Penigra

Penigra vsebuje sestavino sildenafil, ki je njena učinkovina. Selektivno zavira delovanje cGMP-specifične komponente PDE-5.

Fiziološki proces razvoja erekcije penisa je povezan s sproščanjem NO v kavernoznem telesu v povezavi z izpostavljenostjo spolnemu dražljaju. Komponenta NO pomaga aktivirati encim gvanilat ciklazo, zaradi česar se raven cGMP poveča, gladke mišice kavernoznega telesa se sprostijo, čemur sledi okrepitev krvnega obtoka. [1]

Indikacije Penigra

Uporablja se pri moških v primeru težav z erekcijo .

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtskega elementa poteka v tabletah - 1 ali 4 kosi s prostornino 50 ali 100 mg v celični embalaži. Znotraj pakiranja - 1 takšen paket.

Farmakodinamika

Sildenafil ne kaže neposrednega sproščujočega učinka na mišice kavernoznega telesa, vendar okrepi učinek NO in upočasni aktivnost PDE-5. Upoštevati je treba, da sildenafil v odsotnosti spolnega dražljaja ne bo imel učinka.

Pri prostovoljcih, ki so sildenafil jemali enkrat v odmerku 0,1 g, ni bilo klinično pomembnih sprememb v odčitkih EKG. Zaradi njegove uporabe je prišlo do zmernega ali šibkega znižanja krvnega tlaka, kar pa ni vplivalo na učinkovitost zdravila. Bistveno znižanje krvnega tlaka so opazili pri ljudeh, ki so zdravilo jemali skupaj z nitrati. [2]

Farmakokinetika

Sildenafil citrat se pri peroralni uporabi absorbira z veliko hitrostjo; njegova biološka uporabnost je približno 40%. Farmakokinetični parametri snovi so odvisni od velikosti porcije (znotraj terapevtskega spektra).

Kazalnike Cmax v plazmi opazimo po 0,5-2 urah (v povprečju - 1 uro) po zaužitju na prazen želodec. Jemanje zdravil skupaj z maščobno hrano povzroči zmanjšanje intenzivnosti absorpcije, zato v povprečju traja 1 uro dlje, da se doseže Cmax.

Povprečne vrednosti porazdelitvene prostornine (ravnotežja) sildenafila so 105 litrov.

Presnovni procesi elementa se nadaljujejo s sodelovanjem jetrnih izoenizmov CYP3A4 (glavna metoda) in CYP2C9, nato pa se pretvori v aktivno presnovno komponento N-desmetilsildenafil, ki ima lastnosti, podobne sildenafilu. Raven tega presnovka v plazmi je približno 40% koncentracije sildenafila. Posledično ima navedeni element skoraj 20% terapevtskega učinka sildenafila. Obe sestavini sta približno 96% sintetizirani z beljakovinami.

Razpolovna doba teh snovi je 4 ure. Sistemski očistek sildenafila je 41 l / h, razpolovni čas pa 3-5 ur. Izločanje presnovkov sildenafila poteka predvsem z blatom (približno 80% zaužitega dela), manjši del pa z urinom (13% odmerka).

Odmerjanje in dajanje

Penigra se običajno jemlje v odmerku 50 mg, približno 1 uro pred spolnim odnosom. Na splošno je dovoljeno območje uporabe pred spolnim odnosom 4-0,5 ure. Ob upoštevanju učinka in bolnikovega odziva se lahko odmerek poveča na največji dnevni odmerek (0,1 g) ali zmanjša na najmanjši (25 mg).

Poraba s hrano povzroči upočasnitev učinka zdravila v primerjavi z dajanjem na prazen želodec. Tudi za razvoj izpostavljenosti drogam je potreben spolni dražljaj.

Dejavniki, ki povečujejo koncentracijo zdravila v plazmi: starost nad 65 let, odpoved jeter ali ledvic (raven CC <30 ml na minuto), pa tudi kombinacija s snovmi, ki upočasnijo delovanje hemoproteina P4503A4 (med njimi so eritromicin z ketokonazol, sakvinavir in itrakonazol).

Ker se lahko z zvišanjem plazemskih vrednosti učinek zdravil in njegovi stranski učinki okrepijo, morajo bolniki z dejavniki tveganja najprej uporabiti 25 mg odmerek.

• Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja v pediatriji.

Uporaba Penigra med nosečnostjo

Zdravilo Penigra ni predpisano za ženske.

Kontraindikacije

Ker zdravilo potencira antihipertenzivni učinek amil nitrata in drugih nitratov, ga ne predpisujejo osebam, ki uporabljajo te snovi ali kakršne koli organske nitrate (stalno ali po drugačni shemi).

Zdravila ne morete uporabljati v primeru intolerance za kateri koli element tablet.

Kontraindicirano je predpisovanje ljudem, ki so nezaželeni spolnih odnosov (na primer ljudem s hudimi stadiji patologije CVS, vključno z intenzivnim srčnim popuščanjem in angino nestabilne narave).

Stranski učinki Penigra

Pri povečanju odmerka se pogosto pojavijo neželeni učinki. Med njimi: dispepsija, motnje vida, glavoboli, povečana fotosenzitivnost, epidermalna hiperemija, kromatopsija, izpuščaj, otekanje nosne sluznice, omotica in driska.

Pri nekaterih bolnikih se je 60 minut po zaužitju 0,1 g zdravila pojavila šibka in prehodna motnja zaznavanja barv (povezana z zeleno in modro barvo), ki je izginila po 2 urah.

Pri prilagodljivem testiranju odmerkov so bile prebavne motnje verjetnejše kot pri nižjih odmerkih z 0,1 g obroka.

V obdobju po registraciji so bili z uvedbo zdravila opaženi takšni posamezni ali atipični simptomi:

• imunske manifestacije: znaki nestrpnosti (med njimi epidermalni izpuščaj);
• lezije, povezane z delom CVS: sinkopa, tahikardija, znižan krvni tlak in krvavitve iz nosu;
• prebavne težave: bruhanje;
• motnje vida: pordelost ali bolečina v očesnem predelu.

Dolgotrajno (več kot 4 ure) erekcijo in priapizem opazimo po uporabi sildenafila le občasno.

Preveliko odmerjanje

Testiranje pri prostovoljcih je pokazalo, da so bili z uvedbo enkratnih obrokov do 0,8 g primeri razvoja negativnih znakov podobni simptomom, opaženim pri šibkejših odmerkih, vendar je bilo število takih primerov in njihova resnost večje.

V primeru zastrupitve se sprejmejo standardni podporni ukrepi. Ledvični dializni postopki ne pospešijo izločanja zdravila, ker se sildenafil močno sintetizira z beljakovinami v plazmi in se ne izloči z urinom.

Interakcije z drugimi zdravili

Uvedba sildenafila skupaj z zdravili, ki posebej upočasnijo učinek CYP3A4 (eritromicin in ketokonazol z itrakonazolom), pa tudi snovi, ki nespecifično upočasnijo aktivnost CYP (cimetidin), vodi do zmanjšanja ravni njegovega očistka.

Uporaba zdravila in zdravil, ki inducirajo delovanje CYP3A4 (rifampicin), povzroči opazno zmanjšanje plazemskih parametrov prvega.

Poleg tega se koncentracija sildenafila v plazmi poveča v kombinaciji s sakvinavirjem (upočasni aktivnost CYP3A4).

Prepovedana je uporaba v kombinaciji z ritonavirjem, ki upočasni učinek P450, ker povzroči spremembo farmakokinetike sildenafila.

Grenivkin sok nekoliko upočasni delovanje CYP3A4, zato lahko nekoliko poveča plazemske vrednosti zdravila.

Uvedba 0,1 g zdravila Penigra v kombinaciji z amlodipinom vodi do zmanjšanja vrednosti diastoličnega in sistoličnega tlaka za 7 oziroma 8 mm Hg.

AT se zmanjša v primeru kombinacije zdravila (v odmerku 25 mg) s snovjo, ki blokira delovanje α-adrenergičnih receptorjev (doksazosin v odmerku 4 mg) pri osebah z benigno hiperplazijo prostate.

Pogoji shranjevanja

Penigra je treba hraniti izven dosega majhnih otrok pri temperaturah do največ 25 ° C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Penigra se lahko uporablja 36 mesecev od datuma izdelave terapevtskega sredstva.

Analogi

Analogi zdravil so Viagra, Lovigra in Superviga z Erotonom, pa tudi Conegra in Viafil.