Pentosan polisulfat sp 54

Pentosan polisulfat sp 54 je antitrombotično zdravilo.

Pentosan polisulfat (natrijeva sol) preprečuje nastanek tromboze in hkrati lizira nastale trombe, s čimer poveča notranji fibrinolitični potencial. Učinkuje preko fibrinolize in svojih lastnosti upočasnjevanja, neodvisnih od AT3. [ 1 ]

Ker se zaradi teh procesov viskoznost krvi oslabi (verjetno zaradi povečane elastičnosti eritrocitov), uporaba zdravil povzroči izboljšanje perfuzije. [ 2 ]

Indikacije Pentosan polisulfat sp 54

Uporablja se za podporno zdravljenje motenj perifernega krvnega obtoka v arterijah (intermitentna klavdikacija ali Fontaineova faza 2b) za izboljšanje tolerance na telesno aktivnost, povezano s hojo.

Predpisano je za zdravljenje subakutne, akutne ali kronične trombembolične in trombotične patologije.

Uporablja se lahko za preprečevanje razvoja trombemboličnih/trombotičnih zapletov.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje terapevtske snovi se izvaja v obliki injekcijske tekočine - znotraj ampul s prostornino 1 ml. V celičnem pakiranju je 5 takih ampul. V pakiranju - 2 taki pakiranju.

Farmakodinamika

Aktivna komponenta zdravila sprošča lipoproteinsko lipazo, kar vodi do zmanjšanja kazalnikov skupnih lipidov s holesterolom in trigliceridi v krvi. Pride do premika lipoproteinskih frakcij proti HDL, zaradi česar se zmanjša verjetnost ateroskleroze.

Farmakokinetika

Biološka uporabnost zdravila po intramuskularni ali subkutani injekciji je skoraj 100 %. Vrednosti biotransformacije, porazdelitve in izločanja snovi ustrezajo podobnim kazalnikom heparina. Hkrati se zdravilo od heparina razlikuje po tem, da se absorbira tudi v prebavilih.

Plazemska Cmax po peroralni uporabi se opazi po 1-2 urah in ostane znotraj teh meja vsaj 4 ure. Razpolovni čas je 25+ ur.

Natrijeva sol pentosan polisulfata se izloča preko ledvic; majhna količina snovi se izloči z blatom. V urinu se zabeležijo nespremenjena učinkovina in njeni depolimerizirani in desulfatirani presnovni elementi.

Odmerjanje in dajanje

V aktivnih fazah hudih bolezni.

A) izvajanje subkutanih injekcij.

Običajno se 1 ampula zdravila (0,1 g) daje subkutano v 12-urnih intervalih. V kritičnih stanjih, zlasti v primeru aktivne faze embolije ali življenjsko nevarnih akutnih motenj krvnega obtoka v arterijah, se lahko 0,1 g zdravila daje subkutano prvi dan zdravljenja v najmanj 8-urnih intervalih. Po umiritvi intenzivnosti akutnih simptomov se odmerek postopoma zmanjša na 1 ampulo (0,1 g) na dan. Pogosto se zdravljenje z navedenim odmerkom nadaljuje 10 dni.

Iglo vstavimo pod pravim kotom v kožno gubo na stranski ali sprednji steni peritoneuma (guba se tvori med kazalcem in palcem). Poleg tega se lahko injekcije izvajajo v predelu stegna ali rame. Injiciranje je treba izvajati z nizko hitrostjo.

Trajanje terapije je izbrano glede na resnost bolezni in njen izvor. Pri kompleksnih patologijah, ki se pojavljajo v aktivni fazi, se uporabljajo infuzije ali injekcije zgoraj navedenih odmerkov (terapija traja največ 10 dni).

B) intravenske injekcije predhodno razredčenih tekočin.

Med 1. in 2. dnem je treba dajati 0,3 g zdravila na 24 ur. Med 3. in 6. dnem pa 0,2 g na 24 ur. Zdravilo se raztopi v 5 % glukozi ali 0,9 % izotonični tekočini.

Odmerek se lahko spremeni ob upoštevanju individualnih značilnosti bolnika.

Pri življenjsko nevarnih akutnih motnjah se lahko odmerek zdravila (0,1 g) da z začetno bolusno injekcijo.

