Theotard

Theotard ima bronhodilatatorne lastnosti.

Indikacije Theotard

Uporablja se za zdravljenje ali preprečevanje naslednjih stanj:

• sindrom bronhialne obstrukcije različnega izvora (vključno z obstruktivnim bronhitisom, bronhialno astmo in kroničnimi pljučnimi patologijami);
• motnje dihanja ponoči, ki imajo osrednjo etiologijo (kot je apneja v spanju);
• pljučna hipertenzija (PH).

Obrazec za sprostitev

Snov se sprošča v kapsulah s podaljšanim učinkom; pakiranje vsebuje 40 kapsul.

Farmakodinamika

Granule v kapsulah so čisti brezvodni teofilin (derivat ksantina). Teofilin je snov, ki upočasni aktivnost PDE in poveča kopičenje cAMP v tkivih, kar povzroči oslabitev kontraktilne aktivnosti gladkih mišic.

Zdravilo ima izrazit bronhodilatatorni učinek, preprečuje ali popolnoma odpravlja bronhialno obstrukcijo. Opazno povečanje pljučne aktivnosti omogoča povečanje volumna kisika, ki vstopa v arterijsko kri, zaradi česar se raven CO2 zmanjša.

Teotard stimulira dihalni center, zmanjšuje upor pljučnih žil in tlak v pljučnem krvnem obtoku. Poleg tega pozitivno vpliva na raven MCC in ima ugoden inotropni in kronotropni učinek na srčno mišico. Zdravilo aktivira procese diureze, zavira agregacijo trombocitov in ima vazodilatacijski učinek na krvne žile (predvsem vpliva na možganske, epidermalne in ledvične žile).

Farmakokinetika

Absorpcija zdravila po peroralni uporabi je skoraj popolna. Zaradi počasnega sproščanja aktivne sestavine iz kapsul zdravila je mogoče vzdrževati enakomerno raven teofilina v krvi v obdobju 12 ur.

Razvoj bronhodilatatornega učinka se pojavi postopoma - zato zdravila ni mogoče uporabiti za lajšanje akutnih stanj.

Po enkratni uporabi 0,35 g teofilina se po 6,3–8,8 urah v krvni plazmi zabeleži njegova Cmax, ki znaša 4,4 mcg/ml. Po nekaj dneh se dosežejo terapevtske vrednosti zdravila, ki znašajo 8–20 mcg/ml.

Stopnja sinteze z beljakovinami je 60 %. Snov prodre skozi posteljico in v materino mleko. Glavni presnovni procesi potekajo v jetrih s pomočjo mikrosomskih encimov.

Izločanje poteka skozi ledvice (pri odraslem je približno 7-13 % snovi nespremenjene, pri otroku pa 50 %). Razpolovna doba se giblje od 7 do 9 ur (pri kadilcih je 4-5 ur).

Pri ljudeh z ledvično ali srčno insuficienco, cirozo jeter ali alkoholizmom se razpolovni čas zdravila poveča. Vrednosti celotnega očistka se zmanjšajo pri ljudeh, starejših od 55 let, pa tudi pri ljudeh z akutnimi respiratornimi virusnimi okužbami, hudo vročino, srčnim, jetrnim ali dihalnim popuščanjem in kongestivnim srčnim popuščanjem.

Odmerjanje in dajanje

Kapsule je treba jemati peroralno zjutraj ali zvečer, po obroku. Kapsul ne odpirajte ali žvečite – pogoltniti jih je treba z navadno vodo.

Odmerek izbere zdravnik individualno. Prepovedano je prekoračiti dnevni odmerek, ki je 15 mg/kg za odraslega in 20 mg/kg za otroka, z 2-kratno uporabo na dan (po 12-urnem premoru). Za izbiro odmerka, potrebnega za vsak primer, je treba najprej določiti serumske vrednosti teofilina.

Najprimernejši odmerek, ki omogoča doseganje visoke terapevtske učinkovitosti in preprečevanje razvoja izrazitih negativnih manifestacij, je odmerek v območju 10–15 mcg/ml. Če odmerek preseže 20 mcg/ml, ga je treba zmanjšati. Vrednosti teofilina v serumu je treba spremljati v intervalih od 6 do 12 mesecev.

V prvih 3 dneh je treba jemati 1 kapsulo (0,2–0,35 g) zdravila v 12-urnih intervalih. Po tem obdobju je treba oceniti učinkovitost zdravila in njegovo prenašanje. Če želeni rezultat ni dosežen, se lahko dnevni odmerek poveča za 0,2–0,35 g – dokler ni dosežen optimalni učinek zdravljenja.

Če se pri bolniku pojavijo neželeni učinki, se odmerek zmanjša, dokler ne izginejo. Velikost dnevnega odmerka zdravila je odvisna od resnosti in narave patologije ter starosti in telesne teže bolnika.

