Serdolekt

Serdolekt ima nevroleptično aktivnost.

[1], [2], [3]

Indikacije Serdolekta

Uporablja se pri shizofreniji. Prepovedana je uporaba v izrednih razmerah - ustavitev kršitev.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje poteka v obliki tablet s prostornino 4, 12 in 16 ali 20 mg.

Farmakodinamika

Zdravilo je atipičen nevroleptik, ki selektivno vpliva na strukture visceralnih možganov. Antipsihotični učinek se razvije zaradi blokiranja 5-HT2-zaključkov serotonina in centralnih D2-prekinitev dopamina (stopnja učinka je enaka). Zavira produktivne manifestacije bolezni (delirij, občutek agresivnosti ali psihotično vzburjenje, pa tudi vedenjske motnje, halucinacije in motnje mišljenja).

Zmerni adrenolitični učinek vodi do razvoja antihipertenzivnih reakcij. Zdravilo nima učinka na muskarinske in histaminske zaključke, ker nima sedativnega in holinolitskega učinka. Hkrati pa ne vpliva na indikatorje prolaktina - pri ljudeh, ki so jemali Serdolekt dolgo časa (12+ mesecev), so te vrednosti ostale v normalnih mejah.

Farmakokinetika

Po peroralnem dajanju se dobro absorbira in doseže vrednosti Cmax v krvi po 10 urah. Jedo ne vpliva na proces absorpcije zdravil.

Stopnja sinteze z beljakovinami v krvi je 99%. Zdravilo prehaja skozi BBB in se presnavlja tudi v jetrih (s sodelovanjem izoencimov CYP2D6 in CYP3A). Metabolični produkti nimajo nevroleptičnega učinka.

Razpolovna doba ne presega 3 dni. Glavni del zdravila se izloči v blatu, preostanek pa se izloči z urinom.

Odmerjanje in dajanje

Za peroralno uporabo, 1-krat na dan. Velikost začetnega odmerka je 4 mg, nato pa se poveča za 4 mg s 5-dnevnimi presledki. Pogosto je optimalno primeren del na dan v okviru 12-20 mg snovi. V bolnišnici mora izbrati le zdravnik. Če je nujno, se lahko uporabi največji odmerek 24 mg.

Starejši ljudje morajo povečati delež počasi, s titracijo. Glede na verjeten razvoj kardiotoksičnosti je nujno, da se izvedejo EKG testiranja.

[5]

Uporaba Serdolekta med nosečnostjo

Zdravila ne uporabljajte med nosečnostjo.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• aritmije;
• Hipokalemija ali magnezija;
• bolezni, ki prizadene srčno-žilni sistem in ima hudo stopnjo resnosti;
• srčno popuščanje;
• hipertrofija miokarda;
• podaljšanje QT vrednosti (s prirojenim ali pridobljenim značajem);
• bradikardija;
• odpoved jeter;
• prisotnost nestrpnosti v zvezi z elementi drog;
• kombinacija z zdravili, ki podaljšujejo indekse QT (terfenadin, eritromicin, kot tudi antiaritmiki z gatifloksacinom, tioridazinom, litijevimi zdravili in astemizolom);
• kombinacijo z diltiazemom, verapamilom ali cimetidinom.

Previdnost je potrebna pri imenovanju ljudi, ki so imeli v preteklosti krče.

Stranski učinki Serdolekta

Jemanje zdravila lahko povzroči različne neželene učinke:

• dispneja, izcedek iz nosu, otekanje nosne sluznice;
• omotica ali parestezija;
• konvulzivni napadi, pozna oblika diskinezije (občasno);
• ortostatska hipotenzija;
• otekanje nog;
• povečanje telesne mase ali suhost ustne sluznice;
• podaljšanje vrednosti QT;
• ventrikularna tahikardija;
• hematurija ali levkociturija;
• hiperglikemija (občasno).

[4]

Preveliko odmerjanje

Med zastrupitvijo opazimo tahikardijo, podaljšanje intervala QT, občutek zaspanosti, znižanje ravni krvnega tlaka in nerazloženega govora. Včasih je tudi izrazita ventrikularna tahikardija, ki ima paroksizmalni značaj.

Za odpravo motenj je treba prekiniti zdravljenje, opraviti izpiranje želodca in bolniku predpisati tudi odvajala in sorbente. Zdravilo nima antidota, zato se sprejmejo simptomatični ukrepi, spremlja pa se stanje ranjenih v bolnišnici - dokler simptomi prevelikega odmerka popolnoma ne izginejo.

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedano je kombinirati zdravilo s snovmi, ki podaljšajo vrednosti intervala QT.

Zdravila, ki upočasnjujejo delovanje elementa CYP2D6 (med tistimi, ki vsebujejo kinidin s paroksetinom, kot tudi fluoksetin), povečujejo krvne kazalce aktivne sestavine zdravil zaradi tega, kar je potrebno za opravljanje rednih pregledov na EKG.

Kombinacija z verapamilom, eritromicinom ali diltiazemom povzroči povišanje krvnih indeksov Serdolekta.

Stopnja povečanja kazalnikov drog je večja pri posameznikih z zmanjšano aktivnostjo komponente CYP2D6.

Uporaba fenobarbitala, rifampicina, karbamazepina ali fenitoina lahko okrepi presnovo aktivnega elementa, zaradi česar se zmanjšajo kazalci nevroleptika. V zvezi s tem, da bi dosegli želeni učinek, boste morda morali povečati odmerek.

[6], [7]

Pogoji shranjevanja

Serdolekt je treba vzdrževati pri temperaturi v območju 25 ° C.

Rok uporabnosti

Serdolekt se lahko uporablja v 5 letih od trenutka sproščanja zdravila.

Vloga za otroke

Uporaba zdravila Serdolekt pri pediatriji (do 18. Leta starosti) je prepovedana.

Analogi

Analogi zdravila so sredstva, kot so risperidon, Zeldoks, Sertindol z Ryleptidom, kot tudi Zipsil in Sulpiride.

Ocene

Serdolekt uporabljajo bolniki s shizofrenijo ali napadi panike. Terapija je vedno dolga in kontinuirana. Praktično vsakdo, ki je uporabljal zdravilo, ugotavlja, da se po uporabi zdravila razvijajo negativne manifestacije. Med temi simptomi v pregledih običajno ločimo blunting od čustvenih reakcij, povečanje telesne mase in oslabitev libida. V primeru večje resnosti neželenih simptomov se je treba posvetovati z zdravnikom glede prenosa bolnika na drugega nevroleptika.

Med prednostmi zdravila je tudi odsotnost velikega vpliva na kognitivne funkcije - nasprotno, Serdolekt spodbuja njihovo delovanje.