Zdravilo je treba dati takoj po raztapljanju.

Uvod v kronične ali subakutne oblike bolezni.

Pogosto se uporablja 1 ampula (0,1 g) 3-krat na teden v obdobju 21-28 dni. Nato se injekcije izvajajo v daljših intervalih, zlasti če se terapija izvaja skupaj s peroralnim dajanjem tablet zdravila.

Injekcije se izvajajo več tednov.

• Vloga za otroke

O uporabi zdravila v pediatriji ni podatkov, zato ga tej podskupini ne predpisujejo.

Uporaba Pentosan polisulfat sp 54 med nosečnostjo

Ni podatkov o uporabi zdravila Pentosan polisulfat SP 54 med dojenjem ali nosečnostjo. Aktivna sestavina zdravila ne prehaja skozi placento. Testiranje na živalih ni pokazalo razvoja fetotoksične ali embriotoksične aktivnosti. Zdravilo se lahko nosečnicam predpiše le v primeru strogih indikacij.

Med obdobjem terapije z uvedbo zdravila je treba prenehati z dojenjem.

Lumbalne ali epiduralne anestezije med porodom ni mogoče izvajati pri ženskah, ki jemljejo antikoagulante.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda intoleranca, povezana z natrijevo soljo pentosan polisulfata ali drugimi sestavinami zdravila;
• anamneza trombocitopenije tipa 2, povezane z učinki natrijeve soli pentosan polisulfata ali heparina;
• krvavitev;
• diateza, ki ima hemoragično obliko;
• stanja hemofilnega izvora;
• ulcerativne lezije ali krvavitve v prebavilih;
• nedavna intracerebralna krvavitev;
• operacije na očesu, hrbtenjači ali možganih;
• spinalna anestezija;
• sum na prisotnost neoplazme z možnostjo krvavitve;
• hude patologije, ki prizadenejo ledvice, jetra ali trebušno slinavko;
• subakutna oblika endokarditisa infekcijskega izvora;
• grožnja splava ali nagnjenost k splavu;
• sum na placento previo ali možnost njene prezgodnje odcepitve;
• druga tveganja, povezana z nosečnostjo.

Stranski učinki Pentosan polisulfat sp 54

Glavni stranski učinki:

• lezije v krvnem in limfnem sistemu: hematomi, globoka venska tromboza, dolgotrajne krvavitve, trombembolija in trombocitopenija se pojavljajo sporadično;
• motnje, povezane z delovanjem živčnega sistema: ishemična možganska kap se opazi sporadično;
• težave s srčnim delovanjem: občasno se pojavijo srčne napake, miokardni infarkt ali srčno popuščanje;
• žilne motnje: občasno se lahko pojavi aortna stenoza ali intermitentna klavdikacija;
• simptomi, povezani s prebavili: občasno se pojavi bruhanje ali slabost;
• lezije podkožnih plasti in povrhnjice: občasno se pojavijo znaki alergije ali alopecije;
• sistemske motnje in manifestacije na območju injiciranja: izoliran hematom in bolečina na območju injiciranja;
• motnje žolčnih poti in jeter: občasno se zabeleži zvišanje ravni intrahepatičnih encimov;
• Drugo: občasno se lahko pojavijo hiperpneja, vročina, artralgija ali ledvična disfunkcija.

Preveliko odmerjanje

Znaki zastrupitve vključujejo pojav hematomov, pa tudi zunanje ali notranje krvavitve.

Glede na resnost znakov prevelikega odmerjanja se odmerek zmanjša ali pa se zdravljenje prekine. Učinek natrijevega pentosan polisulfata je mogoče nevtralizirati z uporabo ustrezne količine protamin sulfata.

Interakcije z drugimi zdravili

V primeru sočasne uporabe zdravila s heparinom ali drugim antikoagulantom lahko pride do okrepitve antikoagulantnih lastnosti.

Pogoji shranjevanja

Pentosan polisulfat sp 54 je treba hraniti na mestu, ki je nedostopno za majhne otroke. Temperaturni indikatorji - največ 25 °C.

Rok uporabnosti

Pentosan polisulfat sp 54 se lahko uporablja v 4 letih od datuma proizvodnje terapevtske snovi.

Analogi

Analog zdravila je Trombocid.