Pršila za alergijski rinitis

Učinkovito sredstvo za lokalno terapijo alergijske senzibilizacije telesa je pršilo za alergijski rinitis. Uporaba te oblike zdravil omogoča znatno zmanjšanje izcedka iz nosu (rinoreje), zmanjšanje srbenja in kihanja ter lajšanje otekanja nosne sluznice, ki povzroča kronično zamašenost nosu pri sezonskih alergijah (seneni nahod) in med poslabšanjem perzistentnega (celoletnega) alergijskega rinitisa.

Poleg tega indikacije za uporabo intranazalnih aerosolnih pripravkov vključujejo IgE-odvisen vazomotorni rinitis in seneni nahod.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Imena pršil za alergijski rinitis

Za obnovitev motene prepustnosti žilnih sten, zmanjšanje intenzivnosti edema in seroznega vnetja sluznice nosne votline ter izločanja eksudata se uporabljajo naslednji spreji za alergijski rinitis:

• Hormonski spreji za alergijski rinitis, ki vsebujejo glukokortikosteroide: Nasobek (Aldecin, Beclazone, Beconase, Benorin, Clenil itd.); Nazarel (Flutinex, Flixonase); Amavis; Nasonex; Budezonid (Rinocort, Tafen nasal).
• Zdravila, ki blokirajo periferne receptorje H1 (histaminske receptorje): Alergodil (Azelastin); Tizin-Alergija (Levoreact, Histimet, Reactin).
• Sredstva, ki stabilizirajo membrane mastocitov: Cromoghexal (Cromopharm, Cromoglin, Cromosol, Ifiral).
• Dekongestivni spreji (α-adrenergični agonisti ali simpatomimetiki): Nazivin (Ximedin, Xylen, Nazol), Otrivin (Pharmazoline Noxprey), Lazolvan Rhino, Nazosprey itd.

Otorinolaringologi menijo, da so zaviralci H1-histaminika varnejši, kortikosteroidi pa so učinkovitejši pri lajšanju vnetja. Kar zadeva dekongestive - dekongestivne spreje za alergijski rinitis, kljub njihovi brezpogojni učinkovitosti v boju proti zamašenemu nosu, teh izdelkov ne priporočamo za uporabo več kot teden dni, saj nosna sluznica preneha reagirati nanje, izcedek iz nosu pa se praviloma poslabša.

Hormonski spreji za alergijski rinitis

Farmakodinamika aerosolnih sredstev te skupine je zatiranje vnetja s sintetičnimi analogi hormonov nadledvične skorje: beklometazon dipropionat (Nasobek, Aldecin, Beclazone, Beconase), flutikazon propionat (Nazarel, Flixonase), flutikazon furoat (Amavis), mometazon furoat (Nasonex) in budezonid (Budesonide, Rinocort).

Ko te snovi vstopijo v nosno sluznico, se ne zavre le proliferacija mastocitov in bazofilcev v tkivih, temveč se zmanjša tudi sproščanje alergijskih in vnetnih mediatorjev (levkotrienov, citokinov, histamina itd.) iz eozinofilnih granulocitov. Upočasni se tudi kemotaksija, gibanje imunokompetentnih levkocitnih celic na mesto vnetja. Posledično se zmanjša otekanje nosne sluznice in nastajanje sluzi.

Farmakokinetika hormonskih zdravil za alergijski rinitis je opisana ob upoštevanju njihove nepomembne sistemske absorpcije z vezavo na plazemske beljakovine (na ravni 0,1-1 %). Tako se aktivne snovi pršil Nasobek, Bekonase, Aldecin absorbirajo skozi nosno sluznico, količina, ki jo prejmejo želodec in krvni obtok, pa je težko natančno določiti. Vendar pa se dve tretjini presnovkov GCS izloči iz telesa z blatom in urinom (razpolovna doba se giblje od 3 do 15 ur).

Kontraindikacije za uporabo pršil za alergijski rinitis na osnovi GCS:

• preobčutljivost na glavne ali pomožne snovi zdravil;
• pljučna tuberkuloza;
• virusne (HSV) in glivične (Candida albicans) okužbe v nazofarinksu;
• otroci, mlajši od 6 let (Nazarel – do 4 let, Nasonex – do 2 let).

