Relanium

Relanium je pomirjevalo iz skupine benzodiazepinov.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Relanium.

Uporablja se pri nespečnosti, spastičnih stanjih, anksioznih motnjah in disforiji. Poleg tega pri krčih skeletnih mišic zaradi artritisa, travme, miozitisa in burzitisa, pri hudih glavobolih, ki jih povzroča napetost ali poliartritis, ki ima progresivno in kronično obliko, pa tudi pri artrozi, angini pektoris in revmatičnem spondiloartritisu.

Zdravilo se predpisuje tudi za tesnobo, napetost, prehodna reaktivna stanja, odtegnitvene simptome zaradi alkohola ali tremor v okončinah. Uporablja se tudi za kompleksno zdravljenje razjed v prebavnem traktu, psihosomatskih motenj, visokega krvnega tlaka, epileptičnega statusa, menstrualnih motenj, gestoze, motenj, povezanih z menopavzo, pa tudi za razdražljivost, zastrupitev z zdravili, ekcem in Menierovo bolezen.

Pred izvajanjem endoskopskih ali kirurških posegov se zdravilo uporablja za premedikacijo. Parenteralna uporaba snovi se izvaja kot premedikacija pred uvedbo bolnika v sistemsko anestezijo, pa tudi v primeru miokardnega infarkta.

Relanium se pogosto uporablja v nevrologiji in psihiatriji, pa tudi za olajšanje poroda, v primerih prezgodnjega poroda ali prezgodnje odstopitve posteljice.

[ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki tekočine za intramuskularno ali intravensko dajanje, v 2 ml ampulah. Pretisni omot vsebuje 5 takih ampul. V škatli je 1, 2 ali 10 takih pakiranj.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila je diazepam. Deluje tako, da stimulira benzodiazepinske končnice. Zdravilo ima antikonvulzivni, hipnotični in hkrati centralni mišični relaksantni in sedativni učinek. Z vplivanjem na amigdalni kompleks, ki se nahaja v visceralnih možganih, ima zdravilo anksiolitični učinek, ki zmanjšuje resnost občutkov strahu in tesnobe, pa tudi tesnobe in močnega čustvenega stresa.

Relanium ima izrazite sedativne lastnosti zaradi vpliva na nespecifična jedra talamusa in retikularno formacijo možganskega debla. Zdravilo zmanjšuje resnost nevroloških manifestacij. Z zaviranjem celic retikularne formacije znotraj možganskega debla zdravilo povzroči razvoj hipnotičnega učinka.

Zdravilo okrepi proces presinaptičnega upočasnjevanja in s tem povzroči antikonvulzivni učinek. Diazepam ne odpravi vzbujanja znotraj epileptičnega žarišča, temveč zavira procese širjenja epileptogene aktivnosti.

Upočasnitev spinalnih polisinaptičnih aferentnih inhibicijskih poti vodi do razvoja mišičnega relaksantnega učinka. Simpatolitični učinek vodi do razvoja vazodilatacijskega učinka na koronarne žile in do znižanja krvnega tlaka.

Zdravilo lahko zviša prag bolečine in tudi zavre paroksizme parasimpatičnega, simpatoadrenalnega in vestibularnega izvora.

Poleg tega snov ponoči zmanjša aktivnost izločanja želodčnega soka.

Terapevtski učinek se razvije v 2-7 dneh zdravljenja. Zdravilo ne vpliva na produktivne manifestacije psihološkega izvora (halucinacije, afektivne motnje in delirij).

Pri odtegnitvenih simptomih od alkohola ali kroničnem alkoholizmu zdravilo zmanjša vznemirjenost, pa tudi negativizem s tremorjem in resnost delirija in halucinacij, povezanih z alkoholom.

Pri ljudeh z aritmijo, pa tudi s parestezijo ali kardialgijo, se učinki zdravila pojavijo do konca prvega tedna zdravljenja.

[ 6 ]

Farmakokinetika

Pri intramuskularni injekciji se zdravilo absorbira neenakomerno, vendar popolnoma. Cmax se opazi po 1 uri.

Pri intravenski uporabi pri odraslih je vrednost Cmax dosežena po 15 minutah in je odvisna od velikosti odmerka. Zdravilo se hitro porazdeli po tkivih in organih (zlasti v jetrih in možganih), prodre skozi posteljico in krvno-možgansko bariero ter v materino mleko.

Intrahepatični presnovni procesi vodijo do nastanka aktivnih presnovnih produktov: N-dimetildiazepama (50 %) in oksazepama s temazepamom. V tem primeru se komponenta N-dimetildiazepama kopiči v možganih, kar zagotavlja dolgotrajen in izrazit antikonvulzivni učinek.

Dimetilirani in hidroksilirani presnovni produkti diazepama se skupaj z žolčem in glukuronsko kislino v veliki meri izločajo preko ledvic.