Odmerki, ki se jemljejo zjutraj in zvečer, se lahko razlikujejo po velikosti, pri čemer se upošteva bolnikova začasna nagnjenost k pojavu napadov, ki otežujejo dihanje, učinkovitost zdravila in klinična slika bolezni.

Kapsule po 0,2 g so predpisane osebam, ki tehtajo največ 20 kg (običajno otrokom).

Kapsule po 0,35 g se uporabljajo za ljudi, težje od 40 kg. Običajno je takšen odmerek, ki ga jemljejo 2-krat na dan, vzdrževalni odmerek za ljudi, težje od 60 kg.

Odrasli nekadilci, ki tehtajo več kot 60 kg, naj najprej vzamejo 0,35 g zdravila enkrat na dan, zvečer. Nato se dnevni odmerek poveča za 0,35 g, s čimer se dosežejo optimalne vzdrževalne vrednosti, ki so pogosto 0,7 g pri enkratni uporabi zvečer.

Kadilci in tisti, ki imajo povečano presnovo teofilina, naj najprej vzamejo tudi 0,35 g zdravila, nato pa odmerek povečajo, dokler ne dosežejo dnevne vzdrževalne vrednosti 1050 mg (jemljejo po shemi - 1 kapsula zjutraj in nato še 2 zvečer).

Pri zmanjšanih vrednostih očistka se sprva uporabi dnevni odmerek 0,2 g, ki se nato poveča za 0,2 g v 48-urnih intervalih. Dnevni vzdrževalni odmerek je pogosto 0,4 g (enkrat, zvečer), pri telesni teži pod 60 kg pa 0,2 g.

Otroci, stari od 6 do 12 let, naj jemljejo kapsule po 0,2 g. Za težo 20–30 kg naj bo dnevni odmerek 0,4 g (2-krat na dan, 0,2 g). Za težo 30–40 kg je to 0,6 g (3-krat na dan, 0,2 g LS).

Najstniki, stari od 12 do 16 let (običajno s telesno maso 40–60 kg), naj jemljejo kapsule po 0,35 g 2–3-krat na dan.

Opazen terapevtski učinek se pogosto opazi po 3-4 dneh zdravljenja.

[ 1 ]

Uporaba Theotard med nosečnostjo

Med nosečnostjo se zdravilo Teotard predpisuje le v izjemnih primerih, zlasti v tretjem trimesečju.

Med dojenjem je potrebno skrbno spremljati stanje novorojenčka. Če se pojavi razdražljivost ali motnje spanja, se je treba posvetovati z zdravnikom.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• akutna faza miokardnega infarkta;
• močno znižanje ali zvišanje krvnega tlaka;
• hemoragična oblika kapi;
• aritmije hude stopnje;
• epilepsija;
• krvavitve v predelu mrežnice;
• poslabšana razjeda;
• krvavitev v prebavilih;
• hiperacidna oblika gastritisa;
• prisotnost intolerance na teofilin (ali ksantinske derivate, kot sta kofein in teobromin s pentoksifilinom).

Zdravilo je treba uporabljati zelo previdno v naslednjih primerih:

• hude oblike bolezni, ki prizadenejo jetra ali ledvice;
• Kongestivno srčno popuščanje;
• vaskularna oblika ateroskleroze, ki je razširjena;
• nestabilna angina pektoris;
• obstruktivna kardiomiopatija hipertrofičnega tipa;
• porfirija;
• pogosto opažena ventrikularna ekstrasistola;
• povečana konvulzivna pripravljenost;
• prisotnost razjede v anamnezi;
• nedavna anamneza krvavitev v prebavilih;
• nenadzorovana hipo- ali hipertiroidizem;
• GERB;
• dolgotrajna hipertermija;
• povečanje prostate;
• uporaba pri starejših.

Stranski učinki Theotard

Uporaba zdravila lahko povzroči pojav določenih neželenih učinkov:

• Lezije osrednjega živčevja: občutki vznemirjenosti, razdražljivosti ali tesnobe, glavoboli, tremor, nespečnost, omotica in vrtoglavica;
• simptomi alergije: srbenje, izpuščaji na povrhnjici in vročina;
• motnje prebavnega sistema: GERB, driska, bolečine v trebuhu, slabost in poleg tega poslabšanje razjed, zgaga, izguba apetita (pri dolgotrajni uporabi zdravil) in bruhanje;
• disfunkcija kardiovaskularnega sistema: tahikardija (tudi pri plodu, če se zdravljenje izvaja v tretjem trimesečju), kardialgija, znižan krvni tlak, aritmija, palpitacije in povečanje števila napadov angine pektoris;
• spremembe laboratorijskih podatkov: albuminurija, hematurija, hiperkalciemija ali hipokaliemija, pa tudi hiperglikemija in hiperurikemija;
• drugo: vročinski oblivi, povečana diureza, hiperhidroza, bolečine v prsnici in tahipneja.

