Pentoksifilin

Pentoksifilin ima vazodilatacijsko aktivnost glede na periferne žile.

Zdravilo je derivat metilksantina. Načelo njegovega učinka temelji na zatiranju delovanja PDE in kopičenju cAMP v krvnih celicah in žilnih celicah gladkih mišic, poleg tega pa tudi v drugih organih in tkivih. [1]

Zdravilo poveča prožnost eritrocitov s trombociti in upočasni njihovo agregacijo, zmanjša zvišane vrednosti fibrinogena v plazmi in potencira fibrinolizo, kar oslabi viskoznost krvi in izboljša reološke parametre krvi. [2]

Indikacije Pentoksifilin

Uporablja se v primeru takšnih motenj:

• z aterosklerotično ali discirkulacijsko encefalopatijo ;
• ishemična možganska kap;
• motnja perifernega krvnega pretoka, ki je posledica razvoja ateroskleroze, vnetja ali diabetesa mellitusa (to vključuje tudi diabetično angiopatijo);
• angionevropatija ( Raynaudov sindrom );
• trofične lezije tkiva, ki jih povzroča venska bolezen ali motnja mikrocirkulacije (trofične razjede, ozebline, posttromboflebitski sindrom ali gangrena);
• obliteracijski endarteritis;
• motnje očesnega pretoka krvi (s subakutno, akutno ali kronično pomanjkljivostjo pretoka krvi v mrežnici ali žilnici);
• težave z delom notranjega ušesa, ki imajo žilno etiologijo (v tem primeru se razvije okvara sluha).

Obrazec za sprostitev

Sprostitev elementa zdravila se izvede v tabletah - 10 kosov znotraj celičnega pakiranja; znotraj škatle - 5 takšnih pakiranj.

Farmakodinamika

Pentoksifilin lahko povzroči razvoj rahlega vazodilatacijskega učinka, ki ima miotropno naravo. Hkrati nekoliko oslabi sistemski upor perifernih žil in povzroči pozitiven inotropni učinek.

Uporaba zdravila vodi v izboljšanje mikrocirkulacije in oskrbe tkiv s kisikom (predvsem v osrednjem živčevju s okončinami; šibkejši učinek ima na ledvice). Zdravilo povzroči nekaj širjenja koronarnih žil. [3]

Farmakokinetika

Glavna presnovna komponenta, ki kaže farmakološke učinke (1- (5-hidroksiheksil) -3,7-dimetilksantin), je v krvni plazmi v vrednostih, ki so dvakrat višje od nespremenjenega elementa, in je v stanju obratne biokemične ravnotežje glede na to. Zaradi tega se zdravilna učinkovina zdravila s presnovkom šteje za aktivno celoto.

Razpolovna doba pentoksifilina je 1,6 ure. Zdravilo je v celoti vključeno v presnovne procese; več kot 90% zdravil se izloči skozi ledvice (v obliki nekonjugiranih, v vodi topnih polarnih presnovnih elementov). Manj kot 4% uporabljenega odmerka se izloči z blatom.

Pri ljudeh s hudo okvaro ledvic pride do upočasnitve izločanja presnovnih sestavin zdravila.

Pri posameznikih z okvaro jeter se razpolovni čas pentoksifilina podaljša.

Odmerjanje in dajanje

Pentoksifilin se uporablja v količini 2-4 tablete 2-3 krat na dan. Tablete se vzamejo po obroku, brez žvečenja in se sperejo z navadno vodo. Dovoljeno je največ 1200 mg zdravila na dan.

Posamezniki z nestabilnim ali nizkim krvnim tlakom ali z znatno oslabljeno ledvično funkcijo (vrednost CC pod 30 ml na minuto) in ljudje iz skupine z visokim tveganjem za zaplete z znižanjem krvnega tlaka (na primer v primeru hude lezije na področju koronarnih žil ali intenzivna stenoza velikih možganskih žil), je treba zdravljenje začeti z minimalnimi odmerki. Deli se izberejo osebno, njihovo povečevanje pa se izvede postopoma, ob upoštevanju tolerance terapije.

• Vloga za otroke

Izkušenj z uporabo zdravila v pediatriji ni.

Uporaba Pentoksifilin med nosečnostjo

Izkušenj z uporabo pentoksifilina med nosečnostjo je le malo, zato ga v predpisanem obdobju ne predpisujemo.

Zdravilo se v majhnih količinah izloča v materino mleko, zato je treba v obdobju zdravljenja dojenje prekiniti.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda intoleranca za pentoksifilin, druge metilksantine ali pomožne sestavine zdravila;
• prisotnost obilne krvavitve (obstaja možnost potenciranja krvavitve);
• huda krvavitev v mrežnični regiji ali intracerebralna krvavitev (obstaja nevarnost potenciranja krvavitve). Z razvojem krvavitve na območju mrežnice med uporabo zdravil morate takoj preklicati sprejem;
• aktivna faza miokardnega infarkta;
• ulcerozne lezije v prebavnem traktu;
• diateza s hemoragično obliko.