Pri predpisovanju teh zdravil je treba upoštevati bolnikovo nagnjenost k krvavitvam iz nosu, poškodbi nosnega septuma, prisotnosti glavkoma, bolezni ščitnice, bolezni jeter in kardiovaskularnih patologij.

Navodila za zdravila te farmakološke skupine kažejo, da je uporaba pršil za alergijski rinitis med nosečnostjo (v prvem trimesečju) prepovedana. Pršila Nazarel, Flixonase, Budesonide so kontraindicirana med celotno nosečnostjo, uporaba Nasobek, Amavis in Nasonex pa je možna le v skrajnih primerih in če je pričakovana korist za zdravje matere večja od potencialne grožnje za razvoj ploda.

Neželeni učinki kortikosteroidnih pršil se najpogosteje kažejo kot povečana suhost v nosu in neprijeten vonj, draženje in srbenje sluznice, krvavitve, glavobol in poškodba integritete (perforacija) nosnega septuma.

Način uporabe pršil za alergijski rinitis na osnovi GCS: en ali dva vpiha v vsak nosni prehod (tj. 1-2 pritiska na razpršilnik) – enkrat na dan (v primeru poslabšanja alergijskega rinitisa – dvakrat na dan).

Preveliko odmerjanje katerega koli pršila, ki vsebuje hormone nadledvične skorje, je nevarno zaradi razvoja simptomov hiperkorticizma, ki se kaže v debelosti obraza in zgornjega dela telesa, povečanem apetitu, strijah na koži, prekomerni rasti dlak pri ženskah (nad zgornjo ustnico in na bradi), glavobolu, zvišanem krvnem tlaku, bolečinah v kosteh in njihovi povečani krhkosti, motnjah spanja in depresiji.

Ugotovljene interakcije z drugimi zdravili izključujejo sočasno uporabo teh antialergijskih zdravil s sistemskimi kortikosteroidi, antituberkuloznimi antibiotiki, barbiturati, estrogeni, hidantoinskimi antiepileptiki in efedrinskimi pripravki.

Pogoji shranjevanja: pri t=15-25°C; rok uporabnosti Nazarel, Flixonase, Amavis

Nasonex, Budezonid – 3 leta, Nasobek – 4 leta.

Spreji za zaviranje receptorjev H1

Terapevtski učinek pršil Allergodil (Azelastin) in Tizin-Allergy (Levoreact) temelji na njunih aktivnih sestavinah – azelastinijevem kloridu in levokabastinu, ki se vežeta na periferne receptorje histamina H1 – ključnega tkivnega hormona, odgovornega za razvoj alergijskih reakcij v telesu. Posledično se zavira sproščanje histamina iz mastocitov in bazofilov.

Alergodil prodre v kri in se veže na plazemske beljakovine za 93 %, biološka uporabnost azelastina je 40 %; presnovki po biotransformaciji v jetrih se izločijo z urinom (razpolovna doba je približno 20 ur).

Levokabastin se absorbira v kri v minimalnih količinah (manj kot 40 mcg po enkratnem odmerku); zdravilo se izloči nespremenjeno skozi ledvice z razpolovno dobo približno 36-37 ur.

Kontraindikacije za uporabo teh intranazalnih sredstev vključujejo intoleranco na snovi, ki jih vsebujejo pripravki, in starost, mlajšo od 6 let. Uporaba pršil Allergodil in Tizin-Allergy med nosečnostjo je kontraindicirana.

Njihovi glavni neželeni učinki so: glavobol, omotica, slabost, draženje nosne sluznice, pekoč občutek in srbenje v nazofarinksu, krvavitve iz nosu, kožni izpuščaji.

Način uporabe intranazalnih pršil: Allergodil – 1-2 vpiha v obe nosnici največ dvakrat na dan; Tizin-Alergy ima enak odmerek, vendar se ga lahko uporablja do 4-krat na dan (v primeru popolne obstrukcije nosnih poti).

Preveliko odmerjanje teh zdravil lahko povzroči omotico, padec krvnega tlaka in povečano zaspanost.

Spreji Allergodil (Azelastin) in Tizin-Allergy (Levoreact, Gistimet, Reactin) je treba shranjevati pri sobni temperaturi; njihov rok uporabnosti je 36 mesecev.

