dopamina. Poleg tega se sintetizira z α1-adrenergičnimi receptorji in z nekoliko nižjo afiniteto z α2-adrenergičnimi receptorji in H1-končnicami histamina. Za holinergične receptorje ni afinitete.

Kot zelo močan D2-antagonist ima risperidon šibkejši zaviralni učinek na motorično aktivnost in tudi bistveno manj inducira katalepsijske procese (v primerjavi s standardnimi antipsihotiki). Uravnotežen centralni antagonizem risperidona glede serotonina in dopamina zmanjša intenzivnost ekstrapiramidnih negativnih manifestacij in poveča učinek zdravila na negativne in afektivne znake shizofrenije.

[3], [4]

Farmakokinetika

Absorpcija risperidona je popolna brez sklicevanja na uporabo hrane. Vrednosti Cmax v plazmi so zabeležene po 1-2 urah. Sinteza z intraplazmatskimi beljakovinami (albumin, kot tudi α1-kislinski glikoprotein) je 88%.

Je predmet hitre distribucije in prehaja v tkiva centralnega živčnega sistema; volumen porazdelitve je 1-2 l / kg. Intrahepatični presnovni procesi, ki vključujejo izoencim P450IID6, vodijo do tvorbe aktivnega elementa 9-hidroksirisperidona, ki se s 77% sintetizira z beljakovinami. Delno se skozi N-desalkilacijo razvijajo presnovni procesi. Ravnotežne vrednosti za aktivno komponento so zabeležene po enem dnevu, za 9-hidroksirisperidon pa po 4-5 dneh.

Razpolovna doba risperidona je 3 ure, komponenta 9-hidroksirisperidona pa 24 ur. Po 7 dneh uporabe se 70% zdravil izloči z urinom, 14% pa skozi prebavni trakt. 35-45% je izpeljanih v obliki obstoječih postavk.

Starejši ljudje ali osebe z odpovedjo ledvic z enkratno uporabo zdravila imajo zvišane plazemske koncentracije in zakasnjeno izločanje risperidona.

[5], [6],

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba aplicirati peroralno, brez vezave na vnos hrane, 1-2-krat na dan.

Zdravljenje shizofrenije: 1. Dan - ob 2 mg, na 2. - 4 mg. Kasneje se odmerek hrani s hitrostjo 4 mg ali, če je potrebno, osebno prilagodi bolniku. Pogosto predpisano uporabo 4-6 mg zdravila na dan. Upoštevati je treba, da pri uporabi zdravila v dnevnem obroku, ki presega 10 mg, ni povečanja terapevtske učinkovitosti, vendar to povečuje verjetnost ekstrapiramidnih znakov.

Za ljudi z ledvično ali jetrno odpovedjo, kot tudi starejšimi, se terapija začne z odmerkom 0,5 mg 2-krat na dan, nato pa se postopoma poveča na 1-2 mg 2-krat na dan.

Vedenjske motnje pri ljudeh z demenco: velikost začetnega odmerka je 0,25 mg z 2-krat dnevno uporabo; če je potrebno, se lahko delež poveča za +0,25 mg 2-krat na dan, vendar je to dovoljeno vsaj v enem dnevu. V bistvu je predpisan v odmerku 0,5 mg 2-krat na dan, vendar lahko posamezni bolniki zahtevajo uporabo 1 mg snovi 2-krat na dan.

Povezano z manijo BAR: začetni odmerek je 2 mg na dan v eni uporabi; če je potrebno, se odmerek poveča za +2 mg na dan, vendar se to izvede vsaj vsak drugi dan. V bistvu imenuje 2-6 mg na dan.

Vedenjske motnje pri ljudeh z zamudo pri intelektualnem razvoju ali s prevladujočimi destruktivnimi reakcijami: posamezniki s težo več kot 50 kg naj uporabljajo 1-krat 0,5 mg na dan in še dodatno povečajo odmerek za 0,5 mg na dan (po dan), če je potrebno. Ljudje s telesno maso pod 50 kg najprej predpišejo 1-kratno uporabo 0,25 mg na dan; Odmerek se lahko vsak dan poveča za 0,25 mg na dan. Velikost optimalnega deleža je 0,5 mg zdravila na dan.

Po doseganju optimalnega rezultata se lahko uporaba zdravila zmanjša na 1-kratni vnos na dan. Največji dnevni odmerek je 16 mg.

[10]

Uporaba Neurispin med nosečnostjo

Med nosečnostjo se nevrispina predpisuje samo v primerih, ko so koristi zdravljenja verjetnejše od tveganj za razvoj zapletov za plod.

