Tenox

Zdravilo Tenox ima antianginalni in antihipertenzivni učinek.

Indikacije Tenoks

Uporablja se v takih primerih:

• zvišane vrednosti krvnega tlaka (kot monoterapevtska zdravila ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi);
• stabilna oblika variantne angine pektoris  (v obliki monoterapevtskega sredstva ali kot adjuvans v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi).

[1]

Obrazec za sprostitev

Pripravek se proizvaja v obliki tablet. V škatli vsebuje 3, 9 ali 10 pretisnih omotov s tabletami, ki imajo prostornino 5 ali 10 mg.

[2]

Farmakodinamika

Zdravilo je del skupine Ca 2 kanalnih kanalskih blokatorjev. Zdravilna element ima antihipertenzivne in antianginozni lastnosti. Terapevtski učinek zaradi sinteze dihidropiridinskega končičev in blokiranje Ca kanalov, s čimer se prepreči prehod kalcijevih ionov skozi celično membrano (predvsem vaskularnih gladkih mišičnih celicah in v manjši meri, kardiomiocite).

Antianginalni vpliv se razvije s širjenjem arterij (perifernih in koronarnih). Zaradi širitve arteriol z večjimi koronarnih arterij pri zdravih in ishemične področja srčne mišice poveča količino dobavljenega kisika, ki preprečuje zožitev (to je lahko kajenje povzroča tudi).

Med angine, lahko uporaba enega samega dnevnega odmerka zdravila poveča obdobje izvajanje telesne dejavnosti, zavira raste na področju depresije ST-segmenta "ishemično" značaj, in zmanjšuje potrebo po nitroglicerina in število tekočih napadov.

Antihipertenzivni učinek je dolgotrajen in je odvisen od velikosti dela. Razvija se s pomočjo neposrednega vazodilatacijskega delovanja proti celicam gladkih mišic posod. Pri višjih indeksih BP en odmerek zdravila Tenox vodi do znatnega zmanjšanja teh vrednosti, ta učinek pa se nadaljuje 24 ur. Poleg tega se zmanjša odstopanje od fizičnega napora in resnost hipertrofije levega prekata.

Z IHD ima zdravilo kardioprotektivne in anti-aterosklerotične učinke.

Zdravila lahko upočasnijo agregacijo trombocitov in pospešijo procese glomerularne filtracije in z rahlim natriuretičnim učinkom.

Razvoj izpostavljenosti zdravilu v povprečju pojavi po 2-4 urah po jemanju drog, nato pa traja 24 ur.

[3], [4], [5], [6]

Farmakokinetika

Zdravilo pri nizki hitrosti se absorbira iz prebavnega trakta. Povprečna absolutna biološka uporabnost je 64%. Najvišje vrednosti v krvnem serumu so ugotovljene po 6-9 urah. Za pridobitev stabilnih ravnotežnih parametrov zdravila je potrebno vzeti 7 dni.

Presnova amlodipina je obsežna in se pojavi v jetrih počasi (približno 90% snovi se presnovi). Posledično se oblikujejo neaktivni produkti razpadanja, ki nimajo pomembnega učinka zdravila.

V primeru enkratnega odmerka LS je razpolovna doba v notranjosti 32-48 ur in pri ponavljajoči uporabi - približno 45 ur.

Približno 60% zdravila se izloča v obliki presnovnih produktov z urinom in še 10% - v nespremenjeni obliki. Preostalih 20 do 25% LS se izloca z materinim mlekom in iztrebki. Zdravilo lahko prehaja skozi BBB. Kadar hemodializa ni dodeljena.

[7], [8]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se uporablja peroralno. Ob upoštevanju vrste patologije so izbrani režim zdravljenja in velikosti odmernih delov:

• pri povišanih indeksih krvnega tlaka: velikost začetnega dela na dan je enaka 5 mg (enkratni odmerek); velikost vzdrževalnega odmerka za dan je 2,5-5 mg. Za dan, ki je dovoljen zaužiti največ 10 mg zdravila;
• z angino pektoris: enkratna aplikacija 5-10 mg zdravila na dan.

Osebe z majhne postave, zmanjšani teži in težave v jetrih, kot tudi starejših bolnikih za razvoj antihipertenzivnih zdravil učinkovati zahtevano v začetni dozi 2,5 mg, in za razvoj udarca antiangialnogo - 5 mg.

Kadar jih uporabljamo v kombinaciji z zaviralci ACE, diuretiki zdravil s tiazidnim tipom in β-adrenoblockerjem, korekcija odmerkov zdravila Tenox ni potrebna.

Zdravilo nima sindroma odtegnitve, vendar pred koncem uporabe priporočamo postopno zmanjšanje velikosti porcij.

[12], [13]

Uporaba Tenoks med nosečnostjo

Zdravilo Tenox ni predpisano nosečnicam.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• prisotnost intolerance proti amlodipinu in drugim derivatom dihidropiridina ter poleg sestavljenih elementov zdravila;
• zmanjšane vrednosti krvnega tlaka v hudi stopnji;
• kardiogeni šok ali kolaps (akutna vaskularna insuficienca);
• med laktacijo.

