Pentoxpharm

Pentoksifarm je periferno vazodilatacijsko zdravilo. Vsebuje element pentoksifilin (3-substituiran ksantinski derivat).

Zdravilna učinkovina izboljša procese mikrocirkulacije krvnega obtoka, predvsem s pozitivnim učinkom na reološke značilnosti krvi. Poleg tega zdravilo zavira agregacijo trombocitov in eritrocitov ter znižuje tudi fibrinogen in viskoznost krvi. Poleg tega zavira aktivacijo levkocitov in sodelovanje levkocitov pri razvoju vnetnih procesov. [1]

Indikacije Pentoxpharm

Uporablja se pod naslednjimi pogoji:

• motnje perifernega krvnega pretoka ( angiopatija diabetične narave, občasna klavdikacija in razjede trofičnega tipa, ki prizadenejo noge);
• težave z intracerebralnim pretokom krvi (začasne intracerebralne lezije ishemičnega tipa, ateroskleroza, ki prizadene možganske žile, in vaskularna demenca);
• motnje pretoka krvi v mrežnici;
• slušne ali vestibularne motnje vaskularne narave.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev elementa zdravila se izvede v obliki enteričnih tablet - 10 kosov v celični embalaži. V pakiranju je 6 takšnih paketov.

Farmakodinamika

Zdravilo upočasni delovanje PDE in poveča vrednosti cAMP znotraj miocitov z eritrociti žilne membrane, hkrati pa zmanjša vrednosti znotrajceličnega Ca. Dokazuje vazodilatacijski učinek, ki se razvije z zmerno oslabitvijo perifernega žilnega upora in zmernim povečanjem srčnega utripa in možganske kapi. [2]

Farmakokinetika

Zdravilo se hitro absorbira in se popolnoma absorbira v prebavilih. Kombinirana uporaba s hrano zmanjša stopnjo absorpcije, vendar ne zmanjša njegovega obsega. Plazemske vrednosti Cmax nespremenjenega aktivnega elementa so opažene po 1 uri, presnovne komponente pa po 1,5 ure.

Opažena je sinteza s steno eritrocitov. Pentoksifilin s svojimi presnovnimi elementi se izloča v materino mleko. [3]

Podvrže se intenzivnim presnovnim procesom po prvem intrahepatičnem prehodu. V tem primeru nastane velika količina presnovkov - najprej v eritrocitih, kasneje pa v jetrih. Glavne presnovne komponente pentoksifilina so 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantin skupaj z 1-3-karboksiheksil-3,7-imetilksantinom.

Izločanje v glavnem izvajajo ledvice v obliki presnovnih elementov; manj kot 4% danega dela se izloči z blatom. Večina zaužitega zdravila se izloči v 24-urnem obdobju.

Pri ljudeh z okvarami ledvic / jeter, pa tudi pri ljudeh, starih od 60 do 68 let, se povečuje raven AUC in oslabi stopnja izločanja.

Odmerjanje in dajanje

Trajanje cikla zdravljenja in velikost dnevnega odmerka sta izbrana ob upoštevanju vrste bolezni in resnosti njenih simptomov.

Terapijo je treba začeti z dnevnim obrokom 0,6 g, ki je razdeljen na 3 uporabe.

V primeru močnega znižanja krvnega tlaka in razvoja stranskih znakov lahko dnevni odmerek znižamo na 0,3 g.

Dovoljeno je največ 1,2 g zdravila na dan (v primeru aktivne faze bolezni) za 3 uporabe (4 tablete 3 -krat na dan). Vzdrževalni odmerek je 0,8 g na dan (razdeljen tudi na 3 aplikacije).

Terapevtski cikel naj traja najmanj 2 meseca.

Tablete je treba porabiti cele, brez žvečenja, s hrano, sprati z navadno vodo.

• Vloga za otroke

Zaradi omejenih izkušenj z uporabo zdravila v pediatriji ga otrokom ne predpisujemo.

Uporaba Pentoxpharm med nosečnostjo

Čeprav ni podatkov o teratogenih in embriotoksičnih učinkih pentoksifilina, ga med nosečnostjo ni mogoče uporabiti, saj obstaja možnost znižanja krvnega tlaka in pojava krvavitev (zaradi zdravilnih lastnosti zdravila).

Da bi preprečili razvoj negativnih simptomov pri dojenčkih, je treba v obdobju uporabe zdravila Pentoxpharm dojenje prekiniti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca na aktivne sestavine in pomožne sestavine zdravil;
• huda stopnja ateroskleroze, ki je cerebralne ali koronarne narave;
• znižan krvni tlak;
• nedavni miokardni infarkt;
• intracerebralna krvavitev;
• zelo hude krvavitve.

Stranski učinki Pentoxpharm

Glavni stranski učinki:

• lezije, ki vplivajo na prebavila: žeja in kserostomija, driska, bruhanje, občutek teže v trebuhu, napihnjenost in slabost;
• težave pri delu CVS: tahikardija, pordelost z navali krvi v vrat in obraz, znižanje vrednosti krvnega tlaka do razvoja ortostatskega kolapsa, motnje ritma in angine pektoris;
• motnje, povezane s funkcijo centralnega živčnega sistema: omotica z glavoboli, motnje spanja, nespečnost, tremor in tesnoba, zmedenost, povečana razdražljivost, skotom in motnje vida (pojav rdečega ozadja);
• imunske motnje: urtikarija, pruritus, izbruhi povrhnjice in eritem. Anafilaksa se razvija posamezno;
• drugi: hepatitis, krvavitve iz nosu, otekanje nosne sluznice, konjunktivitis, krvavitve v povrhnjici ali prebavnem traktu (medtem ko se njihov razvoj lahko pojavi, če se zdravila uporabljajo v kombinaciji z antitrombotičnimi snovmi (antiagregacijskimi sredstvi ali antikoagulanti)), levko- ali trombocitopenijo.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve z zdravilom Pentoxpharm opazimo krče, zardevanje obraza, zaspanost, izgubo zavesti ali vznemirjenost, znižanje krvnega tlaka, zvišanje temperature in motnje v ritmu srčnega utripa.

Izvaja se izpiranje želodca, uporaba aktivnega oglja in simptomatskih snovi, ki odpravljajo krče in zvišujejo krvni tlak, pa tudi dihalni analeptiki. Zdravilo nima protistrupa.

Interakcije z drugimi zdravili

V primeru kombinacije z antikoagulanti ali antiagregacijskimi zdravili se verjetnost krvavitve poveča.

Uvedba skupaj z antihipertenzivnimi snovmi lahko povzroči močno znižanje krvnega tlaka.

Uporaba v kombinaciji s teofilinom lahko povzroči zvišanje plazemskih vrednosti in razvoj njegovih toksičnih učinkov.

Kombinacija pentoksifilina z insulinom in hipoglikemičnimi zdravili lahko okrepi njihove antidiabetične lastnosti.

Jemanje zdravila s hrano zmanjšuje stopnjo njegove absorpcije, vendar ne vodi do zmanjšanja stopnje absorpcije.

Nikotin oslabi aktivnost pentoksifilina glede na gladke žilne mišice, saj ima vazokonstriktorski učinek.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Pentoxipharm je treba hraniti v temnem in suhem prostoru, zaščiteno pred prodiranjem otrok. Temperaturne vrednosti- ne več kot 25 ° S.

Rok uporabnosti

Zdravilo Pentoxipharm je mogoče uporabiti v 36 mesecih od datuma prodaje terapevtskega izdelka.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Vasonit in Trental z Agapurinom, Pentilin in Latren s Pentotrenom ter Pentoksifilin.