Sprej za alergijski rinitis s kromoglicinsko kislino

Antialergijski učinek nosnih pršil, ki vsebujejo kromoglicinsko kislino v obliki natrijevega kromoglikata - Cromogeksal, Kromofarm, Cromoglin, Cromosol, Ifiral - temelji na sposobnosti stabilizacije citoplazmatskih membran mastocitov, ki se med pojavom alergijske reakcije, posredovane z IgE, aktivirajo in degranulirajo, čemur sledi sproščanje vnetnih mediatorjev iz celičnih struktur, zlasti histamina H1. Natrijev kromoglikat preprečuje ta proces tako, da blokira vstop Ca2 ⁺ v celični citosol in zavira encime, potrebne za sproščanje in kemotaksijo eozinofilcev, nevtrofilcev itd.

Farmakokinetika: ko Cromohexal (ali sinonimna zdravila) pride na sluznico nosnih poti, deluje 4-5 ur; približno 6-7 % kromoglikata se absorbira v tkivo in vstopi v kri, kjer ni podvržen biotransformaciji in se izloči skozi ledvice v 24 urah.

Kontraindikacije za uporabo pripravkov kromoglicinske kisline so preobčutljivost, pa tudi starost do 6 let in nosečnost (prvi trije meseci). Najverjetnejši neželeni učinki vključujejo draženje sluznice, kožne izpuščaje in slabost.

Priporočljivo je, da zdravilo Cromoghexal uporabljate do 4-krat na dan - eno injekcijo v vsak nosni prehod. Primeri prevelikega odmerjanja niso bili opisani.

Pogoji skladiščenja: pri temperaturi, ki ne presega +25 °C; rok uporabnosti – tri leta.

Dekongestivni spreji za alergijski rinitis

Vazokonstrikcijski mehanizem delovanja pršil Nazivin (Ximedin, Xylen, Nazol) in Otrivin (Pharmazoline, Noxprey) je posledica derivatov imidazola - oksimetazolinijevega klorida in ksilometazolina, katerih kemijski formuli se razlikujeta le po prisotnosti atoma kisika (v oksimetazolinu). Ker imajo te snovi strukturno podobnost z endogeno α-aminokislino histidinom (pretvorjeno v histamin), vplivajo na α1-adrenoreceptorje kapilarnih sten, kar vodi do njihovega zoženja, povečane neprepustnosti in zmanjšanega pretoka krvi. Zaradi tega se otekanje tkiva v nosu zmanjša in izločanje sluznega eksudata se zmanjša.

Farmakokinetika α-adrenomimetikov Nazivin in Otrivin: navodila navajajo, da aktivne snovi teh pršil vstopijo v sistemski krvni obtok v majhnih količinah, ki nimajo sistemskega učinka na telo. Derivati imidazola delujejo v 10-15 minutah po injiciranju pršila in ta učinek traja več kot 10 ur po uporabi.

Kontraindikacije za uporabo zdravila Nazivin, Otrivin in vseh njihovih sinonimov: atrofični rinitis, glavkom (oblika zaprtega kota), huda ateroskleroza in hipertenzija, tahikardija, tirotoksikoza, anamneza operacije možganov, starost, mlajša od šestih let.

Med nosečnostjo je uporaba pršil za alergijski rinitis, ki vsebujejo oksimetazolinijev klorid ali ksilometazolin, kontraindicirana.

Neželeni učinki teh zdravil vključujejo: draženje nosne sluznice in njeno suhost; pekoč občutek v nosu; izgubo občutljivosti in atrofijo sluznice; otekanje, kihanje, povečano izločanje; pa tudi glavobol, visok krvni tlak, nereden srčni utrip, prekomerno duševno razdražljivost ali depresijo.

Sprej za alergijski rinitis Nazivin in Otrivin je priporočljivo uporabljati največ 2-3-krat na dan - en vpih v vsako nosnico. V skladu z navodili najdaljše trajanje zdravljenja ne sme presegati sedmih zaporednih dni.

Upoštevati je treba, da lahko preveliko odmerjanje teh zdravil povzroči odpoved dihanja, pljučni edem, komo in srčni zastoj.

Nazivin in Otrivin nista združljiva z nobenim intranazalnim sredstvom, pa tudi z vsemi sistemskimi antipsihotiki.

Pogoji shranjevanja teh izdelkov: pri sobni temperaturi; rok uporabnosti - tri leta.