Orzol

Orzol je antibakterijsko zdravilo, derivat imidazola. Vsebuje zdravilno učinkovino ornidazol.

Načelo delovanja ornidazola temelji na uničenju strukture DNK bakterij, občutljivih na zdravilo. Aktivnost se razvije proti vaginalnim trihomonadam, dizenteričnim amebam, črevesnim lamblijam, poleg tega pa tudi proti posameznim anaerobom (vključno s fuzobakterijami, bakteroidi, klostridijami in občutljivimi sevi evbakterij) in anaerobnim kokom (peptostreptokoki in peptokoki).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Orzola

Parenteralno se uporablja pri hudih in akutnih okužbah ali kadar peroralno jemanje zdravila ni mogoče – v primeru naslednjih stanj in patologij:

• splošne anaerobne okužbe, povezane z mikrofloro, občutljivo na zdravila: peritonitis in sepsa z meningitisom, pa tudi endometritis, septični splav, okužbe pooperativnih ran in sepsa, ki se pojavi po porodu;
• preprečevanje okužb, povezanih z anaerobi: v primeru ginekoloških posegov ali drugih operacij (zlasti na področju danke in debelega črevesa);
• dizenterija amebne geneze, ki se pojavlja v hudi obliki, kot tudi vse zunajčrevesne vrste amebijaze;
• jetrni absces in giardiaza.

[ 4 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilna snov se sprošča v obliki infuzijske tekočine, v vialah po 0,1 l.

Farmakodinamika

Zdravilni učinek ornidazola - DNA-tropnega sredstva, ki ima selektiven učinek na bakterije, katerih encimski sistemi lahko obnovijo nitro skupino in spodbudijo interakcijo beljakovin (iz kategorije feridoksinov) in nitro spojin. Zdravilo, ko vstopi v bakterijsko celico, začne obnavljati aktivnost nitro skupine pod vplivom mikrobnih nitroreduktaz in predhodno obnovljenega nitroimidazola.

Komponente obnovitve se vežejo z DNK, kar vodi do njene razgradnje, hkrati pa uničijo transkripcijo in replikacijo DNK. Poleg tega imajo presnovni elementi zdravila citotoksičen učinek in uničujejo procese celičnega dihanja.

Zdravilo brez zapletov prodre v bakterijske celice, se sintetizira z njihovo DNK in uniči replikacijo.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Zdravilo prehaja skozi posteljico in krvno-možgansko ovojnico (BBB), prodira v cerebrospinalno tekočino, peritonealno in plevralno tekočino, slino, kostno tkivo, žolč z vaginalnim izcedkom in jetra ter se izloča tudi z materinim mlekom. Sinteza beljakovin snovi v plazmi je manjša od 20 %.

Po intravenski aplikaciji odmerka 15 mg/kg in nadaljnji uporabi odmerka 7,5 mg/kg v 6-urnih intervalih je ravnotežna raven zdravila 18–26 mcg/ml. Približno 30–60 % zdravila je podvrženega presnovnim procesom v telesu (glukuronidacija, hidroksilacija in oksidacija).

Izločanje zdravila poteka predvsem skozi ledvice (60–80 %), približno 20 % v nespremenjeni obliki. 6–15 % se izloči skozi črevesje.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo je treba injicirati v 15-30 minutah.

V primeru anaerobne okužbe je pri mladostniku, starejšem od 12 let, in odrasli osebi najprej predpisati 0,5 g zdravila z 12-urnimi odmori ali 1 g s 24-urnimi intervali, 5-10 dni (postopno dajanje). Po stabilizaciji bolnikovega stanja ga je treba prenesti na peroralno jemanje ornidazola (na primer 1 tableta po 0,5 g z 12-urnim intervalom).

Za osebe, mlajše od 12 let, ki tehtajo več kot 6 kg, se dnevni odmerek izbere na podlagi 20 mg/kg in razdeli na 2 injekciji. Zdravilo je treba dajati 5-10 dni.

Za preprečevanje razvoja anaerobne okužbe (najstniki od 12. leta starosti in odrasli) uporabite odmerek 0,5-1 g 60 minut pred začetkom operacije.

