Tablete za epilepsijo

Epilepsija je kronična nevrološka bolezen, ki prizadene možgane. Za epileptični napad so značilni krči, ki povzročijo izgubo zavesti.

Tablete za epilepsijo pomagajo zmanjšati moč impulzov, ki dražijo živčne končiče v možganih. Posledično se epileptična aktivnost zmanjša, kar pomaga normalizirati njeno delovanje.

Indikacije tablete za epilepsijo

Zdravila so indicirana za parcialne napade s preprostimi ali kompleksnimi simptomi, psihomotorične napade, napade v spanju, difuzne napade in mešane vrste epilepsije. Predpisana so tudi za naslednje oblike epilepsije: akinetično, juvenilno melanomsko, submaksimalno in IGE.

Imena tablet za epilepsijo

Najbolj priljubljena zdravila za epilepsijo so naslednje tablete: karbamazepin, valproati, pirimidon, klonazepam, fenobarbital, benzodiazepini, fenitoni.

[ 1 ], [ 2 ]

Finlepsin

Finlepsin je antiepileptik na osnovi karbamazepina, ki pomaga normalizirati razpoloženje in ima antimanični učinek. Uporablja se kot primarno zdravilo ali v kombinaciji z drugimi zdravili, saj lahko zviša antikonvulzivni prag in s tem poenostavi socializacijo ljudem, ki trpijo za epilepsijo.

[ 3 ], [ 4 ]

Karbamazepin

Karbamazepin je derivat dibenzoazepina. Zdravilo ima antidiuretične, antiepileptične, nevro- in psihotropne učinke. Pomaga normalizirati stanje membran razdraženih nevronov, zavira serijske nevronske razelektritve in zmanjšuje moč nevrotransmisije živčnih impulzov.

[ 5 ], [ 6 ]

Seizur (fenitoin, lamotrigin)

Seizar je antikonvulzivno zdravilo. Vpliva na Na+ kanale presinaptične membrane in zmanjšuje silo sproščanja mediatorja skozi sinaptično režo. Predvsem zavira prekomerno sproščanje glutamata, aminokisline, ki ima vzburjen učinek. Je eden glavnih dražljajev, ki povzročajo epileptične izbruhe v možganih.

Fenobarbital

Fenobarbital ima antikonvulzivni, hipnotični, sedativni in antispazmodični učinek. Uporablja se v kombinirani terapiji za epilepsijo, v kombinaciji z drugimi zdravili. V osnovi se takšne kombinacije izberejo za vsakega bolnika individualno, glede na splošno stanje osebe, pa tudi potek in obliko bolezni. Obstajajo tudi že pripravljena kombinirana zdravila na osnovi fenobarbitala - to so pagluferal ali gluferal itd.

Klonazepam

Klonazepam ima pomirjujoč, antiepileptičen in antikonvulzivni učinek na telo. Ker ima to zdravilo močnejši antikonvulzivni učinek kot druga zdravila v tej skupini, se uporablja pri zdravljenju konvulzivnih bolezni. Jemanje klonazepama zmanjša moč in pogostost epileptičnih napadov.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Etosuksimid

Etosuksimid je antikonvulziv, ki zavira nevrotransmisijo v motoričnih področjih možganske skorje in s tem zviša prag odpornosti na pojav epileptičnih napadov.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Natrijev valproat

Natrijev valproat se uporablja tako za samostojno zdravljenje kot skupaj z drugimi antiepileptiki. Zdravilo samo po sebi je učinkovito le pri blagih oblikah bolezni, za zdravljenje hujših vrst epilepsije pa je potrebno kombinirano zdravljenje. V takih primerih se kot dodatno sredstvo uporabljajo zdravila, kot sta lamotrigin ali fenitoin.

Vigabatrin

Vigabatrin zavira ekscitacijske impulze v osrednjem živčnem sistemu z normalizacijo aktivnosti GABA, ki zavira spontane živčne razelektritve.

Farmakodinamika

Lastnosti tablet za epilepsijo so podrobneje obravnavane na primeru karbamazepina.

Snov vpliva na Na+ kanale membran prevzburjenih živčnih končičev, s čimer zmanjša učinek aspartata in glutamata nanje, poveča zaviralne procese in interagira tudi s centralnimi P1-purinergičnimi receptorji. Zdravilo ima antimanični učinek zaradi zaviranja presnove noradrenalina in dopamina. Pri generaliziranih ali parcialnih napadih ima antikonvulzivni učinek. Učinkovito zmanjšuje agresijo in hudo razdražljivost pri epilepsiji.

