Rectodelt

Rectodelt je zdravilo iz skupine GCS (za sistemsko uporabo), ki ima nefluorirano obliko.

[ 1 ]

Indikacije Rectodelt

Uporablja se pri otrocih – za intenzivno kombinirano zdravljenje lažnega krupa (akutni krupni sindrom), pa tudi pravega krupa (davična oblika) in bronhialne obstrukcije.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki rektalnih supozitorijev, ki vsebujejo 0,1 g prednizona. V ločenem pakiranju so 2, 4 ali 6 supozitorijev.

Farmakodinamika

Zdravilo ima učinek, katerega resnost je odvisna od velikosti odmerka; poleg tega vpliva na procese presnove tkiv. Z njegovo pomočjo se lahko vzdržujejo homeostazni procesi telesa v stresnih razmerah in v mirovanju. Hkrati zdravilo sodeluje v procesih imunoregulacije.

Ko je odmerek, ki se uporablja za nadomestno zdravljenje, presežen, zdravilo povzroči močan protivnetni učinek (antieksudativno in antiproliferativno delovanje) in hkrati zapozneli imunosupresivni učinek. Snov zavira aktivnost imunskih celic in kemotaksijo, poleg tega pa tudi procese sproščanja vnetnih prevodnikov in imunski odziv telesa (levkotrieni, PG in lizosomski encimi).

Pri uporabi med bronhialno obstrukcijo aktivna sestavina zdravila okrepi moč bronhodilatacije, ki se razvije pod vplivom β-mimetikov.

Dolgotrajna uporaba velikih odmerkov vodi do involucije nadledvične skorje z imunostjo.

Zaradi mineralokortikoidnega učinka zdravila Rectodelt (manj intenzivnega kot pri hidrokortizonu) je med zdravljenjem potrebno spremljanje vrednosti elektrolitov v plazmi.

Aktivna sestavina zdravila pomaga izboljšati prehodnost dihalnih poti - zmanjša intenzivnost vnetja, prepreči razvoj edema sluznice, upočasni nastanek bronhialnega spazma in zmanjša silo izločanja sluzi (hkrati pa oslabi njeno viskoznost). Takšni učinki se razvijejo s krepitvijo žilnih membran in stabilizacijo celičnih sten, hkrati pa povečajo občutljivost bronhialnih mišic na β2-simpatomimetike in zavirajo imunski odziv tipa 1 (razvije se od 2. tedna uporabe zdravila).

Farmakokinetika

Krvni kazalniki GCS se po dajanju supozitorija opazijo precej hitro, iz česar lahko sklepamo, da ima zdravilo visoko stopnjo biološke uporabnosti in aktivne absorpcije.

Prednizon se v telesu hitro pretvori v aktivni presnovni produkt - prednizolon. Oba elementa se lahko medsebojno preoblikujeta, vendar je v človeškem telesu večinoma prisoten prednizolon. Biološka uporabnost zdravila je približno 29 %.

Prednizolon se sintetizira s transkortinom in plazemskimi beljakovinami. Hitrost izločanja zdravila je približno 1,5 ml/minuto/kg. Približno 2–5 % snovi se izloči nespremenjene z urinom, do 24 % pa kot prednizolon. Preostanek se izloči kot drugi presnovni produkti.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se predpisuje dojenčkom in otrokom, starejšim od 6 mesecev, v količini 1 supozitorija na dan (največji dnevni odmerek je torej 0,1 g snovi). Trajanje takšnega zdravljenja je odvisno od poteka patologije.

Za zaustavitev akutne lezije je potreben 2-dnevni cikel zdravljenja. V skrajni potrebi se lahko zdravljenje enkrat ponovi. Daljših ciklov zdravljenja ni priporočljivo. V 2 dneh je dovoljeno uporabiti največ 0,2 g zdravila.

Supozitorije se vstavijo globoko v rektum.

Priporočljivo je uporabljati svečke pri otrocih, ki ne morejo prejemati intravenskega, intramuskularnega ali peroralnega dajanja zdravil (zaradi stresa, nedopustnosti uporabe ali razvoja zapletov).

Če je optimalni odmerek presežen ali je priporočeni režim zdravljenja odklonjen, se lahko razvijejo zapleti, izraženi v obliki hudih negativnih manifestacij.

[ 3 ]

Uporaba Rectodelt med nosečnostjo

Ni bilo ustreznih testov uporabe zdravila pri nosečnicah in doječih materah. Zdravilo je bilo preučevano le na živalih. V tem primeru so odkrili teratogeni in embriotoksični učinek - nenormalen razvoj skeletne strukture, upočasnitev razvoja ploda v maternici in smrt zarodka.

Poleg tega so pri uporabi zdravila v prvem trimesečju opazili povečanje verjetnosti razvoja deformacij.

Uporaba zdravila Rectodelt pri živalih je prav tako pokazala, da dajanje subteratogenih odmerkov poveča verjetnost zamud v intrauterinem razvoju, presnovnih motenj pri odraslih, poleg tega pa tudi pojav patologij v kardiovaskularnem sistemu in spremembe v trajanju prenosa živčnih reakcij z impulzi.

Uporaba zdravila v tretjem trimesečju pri živalih je pokazala, da se pri dojenčku lahko razvije atrofija nadledvične skorje. V takih primerih je za novorojenčka potrebno nadomestno zdravljenje.

Zdravilo se lahko predpiše med nosečnostjo, vendar le v skrajnih primerih in kadar se ugotovi, da je verjetnost tveganja za plod manjša od koristi za žensko.

