Sertralin-apo

Sertralin-apo je antidepresiv, ki je vključen v skupino zdravil SSRI.

Sertralinska komponenta je močna, zelo selektivna snov, ki upočasni proces ponovnega privzema serotonina v telesu.

Zdravilo ima zelo majhen vpliv na procese prevzema dopamina in norepinefrina. Pri uporabi Sertralina-apo v zdravilnih obrokih se absorpcija serotonina blokira s človeškimi trombociti.

[1]

Indikacije Serralina-apo

Uporablja se za tako boleča stanja:

• depresija, kot tudi vrsta depresije, v kateri je občutek tesnobe (lahko je prisotna (ali ne) zgodovina manije);
• panične motnje (proti katerim je mogoče opaziti (ali ne) agorafobijo);
• OCD ali PTSD;
• fobia social.

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila poteka v kapsulah - 28 kosov znotraj pločevinke polietilena.

[2]

Farmakodinamika

Kot mnogi drugi antidepresivi s kliničnim vplivom sertralin slabi delovanje serotoninskih in noradrenalinskih koncev v možganih. Istočasno komponenta nima pomembne afinitete glede na adrenergične (α-1 in α-2, pa tudi β), GABA, holinergične s histaminergičnimi, dopaminergičnimi, serotonergičnimi (kot 5-HT1A s 5-HT1B in 5-HT2) ali benzodiazepinski zaključki.

Zdravilo nima sedativnih lastnosti in ne vpliva na psihomotorično aktivnost.

[3]

Farmakokinetika

Farmakokinetične značilnosti sertralina so linearne z farmacevtskim dosegom 50–200 mg na dan.

Po večkratni uporabi zdravil v odmerku 0,2 g enkrat na dan so Cmax vrednosti sertralina v krvni plazmi v povprečju 0,19 µg / ml; za to številko potrebujemo 6-8 ur. Nivo AUC je 2,8 mg · h / l, razpolovna doba v terminalni fazi pa je približno 26 ur. Stopnja Cmax presnovnega elementa N-desmetil sertralina je 0,14 µg / ml, razpolovna doba 65 ur, vrednosti AUC 2,3 mg · h / l.

Živila povečajo biološko uporabnost sertralina za približno 40%. Snov je podvržena obsežnim presnovnim procesom z nastajanjem N-desmetil sertralina, ki nima skoraj nobene terapevtske aktivnosti. Tako sertralin kot element N-desmetil sertralin sodelujeta v procesih oksidativne deaminacije z nadaljnjo hidroksilacijo, redukcijo in poleg tega glukuronsko konjugacijo. V žolč se izloči veliko število presnovnih elementov.

98% sintetiziranih z beljakovinami v plazmi krvi.

Kazalniki N-desmetil sertralina pri starejših v primeru večkratne uporabe zdravil trikrat višji, čeprav klinični pomen tega faktorja ni opredeljen.

[4], [5]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Sertralin-Apo je treba jemati skupaj s hrano, enkrat na dan, priporočljivo je zvečer (ali z zajtrkom, če je potrebno zjutraj).

Začetna faza zdravljenja.

Ljudje z OCD ali depresijo morajo najprej uporabljati 50 mg zdravila na dan.

Osebam s PTSD, paničnimi motnjami in socialno fobijo priporočamo, da najprej vzamejo 25 mg zdravila dnevno. Po prvem tednu zdravljenja se delež poveča na 50 mg 1-krat na dan, pri čemer se upošteva toleranca pri zdravljenju in učinki zdravil.

V odsotnosti izpostavljenosti zdravilu se delež postopoma poveča s titracijo, z vsaj 7-dnevnimi intervali (ker so študije, povezane z farmakokinetiko, pokazale, da je raven sertralina v ravnotežni intraplazmi zabeležena po prvem tednu uporabe zdravila enkrat na dan).. Prepovedano je presegati omejitev največje dovoljene velikosti obroka 0,2 g na dan.