[ 13 ]

Farmakokinetika

V prebavilih se skoraj popolnoma absorbira, vendar precej počasi, saj živila ne vplivajo na moč in hitrost absorpcije. Največja koncentracija po enkratnem odmerku tablete je dosežena po 12 urah. Jemanje (enkratne ali ponavljajoče se) tablet z retardiranim učinkom doseže največjo koncentracijo (indikator je za 25 % nižji) po 24 urah. Tablete z retardiranim učinkom v primerjavi z drugimi farmacevtskimi oblikami zmanjšajo biološko uporabnost za 15 %. Veže se na krvne beljakovine v 70–80 %. V slini in cerebrospinalni tekočini se pojavijo grozdi, ki so sorazmerni z ostanki aktivne sestavine, ki se ni vezala na beljakovine (20–30 %). Prehaja skozi posteljico in vstopa tudi v materino mleko. Navidezni volumen porazdelitve je v 0,8–1,9 l/kg. Biotransformira se v jetrih (običajno po epoksidni poti) in tvori več presnovkov – vir 10,11-trans-diola, pa tudi njegove spojine, vključno z glukuronsko kislino, N-glukuronidi in monohidroksiliranimi derivati. Razpolovni čas je 25–65 ur, pri dolgotrajni uporabi pa 8–29 ur (zaradi indukcije encimov presnovnega procesa). Pri bolnikih, ki jemljejo induktorje MOS (kot sta fenobarbital in fenitoin), to obdobje traja 8–10 ur. Po enkratnem odmerku 400 mg se 72 % zaužitega zdravila izloči skozi ledvice, preostalih 28 % pa skozi črevesje. Z urinom se izloči 2 % nepredelanega karbamazepina in 1 % aktivne snovi (derivat 10,11-epoksida), skupaj s približno 30 % drugih presnovnih produktov. Pri otrocih je proces izločanja pospešen, zato so lahko potrebni močnejši odmerki (preračunani glede na telesno maso). Antikonvulzivni učinek lahko traja najmanj nekaj ur in največ nekaj dni (v nekaterih primerih 1 mesec). Antinevralgični učinek traja 8–72 ur, antimanični učinek pa 7–10 dni.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravljenje se mora začeti z majhnim odmerkom zdravila, ki je indiciran za bolnikovo obliko epilepsije in vrsto napadov. Odmerek se poveča, če bolnik ne občuti neželenih učinkov in se napadi nadaljujejo.

Za zatiranje parcialnih napadov se uporabljajo karbamazepin (finlepsin in timonil, tegretol in karbasan), difenin (fenitoin), valproati (konvuleks in depakin) in fenobarbital (luminal). Valproati (povprečni dnevni odmerek 1000–2500 mg) in karbamazepin (600–1200 mg) veljata za zdravilo prve izbire. Odmerek je treba razdeliti na 2–3 odmerke.

Pogosto se uporabljajo tudi tablete z zakasnitvijo ali zdravila s podaljšanim delovanjem. Jemati jih je treba 1-2-krat na dan (med takšna zdravila spadajo tegretol-CR, depakin-chrono in finlepsin-petard).

[ 18 ]

Uporaba tablete za epilepsijo med nosečnostjo

Ker je epilepsija kronična bolezen, ki zahteva redno jemanje zdravil, je med nosečnostjo nujno jemati tablete.

Obstajalo je mnenje, da imajo antiepileptiki lahko teratogeni učinek, vendar je zdaj dokazano, da uporaba teh zdravil kot edinega vira zdravljenja epilepsije pomaga zmanjšati tveganje za dedne malformacije. Študije so pokazale, da se je v 10 letih uporabe antiepileptikov pogostost dednih malformacij zmanjšala z začetnih 24,1 % na 8,8 %. Med študijami so se v monoterapiji uporabljala zdravila, kot so primidon, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital in valprojska kislina.

Kontraindikacije

Tablete za epilepsijo so prepovedane za ljudi, ki trpijo zaradi odvisnosti od drog ali alkoholizma, pa tudi za mišično oslabelost. Pri akutni odpovedi ledvic, boleznih trebušne slinavke, preobčutljivosti na zdravilo, različnih vrstah hepatitisa, hemoragični diatezi. Ne smejo jih jemati tisti, ki se ukvarjajo z dejavnostmi, ki zahtevajo fizični napor in koncentracijo.

[ 17 ]

Stranski učinki tablete za epilepsijo

Antiepileptiki imajo naslednje neželene učinke: bruhanje s slabostjo, tremor in omotico, refleksno prevračanje ali premikanje oči, težave s krvnim obtokom, zaspanost, zaviranje vitalnih funkcij živčnega sistema, težave z dihanjem, motnje krvnega tlaka, motnje mišično-skeletnega sistema. Lahko se razvije dolgotrajna depresija, opazimo hitro utrujenost in razdražljivost. Včasih se pojavi alergija ali kožni izpuščaj, ki se v nekaterih primerih lahko razvije v Quinckejev edem. Možni so nespečnost, driska, duševne motnje, tremor, težave z vidom in glavoboli.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje lahko povzroči simptome, kot so depresija osrednjega živčevja, zaspanost, dezorientacija, vznemirjenost, halucinacije in koma. Pojavijo se lahko tudi hiperrefleksija, ki napreduje v hiporefleksijo, zamegljen vid, težave z govorom, refleksni gibi oči, dizartrija, motena motorična koordinacija, diskinezija, mioklonični napadi, psihomotorične motnje, hipotermija in razširitev zenic.

