Cerdollect

Serdolect ima nevroleptično delovanje.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacije Cerdolecta

Uporablja se za shizofrenijo. Prepovedana je uporaba v nujnih primerih - za zaustavitev motenj.

Obrazec za sprostitev

Proizvaja se v obliki tablet s prostornino 4, 12 in tudi 16 ali 20 mg.

Farmakodinamika

Zdravilo je atipični nevroleptik, ki selektivno vpliva na strukture visceralnih možganov. Antipsihotični učinek se razvije zaradi blokiranja 5HT2-končičev serotonina in centralnih D2-končičev dopamina (stopnja učinka je enaka). Zavira produktivne manifestacije bolezni (delirij, občutek agresije ali psihotične vznemirjenosti, pa tudi vedenjske motnje, halucinacije in motnje mišljenja).

Zmeren adrenolitični učinek vodi do razvoja antihipertenzivnih reakcij. Zdravilo nima vpliva na muskarinske in histaminske končiče, ker nima sedativnega ali antiholinergičnega učinka. Hkrati ne vpliva na raven prolaktina – pri ljudeh, ki so zdravilo Serdolect jemali dlje časa (12+ mesecev), so te vrednosti ostale v normalnih mejah.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se dobro absorbira in doseže vrednosti Cmax v krvi po 10 urah. Vnos hrane ne vpliva na procese absorpcije zdravila.

Stopnja sinteze s krvnimi beljakovinami je 99 %. Zdravilo prehaja skozi krvno-možgansko bariero (BBB) in se presnavlja v jetrih (s sodelovanjem izoencimov CYP2D6 in CYP3A). Presnovni produkti nimajo nevroleptičnega učinka.

Razpolovna doba ni več kot 3 dni. Glavni del zdravila se izloči z blatom, preostanek pa z urinom.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo jemljemo peroralno, enkrat na dan. Začetni odmerek je 4 mg, nato pa se poveča za iste 4 mg v 5-dnevnih intervalih. Optimalni dnevni odmerek je pogosto med 12 in 20 mg snovi. Odmerek mora izbrati le zdravnik v bolnišnici. V skrajnih primerih se lahko uporabi največji odmerek 24 mg.

Pri starejših je treba odmerek povečevati počasi s titracijo. Glede na možnost razvoja kardiotoksičnosti je potrebno EKG testiranje.

[ 5 ]

Uporaba Cerdolecta med nosečnostjo

Zdravila se ne sme uporabljati med nosečnostjo.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• aritmija;
• hipokaliemija ali -magneziemija;
• bolezen, ki prizadene srčno-žilni sistem in ima hudo stopnjo izražanja;
• srčno popuščanje;
• hipertrofija v miokardnem predelu;
• podaljšanje intervala QT (prirojeno ali pridobljeno);
• bradikardija;
• odpoved jeter;
• prisotnost intolerance na elemente zdravila;
• kombinacija z zdravili, ki podaljšujejo parametre QT (terfenadin, eritromicin, pa tudi antiaritmiki z gatifloksacinom, tioridazinom, litijevimi pripravki in astemizolom);
• v kombinaciji z diltiazemom, verapamilom ali cimetidinom.

Pri predpisovanju ljudem z anamnezo epileptičnih napadov je potrebna previdnost.

Stranski učinki Cerdolecta

Jemanje zdravila lahko povzroči različne neželene učinke:

• dispneja, izcedek iz nosu, otekanje nosne sluznice;
• omotica ali parestezija;
• konvulzivni napadi, tardivna diskinezija (redko);
• ortostatska hipotenzija;
• otekanje nog;
• povečanje telesne teže ali suha usta;
• podaljšanje vrednosti QT;
• ventrikularna tahikardija;
• hematurija ali levkociturija;
• hiperglikemija (redko).

[ 4 ]

Preveliko odmerjanje

Zastrupitev spremljajo tahikardija, podaljšanje intervala QT, zaspanost, znižan krvni tlak in nerazločen govor. Včasih se opazi tudi ventrikularna tahikardija, ki je paroksizmalne narave.

Za odpravo motenj je treba zdravilo preklicati, opraviti izpiranje želodca in bolniku predpisati tudi odvajala s sorbenti. Zdravilo nima protistrupa, zato se izvajajo simptomatski ukrepi, stanje žrtve pa se spremlja v bolnišnici - dokler simptomi prevelikega odmerka popolnoma ne izginejo.

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedano je kombinirati zdravilo s snovmi, ki podaljšujejo interval QT.

Zdravila, ki zavirajo aktivnost elementa CYP2D6 (vključno s kinidinom s paroksetinom, pa tudi fluoksetinom), zvišujejo raven aktivne sestavine zdravila v krvi, zato so potrebni redni EKG pregledi.

Kombinacija z verapamilom, eritromicinom ali diltiazemom povzroči zvišanje ravni zdravila Serdolect v krvi.

Stopnja povečanja kazalnikov zdravila je višja pri posameznikih z zmanjšano aktivnostjo komponente CYP2D6.

Uporaba fenobarbitala, rifampicina, karbamazepina ali fenitoina lahko okrepi presnovo aktivne sestavine, zaradi česar se nevroleptični kazalniki zmanjšajo. V zvezi s tem bo za dosego želenega učinka morda potrebno povečati odmerek.

[ 6 ], [ 7 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Serdolect je treba shranjevati pri temperaturi do 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Serdolect se lahko uporablja v 5 letih od datuma izdaje zdravila.

Vloga za otroke

Uporaba zdravila Serdolect pri pediatriji (mlajših od 18 let) je prepovedana.

Analogi

Analogi zdravila vključujejo zdravila, kot so Risperidon, Zeldox, Sertindol z Rileptidom, pa tudi Zipsil in Sulpirid.

Ocene

Zdravilo Serdolect uporabljajo bolniki s shizofrenijo ali paničnimi napadi. Terapija je vedno dolgotrajna in neprekinjena. Skoraj vsi, ki so zdravilo uporabljali, ugotavljajo, da se po njegovi uporabi razvijejo negativne manifestacije. Med temi simptomi pregledi običajno izpostavljajo utrujenost čustvenih reakcij, povečanje telesne teže in oslabitev libida. Če so neželeni učinki pomembni, se je treba posvetovati z zdravnikom o prehodu bolnika na drug nevroleptik.

Prednosti zdravila vključujejo odsotnost zaviralnega učinka na kognitivne funkcije - Serdolect, nasprotno, spodbuja njihovo aktivnost.