Relanium

Relanium je benzodiazepinski pomirjevalo.

[1], [2]

Indikacije Relanium

Uporablja se za nespečnost, spastične bolezni, anksiozne motnje in disforijo. Poleg tega z mišičnimi krči okostja zaradi artritisa, poškodb, miozitisa in burzitisa, hudih glavobolov ali poliartritisa s progresivno naravo in kronično obliko, kot tudi artroze, angine in spondiloartritisa revmatske narave, ki jih povzroča napetost.

Zdravilo je predpisano tudi za anksioznost, napetost, prehodna reaktivna stanja, odtegnitev alkohola ali tresenje v okončinah. Uporablja se tudi za kompleksno terapijo razjed v prebavnem traktu, psihosomatske motnje, povišan krvni tlak, epileptični status, motnje menstruacije, preeklampsijo, motnje, povezane z menopavzo, poleg tega pa tudi občutke razdražljivosti, zastrupitve z drogami, ekcem in Menierovo bolezen.

Pred izvedbo endoskopskih ali kirurških posegov se zdravilo uporablja za sedacijo. Parenteralno dajanje snovi se izvaja kot premedikacija, preden se bolnika uvede v sistemsko anestezijo, kot tudi v primeru miokardnega infarkta.

Relanium se pogosto uporablja v nevrologiji in psihiatriji, pa tudi za olajšanje procesov poroda, s prezgodnjim porodom ali prezgodaj luščeno posteljico.

[3]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila je v obliki tekočine za intramuskularno ali intravensko dajanje v 2 ml ampulah. Pretisni omot vsebuje 5 takšnih ampul. V škatli je 1, 2 ali 10 takšnih paketov.

[4], [5]

Farmakodinamika

Element aktivnega zdravila je diazepam. Deluje tako, da stimulira benzodiazepinske konce. Zdravilo ima antikonvulzivno, hipnotično in z njim osrednjo mišično relaksacijo in sedativne učinke. Z vplivom na kompleks amigdale, ki se nahaja znotraj visceralnih možganov, ima zdravilo anksiolitični učinek, ki zmanjšuje resnost občutka strahu in tesnobe ter poleg te tesnobe in močnega čustvenega stresa.

Relanium ima izrazite sedativne lastnosti zaradi izpostavljenosti nespecifičnim jedrom talamusa in retikularni formaciji možganskega debla. Zdravilo zmanjša resnost manifestacij, ki imajo nevrološko naravo. Z zaviranjem celic retikularne tvorbe v cerebralnem deblu zdravilo vodi do razvoja hipnotičnih učinkov.

Zdravilo okrepi proces presinaptične upočasnitve in s tem povzroči antikonvulzivni učinek. Diazepam ne odpravlja vznemirjenja v središču epilepsije, ampak zavira širjenje epileptogene aktivnosti.

Upočasnitev spinalnih polisinaptičnih aferentnih poti inhibicije vodi v razvoj mišične relaksacijske učinke. Simpatolitični učinek vodi v nastanek vazodilatacijskega učinka na koronarne žile in na znižanje vrednosti krvnega tlaka.

Zdravilo lahko poveča meje praga bolečine in poleg tega zavira paroksizme s parasimpatičnim in simpatoadrenalnim ter vestibularnim značajem.

Poleg tega snov zmanjša aktivnost izločanja želodčnega soka ponoči.

Terapevtski učinek se razvije v 2-7. Dan zdravljenja. Zdravilo ne vpliva na produktivne manifestacije psihološkega izvora (halucinacije, afektivne motnje in blodnje).

V primeru odvzema alkohola ali kronične oblike alkoholizma, zdravilo slabi vznemirjenost, pa tudi negativnost s tremorjem in resnost delirija alkoholne narave in halucinacije.

Pri ljudeh z aritmijami, pa tudi s parestezijami ali kardialgiami, se učinek zdravljenja opazi do konca prvega tedna zdravljenja.

[6],

Farmakokinetika

Ko a / m injiciranje drog absorbira neenakomerno, vendar popolnoma. Vrednost Cmax je zabeležena po izteku prve ure.

Za intravensko injiciranje pri odraslih se Cmax doseže po 15 minutah in se določi glede na velikost serviranja. Zdravilna snov se hitro porazdeli v tkivih z organi (zlasti v jetrih in možganih), prodre skozi posteljico in BBB ter v materino mleko.

Procesi intrahepatične presnove vodijo do tvorbe aktivnih presnovnih produktov: N-dimetildiazepama (50%) in oksazepama s temazepamom. V tem primeru se sestavina N-dimetildiazepama kopiči v možganih, kar zagotavlja dolgotrajen in izrazit antikonvulzivni učinek.

Dimetilirani in hidroksilirani presnovni produkti diazepama skupaj z žolčem in glukuronskimi kislinami se izločajo v večji meri preko ledvic.

Diazepam je pomirjevalo z dolgotrajnim vplivom, zato je razpolovni čas po injiciranju i / v 32 ur, razpolovni čas N-dimetil-diazepama pa 50 do 100 ur. Hkrati je skupni očistek znotraj ledvic v območju 20-33 ml / min.