Kontraindikacije

Kontraindicirana uporaba pri osebni nestrpnosti, kot tudi med dojenjem.

[7], [8], [9]

Stranski učinki Neurispin

Med stranskimi učinki: \ t

• poškodbe osrednjega živčnega sistema in čutila: pogosto vznemirjenost, glavobol, nespečnost in tesnoba. Včasih lahko povzroči omotico, utrujenost ali zaspanost, motnje vidne jasnosti in koncentracije. Včasih se v pozni fazi pojavijo ekstrapiramidni simptomi (rigidnost, akatizija, tremor z bradikinezijo, hipersalivacija in akutna distonija), termoregulacijske motnje, napadi, CSN in diskinezija.
• motnje prebavne dejavnosti: dispepsija, bruhanje, bolečine v predelu trebuha, slabost, zaprtje in povečanje vrednosti jetrnih encimov;
• težave z delom kardiovaskularnega sistema in krvnega sistema: redko pride do tahikardije refleksne narave, hipervolemije, ortostatskega kolapsa, zmanjšanja ravni trombocitov ali nevtrofilcev in možganske kapi (pri starejših s prisotnostjo faktorjev);
• endokrine motnje: ginekomastija, amenoreja z galaktorejo, povečanje telesne mase in motnje menstrualnega cikla. Občasno se sladkorna bolezen poslabša ali se razvije hiperglikemija;
• lezije reproduktivnega sistema: redko se pojavijo težave z ejakulacijo, erekcijo in orgazmom, pa tudi priapizmom;
• simptomi alergije: občasno se pojavijo edemi Quinkeja, izcedek iz nosu in izpuščaj na povrhnjici;
• drugi: včasih pride do urinske inkontinence.

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve vključujejo razvoj močnega sedativnega učinka, zaspanost, znižanje vrednosti krvnega tlaka, tahikardijo in ekstrapiramidne manifestacije. Povečanje indikacij intervala QT na EKG je zabeleženo individualno.

Med zdravljenjem je treba zagotoviti nemoten prehod zraka skozi dihalne poti, da bi ohranili potrebno oskrbo s kisikom in ustrezno prezračevanje. Istočasno izvajamo izpiranje želodca in uvedbo odvajala z aktivnim ogljem, poleg tega pa spremljamo tudi EKG vrednosti, da bi odkrili možne motnje srčnega ritma. Izvajajo tudi simptomatske dejavnosti, ki podpirajo delo pomembnih organov za življenje.

Če se vaskularni kolaps razvije in vrednosti krvnega tlaka zmanjšajo, se dajejo infuzija ali simpatikomimetiki. Če se pojavijo ekstrapiramidni znaki, predpišite uporabo antiholinergičnih snovi.

Neuryspin nima antdot. Potrebno je redno spremljati stanje žrtev, dokler ne izginejo vsi znaki zastrupitve.

[11]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinirana uporaba risperidona in sredstev, ki so antagonisti dopaminskih koncev, vodi do pojavljanja diskinezije pozne narave (ki ima nehotena ritmična gibanja, predvsem osebe ali jezika), zaradi česar je treba prekiniti uvedbo kakršnihkoli antipsihotikov.

Risperidon ima lahko antagonistični učinek na levodopo.

Triciklični fenotiazini, fluoksetin in β-blokatorji lahko povečajo koncentracijo risperidona v krvi, ne da bi vplivali na raven aktivne antipsihotične frakcije.

Kombinacija s karbamazepinom in drugimi sredstvi, ki inducirajo jetrne encime, vodi v zmanjšanje aktivnosti antipsihotične frakcije zdravila v krvi. Po ukinitvi uvedbe takšnih snovi je potrebna revizija velikosti odmerka Neuryspina.

Če je potrebna dodatna sedacija, je predpisana uporaba benzodiazepinskih derivatov skupaj z zdravilom.

[12], [13]

Pogoji shranjevanja

Neuryspin je treba shranjevati v temnem in suhem prostoru, zaprt pred dostopom majhnih otrok. Temperaturni indikatorji - v razponu med 15-30 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Neuryspin se lahko uporablja v roku 24 mesecev od trenutka proizvodnje farmacevtskega izdelka.

Vloga za otroke

Ni dovolj informacij o učinkovitosti in varnosti uporabe zdravila v pediatriji. Ni predpisano osebam, mlajšim od 15 let.

Analogi

Analoge zdravil so zdravila Rileptid, Risset z Rispaxolom, poleg tega pa Rispolept z Risperonom in Aridonom z Rispetrilom.

[14], [15], [16]