Prednizon s prednizolonom, ki sta sestavini zdravila, prehajata v materino mleko, čeprav ni podatkov, da bi škodovala otroku. Če pa je nujno treba uporabiti zdravilo v velikih odmerkih, je treba za to obdobje prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirano predpisati, če je bila pri bolniku diagnosticirana intoleranca na katero koli od njegovih sestavin.

Za kratkotrajno zdravljenje nujnih, akutnih in življenjsko nevarnih stanj ni kontraindikacij.

Stranski učinki Rectodelt

V primeru dajanja zdravila v nujnih primerih je lahko edini negativni simptom imunska reakcija - razvoj hude občutljivosti.

Dolgotrajna uporaba zdravila lahko izzove razvoj različnih stranskih učinkov:

• endokrina disfunkcija: pojav kušingoidnega izpuščaja različne stopnje. Pojavijo se lahko tudi simptomi, kot so debelost, metabolni sindrom na ozadju sladkorne bolezni, lunast obraz, zaostanek v rasti, hiperglikemija (ki lahko povzroči steroidno sladkorno bolezen), motnje izločanja spolnih hormonov, izčrpanost nadledvične skorje (ki lahko povzroči atrofijo), spremembe v odčitkih hemograma in hirzutizem;
• težave s presnovnimi procesi: negativne vrednosti dušikovega ravnovesja, zadrževanje natrija in tekočine v telesu ter hipokaliemija;
• motnje v delovanju srčno-žilnega sistema: oslabitev moči krvnih žil in zvišan krvni tlak;
• poškodbe krvnega sistema: povečano strjevanje krvi;
• motnje mišično-skeletnega sistema: mišična atrofija, osteoporoza in tudi kostna nekroza aseptičnega izvora;
• epidermalne lezije: akne, strije, atrofija kože in telangiektazija;
• motnje, ki vplivajo na vidno aktivnost: s steroidi povzročena katarakta in manifestacija latentnega glavkoma;
• težave s centralnim živčnim sistemom: duševne motnje;
• manifestacije iz prebavil: pankreatitis ali razjede v prebavilih (povezane z ulcerogenim učinkom na prebavila in zvišanjem pH vrednosti želodca);
• simptomi, povezani z imunosupresivnim učinkom: upočasnitev procesov celjenja ran in zmanjšana odpornost telesa na različne okužbe.

[ 2 ]

Preveliko odmerjanje

Ni podatkov o razvoju akutnega prevelikega odmerjanja katere koli oblike GCS. V primeru zastrupitve je treba upoštevati obstoječo verjetnost razvoja izrazitih simptomov - predvsem povezanih z endokrinim delovanjem, pa tudi z motnjami presnove in ravnovesja soli.

Zdravilo nima protistrupa, zato se v primeru kakršnih koli težav sprejmejo simptomatski ukrepi.

Interakcije z drugimi zdravili

Različni induktorji encimov (vključno s fenitoinom z barbiturati in rifampicinom s primidonom) zmanjšujejo terapevtske lastnosti zdravila Rectodelt.

Uporaba z estrogenskimi zdravili poveča učinek zdravila.

Kombinacija z atropinom ali drugimi antiholinergiki lahko povzroči zvišanje očesnega tlaka.

Kombinacija s salicilati ali nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) poveča verjetnost krvavitve v prebavilih.

Pri uporabi zdravila je treba upoštevati, da zmanjšuje učinkovitost insulina, hipoglikemičnih zdravil in kumarinskih derivatov.

Kombinacija s SG okrepi njihov terapevtski učinek zaradi izgube kalija, ki jo povzroči delovanje steroidov.

Sočasna uporaba s saluretiki lahko poveča izločanje kalija.

Pri uporabi zdravila se lahko raven snovi prazikvatela v krvi zmanjša.

Sočasna uporaba z zaviralci ACE znatno poveča verjetnost sprememb v odčitkih hemograma.

Klorokin in meflokin s hidroklorokinom, uporabljeni skupaj z zdravilom, povečata tveganje za razvoj kardiomiopatije in miopatije.

Zdravilo oslabi zdravilni učinek snovi STH.

Uporaba v kombinaciji s protirelinom povzroči upočasnitev procesov izločanja zdravila Rectodelt.

Zdravilo zviša raven ciklosporina v krvi, kar poveča verjetnost razvoja konvulzivnega sindroma centralnega izvora.

[ 4 ], [ 5 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Rectodelt je treba hraniti na mestu, zaščitenem pred vlago in sončno svetlobo. Temperaturni indikatorji so najvišji 25 °C.

[ 6 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Rectodelt se lahko uporablja v 36 mesecih od datuma izdelave terapevtskega sredstva.

Vloga za otroke

Zdravilo se ne uporablja za zdravljenje dojenčkov, mlajših od 6 mesecev.

Analogi

Analogi zdravila vključujejo zdravila, kot so Betaspan, Medrol, Dexon in hidrokortizon acetat z Metipredom, pa tudi deksametazon, Celeston, Depo-medrol, Primacort z Diprospanom, prednizolon z Kenalogom in Solu-medrol. Na seznamu so tudi Cort-s, Flosteron s Polcortolonom in metilprednizolon s Solu-cortefom.

Ocene

Rectodelt velja za zelo učinkovito zdravilo, vendar pregledi pravijo tudi, da je treba upoštevati prisotnost velikega števila stranskih učinkov - to je glavna pomanjkljivost zdravila, saj se sicer komentatorji strinjajo, da res hitro in učinkovito izboljša bolnikovo stanje.