Paraverin

Paraverin ima kombiniran antispazmodični in analgetični učinek.

Indikacije Paraverin

Uporablja se za odstranjevanje bolečinskih občutkov s šibko ali zmerno intenzivnostjo. To vključuje glavobole, ki imajo natezni znak (akutni ali kronični).

[1], [2], [3]

Obrazec za sprostitev

Izdaja zdravila je narejena v tabletah v količini 10 kosov znotraj pretisnega omota. Škatla vsebuje 1, 3 ali 9 takšnih paketov.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakodinamika

Paraverin je kompleksno sredstvo, ki vsebuje 2 aktivna zdravila: paracetamol in drotaverin, ki je derivat izokinolina (ima antispazmodične lastnosti).

Paracetamol.

Paracetamol ima antipiretični in analgetični učinek, ki se razvije z upočasnitvijo procesov vezave PG v CNS, kot tudi PNS (v manjši meri). Paracetamol blokira vezavo ali učinke PG (ali druge sestavine, ki imajo stimulativni učinek na bolečih koncih).

Drotaverin.

Ta element ima antispazmodični učinek na gladke mišice - z upočasnitvijo delovanja encima PDE IV. Učinkovitost učinka drotaverina je odvisna od indeksov encima PDE IV znotraj različnih tkiv (narava teh tkiv ni pomembna). Ta element v visokih koncentracijah povzroča tudi rahlo upočasnitev kalcijevega kalcodululina.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakokinetika

Paracetamol.

Komponenta je skoraj popolnoma in hitro absorbirana v prebavnem traktu. Najvišje vrednosti v krvni plazmi so ugotovljene po preteku 0,5-1 ure.

Polovična življenjska doba je približno 1-4 ure. Snov se enakomerno porazdeli v vse telesne tekočine. Stopnja sinteze s plazemskim proteinom je spremenljiva.

Izločanje paracetamola se večinoma pojavi skozi ledvice - v obliki konjugiranih metabolnih produktov.

Drotaverin.

Po zaužitju se pojavi popolna in hitra absorpcija elementa. Najvišje plazemske parametre opazimo po 45-60 minutah. Približno 95-98% snovi se sintetizira s proteinom krvne plazme (večina - z albuminom in poleg α- in β-globulina).

Čas razpolovnega časa drotaverina v plazmi je 2,4 ure, biološki razpolovni čas pa je v 8-10 urah. Element se nabira znotraj osrednjega živčnega sistema, miokarda z maščobnimi tkivi in pljuči z ledvicami, poleg tega pa prodre v posteljico. Presnova drotaverina poteka znotraj jeter.

Več kot 50% snovi se izloči z urinom in še 30% - z blatom.

Obe aktivni elementi zdravila ne dokazujeta interakcij na ravni sinteze beljakovin. V in vitro testih, je bilo ugotovljeno, da paracetamol (odsek ustreza odmerka drog) nima posebnega zatirati učinek proti metabolični drotaverina snovi, hkrati 2-7 krat Povečevanje obdobje bivanjem v nespremenjeni obliki. Zaradi tega je verjetno, da lahko zavira presnovo drotaverina v in vivo procesih.

[18], [19], [20], [21], [22],

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se jemlje peroralno.

Shema uporabe Paraverine:

• mladostniki, starejši od 12 let, pa tudi odrasli: enkratni odmerek po 1-2 tablet, ki se porabi v intervalih 8 ur *. Za dan je dovoljeno največ 6 tablet **;
• otroci starostne skupine 6-12 let: velikost posameznega odmerka - 0,5 tablete, odvzetih vsakih 10-12 ur *. Za dan, ki lahko porabi največ 1 tabletke.

* ponavljajoče se sprejemanje zdravil lahko izvaja le v prisotnosti izražene potrebe.

** Če zdravljenje traja več kot 3 dni, je na dan dovoljeno največ 4 tablete.

Terapija brez posvetovanja z zdravnikom ne more trajati več kot 3 dni.

Priporočenega dela ne sme biti prekoračen.

Zdravila ne morete kombinirati z drugimi zdravili, ki vsebujejo paracetamol.