Možne so tahikardija, omedlevica, znižan ali zvišan krvni tlak, težave z dihanjem, pljučni edem, gastrostaza, bruhanje s slabostjo, zmanjšana motorična aktivnost debelega črevesa. Lahko se pojavijo zastajanje urina, oligurija ali anurija, edem, hiponatremija. Možne posledice prevelikega odmerjanja lahko vključujejo tudi hiperglikemijo, povečanje ali zmanjšanje števila levkocitov, glikozurijo in metabolno acidozo.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Ker lamotrigin ne more povzročiti pomembne inhibicije ali indukcije oksidativnih jetrnih encimov, bo učinek kombinacije z zdravili, ki se presnavljajo v encimskem sistemu citokroma P450, majhen.

Presnova zdravil, ki se biološko transformirajo v jetrih (aktivirajo se mikrosomski oksidativni encimi), se poveča v kombinaciji z barbiturati. Zato se učinkovitost AND (kot so acenokumarol, varfarin, fenilion itd.) zmanjša. V tem primeru je pri kombinirani uporabi potrebno spremljati raven antikoagulantov, da se prilagodi odmerek. Zmanjša se tudi učinek kortikosteroidov, digitalisa, metronidazola, kloramfenikola in doksiciklina (razpolovna doba doksiciklina se zmanjša in ta učinek včasih traja še 2 tedna po prekinitvi uporabe barbiturata). Enak učinek imajo estrogeni, triciklični antidepresivi, paracetamol in salicilati. Fenobarbital zmanjša absorpcijo griseofulvina in zniža njegovo raven v krvi.

Barbiturati nepredvidljivo vplivajo na presnovo antikonvulzivov, derivatov hidantoina - vsebnost fenitoina se lahko poveča ali zmanjša, zato je potrebno spremljati koncentracijo v plazmi. Valprojska kislina in natrijev valproat zvišata raven fenobarbitala v krvi, kar posledično zmanjša nasičenost klonazepama s karbamazepinom v plazmi.

V kombinaciji z drugimi zdravili, ki zavirajo delovanje osrednjega živčevja (hipnotiki, sedativi, pomirjevala in nekateri antihistaminiki), lahko povzroči aditiven depresivni učinek. Monoaminooksidaze podaljšajo učinek fenobarbitala (verjetno zato, ker zavirajo presnovo te snovi).

[ 24 ], [ 25 ]

Pogoji shranjevanja

Tablete za epilepsijo shranjujte na suhem mestu, zaščiteno pred sončno svetlobo. Temperatura ne sme biti višja od 25 stopinj.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti tablet za epilepsijo je 3 leta.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Zdravljenje epilepsije brez tablet

Tablete za epilepsijo niso edini način zdravljenja te bolezni. Obstajajo tudi ljudske metode terapije.

Eden od receptov je tinktura omele v alkoholu (vztrajajte en teden na temnem in suhem mestu). Uporabljajte 4 kapljice zjutraj na tešče 10 dni. Po tem si vzemite 10-dnevni odmor in ponovite tečaj. Analog tega zdravila je tinktura rožnate radiole v alkoholu.

Drugo zdravljenje je s pomočjo "pavlinovega korena". Rastlino izkopljite, odrežite približno 50 g, operite in prelijte z 0,5 l vodke. Mešanico pustite stati 3 tedne v temi. Za uporabo tinkturo raztopite v vodi (1 kozarec). Odmerjanje: odrasli, 20 kapljic zjutraj, 25 popoldne, 30 pred spanjem. Otroci - odvisno od starosti (če je otrok star 8 let - 8 kapljic na kozarec dnevno 3-krat na dan).

V nekaterih primerih je treba epilepsijo zdraviti kirurško. Ta metoda se uporablja, če ima bolnik simptomatsko bolezen, ki je nastala kot posledica možganskega tumorja ali kavernoma. Odstranitev patološkega žarišča bolnika v 90 % primerov reši napadov.

Včasih je treba odstraniti ne le sam tumor, temveč tudi del skorje okoli maligne tvorbe. Za povečanje učinkovitosti se operacija izvaja z elektrokortikografijo. Ta beleži EEG impulze, ki izhajajo iz površine možganov, kar omogoča ugotavljanje, katera področja skorje okoli lezije so prav tako vključena v epileptogeno aktivnost.

Indikacije za kirurško zdravljenje epilepsije so naslednji dejavniki:

• Zdravila ne zagotavljajo želenega učinka;
• Zdravila so učinkovita, vendar bolnik ne more prenašati stranskih učinkov, ki nastanejo zaradi njihovega jemanja;
• Obliko epilepsije, ki jo ima bolnik, je mogoče pozdraviti le s kirurškim posegom.