Diazepam je pomirjevalo s podaljšanim učinkom, zato je njegov razpolovni čas po intravenski injekciji 32 ur, razpolovni čas N-dimetildiazepama pa 50–100 ur. Hkrati so kazalniki popolnega očistka v ledvicah med 20 in 33 ml/minuto.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Odmerjanje in dajanje

Velikost porcije je treba izračunati ob upoštevanju indikacij, reakcije na zdravilo, bolnikovega stanja in klinične slike patologije (tako glavne kot sočasne).

V psihiatriji se zdravilo uporablja za disforijo, fobije, histerične ali hipohondrične manifestacije in nevroze - 2-krat na dan v odmerku 5-10 mg. Včasih se po potrebi odmerek lahko poveča na 60 mg.

V primeru odtegnitvenih simptomov zaradi alkohola se zdravilo prvi dan daje 3-krat (10 mg snovi), nato pa se odmerek zmanjša na 5 mg s 3-kratnim dnevnim vnosom.

Ljudje z aterosklerozo ali oslabljeni bolniki morajo jemati 2 mg zdravila 2-krat na dan.

V nevrologiji se Relanium uporablja pri spastičnih stanjih ali degenerativnih boleznih – 2-3 krat na dan v količini 5-10 mg.

Pri srčnih ali revmatoloških boleznih: pri angini pektoris se daje 2-5 mg zdravila 3-krat na dan. Pri zvišanem krvnem tlaku se daje 5 mg snovi 3-krat na dan. Za zdravljenje vertebralnega sindroma se daje 10 mg snovi 4-krat na dan.

Pri kombinirani terapiji za miokardni infarkt se 10 mg zdravila najprej injicira intravensko, nato pa se uporablja v odmerku 5-10 mg z 1-3 odmerki na dan.

Za izvedbo defibrilacije med premedikacijo se snov daje intravensko z nizko hitrostjo – 10–30 mg v ločenih odmerkih.

Ljudem z vertebralnim sindromom ali spastičnimi stanji revmatičnega izvora najprej damo 10 mg zdravila intramuskularno, nato pa jim predpišemo tablete (odmerek 5 mg, ki se jemlje 1-4-krat na dan).

Med menopavzo, gestozo, psihosomatskimi ali menstrualnimi motnjami se snov daje v količini 2-5 mg, 3-krat na dan.

Za lažje odpiranje materničnega vratu in porod se zdravilo daje intramuskularno v odmerku 20 mg.

Zdravilno raztopino je treba dajati intramuskularno ali intravensko (z nizko hitrostjo (1 ml/minuto) v veliko veno). Odmerke mora vedno predpisati lečeči zdravnik.

[ 14 ], [ 15 ]

Uporaba Relanium. med nosečnostjo

Uporaba zdravila med nosečnostjo je prepovedana.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• akutna zastrupitev z alkoholom;
• komatozno ali šokovno stanje;
• prisotnost preobčutljivosti na diazepam;
• akutna zastrupitev z drogami;
• glavkom zaprtega kota;
• miastenija;
• obdobje dojenja;
• KOPB v hudi fazi;
• odsotnost;
• akutna respiratorna odpoved;
• mioklonična epilepsija pri otrocih.

Previdnost je potrebna v naslednjih primerih (predpišite po predhodnem zdravniškem posvetu):

• hiperkineza;
• epilepsija;
• spinalna ali cerebralna ataksija;
• bolezni, ki prizadenejo jetra ali ledvice;
• odvisnost od drog;
• apneja v spanju;
• možganske patologije organskega izvora;
• hipoproteinemija;
• starejša starost bolnikov.

[ 10 ]

Stranski učinki Relanium.

Uporaba zdravila lahko povzroči pojav določenih stranskih učinkov:

• motnje živčnega sistema: omotica, nestabilnost hoje, motnje pozornosti in ataksija, pa tudi občutek hude utrujenosti, dezorientacije, zaspanosti, letargije in nestabilnosti. Poleg tega so opaženi glavoboli, depresija, motnje motorične koordinacije, tremor, anterogradna amnezija, katalepsija, ekstrapiramidni simptomi, zaviranje motoričnih reakcij in čustvena depresija. Pojavijo se tudi paradoksalne manifestacije, miastenija, občutek šibkosti, zmedenosti ali razdražljivosti, psihomotorična ali akutna vznemirjenost, dizartrija, nespečnost in skupaj s tem hiporefleksija, halucinacije, samomorilne misli in mišični krči;
• poškodbe hematopoetskih organov: razvoj anemije, pa tudi agranulocitoze ali trombocitopenije;
• prebavne motnje: suha usta, zaprtje, hipersalivacija, gastralgija, zgaga ali slabost, pa tudi kolcanje, izguba apetita in zvišane ravni jetrnih encimov;
• težave s srčno-žilnim sistemom: tahikardija, znižan krvni tlak in povečan srčni utrip;
• motnje urogenitalnega sistema: zastajanje ali inkontinenca urina, dismenoreja, ledvična disfunkcija in motnje libida. Pojavijo se lahko alergijski simptomi - izpuščaji ali srbenje;
• učinek zdravila na plod: teratogeni učinek, zaviranje živčnega sistema, motnja sesalnega refleksa ali dihalne funkcije;
• manifestacije na področju dajanja zdravila: lahko se razvije venska tromboza ali flebitis.

