Sergolin

Sergolin je zdravilo, ki vpliva na delovanje CAS. Vključeni v skupino perifernih vazodilatatorjev.

Indikacije Sergolina

Uporablja se za zdravljenje v takšnih pogojih:

• Alzheimerjeva bolezen z zmerno ali blago resnostjo;
• vaskularna demenca;
• kognitivna poslabšanja predoletne ali senilne narave, proti kateri so poslabšane intelektualne sposobnosti, vedenjske in čustvene motnje, poslabšanje sposobnosti koncentracije, labilnost razpoloženja, utrujenost, omotica in poleg tega tudi polževne in vestibularne motnje (ušesne in slušne frustracije) ;
• motnje procesov perifernega obtoka (Raynaudov sindrom).

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila, proizvedenega v tabletah, v količini 14 kosov v blisterju; Škatla vsebuje 2 ali 4 od teh paketov.

Farmakodinamika

Nicergolin je polsintetični derivat ergot alkaloidov; ima sposobnost prehoda v centralni živčni sistem. Ta komponenta ima antiagregacijski, vazodilatacijski in α-adrenolitični učinek, poleg tega pa prispeva k izboljšanju presnovnih procesov v osrednjem živčevju.

Nicergolin pomaga izboljšati dinamiko perifernega in cerebralnega obtoka ter ga krepi, hkrati pa slabi žilni upor. Prav tako zmanjšuje viskoznost krvi, upočasnjuje agregacijo trombocitov, zmanjšuje nastanek mikrotromba in prispeva k izboljšanju pretoka kisika, zlasti v možganskem tkivu.

Zdravilo ima številne nevrofarmakološke lastnosti. Potencira zajemanje in izkoriščanje glukoze in s tem procese biosinteze nukleinskih kislin z beljakovinami v možganskem tkivu; poleg tega vpliva na sisteme različnih mediatorjev in mehanizmov transformacije. Nicergolin pomaga izboljšati holinergično aktivnost možganov, izboljša transformacijo dopamina, zlasti znotraj mezolimbičnih regij (moduliranje koncev dopamina), in istočasno izboljša mehanizme za prenos signala skozi celice (poveča pretvorbo fosfoinozitida in poveča translokacijo izooblik kinaze, odvisne od kalcija, v membrani oddelki).

Vpliv na duševno dejavnost.

Nicergolin stabilizira odčitke elektroencefalografije pri starejših in mlajših bolnikih s hipoksijo. Snov poveča a- in β-aktivnost, s tem pa zmanjša δ- in τ-aktivnost.

Pri osebah z zmerno demenco različnega izvora (vaskularna demenca ali Alzheimerjeva bolezen), podaljšano zdravljenje z Sergolinom (za 2-6 mesecev) povzroči pozitivne spremembe v bioelektrični možganski aktivnosti možganov.

Farmakokinetika

Poraba nikergolina se absorbira skoraj v celoti in z veliko hitrostjo (za 90-100%) in je podvržena pomembnemu presistemskemu metabolizmu. Najpomembnejši presnovni produkti nikergolina, ki nastajajo med presistemskim metabolizmom, so komponente MDL in MDL. Plazemsko Cmax zdravila opazimo po 1-1,5 urah, MMDL - po 60 minutah in MDL - po 4 urah. Prehrambeni izdelki nimajo pomembnega vpliva na resnost in hitrost absorpcije.

Več kot 90% snovi se sintetizira z beljakovinami (večina z glikoproteini). Vrednosti glikoproteinov v plazmi se s starostjo povečujejo, poleg tega pa tudi zaradi akutnega vnetja, ki ga povzročajo maligni tumorji ali stres. Podobne razmere vodijo v zmanjšanje koncentracij nikergolina v plazmi.

Približno 90% uporabljenega dela je podvrženo metaboličnim procesom - v večji meri desmetilaciji in hidrolizi. Desmetilacija se pojavi posredno zaradi katalitičnega učinka encima CYP2D6.

Približno 80% aktivnega elementa in njegovih presnovnih produktov se izloči z urinom, preostanek pa v blatu. Nicergolin in MMDL imata visoko stopnjo izločanja (razpolovni čas je 2,5 ure pri nikergolinu in 2 do 4 ure pri MMDL), MDL pa se izloča počasneje (razpolovna doba je približno 10-12 ur).

Odmerjanje in dajanje

Velikost standardnega odraslega dela je 30 mg nicergolina 1-krat na dan. Odmerek lahko povečate na 60 mg, z 2-kratno uporabo na dan (to je največji dovoljeni odmerek za odrasle) - zjutraj in zvečer. Pri uporabi zdravila v 1-kratnem odmerku na dan (30 mg) ga je treba jemati zjutraj.

Izpostavljenost zdravilom se razvija samo s podaljšanim zdravljenjem, zaradi česar so cikli zdravljenja z uporabo zdravil precej dolgi. Vrednotenje rezultatov zdravljenja se pojavi 1-krat v prvi polovici leta - ob koncu tega obdobja mora zdravnik oceniti izvedljivost nadaljnjega zdravljenja.