[28], [29], [30], [31]

Uporaba Paraverin med nosečnostjo

Uporaba paraverina za laktacijo ali nosečnost - kontraindicirano.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost nestrpnosti glede na elemente zdravil;
• motnje jetrne aktivnosti v resni meri in poleg tega huda stopnja odpovedi jeter, hiperbilirubinemija prirojenega značaja in ustavna hiperbilirubinemija;
• odpoved ledvic v hudi stopnji in hude oblike motenj ledvične funkcije;
• hudo stopnjo srčnega popuščanja (nizek srčni izhodni sindrom);
• pomanjkanje elementa G6PD v telesu;
• izražena stopnja anemije, bolezni krvi, kot tudi levkopenija;
• alkoholizem.

[23], [24], [25], [26]

Stranski učinki Paraverin

Uporaba zdravila lahko privede do pojava nekaterih neželenih učinkov.

Negativne reakcije na paracetamol:

• imunski manifestacije: anafilaksija, preobčutljivostne simptomi so srbenje in izpuščaj v povrhnjici in sluznice (pogosto kožni izpuščaj ali generalizirana narave in koprivnica), in poleg tega, angioedemom, Mayer (tukaj vključuje Stevens-Johnsonov sindrom), in PETN;
• motnje v prebavnem traktu: epigastrične bolečine ali slabost;
• motnje, ki vplivajo na endokrine sisteme: razvoj hipoglikemije, ki lahko povzroči hipoglikemično komo;
• manifestacije iz limfe in postopke krvotvornih: pojav trombocitopenije, anemije (hemolitična vdolbinico), agranulocitoze, in poleg tega sulf- in metemoglobinemijo (dispneja, cianoza, in bolečina v srcu), kot tudi krvavitve ali modrice;
• lezije, ki vplivajo na dihalni sistem: krči bronhijev pri ljudeh z nestrpnostjo do aspirina in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil;
• prebavne motnje: motnja delovanja jeter, povečanje aktivnosti jetrnih encimov (ponavadi brez pojavljanja zlatenice).

Negativne reakcije na drotaverin:

• imunske motnje: simptomi alergije, vključno z urtikarijo, edinost Quincke, kožne hiperemije, srbenje in izpuščaji ter poleg tega mrzlica, zvišana telesna temperatura, občutek šibkosti in zvišanje temperature;
• motnje funkcije CAS: zmanjšanje krvnega tlaka in srčnega utripa;
• manifestacije iz NA: omotica skupaj s glavoboli, pa tudi nespečnost;
• motnje v prebavnem traktu: obstaja zaprtje ali slabost, poleg tega pa bruhanje.

[27],

Preveliko odmerjanje

Intoksikacija, povezana z delovanjem paracetamola.

Pri odraslih, ki so jemali 10 + g paracetamola, se lahko pojavi razvoj poškodbe jeter, poleg tega pa pri otrocih, ki so jemali 150 mg / kg LS.

Osebe z dejavnike tveganja (dolgotrajnim zdravljenjem s fenobarbital, primidon, karbamazepin in poleg tega, fenitoin, šentjanževka, rifampicin ali drugim sredstvom, induktorjev jetrnih encimov, konstantno uporabo etanola v večjih kosih, glutation kaheksije (lakoto, prebavne motnje, HIV -infektsiya, cistična fibroza, in poleg tega, kaheksija)) uporabljajo 5+ g zdravila lahko povzročijo poškodbe jeter.

Med znaki prevelikega odmerka, ki se razvijejo v prvih 24 urah: navzea z bolečinami v trebuhu, s tem bledo in anoreksijo z bruhanjem. Jetrne poškodbe se včasih razvijejo 12 do 48 ur po zastrupitvi. Opazimo lahko motnjo metabolizma glukoze in metabolične oblike acidoze.

Če ima zastrupitev hudo obliko, se lahko odpoved jeter razvije v krvavitve, hipoglikemijo in poleg kome in encefalopatije. Posledica tega je lahko smrt.

Če je ledvična odpoved akutna, na kateri je akutna tubularna nekroza, obstaja hematurija, huda bolečina v ledvenem predelu in proteinurija. Ta motnja se lahko razvije tudi pri ljudeh, ki nimajo hudih bolezni jeter. Poleg tega je prišlo do pojava pankreatitisa in srčne aritmije.

