Zdravila za zdravljenje in preprečevanje osteoporoze

Alendronska kislina + holekalciferol (alendronska kislina + holekalciferol)

Tablete

• Farmakološko delovanje

Kombinirano zdravilo. Alendronska kislina, ki je bisfosfonat, se lokalizira na območjih aktivne resorpcije kosti, pod osteoklasti, in zavira proces resorpcije, ne da bi neposredno vplivala na nastanek novega kostnega tkiva. Ker sta resorpcija in tvorba kostnega tkiva medsebojno povezani, se tudi tvorba zmanjša, vendar v manjši meri kot resorpcija, kar vodi do povečanja kostne mase. Med zdravljenjem se tvori normalno kostno tkivo, v katerega matrico je vgrajena alendronska kislina, ki ostane farmakološko neaktivna (v terapevtskih odmerkih alendronska kislina ne povzroča osteomalacije).

Holekalciferol poveča črevesno absorpcijo Ca2+ in fosfatov, uravnava njihovo izločanje skozi ledvice, uravnava pa tudi koncentracijo Ca2+ v plazmi, tvori kostno tkivo in njegovo resorpcijo.

• Indikacije za uporabo

Postmenopavzalna osteoporoza pri ženskah, osteoporoza pri moških.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Alendronska kislina (alendronska kislina)

Tablete

• Farmakološko delovanje

Nehormonski specifični zaviralec osteoklastne resorpcije kosti (iz skupine aminobifosfonatov - sintetičnih analogov pirofosfata, ki veže hidroksiapatit v kosteh), zavira osteoklaste. Spodbuja osteogenezo, vzpostavlja pozitivno ravnovesje med resorpcijo in obnovo kosti, progresivno povečuje mineralno gostoto kosti (uravnava presnovo fosforja in kalcija), spodbuja nastanek normalnega kostnega tkiva z normalno histološko strukturo.

Indikacije za uporabo

Pagetova bolezen, osteoporoza pri ženskah po menopavzi (preprečevanje zlomov kosti, vključno z zlomi kolka in hrbtenice), osteoporoza pri moških, osteoporoza, ki jo povzroča dolgotrajna uporaba kortikosteroidov (GCS).

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Ibandronska kislina (Ibandronska kislina)

Filmsko obložene tablete, koncentrat za raztopino za infundiranje

• Farmakološko delovanje

Bisfosfonat (vsebuje dušik), zaviralec aktivnosti osteoklastov. Ne vpliva na proces obnavljanja osteoklastov. Selektivni učinek ibandronske kisline na kostno tkivo je posledica njene visoke afinitete za hidroksiapatit, ki je del mineralne matrice kosti.

Zavira resorpcijo kosti in nima neposrednega vpliva na tvorbo kosti. Pri ženskah v menopavzi zmanjša povečano stopnjo premene kosti na raven reproduktivne starosti, kar vodi do splošnega progresivnega povečanja kostne mase.

In vivo ibandronska kislina preprečuje uničenje kosti, ki ga povzročajo blokada gonad, retinoidi, tumorji in tumorski izvlečki.

• Indikacije za uporabo

Tablete 2,5 mg: zdravljenje in preprečevanje postmenopavzalne osteoporoze pri ženskah.

Tablete 150 mg: preprečevanje zlomov pri postmenopavzalni osteoporozi.

Tablete 50 mg: metastatske kostne lezije za zmanjšanje tveganja za hiperkalciemijo, patološke zlome, lajšanje bolečin, zmanjšanje potrebe po radioterapiji pri sindromu bolečine in grožnji zlomov. Hiperkalciemija pri malignih novotvorbah.

Kalcitonin

Odmerjeni nosni sprej

• Farmakološko delovanje

Hormon, ki ga proizvajajo C-celice ščitnice, je antagonist paratiroidnega hormona in skupaj z njim sodeluje pri uravnavanju presnove Ca2+ v telesu. Zmanjšuje resorpcijo kosti, spodbuja prenos Ca2+ in fosfatov iz krvi v kostno tkivo, zmanjšuje aktivnost osteoklastov in njihovo število, vsebnost Ca2+ v krvnem serumu, povečuje aktivnost osteoblastov (kratkoročno). Pri posameznikih s počasnimi procesi resorpcije v kosteh le nekoliko zmanjša koncentracijo Ca2+ v krvi. Z neposrednim učinkom na ledvice zmanjša tubularno reabsorpcijo Ca2+, Na+ in fosforja. Zavira želodčno izločanje in eksokrino funkcijo trebušne slinavke. Trajanje hipokalcemičnega učinka enkratnega odmerka je 6-8 ur.