Pri uporabi v teh primerih je potrebna previdnost:

• težave pri delu z jetri;
• izražena stopnja tahikardije ali bradikardije, kot tudi diagnoza kratkega sindroma;
• HCM obstruktivne narave ali CHF, ki ima dekompenzirano obliko;
• stenoza usta aorte ali mitralnega ventila;
• časovni interval po prenesenem miokardnem infarktu (1 mesec);
• ljudje z višjo starostjo.

[9]

Stranski učinki Tenoks

Ob jemanju zdravila lahko sproži pojav nekaterih neželenih učinkov:

• krvavitve pri delu CAS: zmanjšanje vrednosti krvnega tlaka, otekline na nogah, dispneja, omedlevice, vročih bliskavic in vaskulitisa, poleg tega pa občasno obstaja motnje srčnega ritma. Lahko pride do ventrikularne tahikardije, atrijske fibrilacije, ortostatičnega kolapsa, migrene in bolečine v prsnici, pa tudi poslabšanja srčnega popuščanja;
• lezije, ki vplivajo na delovanje osrednjega živčnega sistema: povečan občutek utrujenosti, omotičnost, konvulzije, razpoložljivost in občutek zaspanosti. Občasno so se pojavile hiperzije, občutek živčnosti, izguba zavesti, tresenje, parestezija z vrtoglavico in vznemirjenost ali apatija, nespečnost, amnezija, ataksija ali depresija;
• motnje, ki vplivajo na prebavo: simptomi bolečine v epigastričnem območju, slabost ali bruhanje. Občasno se povečujejo jetrni encimi (transaminazi) in se razvije holestaza zlatenice. Lahko se pojavijo tudi napenjanje, gastritis, driska ali zaprtje, suha usta, pankreatitis in gingivalna hiperplazija;
• motnje, ki vplivajo na urogenitalni sistem: polakurija ali nokturija, spolna disfunkcija, ki jo spremlja bolecina, ki zahteva urjenje in oslabitev jakosti. Obstajajo poliurija ali disurija;
• lezije povrhnjice: alopecija, purpura in kseroderma ter poleg tega dermatitis in sprememba sence povrhnjice;
• motnje delovanja uradne razvojne pomoči: mialgija ali artralgija, pa tudi miastenija gravis ali artroza;
• alergijski znaki: srbenje ali izpuščaj (koprivnica, makulopapularni ali eritematozni izpuščaj). Včasih se razvije edinstven Quinckejev edem;
• druge motnje: poliurikemija, bolečina v hrbtu, hiperglikemija, ginekomastija, povečanje ali zmanjšanje telesne mase. Treba je tudi opozoriti, levkopenijo ali trombocitopenijo, uho zvonjenje, motnje vida (kot so dvojni vid, bolečine v očeh, konjunktivitis, kseroftalmije ali nastanitvenem motnje), izpuščaj, krvavitev iz nosu in občutek žeje.

[10], [11]

Preveliko odmerjanje

Pri zastrupitvi so opazili tahikardijo, močno zmanjšanje krvnega tlaka in povečano periferno vazodilatacijo.

Da bi odpravili motnje, je priporočljivo izvajati izpiranje želodca, dajati bolniku aktivirano oglje in poleg tega spremljati in podpirati delo CAS in parametrov dihalnega sistema. Priporočljivo je tudi dvigovanje prizadetih okončin in izvajanje diureze.

Za obnovitev vaskularnega tona se uporabljajo vazokonstriktorji in za odpravo zapletov, ki nastanejo zaradi blokiranja aktivnosti kalcijevih kanalov, je potreben intravenski kalcijev glukonat. Postopek hemodialize je neučinkovit.

Interakcije z drugimi zdravili

Tenox je mogoče kombinirati z antibakterijskimi ali antidiabetičnimi zdravili, pa tudi z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (to vključuje indometacin).

V kombinaciji z verapamilom, nitrati, diuretiki tipa zanke, zaviralci ACE in adrenoblockeri se povečajo antihipertenzivne in antianginalne lastnosti zdravila.

Kinidin z amiodaronom, nevroleptiki in drugimi CCB povečuje antihipertenzivni učinek zdravila.

Pri sočasni uporabi z litijskimi zdravili se lahko poveča simptom njihove nevrotoksičnosti (kot so bruhanje, tresenje, hrup v ušesih, slabost, ataksija in driska).

[14], [15],

Pogoji shranjevanja

Tenox je treba hraniti na mestu, ki je zaprto od dostopa majhnih otrok. Indikatorji temperature - največ 30 ° C

[16], [17]

Rok uporabnosti

Zdravilo Tenox se lahko uporablja v 48 mesecih po sproščanju terapevtskega sredstva.

Prijava za otroke

Zdravilo se v pediatrični praksi ne uporablja, ker njegova varnost in učinkovitost zdravila za to starostno skupino niso opredeljena.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Normodipin z amlodipinom, emlodipinom in agenom 5/10 z zdravilom Stamlo.

[18], [19], [20], [21]

Mnenja

Tenox dobi veliko različnih pregledov. Veliko število bolnikov priča o njegovi visoki učinkovitosti pri prenehanju napadov angine pektoris in zmanjšanju visokega krvnega tlaka. Kot generično ima amlodipin majhno število negativnih manifestov, kar je njena prednost. Ena od pomanjkljivosti zdravila je precej visoka cena.