Stalno Sprejem PM v velikih odmerkih lahko povzroči motnje krvotvorni funkcijo - nevtrofilcev, trombotsito-, LEUCO ali pancitopenija, in poleg oblik aplastične anemije, agranulocitoze. Kar zadeva delovanje osrednjega živčnega sistema, prevelik odmerek povzroči motnjo v odnosu, močno psihomotorno vznemirjenje in omotico. Sistem uriniranja lahko reagira z razvojem nefrotoksičnosti (kapilarna nekroza, kolik v ledvicah in tubulointerstični nefritis).

V primeru zastrupitve bo pacient potreboval nujno zdravniško pomoč. Takoj je treba prinesti v bolnišnico, tudi če se ne opazijo zgodnji znaki zastrupitve. Manifestacije so lahko omejene na bruhanje s slabostjo ali ne odražajo jakosti izražanja zastrupitve in stopnje telesne poškodbe.

Potrebno je razmisliti o terapiji z aktivnim ogljem (v primeru prevelikega odmerka paracetamola v prejšnjih 60 minutah). Indeksi snovi v plazmi je treba izmeriti 4 + ure po njegovi uporabi (njene starejše vrednosti ne bodo zanesljive).

Uporaba N-acetilcisteina je dovoljena v 24 urah po uporabi drog, vendar pa najpoobčutnejši zaščitni učinek opazimo, če ga uporabimo v 8 urah po uporabi zdravila Paraverine. Po tem časovnem intervalu je učinkovitost protistrupa močno oslabljena.

Če pacient ne bruha, je primerna metionin primerna alternativa (na mestih, kjer je težko doseči bolnišnico).

Zastrupitev, ki jo povzroča drotaverin.

Zaradi zastrupitve z drotaverinom se pojavijo naslednji simptomi: oslabitev vzbujanja srčne mišice, AV blokada in poleg tega aritmija. Če pride do resne zastrupitve, se pojavi ritem srčnega utripa in prevodnosti (to vključuje popolno blokado v snopu snopa in poleg tega srčni zastoj). Te manifestacije lahko povzročijo usoden izid.

Pri zastrupitvi z drotaverinom se izvajajo simptomatski ukrepi.

[32], [33], [34], [35],

Interakcije z drugimi zdravili

Drotaverin.

Kombinacija z levodopo povzroči oslabitev antiparkinsonskega učinka, ki utegne krepiti tremor z togostjo.

Paracetamol.

Stopnja absorpcije paracetamola se lahko poveča v kombinaciji z metoklopramidom in domperidonom; v kombinaciji s holestiraminom opazimo zmanjšanje stopnje absorpcije zdravila.

Antikoagulantne učinke varfarina in drugih kumarinov je mogoče kontinuirano in dolgotrajno kombinirano uporabo z paracetamolom (z dnevnim vnosom). S tem se poveča verjetnost krvavitve. Ampak, če jemljete zdravila občasno, ni pomembnega učinka.

Barbiturati lahko oslabijo antipiretične lastnosti paracetamola.

Antikonvulzivi (vključno barbiturati, fenitoin in karbamazepin) stimulira aktivnost jetrnih mikrosomskimi encimi, so sposobna povečati toksičnih lastnosti paracetamola proti jeter - zaradi povečanja stopnje pretvorbe drog hepatotoksičnimi metabolitov. Kombinirana uporaba paracetamola in hepatotoksičnih zdravil poveča toksični učinek zdravil na jetra.

Kombinirana uporaba velikih deležev paracetamola skupaj z izoniazidom poveča verjetnost hepatotoksičnega sindroma.

Paracetamol oslabi lastnosti diuretikov.

Prepovedano je kombinirati zdravilo z alkoholnimi pijačami.

[36], [37], [38], [39], [40]

Pogoji shranjevanja

Paraverin je treba hraniti izven dosega otrok. Raven temperature je največ 25 ° C.

[41], [42], [43], [44], [45], [46]

Rok uporabnosti

Paraverin se lahko uporablja 2 leti po sproščanju zdravila.

[47], [48]

Prijava za otroke

Prepovedano je predpisovanje zdravil otrokom, mlajšim od 6 let.

[49], [50], [51]

Analogi

Analog zdravila je No-spazem.

[52], [53], [54], [55], [56], [57]

Mnenja

Paraverin dobi dobre ocene o učinkovitosti zdravila. O zaslugi zdravila se ugotavlja tudi po nizki ceni.