[7], [8], [9]

Odmerjanje in dajanje

Velikost obroka je treba izračunati ob upoštevanju indikacij, reakcije na zdravilo, bolnikovega stanja in klinične slike patologije (tako osnovne kot sočasne).

V psihiatriji se zdravilo uporablja za disforijo, fobije, histerične ali hipohondrične manifestacije in nevroze - 2-krat dnevno dajanje 5–10 mg. Včasih, če je potrebno, se odmerek lahko poveča na 60 mg.

V primeru odvzema alkohola zdravilo dajemo 3-krat na prvi dan (10 mg snovi), nato pa odmerek zmanjšamo na 5 mg s trikratno dnevno uporabo.

Bolnikom z aterosklerozo ali oslabljenimi bolniki je treba dati 2 mg zdravila 2-krat dnevno.

V nevrologiji se Relanium uporablja za spastične bolezni ali degenerativne bolezni - 2-3 krat na dan v količini 5-10 mg.

V primeru kardioloških ali revmatoloških bolezni: v primeru angine pektoris se 2 do 5 mg zdravila daje 3-krat na dan. Z zvišanimi kazalci krvnega tlaka se 5 mg snovi uporablja 3-krat dnevno. Za zdravljenje vertebralnega sindroma se 10 mg snovi daje 4-krat na dan.

Pri kombiniranem zdravljenju miokardnega infarkta je prvič uveden v / v metodi 10 mg zdravila, nato pa se uporablja v odmerku 5-10 mg z 1-3 krat na dan.

Za defibrilacijo med premedikacijo se snov injicira z majhno hitrostjo intravensko - 10-30 mg v posameznih obrokih.

Ljudje z vertebralnim sindromom ali spastičnimi stanji z revmatično naravo se najprej injicirajo z metodo / m 10 mg zdravila, nato pa predpišejo uporabo tablet (5 mg odmerek, 1-4-krat na dan).

Med menopavzo, preeklampsijo, psihosomatskimi ali menstrualnimi motnjami se snov daje v odmerku 2-5 mg, 3-krat na dan.

Da bi olajšali proces dilatacije in poroda materničnega vratu, se zdravilo daje intramuskularno v 20 mg odmerkih.

Raztopino zdravila je treba dajati intramuskularno ali intravensko (pri nizki hitrosti (1 ml / minuto) v območju velike vene). Odmerjanje mora vedno predpisati le zdravnik.

[14], [15]

Uporaba Relanium med nosečnostjo

Prepovedano je uporabljati zdravilo med nosečnostjo.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• akutno zastrupitev z alkoholom;
• komata ali šok;
• prisotnost preobčutljivosti na diazepam;
• akutna zastrupitev z drogami;
• glavkom z zaprtim kotom;
• miastenija;
• obdobje dojenja;
• KOPB v hudi fazi;
• absenza;
• akutna respiratorna odpoved;
• mioklonične epilepsije pri otrocih.

Pri takšnih pogojih je potrebna previdnost (imenovanje po predhodnem zdravniškem posvetovanju):

• hiperkineza;
• epilepsija;
• spinalna ali cerebralna ataksija;
• bolezni, ki prizadenejo jetra ali ledvice;
• odvisnost od drog;
• apneja za spanje;
• cerebrospinalne patologije organske narave;
• gopoproteinemija;
• starost bolnikov.

[10]

Stranski učinki Relanium

Uporaba zdravila lahko povzroči pojav nekaterih stranskih učinkov:

• Motnje v delu Državnega zbora: vrtoglavica, nestabilnost hoje, motnje pozornosti in ataksije, poleg tega pa občutek izredne utrujenosti, zmedenosti, zaspanosti, letargije in nestabilnosti. Poleg tega so opaženi glavoboli, depresija, motnje koordinacije motorja, tremor, anterogradna oblika amnezije, katalepsija, ekstrapiramidni simptomi, zaviranje motoričnih reakcij in čustvena depresija. Obstajajo tudi paradoksalne manifestacije, miastenija, občutek šibkosti, zmedenost ali razdražljivost, psihomotorna ali akutna agitacija, dizartrija, nespečnost in s tem hiporefleksija, halucinacije, samomorilne misli in mišični krči;
• poškodbe krvotvornih organov: razvoj anemije in poleg tega agranulocitoza ali trombocitopenija;
• prebavne motnje: suhost ustne sluznice, zaprtje, hipersalivacija, gastralgija, pojava zgage ali slabosti, kot tudi kolcanje, izguba apetita in povečanje jetrnih encimov;
• težave s funkcijo kardiovaskularnega sistema: tahikardija, znižanje vrednosti krvnega tlaka in povečanje srčnega utripa;
• motnje urogenitalnega sistema: zamuda ali inkontinenca sečnice, dismenoreja, motnje delovanja ledvic in oslabljen libido. Obstajajo lahko znaki alergij - izpuščaj ali srbenje;
• učinek zdravila na plod: teratogeni učinek, zatiranje dela NA, motnje refleksije sesanja ali dihalne funkcije;
• manifestacije na področju dajanja zdravila: lahko se razvijejo venska tromboza ali flebitis.

