Sertralin-apo

Sertralin-apo je antidepresiv, ki spada v skupino zdravil SSRI.

Sertralin, njegova sestavina, je močna, zelo selektivna snov, ki upočasni procese ponovnega privzema serotonina v telesu.

Zdravilo ima izjemno šibek učinek na procese povratnega privzema dopamina in norepinefrina. Pri uporabi sertralina-apo v terapevtskih odmerkih človeški trombociti blokirajo privzem serotonina.

[ 1 ]

Indikacije Sertralin-apo

Uporablja se pri naslednjih bolečih stanjih:

• depresija, pa tudi njena različica, pri kateri se opazi občutek tesnobe (manija je lahko prisotna v anamnezi ali pa tudi ne);
• panične motnje (ob ozadju katerih se lahko opazi agorafobija ali pa tudi ne);
• Obsesivno-kompulzivna motnja ali posttravmatska stresna motnja;
• socialna fobija.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v kapsulah - 28 kosov znotraj polietilenskega kozarca.

[ 2 ]

Farmakodinamika

Tako kot mnogi drugi klinično aktivni antidepresivi tudi sertralin zmanjšuje aktivnost serotoninskih in noradrenalinskih terminalov v možganih. Vendar pa nima pomembne afinitete za adrenergične (α-1 in α-2, pa tudi β), GABA, holinergične s histaminergičnimi, dopaminergične, serotonergične (kot je 5-HT1A s 5-HT1B in 5-HT2) ali benzodiazepinske terminale.

Zdravilo nima sedativnih lastnosti in ne vpliva na psihomotorično aktivnost.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetične značilnosti sertralina so linearne v farmacevtskem odmerku od 50 do 200 mg na dan.

Po večkratnem dajanju zdravila v odmerku 0,2 g enkrat na dan so vrednosti Cmax sertralina v krvni plazmi povprečno 0,19 μg/ml; za dosego te vrednosti je potrebnih 6–8 ur. Vrednost AUC je 2,8 mg h/l, razpolovni čas v terminalni fazi pa je približno 26 ur. Vrednost Cmax presnovnega elementa N-desmetilsertralina je 0,14 μg/ml, razpolovni čas je 65 ur, vrednosti AUC pa so 2,3 mg h/l.

Hrana poveča biološko uporabnost sertralina za približno 40 %. Snov je podvržena obsežnim presnovnim procesom z nastankom N-desmetilsertralina, ki praktično nima terapevtske aktivnosti. Tako sertralin kot element N-desmetilsertralin sodelujeta v procesih oksidativne deaminacije s poznejšo hidroksilacijo, redukcijo in tudi glukuronsko konjugacijo. Veliko število presnovnih elementov se izloči z žolčem.

98 % se sintetizira z intraplazemskimi beljakovinami krvi.

Pri starejših so ravni N-desmetilsertralina trikrat višje v primeru ponavljajoče se uporabe zdravila, čeprav klinični pomen tega dejavnika ni bil ugotovljen.

[ 4 ], [ 5 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Sertralin-Apo je treba jemati s hrano, enkrat na dan, po možnosti zvečer (ali z zajtrkom, če ga jemljete zjutraj).

Začetna faza zdravljenja.

Ljudje z obsesivno-kompulzivno motnjo ali depresijo morajo sprva jemati 50 mg zdravila na dan.

Osebam s posttravmatsko stresno motnjo, paničnimi motnjami in socialno fobijo je priporočljivo, da začetno jemljejo 25 mg zdravila na dan. Po prvem tednu zdravljenja se odmerek poveča na 50 mg enkrat na dan, pri čemer se upošteva prenašanje zdravljenja in učinek zdravila.

Če ni terapevtskega učinka, se odmerek postopoma povečuje s titracijo v presledkih najmanj 7 dni (ker so študije, povezane s farmakokinetiko, pokazale, da se ravnotežna intraplazemska raven sertralina doseže po 1 tednu pri jemanju zdravila enkrat na dan). Prepovedano je preseči največji dovoljeni odmerek 0,2 g na dan.

Zdravilo običajno doseže svoj polni zdravilni učinek po enem mesecu zdravljenja ali več. Pospešeno povečanje odmerkov pogosto ne skrajša določenega latentnega obdobja, hkrati pa lahko poveča intenzivnost negativnih simptomov.

Podporne dejavnosti.

Pri dolgotrajnem zdravljenju se uporabljajo minimalno učinkoviti odmerki zdravil. Za ugotavljanje potrebe po nadaljevanju zdravljenja je potreben reden pregled bolnikov.

Nenadoma prenehati z zdravljenjem z zdravilom je prepovedano, saj lahko to povzroči odtegnitveni sindrom. Pri prekinitvi zdravljenja se odmerek postopno zmanjšuje.

Terapija za ljudi z jetrnimi težavami.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri ljudeh z boleznijo jeter. Če ima bolnik hude motnje, je treba zmanjšati odmerek zdravila ali zmanjšati pogostost njegove uporabe.

[ 7 ]

Uporaba Sertralin-apo med nosečnostjo

Ni podatkov o tem, ali je sertralin varen za uporabo med dojenjem ali nosečnostjo, zato se v teh obdobjih ne uporablja. Izjeme so možne le v primerih, ko je pričakovana korist od njegove uporabe večja od tveganja negativnih učinkov na plod.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, povezana z aktivno sestavino ali drugimi elementi zdravila;
• sočasna uporaba z zaviralci MAO;
• odpoved jeter.