Relanium povzroča odvisnost, odvisnost od drog, motnje dihanja, izgubo teže, diplopijo, respiratorno depresijo in bulimijo. Nenadna odtegnitev zdravila povzroči "odtegnitveni sindrom", pri katerem se opazi občutek vznemirjenosti, tesnobe, strahu, razdražljivosti, živčnosti, agitacije ali depersonalizacije, pa tudi glavoboli, hiperakuzija in disforija. Pojavijo se tudi parestezije, motnje spanja ali zaznavanja, halucinacije, tahikardija, akutna psihoza, epileptični napadi in fotofobija.

Pri nedonošenčkih zdravilo povzroča hipotermijo, dispnejo in mišično hipotenzijo.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z drogami povzroči občutek zaspanosti, ekstremne šibkosti, zmedenosti, stuporja ali paradoksalne vznemirjenosti. Poleg tega se oslabijo refleksi in odziv na boleče dražljaje, razvijejo se globok spanec, motnje vida, arefleksija, dispneja ali apneja, tremor, bradikardija in nistagmus. Opaženi so tudi znižan krvni tlak, kolaps, zaviranje srčne ali dihalne funkcije in koma.

Za odpravo motenj so potrebni izpiranje želodca, uporaba enterosorbentov, postopki prisilne diureze, vzdrževanje telesnih sistemov in umetno prezračevanje.

Antagonist zdravila je flumazenil, ki se uporablja le v bolnišnicah. Flumazenila se ne sme uporabljati pri ljudeh z epilepsijo in tistih, ki jemljejo benzodiazepine (zdravilo lahko povzroči epileptični napad). Postopki hemodialize bodo v primerih zastrupitve z zdravilom Relanium neučinkoviti.

[ 16 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo okrepi zaviralni učinek antipsihotikov, etilnega alkohola, nevroleptikov, antidepresivov, sedativov, opiatov in mišičnih relaksantov na centralni živčni sistem.

Zdravila, ki upočasnjujejo oksidacijske procese mikrosomov (kot so cimetidin z eritromicinom, propoksifen, peroralni kontraceptivi, ketokonazol z izoniazidom, pa tudi propranolol, disulfiram z metoprololom, pa tudi valprojska kislina in fluoksetin), okrepijo učinek zdravila Relanium in podaljšajo njegov razpolovni čas.

Nasproten učinek opazimo, če se zdravilo uporablja skupaj z zdravili, ki spodbujajo aktivnost jetrnih mikrosomskih encimov.

Antacidi ne vplivajo na stopnjo absorpcije diazepama, vendar upočasnijo hitrost tega procesa.

Antihipertenzivna zdravila okrepijo stopnjo znižanja vrednosti krvnega tlaka.

Uporaba klozapina vodi do okrepitve zaviralnega učinka na dihalni proces.

Pri ljudeh s tresočo se paralizo zdravilo Relanium zmanjša zdravilno učinkovitost levodope.

Učinek omeprazola podaljša obdobje izločanja zdravila.

[ 17 ], [ 18 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Relanium je treba hraniti na temnem mestu, izven dosega majhnih otrok. Temperaturne vrednosti so v območju 15-25 °C.

[ 19 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Relanium se lahko uporablja v 5 letih od datuma izdelave zdravila.

Vloga za otroke

Zdravilo Relanium se lahko predpiše otrokom, vendar mora biti trajanje takšnega zdravljenja minimalno. Ni podatkov o tem, ali je varno uporabljati ga pri dojenčkih, mlajših od 6 mesecev.

Uporaba benzodiazepinov pri otrocih lahko povzroči paradoksalne reakcije: občutke razdražljivosti, vzburjenja ali agresije, motorični nemir, nočne more, delirij, halucinacije, napade agresije, psihozo in druge vedenjske motnje. Če se takšni simptomi razvijejo, je treba uporabo zdravila prekiniti.

Ker zdravilo vsebuje benzilni alkohol, ga ni mogoče predpisovati nedonošenčkom ali novorojenčkom.

Ampula z zdravilom vsebuje 30 mg fenilkarbinola, takšen odmerek pa lahko pri dojenčkih in otrocih, mlajših od 3 let, povzroči razvoj zastrupitve in psevdoanafilaktičnih simptomov.

1 ml zdravila vsebuje 0,1 g etilnega alkohola, kar je treba upoštevati tudi pri uporabi pri otrocih.

Ker zdravilo vsebuje natrijev benzoat, poveča tveganje za zlatenico pri novorojenčkih.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Analogi

Analogi zdravila so Relium, Diazepam in Sibazon.

Ocene

Relanium pomaga pri obvladovanju napadov ali epilepsije, učinkovitost pa dokazuje tudi pri nespečnosti in anksioznih motnjah. Med pomanjkljivostmi bolniki ugotavljajo pogoste in številne stranske učinke ter prisotnost številnih kontraindikacij.

To zdravilo se lahko uporablja le na recept zdravnika in pod njegovim stalnim nadzorom.