Ni

Emeset ima antiemetične lastnosti. Vključen je v skupino antagonistov 5HT3 serotoninskih končnic.

[1], [2]

Indikacije Emeseta

Uporablja se za preprečevanje in odpravljanje bruhanja s slabostjo, ki izhaja iz radioterapije in kemoterapevtskih postopkov citostatične narave ter poleg bruhanja s slabostjo, ki nastane po operativnih posegih.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev se izvede v obliki terapevtske raztopine za injekcije. Znotraj pretisnega omota vsebuje 5 ampul z zmogljivostjo 2 ali 4 ml. Znotraj škatle - 1 pretisni omot z ampulami.

Farmakodinamika

Ondansetron je zelo selektiven antagonist serotoninskih 5HT3 končnic. Izvajanje postopkov radioterapije in kemoterapije citostatike lahko privede do zvišanja vrednosti serotonina - zaradi draženja tankega črevesja in želodčne sluznice. Ta učinek povzroči aktiviranje delovanja vagalnih vlaken aferentne vrste, znotraj katere obstajajo 5HT3 končnice, ki povzročajo bruhanje refleksa. Če so ta vlakna razdražena, se lahko poveča tudi serotoninski indeks znotraj območja postrema, ki se nahaja v spodnjem predelu 4. Možganskega ventrikla. Ta učinek povzroča tudi bruhanje, ker spodbuja konce 5HT3, ki se tam nahajajo.

Ondansetron upočasni začetek emetičnega refleksa, ki antagonizira končne točke 5HT3, ki se nahajajo v nevronskem območju PNS in CNS. Zdi se, da ta mehanizem zagotavlja preprečevanje in eliminacijo navzeje z bruhanjem, ki ga povzroči citostatična terapija in kirurški poseg.

Farmakokinetika

Po intravenski injekciji se po 10 minutah opazijo najvišje plazemske vrednosti. Stopnja sinteze beljakovin v plazmi je 70-76%.

Večina uporabljenega dela se presnavlja v jetrih.

Manj kot 5% nespremenjene snovi se izloči z urinom. Razpolovna doba je približno 3 ure (pri starejših je ta številka 5 ur, v primeru hude jetrne patologije pa 15-32 ur).

[3]

Odmerjanje in dajanje

Emetogeni potencial za zdravljenje raka je odvisen od velikosti odmerkov in kombinacije radioterapije in kemoterapije. Izbira sheme zdravljenja je odvisna od moči izražanja emetogenega učinka.

Sevanje in kemoterapija emetične narave.

Priporočena količina za injekcijo IM ali IV je 8 mg (počasna hitrost vbrizgavanja). Postopek se izvede tik pred začetkom zdravljenja.

Da bi preprečili nastanek zakasnele ali dolgotrajne bruhanja, po prvih 24 urah zdravilo dajati največ 5 dni (rektalno ali ustno).

Emetogena kemoterapija z močnim učinkom.

Osebe, ki so testirani vysokoemetogennuyu kemoterapijo (na primer uporaba cisplatina v velikih serijah), ondansetron lahko dajemo v višini 8 mg enkrat (w / o ali m / m dajanje), neposredno pred postopkom kemoterapijo. Porcije presegajo 8 mg (maksimalno 32 mg) lahko uporablja le v obliki na / v infuziji (raztopljenega v 0,9% fiziološko raztopino (50-100 ml), ali drugim primernim topilom). Ta infuzija traja najmanj 15 minut.

Druga metoda je v / m ali IV injekciji 8 mg zdravila pri počasni hitrosti, ki se izvede tik pred začetkom kemoterapije. Nato sledi dvakratni IV ali IM injekciji 8 mg zdravila (po 2 in 4 urah) ali traja neprekinjena infuzija, ki traja 24 ur (odmerjanje 1 mg / uro).

Učinkovitost Emsetovega učinka v kemoterapiji z visoko emetičnimi značilnostmi se lahko poveča z dodatnim posameznim intravenskim injiciranjem deksametazona (20 mg odmerka) pred kemoterapevtskim postopkom.

Uporaba pri otrocih.

Otroci, starejši od 4 let, telesno površino 0.6-1.2 m², ki so lahko dodeljena eni injekciji zdravil v deležih po 5 mg / m ², ki je dobro uveden pred postopkom kemoterapijo. Nadalje, po 12 urah se tablete Emeset uporabljajo v odmerku 4 mg. Zaužitje lahko traja še 5 dni po koncu terapevtskega programa.

Otrokom, ki imajo telesno površino večjo od 1,2 m², je treba pred začetkom kemoterapije dajati IV injekcijo v začetnem odmerku 8 mg. Poleg tega mora bolnik po 12 urah tableto vzeti v odmerku 8 mg. Uporaba 8 mg dvakrat dnevno za dan se lahko nadaljuje še 5 dni po koncu tečaja.

Kot alternativno zdravilo v odmerku 0,15 mg / kg (največ 8 mg) se uporablja v obliki enkratne injekcije pred začetkom kemoterapevtskega postopka. Ta del se lahko ponovi v intervalih 4 ure, vendar največ 3-krat. Peroralna uporaba 4 mg zdravila dvakrat na dan lahko traja še 5 dni po koncu zdravljenja.

Priporočenih odmerkov za odrasle ni mogoče preseči.

Za preprečitev ali odpravo pojavlja po operaciji bruhanje slabost pri otrocih, starejših od 4 let, podvrženih posegov pod splošno anestezijo, dovoljeno zdravilo daje po porcijah 0,1 mg / kg (do 4 mg) s počasno infuzijo - pred, med , in tudi po indukciji anestezije.