Ljudje z motnjami v ledvicah morajo znižati odmerek Sergolina.

Uporaba tablet se pojavlja pred obroki; ne bi jih smeli žvečiti, ampak jih pogoltniti, oprati z gladko vodo. V primeru težav s prebavnim procesom je dovoljeno jemati zdravilo skupaj s hrano.

[2]

Uporaba Sergolina med nosečnostjo

Uporaba Sergolina med nosečnostjo je prepovedana, ker izkušnje z zdravljenjem v tej skupini bolnikov niso dovolj za sklepanje o njegovi varnosti.

Nicergolin lahko prehaja v materino mleko, zato ga pri dojenju ne jemlje - ker lahko to vodi do pojava hudih negativnih simptomov.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• prisotnost močne občutljivosti glede na zdravilni element ali njegove druge sestavine;
• porfirija;
• akutna krvavitev;
• angina;
• nedavni miokardni infarkt;
• bradikardija, ki je izrazita (srčni utrip je <50 utripov / minuto);
• bistveno nižje vrednosti krvnega tlaka;
• huda ateroskleroza.

Stranski učinki Sergolina

Pogosto so negativni znaki blagi in so prehodni.

Na koži se lahko pojavi pordelost ali pekoč občutek, občutek apatije ali utrujenosti, suhost ustne sluznice, zvonjenje ušes in omotica. Možen je tudi razvoj motenj v prebavnem traktu (bruhanje, bolečine v trebuhu, slabost, zaprtje in driska) ali spanje, glavoboli, tahikardija, anksioznost ali živčnost ter povečan srčni utrip. Poleg tega se lahko pojavijo motnje ejakulacije, ortostatske motnje, občutek zamašenosti nosu in koncentracije sečne kisline v krvi.

[1]

Preveliko odmerjanje

Pri zastrupitvi se znižajo kazalniki krvnega tlaka.

Zdravilo nima antidota; potekajo simptomatski dogodki.

Interakcije z drugimi zdravili

Nicergolin ojača učinke antihipertenzivnih zdravil in antikoagulantov za peroralno uporabo.

Prepovedano je kombinirati zdravilo z α- ali β-blokatorji.

Kombinacija s simpatikomimetiki lahko povzroči znatna nihanja krvnega tlaka.

Metabolizem Nicergolina poteka s sodelovanjem CYP450 2D6. Zato ne moremo izključiti možnosti razvoja interakcij z zdravili, katerih metabolizem se razvija na podoben način:

• analgetična zdravila - metadon s petidinom in fenacetinom, poleg tega morfin in tramadol z oksikodonom;
• anorektične snovi - deksfenfluramin s fenfluraminom;
• antiaritmična zdravila - amiodaron skupaj s kinidinom in enkainidom ter propafenon in flekainid z meksiletinom;
• antihistaminik - klorfeniramin;
• antidepresivi - bupropion, fluvoksamin, maprotilin, amitriptilin in poleg doksepina s citalopramom in klomipraminom; Poleg tega sta bila desipramin, trazodon, escitalopram, minaprin s fluoksetinom, moklobemid z imipraminom in paroksetin, venlafaksin in nortriptilin s sertralinom;
• antikoagulanti - tiklofidini;
• antiemetična zdravila - ondansetron z metoklopramidom;
• antimalarična snov - halofantrin;
• protivnetno zdravilo celekoksib;
• antihipertenzivna zdravila - preheksilin, alprenolol, mibefradil s karvedilolom, bisoprolol, debrisokin z bufuralolom, propranolol s kaptoprilom in metoprololom;
• antitusična zdravila - kodein in poleg dekstrometorfana s hidrokodonom;
• miorelaksant - ciklobenzaprin;
• zdravila proti raku - cimetidin z ranitidinom;
• protivirusno zdravilo - ritonavir;
• citostatiki - tamoksifen z doksorubicinom;
• antidiabetično zdravilo za peroralno dajanje - fenformin;
• antimikotik - terbinafin;
• lokalni anestetik - lidokain;
• antipsihotiki - haloperidol z risperidonom, flufenazin s klozapinom, perfenazin s klorpromazinom in levomepromazin s tioridazinom;
• kapljice za oči - sredstvo za timol;
• psihostimulyator - donepezil.

Antihipertenzivni učinek nicergolina se poveča v kombinaciji z alkoholnimi pijačami.

[3], [4]

Pogoji shranjevanja

Sergolin je treba hraniti na mestu, ki je zaprto za otroke in vdor sončne svetlobe. Temperaturne vrednosti - največ 25 ° S.

Rok uporabnosti

Sergolin se lahko uporablja v 36 mesecih od trenutka sproščanja zdravila.

Vloga za otroke                                  

Ni podatkov o učinkovitosti in varnosti zdravil pri uporabi drog v pediatriji, zato otroci niso predpisani.

Analogi

Analogi zdravila so sredstva Nitsergolin, Nitseromaks in Nitserium s Sermionom.