Stranski učinki Pentoksifilin

Glavni stranski simptomi:

• motnje pri delu CVS: tahikardija, vročinski utripi, znižanje ali zvišanje vrednosti krvnega tlaka, aritmija, periferni edem in angina pektoris;
• težave s hematopoetsko funkcijo: krvavitve, aplastična anemija, nevtro- ali levkopenija, pancitopenija, ki lahko povzroči smrt, pa tudi trombocitopenija skupaj s purpuro trombocitopeničnega tipa;
• motnje delovanja državnega zbora: glavoboli, parestezije, halucinacije, omotica in krči ter motnje spanja, vznemirjenost, tremor in meningitis aseptične narave;
• lezije, ki vplivajo na prebavila: občutek pritiska v želodcu, bruhanje, pretirano slinjenje, prebavne motnje, slabost, zaprtje, napihnjenost in driska;
• simptomi, povezani s podkožno plastjo in povrhnjico: urtikarija, pordelost, srbenje, izpuščaj, SS in TEN;
• imunske motnje: bronhialni krč, anafilaktični ali anafilaktoidni simptomi, anafilaksa in Quinckejev edem;
• težave z delovanjem žolčevodov in jeter: intrahepatična holestaza;
• motnje vida: konjunktivitis, odmik mrežnice ali krvavitev v njej ter motnje vida;
• sprememba testnih odčitkov: povečanje vrednosti transaminaz;
• drugi: razvoj hiperhidroze ali hipoglikemije in zvišanje temperature.

Preveliko odmerjanje

Med zgodnjimi manifestacijami akutne zastrupitve so omotica, slabost ali znižanje krvnega tlaka. Poleg tega se lahko pojavijo naslednji znaki - vznemirjenost, tahikardija, aritmije, vročinski utripi, zvišana telesna temperatura, arefleksija in napadi, ki imajo tonično -klonično obliko. Lahko pride tudi do izgube zavesti in pojava bruhanja, ki ima temno rjav odtenek (simptom krvavitve v prebavilih).

Odpravo akutne zastrupitve in preprečevanje razvoja zapletov izvajamo s simptomatskimi postopki in intenzivnim specifičnim zdravniškim spremljanjem bolnikovega stanja.

Interakcije z drugimi zdravili

Antidiabetični učinek, ki se razvije pri uporabi hipoglikemičnih zdravil za peroralno uporabo, pa tudi insulina, se lahko okrepi v primeru dajanja z zdravili. Zaradi tega morajo biti osebe, ki zdravijo diabetes mellitus, pod stalnim zdravniškim nadzorom.

V postmarketinških študijah so ugotovili povečanje antikoagulantnega učinka pri posameznikih, ki so zdravilo uporabljali skupaj z antagonisti vitamina K. Med imenovanjem ali spremembo odmerka pentoksifilina je treba pri takšnih kombinacijah spremljati antikoagulantni učinek.

Zdravilo lahko okrepi antihipertenzivne lastnosti antihipertenzivnih snovi in drugih zdravil, kar lahko povzroči znižanje vrednosti krvnega tlaka.

Uporaba zdravila skupaj s teofilinom lahko pri nekaterih posameznikih povzroči povečanje krvne slike slednjega. Zaradi tega se lahko resnost in pogostost razvoja stranskih simptomov teofilina povečata.

Pri nekaterih bolnikih uporaba skupaj s ciprofloksacinom povzroči zvišanje serumske ravni pentoksifilina. Zaradi tega se lahko intenzivnost stranskih učinkov poveča in pogostost njihovega razvoja se poveča.

Teoretično se lahko pri uporabi snovi, ki upočasnijo agregacijo trombocitov, razvije aditivni učinek. Zaradi povečane verjetnosti krvavitve združite te snovi (med njimi tirofiban, klopidogrel z iloprostom, anagrelidom, tiklopidinom in eptifibatidom z abciksimabom, poleg tega pa dipiridamol, epoprostenol, nesteroidna protivnetna zdravila (razen selektivnih zaviralcev aktivnosti COX-2) in acetile). Biti zelo previden.

Uporaba v kombinaciji s cimetidinom lahko povzroči povečanje plazemske ravni pentoksifilina skupaj s presnovnim elementom I.

Pogoji shranjevanja

Shranjujte pentoksifilin izven dosega majhnih otrok. Temperaturne vrednosti- ne več kot 25 ° C.

Rok uporabnosti

Pentoksifilin lahko uporabite v 36-mesečnem obdobju od datuma trženja terapevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Trental, Latren z vazonitom, Pentoxpharm in Agapurin s ksantinol nikotinatom, poleg tega pa Flexital, Pentylin in Trentan.