• Indikacije za uporabo

Postmenopavzalna osteoporoza, bolečine v kosteh, povezane z osteolizo in/ali osteopenijo, Pagetova bolezen, nevrodistrofične bolezni različnih etiologij in ki jih povzročajo različni predispozicijski dejavniki, vključno s posttravmatsko bolečinsko osteoporozo, refleksno distrofijo, skapulohumeralnim sindromom, kavzalgijo, nevrotrofičnimi motnjami, ki jih povzročajo zdravila.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Zelektronska kislina (zoledronska kislina)

Raztopina za infuzije

• Farmakološko delovanje

Zaviralec resorpcije kosti spada v nov razred visoko učinkovitih bisfosfonatov s selektivnim delovanjem na kostno tkivo. Zavira aktivnost osteoklastov, nima neželenega vpliva na nastanek, mineralizacijo in mehanske lastnosti kostnega tkiva. Selektivno delovanje bisfosfonatov na kostno tkivo temelji na visoki afiniteti do mineraliziranega kostnega tkiva, vendar natančen molekularni mehanizem, ki zavira aktivnost osteoklastov, ostaja nejasen.

Ima tudi neposredne protitumorske lastnosti, kar zagotavlja učinkovitost pri kostnih metastazah.

In vitro je bilo ugotovljeno, da ima zoledronska kislina z zaviranjem proliferacije in indukcijo celične apoptoze neposreden protitumorski učinek na celice mieloma in raka dojke, s čimer zmanjšuje tveganje za njihovo metastaziranje.

Zaviranje osteoklastne resorpcije kosti, ki spreminja mikrookolje kostnega mozga, vodi do zmanjšanja rasti tumorskih celic; opaža se antiangiogeno in analgetično delovanje.

Zoledronska kislina zavira tudi proliferacijo človeških endotelijskih celic. Pri tumorsko povzročeni hiperkalcemiji zmanjša koncentracijo Ca2+ v krvnem serumu.

• Indikacije za uporabo

Osteolitične, osteosklerotične in mešane kostne metastaze solidnih tumorjev; osteolitična žarišča pri multipli mielomi (kot del kombinirane terapije).

Hiperkalciemija zaradi malignosti. Postmenopavzalna osteoporoza (za zmanjšanje tveganja za zlome kolka, vretenc in nevretenčnih zlomov, za povečanje mineralizacije kosti).

Preprečevanje novih osteoporotičnih zlomov pri moških in ženskah z zlomi proksimalnega femurja. Pagetova bolezen.

Kalcijev karbonat + holekalciferol

Žvečljive tablete

• Farmakološko delovanje

Kombinirano zdravilo, katerega delovanje je določeno z njegovimi sestavinami. Uravnava izmenjavo Ca2+ in fosfatov, zmanjšuje resorpcijo in povečuje gostoto kosti, nadomešča pomanjkanje Ca2+ in vitamina D3 v telesu, povečuje absorpcijo Ca2+ v črevesju in reabsorpcijo fosfatov v ledvicah, spodbuja mineralizacijo kosti.

Kalcijev karbonat - sodeluje pri tvorbi kostnega tkiva, strjevanju krvi, vzdrževanju stabilne srčne aktivnosti in pri izvajanju procesov prenosa živčnih impulzov.

Uporaba Ca2+ in vitamina D3 preprečuje povečanje proizvodnje paratiroidnega hormona, ki je stimulator povečane resorpcije kosti.

• Indikacije za uporabo

Zdravljenje in preprečevanje pomanjkanja Ca2+ in vitamina D3: osteoporoza - menopavzalna, senilna, "steroidna", idiopatska itd. (preprečevanje in dodatek k specifičnemu zdravljenju), osteomalacija (povezana z motnjami presnove mineralov pri bolnikih, starejših od 45 let); hipokalcemija (vključno po dietah z zavrnitvijo uživanja mleka in mlečnih izdelkov), s povečano potrebo - nosečnost in dojenje, pa tudi pri otrocih, starejših od 12 let, v obdobju intenzivne rasti.

[ 14 ]