Zdravilo običajno doseže polnopravno izpostavljenost zdravilu po prvem mesecu zdravljenja in še več. Pospešeno povišanje odmerkov pogosto ne omogoča zmanjšanja specifičnega latentnega izraza, hkrati pa lahko poveča intenzivnost negativnih simptomov.

Podporne dejavnosti.

Pri daljšem zdravljenju se uporabljajo minimalni učinkoviti deleži zdravil. Za pojasnitev potrebe po nadaljevanju zdravljenja je potreben redni pregled bolnikov.

Prepovedano je nenadno prekiniti zdravljenje z uporabo zdravila, ker lahko povzroči pojav sindroma odtegnitve. Pri prekinitvi zdravljenja se izvaja postopno zmanjšanje odmerka.

Zdravljenje pri osebah s težavami v jetrih.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z jetrnimi boleznimi. Če ima bolnik hude motnje, je treba zmanjšati odmerek zdravila ali zmanjšati pogostnost njegovega vnosa.

[7]

Uporaba Serralina-apo med nosečnostjo

Ni dokazov, ali je sertralin varen za uporabo med dojenjem ali nosečnostjo, zato se v teh obdobjih ne uporablja. Izjeme so možne samo v primerih, ko so koristi njegove uporabe bolj pričakovane kot tveganje negativnega vpliva na plod.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda intoleranca, povezana z aktivno sestavino ali drugimi elementi zdravila;
• kombinirana uporaba z MAOI;
• odpoved jeter.

[6]

Stranski učinki Serralina-apo

Med neželenimi učinki: \ t

• motnje, ki prizadenejo vegetativno NA: hiperhidroza in suhost ustne sluznice;
• lezije, povezane s kardiovaskularnimi boleznimi: bolečine v prsnici ali palpitacija;
• motnje v PNS in CNS: vrtoglavica, hipestezija, zvišane vrednosti krvnega tlaka, glavoboli, parestezije in konvulzije ter tresenje;
• epidermalni znaki: izpuščaj;
• težave s prebavnimi funkcijami: driska, napihnjenost, bruhanje, povečan apetit, zaprtje, slabost, bolečine v trebuhu in dispepsija;
• manifestacije sistemske narave: zvišana telesna temperatura, utrujenost, bolečine v hrbtu in zardevanje obraza;
• presnovne motnje: občutek žeje;
• motnje mišično-skeletne strukture: artralgija ali mialgija;
• simptomi, povezani z duševno dejavnostjo: vznemirjenost, manija ali hipomanija, nespečnost, tesnoba ali živčnost, zaspanost in poleg tega zehanje, depersonalizacija, spolne motnje (običajno zapoznela ejakulacija pri moških), težave s koncentracijo, oslabitev libida in nočne more;
• težave, povezane z reproduktivnimi organi: menstrualne motnje;
• poškodbe dihalnega sistema: faringitis ali izcedek iz nosu;
• motnje v delovanju čutnih organov: hrup ušesa, motnje vida ali motnje okusa;
• motnje urinarne funkcije: motnje ali povečano uriniranje;
• odstopanje laboratorijskega testa: aktivnost jetrnih transaminaz v krvnem serumu se redko asimptomatski poveča (približno trikrat višja od najvišje dovoljene meje norme; to se večinoma pojavi v prvih 1-9 tednih zdravljenja, po prekinitvi zdravljenja se vrednosti hitro vrnejo v normalno stanje), neznatno kazalec skupnega holesterola se poveča (za približno 3%) in trigliceridi (približno 5%), vrednost sečne kisline v serumu se rahlo zmanjša (približno 7%, ta pojav nima kliničnih posledic) nd).