Bruhanje s slabostjo, pojavljanje po operacijah.

Da bi preprečili pooperacijsko bruhanje s slabostjo (odrasla oseba), je med injiciranjem bolnika v anestezijo potrebna enkratna IV / m ali počasna iv injekcija 4 mg zdravila. Če želite odstraniti že prikazane zgoraj opisane neprijetne simptome, morate vnesti zgornje metode, 4 mg zdravila.

Osebe z jetrno odpovedjo.

Pri ljudeh s funkcionalnimi jetrnimi motnjami zmerne ali hude narave se stopnja očistka ondansetrona močno zmanjša, medtem ko se razpolovni čas krvnega seruma v nasprotju. Takim bolnikom ne smemo dajati več kot 8 mg zdravil na dan.

Intramuskularno na istem področju telesa je dovoljeno dajati zdravilo trenutno le v odmerku, ki ne presega 2 ml.

Infuzijsko raztopino je treba uporabiti takoj po njegovi izdelavi. Za raztapljanje zdravila lahko uporabimo naslednja topila:

• 0.9% raztopina natrijevega klorida;
• 5% raztopina glukoze;
• Ringerjeva raztopina;
• 10% raztopine manitola;
• 0,3% KCl raztopine z 0,9% raztopino natrijevega klorida za infundiranje;
• 0,3% raztopina KCl s 5% raztopino glukoze.

Zdravila se ne sme raztopiti z drugimi sredstvi za infundiranje.

Uporaba Emeseta med nosečnostjo

Prepovedano je imenovati Emeset za doječe matere ali nosečnice.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za sestavine zdravila.

Stranski učinki Emeseta

Uporaba zdravila lahko povzroči nekatere neželene učinke:

• manifestacije alergije: simptomi netolerance neposrednega tipa, ki imajo drugačno stopnjo resnosti. Občasno se razvije anafilaksa;
• motnje v CNS: pojav ekstrapiramidnih motenj (npr. Okulogična kriza), glavoboli, distonični simptomi brez vztrajnih zapletov, pa tudi epileptični napadi. Občasno je vrtoglavica (v primeru hitrega injiciranja);
• motnje vidne funkcije: po intravenski injekciji je prehodna slabitev vida. Začasna slepota se občasno razvija (običajno se pri ljudeh, ki so prejemali kemoterapijo s cisplatinom, traja največ 20 minut);
• lezije v CAS: Pojav bolečine v srcu (v prisotnosti depresije ST spojnice ali brez nje), aritmije, zardevanje obraza, bradikardija, in občutek toplote, poleg tega pa zmanjšanje tlaka;
• težave z dihalnim delovanjem: videz kolcanja;
• prebavne motnje: razvoj zaprtja;
• motnje v delovanju hepatobiliarnega sistema: povečanje funkcionalnih vrednosti jeter, nadaljevanje brez simptomov. Podobne učinke običajno opazimo pri ljudeh, ki kemoterapijo uporabljajo kot snov s cisplatinom;
• sistemske motnje: pojav lokalnih simptomov na mestu injiciranja.

[4]

Preveliko odmerjanje

Intoxication se zdravi, kot sledi - morate bolnikovo stanje pravočasno spremljati, da bi ugotovili razvoj simptomov motnje, nato pa opravite simptomatske postopke glede na njihov poudarek. Emeseth nima protistrupa.

Interakcije z drugimi zdravili

Ondansetron nima upočasnjenega ali pospešenega učinka na presnovo drugih zdravil, če je v kombinaciji z njimi. Posebni testi so pokazali, da zdravilo ne deluje v povezavi s snovmi, kot so furosemid, propofol, temazepam, kot tudi tramadol, pa tudi z alkoholnimi pijačami.

Ondansetron presnovo zgodi s sodelovanjem različnih P450 hemoprotein encimov, in poleg elementov CYP2D6 in CYP3A4 s CYP1A2. Različne presnovne encime omogoča zmanjšanje ali upočasnitev aktivnost katerega koli izmed njih (npr CYP2D6 genetsko pomanjkanje agenti) pri standardnih pogojih za kompenzacijo svojih drugih encimov, pri čemer skoraj ne vpliva na splošno uspešnost KK.

Pri ljudeh, ki se uporabljajo za zdravljenje z uporabo potencialno indukcijo CYP3A4 element (na primer karbamazepin in fenitoin, rifampicin), izrazito povečanje potrditvi ondansetrona z zmanjšanjem svoji uspešnosti v krvi.

Informacije, pridobljene po nekaterih kliničnih preskušanjih, kažejo, da lahko Emeset oslabi analgetični učinek tramadola.

[5], [6]

Pogoji shranjevanja

Emulzijo je treba hraniti v temnem prostoru, zaprtem od dostopa otrok. Temperaturne vrednosti niso večje od 25 ° C.

[7]

Rok uporabnosti

Emeset se lahko uporablja 3 leta po sproščanju zdravila.

Prijava za otroke

Obstajajo le omejeni podatki o uporabi drog pri otrocih, mlajših od 4 let.

Analogi

Analogi zdravila so naslednja zdravila: Domegan in Granitron z Zofranom in Zoltem, poleg tega Zofetron, Omstron in Navoban z Izotronom, Ondansetron in Tropisetron. Poleg tega seznam vključuje Osetron, Emetron, Stronon in Emtron z Emesteronom.

[8]

Mnenja

Emeset ima zelo učinkovit učinek, odpravlja bruhanje s slabostjo, ki se pojavi po kemoterapevtskih postopkih. Pregledi mnogih bolnikov kažejo, da zdravilo res pomaga odpraviti te motnje.