[ 6 ]

Stranski učinki Sertralin-apo

Neželeni učinki vključujejo:

• motnje, ki vplivajo na avtonomni živčni sistem: hiperhidroza in suhost ustne sluznice;
• Lezije, povezane s CVS: bolečine v prsih ali palpitacije;
• motnje PNS in CNS: omotica, hipestezija, zvišan krvni tlak, glavoboli, parestezije in konvulzije ter tremor;
• epidermalni znaki: izpuščaj;
• težave s prebavnim delovanjem: driska, napihnjenost, bruhanje, povečan apetit, zaprtje, slabost, bolečine v trebuhu in dispepsija;
• manifestacije sistemske narave: vročina, utrujenost, bolečine v hrbtu in zardevanje obraza;
• presnovne motnje: občutek žeje;
• motnje mišično-skeletnega sistema: artralgija ali mialgija;
• simptomi, povezani z duševno aktivnostjo: vznemirjenost, manija ali hipomanija, nespečnost, občutek nemira ali živčnosti, zaspanost in poleg tega zehanje, depersonalizacija, spolna disfunkcija (običajno zapoznela ejakulacija pri moških), težave s koncentracijo, zmanjšan libido in nočne more;
• težave, povezane z reproduktivnimi organi: menstrualne nepravilnosti;
• Bolezni dihal: faringitis ali izcedek iz nosu;
• motnje čutnih organov: tinitus, motnje vida ali motnje okusa;
• disfunkcija urina: težave ali povečana pogostost uriniranja;
• odstopanje rezultatov laboratorijskih preiskav: občasno, asimptomatsko, se aktivnost jetrnih transaminaz v krvnem serumu poveča (približno trikrat več od najvišje dovoljene meje norme; to se zgodi predvsem v prvih 1-9 tednih zdravljenja, po prekinitvi zdravljenja se vrednosti hitro vrnejo v normalno stanje), raven skupnega holesterola se nekoliko poveča (za približno 3 %), prav tako trigliceridi (približno 5 %), raven sečne kisline v serumu se nekoliko zmanjša (približno 7 %, ta pojav nima kliničnih posledic).

Preveliko odmerjanje

Sertralin ima širok varnostni profil; zastrupitve so bile opisane pri odmerkih do 6 g. Simptomi zastrupitve samo s sertralinom vključujejo slabost, tesnobo, tahikardijo, zaspanost, spremembe EKG-ja, bruhanje in razširitev zenic. Čeprav niso poročali o smrtnih primerih zaradi prevelikega odmerjanja samo sertralina, so poročali o smrtnih primerih pri uporabi sertralina v kombinaciji z drugimi zdravili in alkoholnimi pijačami. Zato je v primerih zastrupitve samo s sertralinom potrebno intenzivno zdravljenje.

Zagotoviti je treba prost prehod zraka v dihalne poti, poleg tega pa še ustrezno prezračevanje z oksigenacijo. Poleg tega se uporabljajo odvajala, aktivno oglje ali izpiranje želodca (aktivno oglje v kombinaciji s sorbitolom velja za enako učinkovito (ali celo bolj učinkovito) kot izpiranje želodca in bruhanje).

Potrebno je spremljati glavne fiziološke parametre in izvajati splošne podporne in simptomatske postopke.

Podatkov o protistrupu zdravila ni. Hemoperfuzija, forsirana diureza in izmenjava krvi ne dajejo opaznega učinka, ker ima sertralin velike indekse porazdelitvenega volumna.

Pri nudenju pomoči žrtvi je treba upoštevati tudi možnost zastrupitve z več zdravili hkrati.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Sočasna uporaba z zaviralci MAO je prepovedana.

Vrednosti pimozida se povečajo pri kombiniranju s sertralinom. Zaradi ozkih meja indeksa učinkovin pimozida teh zdravil ni mogoče kombinirati.

Kombinacija z litijevimi sredstvi lahko vpliva na serotonergični nevrotransmisijo, zato je treba pri uporabi te kombinacije zagotoviti ustrezno spremljanje.

V začetni fazi zdravljenja s sertralinom je treba spremljati raven fenitoina v plazmi in po potrebi prilagoditi odmerek. To je posledica dejstva, da lahko fenitoin zniža raven sertralina v plazmi.

Kombinacija zdravila s sumatriptanom povzroča nekoordiniranost, anksioznost, hiperrefleksijo in delirij z vznemirjenostjo. Če je takšna kombinacija klinično potrebna, je treba zagotoviti potrebno spremljanje.

Ker se zdravilo sintetizira z intraplazemsko beljakovino, je treba upoštevati možnost interakcije z drugimi zdravili, ki so prav tako podvržena temu procesu.

Pri sočasni uporabi z varfarinom se vrednosti PT zvišajo; ta parameter je treba nenehno spremljati na začetku in koncu terapevtskega cikla s sertralinom.

Kombinacija s tolbutamidom ali diazepamom povzroča spremembe v individualnih farmakokinetičnih značilnostih.

V kombinaciji s cimetidinom opazimo zmanjšanje hitrosti izločanja zdravila.

Kronična uporaba sertralina povzroči minimalno povečanje ravni desipramina v plazmi v stanju dinamičnega ravnovesja.

[ 11 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Sertralin-Apo je treba shranjevati na mestu, ki je nedostopno otrokom. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Rok uporabnosti

Zdravilo Sertraline-Apo je odobreno za uporabo 3 leta od datuma prodaje zdravila.

[ 16 ], [ 17 ]

Vloga za otroke

Podatkov o učinkovitosti in varnosti zdravila pri uporabi v pediatriji ni, zato se sertralin-apo ne predpisuje otrokom.

[ 18 ], [ 19 ]

Analogi

Analogi zdravila so Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin z Zaloxom in Asentra s Solotikom. Poleg tega seznam vključuje Debitum-Sanovel, Emothon, Depralin z Misolom, Serlift z Zoloftom in Sertralux.

[ 20 ], [ 21 ]