Preveliko odmerjanje

Sertralin ima širok razpon varnosti; zastrupitve, o katerih so poročali v primeru uporabe do 6 g zdravil. V primeru zastrupitve samo sertralinom so opazili naslednje simptome: slabost, tesnobo, tahikardijo, zaspanost, spremenjene EKG odčitke, bruhanje in dilatacijo v zenicah. Glede na to, da smrti zaradi prevelikega odmerjanja samega sertralina niso zabeležili, obstajajo poročila o smrtnem izidu v primeru zastrupitve s sertralinom v kombinaciji z drugimi zdravili in alkoholnimi pijačami. Zaradi tega je potrebno v primeru zastrupitve z navedenimi zdravili izvajati intenzivno terapijo.

Potrebno je zagotoviti prost prehod zraka v dihalne poti, poleg tega pa tudi ustrezno prezračevanje z oksigenacijo. Poleg tega se uporabljajo laksativi, aktivna oglja ali izpiranje želodca (aktivna oglja, ki se uporablja v kombinaciji s sorbitolom, je enako učinkovita (ali celo učinkovitejša) kot izpiranje želodca in bruhanje).

Potrebno je nadzorovati glavne fiziološke parametre in izvajati splošne podporne in simptomatske postopke.

Ni podatkov o antidotnih zdravilih. Hemoperfuzija, prisilna oblika diureze in izmenjava transfuzije krvi ne dajejo opaznega učinka, ker ima sertralin velike kazalnike volumna porazdelitve.

Pri pomoči žrtvi je treba upoštevati tudi možnost zastrupitve z več zdravili hkrati.

[8], [9], [10]

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedana sočasna uvedba z MAOI.

Vrednosti pimozida se povečajo v kombinaciji s sertralinom. Zaradi ozkih meja pimozidnega indeksa zdravil je prepovedano kombiniranje teh zdravil.

Kombinacija z litijevimi zdravili lahko vpliva na serotonergično nevromedikacijo; zato je treba s to kombinacijo zagotoviti ustrezno spremljanje.

V začetni fazi zdravljenja s Sertralin-Apo je treba spremljati plazemske kazalnike fenitoina, ki po potrebi prilagodijo njegov delež. To je posledica dejstva, da fenitoin lahko zmanjša plazemske vrednosti sertralina.

Kombiniranje zdravil z sumatriptanom povzroča z agitacijo diskoordinacijo, anksioznost, hiperrefleksijo in delirij. S klinično potrebo po takšni kombinaciji je potrebno potrebno spremljanje.

Ker se zdravilo sintetizira z intraplazmatskimi beljakovinami, je treba upoštevati možnost razvoja interakcij z drugimi zdravili, ki so prav tako podvržena temu procesu.

Pri uporabi z varfarinom se vrednosti PTV povečajo; ta kazalnik je treba nenehno spremljati na začetku in koncu terapevtskega poteka s sertralinom.

Kombinacija s tolbutamidom ali diazepamom povzroči spremembo posameznih farmakokinetičnih značilnosti.

V kombinaciji s cimetidinom opazimo zmanjšanje očistka zdravila.

Dolgotrajna uporaba sertralina povzroči minimalno povečanje ravnotežnih plazemskih vrednosti desipramina.

[11],

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Sertralin-Apo je treba hraniti na mestu, ki je zaprto za otroke. Temperaturne vrednosti - ne višje od 25 ° C.

[12], [13], [14], [15]

Rok uporabnosti

Sertralin-Apo se lahko uporablja za obdobje treh let od datuma prodaje zdravila.

[16], [17],

Vloga za otroke

Manjkajo podatki o učinkovitosti in varnosti zdravil pri uporabi pri pediatriji, zato se Sertralin-apo otrokom ne predpisuje.

[18], [19]

Analogi

Analogi zdravila so sredstva Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin z Zaloxom in Ascentr z Solotokom. Poleg tega je seznam Debitum-Sanovel, Emoton, Depralin z Misalom, Serlift z Zoloft in Sertralux.

[20], [21]