Za preprečevanje razvoja mešanih okužb se zdravilo uporablja v kombinaciji s penicilini, aminoglikozidi ali cefalosporini. V tem primeru se zdravila dajejo ločeno.

Pri griži amebnega izvora s hudo obliko napredovanja, pa tudi pri kateri koli zunajčrevesni vrsti amebijaze, se osebam, starejšim od 12 let, da 1 injekcija, enaka 0,5-1 g, nato pa 0,5 g z 12-urnimi odmori, 3-6 dni.

Za osebe, mlajše od 12 let, se odmerek izbere v razmerju 20-30 mg/kg; odmerek je treba razdeliti na 2 injekciji.

Pri ljudeh z ledvično disfunkcijo je treba podaljšati interval med odmerki zdravila ali zmanjšati enkratni in dnevni odmerek.

[ 11 ], [ 12 ]

Uporaba Orzola med nosečnostjo

Zdravila Orzol se ne sme predpisovati v prvem trimesečju. V drugem in tretjem trimesečju se uporablja le, če obstajajo stroge indikacije. Testiranje na živalih ni pokazalo nobenih toksičnih ali teratogenih učinkov na plod.

Če je med dojenjem potrebna uporaba zdravila, se dojenje prekine.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na sestavine zdravila ali druge derivate nitroimidazola;
• epilepsija ali disfunkcija centralnega živčnega sistema;
• multipla skleroza;
• alkoholizem kronične narave;
• motnje krvnega obtoka, krvne bolezni ali druge hematološke nepravilnosti.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Stranski učinki Orzola

Intenzivnost neželenih učinkov ornidazola je odvisna od velikosti odmerka. Med manifestacijami:

• lezije krvi in limfe: simptomi učinkov na kostni mozeg ali nevtropenije;
• imunske motnje: znaki intolerance;
• lezije povrhnjice in podkožja: urtikarija, epidermalni izpuščaji in srbenje;
• disfunkcija živčnega sistema: tremor, omotica, krči, mišična okorelost, zaspanost, motnje koordinacije, glavoboli, simptomi mešane ali senzorične polinevropatije in prehodna izguba zavesti;
• težave s prebavili: bruhanje, motnje okusa, kovinski okus in slabost;
• okvara jeter in žolčnih poti: spremembe v testih delovanja jeter;
• Sistemske motnje in spremembe na mestu injiciranja: utrujenost, vročina, dispneja in spremembe na mestu injiciranja, vključno z rdečico, pekočino, bolečino in trombozo.

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z zdravilom Orzol lahko povzroči omotico, izgubo zavesti, krče, glavobole, tremor, dispeptične motnje ali okrepitev simptomov drugih neželenih učinkov.

Protistrupa ni. Izvajajo se simptomatski postopki. V primeru epileptičnih napadov se daje diazepam.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Ornidazol se od drugih derivatov nitroimidazola razlikuje po tem, da ne upočasni delovanja aldehid dehidrogenaze, kar omogoča njegovo kombiniranje z alkoholnimi pijačami.

Zdravilo lahko okrepi učinek kumarinskih antikoagulantov, ki se jemljejo peroralno (varfarin), zato je treba prilagoditi njihov odmerek.

Orzol podaljša učinek mišičnega relaksanta vekuronijevega bromida.

Kombinacija s fenobarbitalom in drugimi induktorji encimov skrajša obdobje intraserumskega kroženja ornidazola, medtem ko kombinacija s snovmi, ki upočasnjujejo delovanje encimov (na primer s cimetidinom), nasprotno, poveča.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Pogoji shranjevanja

Orzol je treba shranjevati na mestu, ki je nedostopno za majhne otroke. Temperaturni indikatorji - ne več kot 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Orzol se lahko uporablja v 24 mesecih od datuma prodaje zdravilne učinkovine.

[ 20 ]

Vloga za otroke

Zdravila se ne sme uporabljati pri dojenčkih, lažjih od 6 kg.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Analogi

Analogi zdravila so Dazolik, Ornigil, Ornisol z Intezolom, Metronidazol in Meradazol z Ornigilom, poleg Metrogila pa še Fazizhin z Meratinom in Ornidazolom. Poleg tega seznam vključuje Metressa, Tinidazol, Efloran z Metridom, Tagera, Trichopol s Protozalom in Trikaside.

[ 26 ]