Pojavnost negativnih simptomov se poveča z ravnjo teofilina v krvi nad 20 mcg/ml.

Zmanjšanje velikosti porcije pomaga zmanjšati resnost stranskih učinkov.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve se pojavijo naslednji simptomi: slabost, tahipneja, hiperemija obraza, bolečine v želodcu, bruhanje (včasih krvavo), izguba apetita, krvavitve v prebavilih in driska. Poleg tega se lahko razvijejo tahikardija, tremor, ventrikularna aritmija, nespečnost, občutek motoričnega vzburjenja ali tesnobe, fotofobija in krči.

Pri hudem prevelikem odmerjanju se lahko pojavijo epileptoidni napadi (zlasti pri otrocih), hiperglikemija, zmedenost, hipoksija, znižan krvni tlak, hipokaliemija, pa tudi metabolična acidoza, nekroza skeletnih mišic in odpoved ledvic.

Če se pojavijo takšne motnje, je treba uporabo zdravila prekiniti, opraviti izpiranje želodca (z uporabo kombinacije polietilen glikola z elektroliti) in bolniku predpisati odvajala z aktivnim ogljem.

Poleg tega se izvajajo postopki prisilne diureze, sorpcije plazme, hemosorpcije in hemodialize (šibko učinkoviti) ter predpisuje metoklopramid z ondansetronom (v primeru bruhanja).

V primeru konvulzij je treba spremljati prehodnost dihalnih poti in zagotoviti oskrbo s kisikom. Za zaustavitev napada je treba intravensko aplicirati diazepam - v odmerku 0,1-0,3 mg/kg (največ 10 mg).

Interakcije z drugimi zdravili

Teofilin je združljiv z antispazmodiki.

Zdravila se ne sme kombinirati z drugimi derivati ksantina.

Zdravilo poveča tveganje za razvoj negativnih simptomov mineralokortikosteroidov (hipernatremija), GCS (hipokaliemija), splošnih anestetikov (poveča verjetnost ventrikularnih aritmij) in zdravil, ki spodbujajo delovanje centralnega živčnega sistema (nevrotoksičnost).

Zdravila proti driski in enterosorbenti zmanjšajo stopnjo absorpcije teofilina.

Sočasna uporaba z alopurinolom, cimetidinom, pa tudi linkomicinom, makrolidi in fluorokinoloni zahteva 60-odstotno zmanjšanje odmerka zdravila.

Pri sočasni uporabi z disulfiramom, probenecidom, pa tudi s fluvoksaminom, fenilbutazonom, imipenemom, paracetamolom, takrinom, pa tudi s tiabendazolom, meksiletinom in ranitidinom je treba odmerek zdravila zmanjšati za 30 %. Ta seznam vključuje tudi zdravila, kot so metotreksat, verapamil, rekombinantni α-interferon, pentobarbital s tiklopidinom, fenobarbital, ritonavir z izoprenalinom, peroralni estrogenski kontraceptivi, moracizin, izoniazid z magnezijevim hidroksidom, karbamazepin z enoksacinom, sulfinpirazon s primidonom, rifampicin s fenitoinom in aminoglutetimid.

Kombinacija z viloksazinom in poleg tega vzporedno cepljenje proti gripi lahko povzroči povečanje intenzivnosti učinka teofilina, kar bo zahtevalo zmanjšanje njegovega odmerka.

Zdravilo krepi lastnosti diuretikov, β-adrenergičnih stimulansov in rezerpina.

Zdravilo zavira terapevtske učinke litijevega karbonata, adenozina in zaviralcev beta.

V kombinaciji s tiazidnimi diuretiki, furosemidom in snovmi, ki blokirajo aktivnost α-adrenergičnih receptorjev, se poveča verjetnost hipokaliemije.

[ 2 ], [ 3 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Theotard je treba hraniti na suhem in temnem mestu. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

Rok uporabnosti

Zdravilo Teotard se lahko uporablja v 5 letih od datuma izdelave zdravila.

Vloga za otroke

Kapsul po 0,2 g se ne sme predpisovati otrokom, mlajšim od 6 let, kapsul po 0,35 g pa se ne sme predpisovati otrokom, mlajšim od 12 let.

Analogi

Analogi zdravila so zdravila Aminophylline-Eskom, Euphyllin, Diprofylline s teobrominom, pa tudi Teofedrin-N in Neo-teofedrin.

Ocene

Teotard prejema večinoma pozitivne ocene, ki ugotavljajo visoko bronhodilatatorno učinkovitost zdravila pri različnih pljučnih patologijah.

Medtem ko večina bolnikov pozitivno ocenjuje učinek zdravila, skoraj vsi opažajo tudi pojav različnih stranskih učinkov po njegovi uporabi. Najpogosteje omenjeni simptomi so tresenje rok, občutek zaspanosti zjutraj, omotica in nespečnost.