Relanium povzroča zasvojenost, odvisnost od drog, motnje dihalne funkcije, izgubo teže, diplopijo, zatiranje dihalnega centra in bulimijo. Nenadna odpoved zdravil povzroči "sindrom odtegnitve", v katerem je občutek razburjenja, tesnobe, strahu, razdražljivosti, živčnosti, tesnobe ali depersonalizacije, poleg tega pa tudi glavobole, hiperakuzije in disforije. Pojavijo se tudi parestezije, motnje spanja ali zaznavanja, halucinacije, tahikardija, akutna psihoza, konvulzije in fotofobija.

Pri nedonošenčkih zdravljenje povzroči hipotermijo, dispnejo in hipotenzijo mišic.

[11], [12], [13]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev z drogami vodi do občutka zaspanosti, velike šibkosti, zmedenosti, stuporije ali paradoksalne vzburjenosti. Poleg tega se oslabijo refleksi in reakcija na boleče dražljaje, razvijejo globok spanec, motnje vidnega zaznavanja, arefleksija, dispneja ali apneja, tremor, bradikardija in nistagmus. Zmanjšuje se tudi krvni tlak, kolaps, zatiranje delovanja srca ali dihanje ter koma.

Za odpravo kršitev je potrebno izpiranje želodca, uporaba enterosorbentov, postopek prisilne diureze, vzdrževanje telesnih sistemov in mehansko prezračevanje.

Antagonist zdravila je sredstvo flumazenil, ki se uporablja samo v bolnišnici. Flumazenila se ne sme uporabljati pri ljudeh z epilepsijo in z uporabo benzodiazepinov (zdravilo lahko povzroči epileptični napad). Postopki hemodialize v primeru zastrupitve z Relaniumom bodo neučinkoviti.

[16]

Interakcije z drugimi zdravili

Zdravilo okrepi supresivni učinek antipsihotikov, etilnega alkohola, antipsihotikov, antidepresivov, sedativov, opiatov in mišičnih relaksantov na centralni živčni sistem.

Pomeni zakasnitev procesov mikrosomske oksidacijo (na primer cimetidin eritromicin, propoksifen, oralno kontracepcijo, ketokonazol s isoniazida in adicijske propranolol, disulfiramom s metoprolola, in s valproinske kisline in fluoksetina) povečajo učinek deluje Relaniuma in podaljša njegovo razpolovno dobo.

Obratni učinek opazimo v primeru uporabe zdravila skupaj z zdravili, ki inducirajo delovanje jetrnih encimov mikrosomov.

Antacidi nimajo vpliva na stopnjo absorpcije diazepama, vendar zmanjšujejo hitrost tega procesa.

Antihipertenzivna zdravila okrepijo resnost znižanja vrednosti krvnega tlaka.

Uporaba klozapina vodi do povečanja velikega vpliva na dihalni proces.

Pri ljudeh s tresajočo paralizo se Relanium uporablja za zmanjšanje zdravilne učinkovitosti levodope.

Učinek omeprazola vodi do podaljšanja obdobja izločanja zdravila.

[17], [18]

Pogoji shranjevanja

Relanium je treba hraniti v temnem prostoru, zaprtem za majhne otroke. Temperaturne vrednosti - v mejah 15-25 ° C.

[19]

Rok uporabnosti

Relanium je dovoljeno uporabljati v 5 letih od datuma proizvodnje zdravila.

Vloga za otroke

Relanium se lahko daje otrokom, vendar mora biti trajanje takšnega zdravljenja minimalno. Ni dokazov, ali je varno za uporabo pri dojenčkih, mlajših od 6 mesecev.

Uporaba benzodiazepinov pri otrocih lahko vodi do pojava paradoksalnih reakcij: občutek razdražljivosti, agitiranosti ali agresivnosti, motoričnega nemira, nočne more, blodnje, halucinacije, napadi agresije, psihoze in drugih vedenjskih motenj. Z razvojem takih znakov morate preklicati uporabo drog.

Ker zdravilo vsebuje benzilalkohol, ga ni mogoče uporabljati za dajanje nedonošenčkom ali novorojenčkom.

Ampula z zdravilom vsebuje 30 mg fenilkarbinola in takšen del lahko vodi do razvoja zastrupitve in psevdo-anafilaktičnih simptomov pri dojenčkih in otrocih, mlajših od 3 let.

1 ml zdravila vsebuje 0,1 g etanola, ki ga je treba upoštevati tudi pri uporabi pri otrocih.

Zaradi dejstva, da sestava zdravila vsebuje natrijev benzoat, poveča verjetnost zlatenice pri novorojenčkih.

[20], [21], [22], [23]

Analogi

Analogi zdravil so droge Relium, Diazepam in Sibazon.

Ocene

Relanium pomaga pri spopadanju z epileptičnimi napadi ali epilepsijo ter dokazuje njegovo učinkovitost pri nespečnosti in anksioznih motnjah. Od minusov v pregledih bolnikov so pogosti in številni neželeni učinki in prisotnost številnih kontraindikacij.

To zdravilo se lahko uporablja izključno z imenovanjem zdravnika in pod njegovim stalnim nadzorom.