Pentoxipharm

Pentoksifarm je periferno vazodilatacijsko zdravilo. Vsebuje element pentoksifilin (3-substituirani ksantinski derivat).

Aktivna snov izboljša procese mikrocirkulacije krvi, predvsem s pozitivnim vplivom na reološke značilnosti krvi. Hkrati zdravilo zavira agregacijo trombocitov in eritrocitov ter zmanjšuje raven fibrinogena in viskoznost krvi. Poleg tega zavira aktivacijo levkocitov in njihovo sodelovanje pri razvoju vnetnih procesov. [ 1 ]

Indikacije Pentoxipharm

Uporablja se v naslednjih pogojih:

• motnje perifernega pretoka krvi ( angiopatija diabetičnega izvora, intermitentna klavdikacija in trofični ulkusi, ki prizadenejo noge);
• težave z intracerebralnim pretokom krvi (začasne intracerebralne lezije ishemične vrste, ateroskleroza, ki prizadene možganske žile, in vaskularna demenca);
• motnje pretoka krvi v mrežnici;
• slušne ali vestibularne motnje žilnega izvora.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravilnega elementa se izvaja v obliki enterično obloženih tablet - 10 kosov znotraj celičnega pakiranja. V pakiranju - 6 takih pakiranj.

Farmakodinamika

Zdravilo upočasni delovanje PDE in poveča raven cAMP znotraj miocitov z eritrociti žilne membrane, hkrati pa zmanjša raven znotrajceličnega Ca. Kaže vazodilatacijski učinek, ki se razvije z zmerno oslabitvijo perifernega žilnega upora in zmernim povečanjem srčnega iztisa in udarnega volumna. [ 2 ]

Farmakokinetika

Zdravilo se v prebavilih popolnoma absorbira z veliko hitrostjo. Sočasna uporaba s hrano zmanjša hitrost absorpcije, vendar ne zmanjša njene stopnje. Plazemske vrednosti Cmax nespremenjene aktivne sestavine so opazne po 1 uri, presnovnih komponent pa po 1,5 ure.

Opažena je sinteza s steno eritrocitov. Pentoksifilin se skupaj s svojimi presnovnimi elementi izloča v materino mleko. [ 3 ]

Po prvem intrahepatičnem prehodu se intenzivno presnavlja. V tem primeru se tvori velika količina presnovkov - najprej v eritrocitih, kasneje pa v jetrih. Glavne presnovne komponente pentoksifilina so 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantin skupaj z 1-3-karboksiheksil-3,7-imetilksantinom.

Izločanje poteka predvsem preko ledvic v obliki presnovnih elementov; manj kot 4 % zaužitega odmerka se izloči z blatom. Večina zaužitega zdravila se izloči v 24 urah.

Pri ljudeh z ledvično/jetrno disfunkcijo, pa tudi pri ljudeh, starih od 60 do 68 let, opazimo povečanje vrednosti AUC in zmanjšanje stopnje izločanja.

Odmerjanje in dajanje

Trajanje terapevtskega cikla in dnevni odmerek sta izbrana ob upoštevanju vrste bolezni in resnosti njenih simptomov.

Zdravljenje se mora začeti z dnevnim odmerkom 0,6 g, razdeljenim na 3 odmerke.

V primeru močnega znižanja krvnega tlaka in razvoja neželenih učinkov se lahko dnevni odmerek zmanjša na 0,3 g.

Na dan je dovoljenih največ 1,2 g zdravila (v primeru aktivne faze bolezni) v 3 odmerkih (4 tablete 3-krat na dan). Vzdrževalni odmerek je 0,8 g na dan (prav tako razdeljen na 3 odmerke).

Terapevtski cikel naj traja vsaj 2 meseca.

Tablete je treba jemati cele, brez žvečenja, s hrano in sprati z navadno vodo.

• Vloga za otroke

Zaradi omejenih izkušenj z uporabo zdravila v pediatriji se otrokom ne predpisuje.

Uporaba Pentoxipharm med nosečnostjo

Čeprav ni podatkov o teratogenih in embriotoksičnih učinkih pentoksifilina, se ga med nosečnostjo ne sme uporabljati, saj obstaja tveganje za znižanje krvnega tlaka in pojav krvavitev (zaradi zdravilnih lastnosti zdravila).

Da bi preprečili razvoj negativnih simptomov pri dojenčkih, je treba med uporabo zdravila Pentoxipharm prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na aktivno sestavino in pomožne sestavine zdravila;
• huda stopnja ateroskleroze možganske ali koronarne narave;
• znižan krvni tlak;
• nedavni miokardni infarkt;
• intracerebralna krvavitev;
• zelo huda krvavitev.

Stranski učinki Pentoxipharm

Glavni stranski učinki:

• lezije, ki prizadenejo prebavila: žeja in kserostomija, driska, bruhanje, občutek teže v trebuhu, napihnjenost in slabost;
• težave z delovanjem srčno-žilnega sistema: tahikardija, rdečina z oblivanjem krvi v vratu in obrazu, znižan krvni tlak do razvoja ortostatskega kolapsa, motnje ritma in napad angine pektoris;
• motnje, povezane z delovanjem centralnega živčnega sistema: omotica z glavoboli, motnje spanja, nespečnost, tremor in tesnoba, zmedenost, povečana razdražljivost, skotoma in motnje vida (pojav rdečega ozadja);
• imunske motnje: urtikarija, srbenje, epidermalni izpuščaji in eritem. Občasno se pojavi anafilaksa;
• drugo: hepatitis, krvavitve iz nosu, otekanje nosne sluznice, konjunktivitis, krvavitve v povrhnjici ali prebavilih (njihov razvoj se lahko pojavi pri uporabi zdravil v kombinaciji z antitrombotičnimi sredstvi (antitrombotiki ali antikoagulanti)), levkopenija ali trombocitopenija.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve s Pentoxifarmom se pojavijo krči, zardevanje obraza, zaspanost, ki vodi do izgube zavesti ali vznemirjenosti, znižan krvni tlak, povišana temperatura in nepravilen srčni utrip.

Uporabljajo se izpiranje želodca, aktivno oglje in simptomatske snovi, ki odpravljajo krče in zvišujejo krvni tlak, ter respiratorni analeptiki. Zdravilo nima antidota.

Interakcije z drugimi zdravili

V primeru kombinacije z antikoagulanti ali antitrombotičnimi zdravili se poveča tveganje za krvavitev.

Sočasna uporaba z antihipertenzivnimi snovmi lahko povzroči močno znižanje krvnega tlaka.

Uporaba v kombinaciji s teofilinom lahko povzroči zvišanje njegovih plazemskih vrednosti in razvoj njegovih toksičnih učinkov.

Kombinacija pentoksifilina z insulinom in hipoglikemičnimi zdravili lahko okrepi njihove antidiabetične lastnosti.

Jemanje zdravila s hrano zmanjša hitrost njegove absorpcije, vendar ne povzroči zmanjšanja stopnje absorpcije.

Nikotin oslabi delovanje pentoksifilina na gladke žilne mišice, ker ima vazokonstriktorni učinek.

Pogoji shranjevanja

Pentoxipharm shranjujte v temnem in suhem prostoru, izven dosega otrok. Temperaturne vrednosti - ne več kot 25 °C.

Rok uporabnosti

Pentoxipharm se lahko uporablja 36 mesecev od datuma prodaje terapevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Vazonit in Trental z Agapurinom, Pentilin in Latren s Pentotrenom ter pentoksifilin.